ANESTÉSICOS LOCALES

M. V. Paula Mariana Manghera

ANESTÉSICOS LOCALES

Conquista de Perú (1532): Pizarro vé que mascancoca y pueden hacer trabajos fcos. extraordinarios

Niemann (1858) qco. Alemánaísla ppo. activo cocaína

Freud menciona capacidad de cocaína para insensibilizar las mucosas

ANESTÉSICOS LOCALES

Carl KollerSin reacción a estímulos dolorosos

Descubre Anestesia local

ANESTÉSICOS LOCALES

Bloqueo reversible de impulsos aferentes

SNC

Bloqueo: Selectivo, reversible y temporario

NO INFLUYEN SOBRE LA CONCIENCIA

Nervios sensoriales y motores

Piel, mucosas y músculos

No inyectar directamente en el nervio

Difunde a través de grasa,tej. conectivo, vasos…(período de latencia)

Supresión de sensibilidad dolorosa (táctil, térmica, propioceptiva)en una región

• Ésteres

• Amidas

CLASIFICACIÓN(Estructura química)

ANESTÉSICOS LOCALES

AMÍNICOS TERCIARIOS

AMÍNICOS SIMPLES

Del ÁC. BENZOICO

Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)

COCAÍNA

PROCAÍNA TETRACAÍNA

Del PABA BENZOCAÍNA Poco solubles, poco potentes, útiles para uso tópico

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

• Acción Corta y Potencia Baja

• Acción Media y Potencia Intermedia

• Acción Larga y Potencia Elevada

CLASIFICACIÓN(Duración de acción y Potencia)

ANESTÉSICOS LOCALES

PROCAÍNA

ROPIVACAÍNA

BENZOCAÍNA

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA

BUPIVACAÍNA

• Ésteres

• Amidas

FARMACOCINÉTICAANESTÉSICOS LOCALES

COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA BENZOCAÍNA

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

PSEUDOCOLINESTERASA

hidrólisis

hidroxilación

ANESTÉSICOS LOCALES

Anestésico Local

Porción LIPÓFILA(PABA)

Porción HIDRÓFILA(grupo amino)

Dilución

Efecto en membrana fosfolípida de axones

Potencia respecto a su liposolubilidad:Efecto en Axones nerviosos (alto % lípidos)

Cadena intermedia (grupo éster o amida)

ANESTÉSICOS LOCALES

Anestésico esSAL ÁCIDA

hidrosoluble

Los tej. son ALCALINOS

La forma ÁCIDA es NEUTRALIZADA

Libera AMINA

hidrólisis

MECANISMO DE ACCIÓN

ANESTÉSICOS LOCALES

Na

AnestLocal

Potencial de Acción

Utilizados para prevenir el dolor, mediante bloqueo reversible de la conducción nerviosa

Impide Potencial de Acción

ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS

SUPERFICIAL o TÓPICA

• Para paralizar terminaciones nerviosas sensitivas

• Ineficaces sobre piel sana, ya que capa córnea de epidermis limita su penetración

INFILTRACIÓN

BLOQUEO EN ANILLO BLOQUEO NERVIOSO

ANESTESIA EPIDURAL ANESTESIA PARAVERTEBRAL

ANESTESIA REGIONAL RETRÓGADA o (IV)

ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS

SUPERFICIAL o TÓPICA

• Para paralizar terminaciones nerviosas sensitivas

• Ineficaces sobre piel sana, ya que capa córnea de epidermis limita su penetración

INFILTRACIÓN

BLOQUEO EN ANILLO BLOQUEO NERVIOSO

ANESTESIA EPIDURAL ANESTESIA PARAVERTEBRAL

ANESTESIA REGIONAL RETRÓGADA o (IV)

ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS

INFILTRACIÓN

• Método más común• Numerosas inyecciones (SC) de

pequeñas cantidades en los tejidos• Se difunde hacia los tejidos

circundantes

BLOQUEO EN ANILLO

• Sin vasoconstrictores x necrosis de tejidos próximos

ANESTESIA EPIDURAL

• En el espacio epidural del canal espinal a nivel lumbosacro

• Actúa sobre nervios espinales posteriores antes que abandonen la columna

ANESTESIA PARAVERTEBRAL• Se aplica a los nervios espinales

cuando emergen a través de orificios intervertebrales (rumenectomía)Corte de cola

ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS

BLOQUEO NERVIOSO• Inyección en vecindad de un nervio

ANESTESIA REGIONAL RETRÓGADA o (IV)• Inyección (IV) en una extremidad con la circulación

interrumpida x torniquete

1. Parálisis reversible de nervios sensitivos

2. No provocará adicción

3. Fácilmente soluble en agua y estable (luz, calor, metales)

4. No irritante para los tejidos

5. Baja toxicidad

6. Inactivado en forma rápida y sencilla

7. Absorción lenta, para reducir toxicidad sistémica y prolongar efecto en punto de inyección

8. Período de Latencia breve (5 – 10´)

9. Efecto analgésico prolongado (45 – 90´)

10. Compatible con Adr (prolonga acción x vasoconstricción)

11. No provocará hiperestesia después de la recuperación de la sensibilidad de los tejidos

12. Soportará esterilización por calor

13. Económico

ANESTÉSICOS LOCALES IDEAL

Gonkai, cel. Chino más barato del mundo (12 dólares)

No en médulax isquemia

Estimulación del SNC:

• INQUIETUD

• TEMBLORES MUSCULARES que progresan hasta convertirse en CONVULSIONES CLÓNICAS

Seguida de Depresión del SNC

• MUERTE por FALLO RESPIRATORIO

ANESTÉSICOS LOCALES INTOXICACIÓN

• Ésteres

• Amidas

CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES

AMÍNICOS TERCIARIOS

AMÍNICOS SIMPLES

Del ÁC. BENZOICO

Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)

COCAÍNA

PROCAÍNA TETRACAÍNA

Del PABA BENZOCAÍNA

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

• Ley de Sustancias Controladas. En humanos produce adicción

• Sustancia blanca, soluble en agua

• Contrae los vasos por sí misma (no necesita Adr)

• Bloquea la captación de catecolaminas en las terminaciones nerviosas adrenérgicas

• USOS:

Ya no se la usa, ya que se dispone de otros anestésicos más inocuos

Inducir midriasis y anestesia local en exámen ocular

• TOXICIDAD:

o Por sobredosis, por absorción rápida o administración incorrecta

o El caballo es más sensible a la cocaína que el hombre

o Estimulación de SNC, CONTRACCIONES CONVULSIVAS VIOLENTAS, DEPRESIÓN, INCONSCIENCIA Y MUERTE POR PARO RESPIRATORIO

COCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

ANFETAMINA

COCAÍNA

• Ésteres

• Amidas

CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES

AMÍNICOS TERCIARIOS

AMÍNICOS SIMPLES

Del ÁC. BENZOICO

Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)

COCAÍNA

PROCAÍNA TETRACAÍNA

Del PABA BENZOCAÍNA

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

• Clorhidrato de procaína (Novocaína)

• Polvo blanco, se disuelve en agua. Estable en aire y agua

• Incompatible con metales y álcalis (no se hierve en recipientes metálicos o de cristal alcalino)

Si se altera: tinte amarillento

• Si contiene Adr: sensible a calor, aire y luz.

Si se altera: rosácea (adenocromo) (x eso se adiciona luego de esterilizar)

• Fue sintetizada después de la cocaína, creaba hábito y era tóxica

• Sigue siendo usada

• No es irritante

• Actúa rápidamente (SC)

• Corta duración (absorción rápida, destruida x hígado, excretada x riñón)

• No se administra con SULFAS (xq PABA las inhibe)

• Epidural en perro y gato: Shock (x descenso de presión) (No se usa)

PROCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

Einhorn, 1905

• USOS:

Aliviar dolor en piel.

