Clnica de AnestesiologaFarmacologa y Clasificacin de los Anestsicos Locales

Anestsicos Locales

Son sustancias qumicas. En concentraciones adecuadas y en el sitio apropiado bloquean conducciones sensitivas y motoras de los impulsos nerviosos. De manera reversible.

Se absorben por cualquier clula excitable

Puede producir efectos en:Cualquier rgano. Aparato. Sistema.

Propiedades deseables de los anestsicos locales:

1.- Potencia y eficacia en bajas concentraciones. 2.- El tiempo que tarde en hacer efecto debe ser breve. 3.- Debe ser efectivo al inyectarse pero tambin de manera tpica. (uso de varias vas). 4.- No debe ser irritante o toxico. 5.- No produzca reacciones de hipersensibilidad o alergia.

6.- La duracin de la accin debe ser suficiente para efectuar el procedimiento pero el periodo de recuperacin no debe ser muy prolongado. 7.- Metabolismo o biotransformacin fcil y rpida. 8.- Bajo costo 9.- Fecha de caducidad a largo plazo. 10.- Se pueda esterilizar en autoclave. 11.- Se pueda combinar con otros frmacos, como vasoconstrictores para mejores resultados.

Estructura Qumica de los Anestsicos locales

NCLEO AROMTICO:

Responsable de liposolubilidad. Formado por un anillo benznico. Es lipoflico.

UNION ESTER O AMIDA.

Determina el tipo de degradacin de la molcula. Aminosteres: Metabolizados por pseudocolinesteras plasmticas. Aminoamidas: Metabolizados por el retculo endoplsmico del hgado.

CADENA HIDROCARBONADA.

Es un alcohol con 2 tomos de carbono. Influye en la liposolubilidad de molculas. Influye tambin en la duracin de accin y toxicidad.

GRUPO AMINA.

Determina la hidrosolubilidad de la molcula. Se une a las protenas plasmticas por una amina terciaria.

Clasificacin

de los anestsicos locales

Aspectos

Farmacolgicos

Clasificacin de los anestsicos locales segn Gurrola:

Desde el punto de vista qumico, se dividen en cuatro grupos generales: 1.-steres 2.-Amidas 3.-Alcoholes 4.- Diversos

steresa) steres del acido benzoico: cocana, piperocana, hexilcana b) steres del acido aminobenzoico1.-Solubles: procana, 2- aminobenzoico 2.-Con solubilidad limitada: benzocana, tetracana

Amidas

a) Derivado del acido actico: lidocana b) Derivado del acido propinico: prilocana c) Derivado del acido pipeclico: mepivacana, bupivacana

Alcoholes

a) Alcohol etlico b) Alcoholes aromticos: bencilo saligenina

Diversos

a) Productos sintticos complejos: holocana b) Derivados de quinolina: eucupina

Aspectos FarmacolgicosInterfieren la conduccin nerviosa Reducen la velocidad del proceso de despolarizacin del potencial de accin sin afectar el de reposo de la membrana.

Potencia intrnseca

La concentracin mnima de un anestsico local requerida para producir una reduccin del potencial de accin del nervio a la mitad de su amplitud, en un plazo de 5 minutos

Inicio del bloqueo

Los anestsicos locales con elevada solubilidad en los lpidos y bajo ndice de pKa inician la accin del bloqueo ms rpidamente, lo que significa que es dominante la forma bsica en un PH fisiolgico.

Lugar de accinEl lugar de accin de los anestsicos locales es la membrana de axn. Estos frmacos pueden tambin interferir el flujo de sodio por medio de otro mecanismo menos especfico

Forma de accin

Los anestsicos locales utilizados clnicamente existen en dos formas de solucin: de base libre (B) y de cationes con carga positiva (BH+). Cuando el pH y el pKa tienen el mismo ndice, las dos formas (B y BH+) existen en la solucin en iguales cantidades

Duracin del bloqueo

El tiempo durante el que se mantiene el bloqueo depende del tiempo en que existe una concentracin suficientemente alta de la forma catinica rodeando a los axones.

FARMACOCINTICA DE LOS ANESTSICOS LOCALES

CONCEPTOS BSICOScido-base fuertes: se disocian casi por completo. cido-base dbiles: se disocian de manera parcial. Disociacin/ionizacin: separacin de uno o ms elementos de una molcula compuesta.