Insensibilizar nervios (extracción dentaria, descornar cabras o vacas, rumenectomía o cesárea, corte de cola del cordero o perro, enucleación de ojo en bovinos)

Estimulante SNC: Uso ilegal (mejorar rendimiento y/o enmascarar cojeras)

PROCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

• Ésteres

• Amidas

CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES

AMÍNICOS TERCIARIOS

AMÍNICOS SIMPLES

Del ÁC. BENZOICO

Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)

COCAÍNA

PROCAÍNA TETRACAÍNA

Del PABA BENZOCAÍNA

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

• Polvo blanco soluble en agua

• USOS:

Tópica en ojo (conejo: canulación de conducto lagrimal)(perro: retrasa cicatrización postoperatoria de la herida)

TETRACAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

• Ésteres

• Amidas

CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES

AMÍNICOS TERCIARIOS

AMÍNICOS SIMPLES

Del ÁC. BENZOICO

Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)

COCAÍNA

PROCAÍNA TETRACAÍNA

Del PABA BENZOCAÍNA

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

• Antes fue llamada Benzoato de etilo

• Es por completo liposoluble, carece de porción hidrófila

• USOS:

Peces: Sedación 30´´ después de la inmersión (esto permite pesar e inyectar Ketamina u otros)

En mucosas o piel erosionada

BENZOCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

• Ésteres

• Amidas

CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES

AMÍNICOS TERCIARIOS

AMÍNICOS SIMPLES

Del ÁC. BENZOICO

Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)

COCAÍNA

PROCAÍNA TETRACAÍNA

Del PABA BENZOCAÍNA

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

• Polvo blanco o amarillento. Hidrosoluble

• + Adr, dura 90´

• USOS:

De uso más gralizado., más rápida y estable que la mayoría

Para prevenir taquicardia ventricular paroxística. Antiarrítmico: 2 mg/kg c/ 20-30´ (EV)(no administrar con Adr)

Anestesia epidural

Para intubación endotraqueal (se pulverizan cuerdas vocales, dura 30¨)

Castración de cerdos pequeños: infiltración de escroto e intratesticular

Bloqueo nervioso para descornar cabras

Anestesia regional retrógrada (vacunos)

• TOXICIDAD:

o Sin Adr puede absorberse suficiente para deprimir SNC: somnolencia

o Sobredosis: temblores musculares, hipotensión, náuseas, vómito

o Pentobarbital sódico: potencia toxicidad

LIDOCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

• Ésteres

• Amidas

CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES

AMÍNICOS TERCIARIOS

AMÍNICOS SIMPLES

Del ÁC. BENZOICO

Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)

COCAÍNA

PROCAÍNA TETRACAÍNA

Del PABA BENZOCAÍNA

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

• Parecida a Lidocaína (iniciación y duración más prolongada)

• Puede producir somnolencia

PRILOCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

• Ésteres

• Amidas

CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES

AMÍNICOS TERCIARIOS

AMÍNICOS SIMPLES

Del ÁC. BENZOICO

Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)

COCAÍNA

PROCAÍNA TETRACAÍNA

Del PABA BENZOCAÍNA

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

• Similar potencia que Lidocaína

• USOS:

Anestesia epidural

Bloqueo nervioso

Anestesia intaarticular

Infiltración

Tópica (pulverización)

MEPIVACAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

• Ésteres

• Amidas

CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES

AMÍNICOS TERCIARIOS

AMÍNICOS SIMPLES

Del ÁC. BENZOICO

Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)

COCAÍNA

PROCAÍNA TETRACAÍNA

Del PABA BENZOCAÍNA

LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

• Es relativamente moderna, de acción prolongada

• USOS:

Bloqueos nerviosos

Anestesia epidural

BUPIVACAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

ANESTÉSICOS LOCALES

ANESTÉSICOS LOCALES