CONCEPTOS BSICOS

pKa: expresin de la constante de disociacin de un cido. pKb: expresin de la constante de disociacin de una base. Grado de ionizacin: - Las molculas no ionizadas son liposolubles, penetran con facilidad las membranas celulares lipdicas. - Depende del pH del medio donde se deposite.

CONCEPTOS BSICOS

Los anestsicos locales son bases dbiles: - Su pK vara de 8 a 10. - Al aplicarlos un gran % se disocia de forma catinica (+) - No es farmacolgicamente activa.

CONCEPTOS BSICOS

Los AL se disocian de modo proporcional al pK que tienen y al pH donde se depositan: - Cuando el pH y el pK son iguales- la disociacin del anestsico es: 50% de base libre (efecto anestsico) 50% de base catinica (no activa).

EJEMPLO 1

EJEMPLO 2

Lidocana:10 mg pK: 7.87 pH: 7.85Lidocana con efecto anestsico (base libre) Lidocana sin efecto anestsico (base catinica)

Lidocana: 10 mg pK: 7.87 pH: 7.4Lidocana con efecto anestsico (base libre) 2.4 mg Lidocana sin efecto anestsico (base catinica) 7.6 mg

5 mg

5 mg

EJEMPLO 3

Lidocana:10 mg pK: 7.87 pH: 5Lidocana con efecto anestsico (base libre) Lidocana sin efecto anestsico (base catinica)

Absceso

Inflamacin

NO HAY EFECTO ANESTSICO

0.1 mg

9.9 mg

ABSORCINFactores que modifican la absorcin: Sitio donde se aplica Adicin de sustancias vasoconstrictoras Cantidad de tejido adiposo Dosis Caractersticas farmacolgicas del anestsico:

Lidocana 2% c/epinefrina

No ionizada: atraviesa la membrana Ionizada: bloquea el canal de Na.

DISTRIBUCINDepende de los siguientes factores: caractersticas del contenido de la inyeccin sitio de inyeccin pH vasoconstrictores.

METABOLISMO

Los anestsicos locales del tipo ster son metabolizados por las pseudocolinesterasas plasmticas. Los anestsicos locales del tipo amida, su metabolismo es a nivel microsomal heptico, a travs de vas oxidativas que comprenden el citocromo p450.

EXCRECIN

Va heptica Pulmonar Orina.

VASOCONSTRICTORES

Ventajas de utilizarlos

Disminuye la absorcin del anestsico local Permite aumentar las dosis administradas Mejora la calidad de la anestesia. Incrementa la duracin del efecto. Disminuye la hemorragia.

Mecanismo de accinActan sobre los receptores adrenrgicos y . Los receptores -adrenrgicos son los que ocasionan la contraccin del msculo liso de los vasos sanguneos. Receptores -adrenrgicos ocasionan la relajacin del msculo liso, estimulacin cardiaca, vasodilatacin y vasoconstriccin, e incrementan la fuerza de las contracciones cardiacas.

Mecanismo de accin

El efecto ms importante en el campo de la odontologa se lleva a cabo sobre los recetores , que predominan a nivel del periodonto, mucosa y submucosa bucal, produciendo la constriccin de las arteriolas y vnulas de la microcirculacin local.

VASOCONSTRICTORES MS UTILIZADOS

La concentracin de adrenalina en los cartuchos de anestsicos locales para uso odontolgico es de 1 : 100 000. Se han combinado los anestsicos locales con diferentes vasoconstrictores, pero en la prctica clnica solo se utilizan la adrenalina o epinefrina que se agrega a la lidocana; y octapresina o felipresina que se agrega a la prilocana.

Lidocana 2% c/epinefrina

NOMBREo o

CARACTERSTICAS Vasoconstrictor ms utilizado Concentraciones de 1:50.000, 1:100.000 y 1:200.000. Ideal 1 : 80 000 Dosis: no debe exceder 0.2 mg. Se emplea con la prilocana. Menor efecto vasoconstrictor que la adrenalina Contraindicado en pacientes embarazadas (atraviesa barrera placentaria y a dosis elevadas produce metahemoglobinemia fetal)

Epinefrinao o o o

Felipresina

o

Contraindicaciones

Hipertensin arterial sin control mdico (crisis hipertensiva) Paciente con enfermedad coronaria Problemas tiroideos (nervioso, taquicardia) Ingestin de antidepresivos tricclicos o fenotiacinas (produce mayores concentraciones de epinefrina a nivel cerebral) Pacientes con diabetes no controlada (inhibe la secrecin de insulina) Enfermos tratados con inhibidores de la MAO (aumentan la sntesis y concentraciones de catecolaminas endgenas)

ComplicacionesLocales: - Isquemia local no deseada - Hipoxia - Necrosis. Generales: - Arritmias - Hipertensin - Hiperglucemia.

Anestsicos locales ms utilizados en la prctica odontolgica1.- Anestsicos locales tipo amidaa) Lidocana

b) Prilocana c) Mepivacana

2.- Anestsicos locales tipo stera) Procana b) Tetracana c) Benzocana

Anestsicos Locales Tipo Amidaa)

Lidocana (Xilocana)

Descubierto por Nils Lofgren en 1943 Introducido en 1947. Actualmente es el ms utilizado. Adems es utilizado como antiarrtmico.

Presentaciones en el mercado

Forma lquida para inyecciones Jalea Crema Ungento Aerosol.

Propiedades Bsicas

Corto periodo de latencia Amplia difusin Inhibe el flujo de sodio Efectos tpicos muy buenos. Baja toxicidad Reacciones alergizantes poco comunes. Produce vasodilatacin Se metaboliza en el hgado Se elimina va pulmonar, por orina y por la bilis. Tiene un PH de 6.12 y un pKa de 7.9.

Efectos adversos e interacciones con otros frmacos

Administracin de B-bloqueadores y cimetidina, reduce la depuracin. Efectos cardiacos antagonistas con otros antiarrtmicos. Barbitricos y benzodiacepinas, aumenta el umbral convulsionante

Mepivacana (Carbocana)Descubierto por A. F. Ekenstam en 1957 Introducido en 1960.

Propiedades bsicasSimilares a las de la lidocana. Provoca una suave vasoconstriccin Inicio es parecido al de la lidocana, Duracin ms prolongada no es un buen anestsico tpico. Metabolismo es en el hgado Excrecin es por bilis, orina o heces. Tiene un PH e 6.1 y su pKa es de 7.6.

Efectos adversos e interacciones con otros frmacos

Altas concentraciones producen:

convulsiones depresin cardiorrespiratoria vasoconstriccin y disminucin de flujo sanguneo en el tero.

B-bloqueadores y/o cimetidina, reducen la depuracin Los barbitricos y las benzodiacepinas, aumentan el umbral convulsivo.

c) Prilocana (Citanest)Descubierto por LoFgren y Tegner en 1953 Introducido 1960.

Propiedades bsicasPropiedades parecidas a las de la lidocana y mepivacana. Efecto vasodilatador es menos marcado Periodo de latencia es corto. No es un buen anestsico tpico. Anestsico local menos txico Metabolismo en hgado.

Efectos adversos e interacciones con otros frmacos

A concentraciones altas: metahemoglobinemia Atraviesa con gran facilidad la barrera placentaria La administrar simultanea de B-bloqueadores y/o cimetidina, reduce la depuracin del anestsico. Los barbitricos y las benzodiacepinas, aumentan la depresin del sistema nervioso central.

2. Anestsicos locales tipo stera) Procana (novocana) Sintetizado por Einhorn en 1904.

Propiedades bsicasNo sirve como anestsico tpico. Se absorbe rpidamente en el sitio de inyeccin. Vasodilatador ligero. Metabolismo en sangre e hgado. Eliminacin por orina.

Efectos adversos e interacciones con otros frmacos

Reacciones de hipersensibilidad: dermatitis, urticaria y edema de la glotis. Personas hipersensibles a la penicilina, es riesgoso su uso. Inhibe la actividad antibacteriana de las sulfonamidas. Dosis altas de sulfonamidas, se inhibe la accin. Cuidado con pacientes diabticos medicados.

b) Tetracana (pontocaine)

Semejante qumicamente a la procana

Presentaciones comerciales Forma lquida Aerosol.

Propiedades bsicasAnestsico tpico muy eficaz, potente Para infiltraciones dentales o bloqueo tiene ciertas desventajas, como son:

Difusin lenta: retraso en el inicio Toxicidad mayor que la de la procana Rpida absorcin

c) BenzocanaSolo como anestsico tpico. Principalmente en lesiones y heridas bucales. Combinado con tetracana ms eficaz.