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ANESTÉSICOS LOCALES
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Anestésicos locales.
Generalidades
Bloq. reversiblem. conducción nerviosa
al unirse al receptor con el poro decanales de Na bloqueandolo
.Bloq.motor y sensitivo.
El primero en describirse: cocaína.
Derivados: procaina, lidocaina,bupivacaina, tetracaina.
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Anestésicos locales.
Generalidades
Estructura: n !po. "idro#óbico y un "idro#ílico
separados $ un ester o amida. %i tienenester: "idrólisis $
estearasas plasm&ticas.
'ueden bloq. canales ( a dosis altas.
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Anestésicos locales.
Generalidades )eceptor:
*anales Na.
+iene subunidades: al#a, beta- y beta. Al#a /dominios
012134, cada uno con 5 dominiostransmembrana en con#ormación al#a
"elicoidal 2%-a %52.
El sistema de apertura dependiente de la car!aest& en
%/.
El poro es rodeado $ %6 y %5 y unos se!mentos
membranales entre ellos denominados %%- y %%los cuales se
encar!an de la selectividad yconducción iónica.
El cierre del poro es $ una proteína asa que conectadominio 111
y 13.
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Anestésicos locales.Generalidades
7ecanismo de acción: Act8an en %5 en dominio 13 produciendo
mutación
de una isoleucina a una alanina creando un camino
para el paso del medicamento a la parte intracel.donde
act8a.
9ibras cortas no mieliniadas 0*4: sistema autónomo:dolor.
9ibras mieliniadas 0Adelta4: dolor, temperatura.
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Anestésicos locales.
Generalidades
so con epine#rina:
%u acción es prolon!ada $ epine#rina $ quedisminuye su tasa de
absorción y distribución yaumenta su localiación en el sitio donde
act8a.
Disminuyen su to$icidad sistémica aunque aumentasu depósito en
m8sculo $ vasodilatación beta $
epine#rina. Epine#rina puede dar !an!rena en ;$ mano o pie,
retrasa cicatriación, desaparece el edema.
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Anestésicos locales.Generalidades E#ectos colaterales:
%N*: estimulación inicial $ in"ibir sistemas
in"ibidores:temblor. ansiedad, convulsiones clónicas, dis#oria,
eu#oria.'osteriorm. depresión, #alla resp, muerte.
'laca neuromusc. y !an!lios: Bloq. canal iónico del receptorAc",
disminuyendo su transmisión.
*ardiovascular: disminuye e$citabilidad eléctrica cardiaca,
disminuye tasa de conducción y #a. contracción,
dilataciónarteriolar, +30 raro4, 93 0raro4.
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Generalidades
>ipersensibilidad:
)ara.
Dermatitis alér!ica, asma.
)eacción cruada entre esteres. No así enamidas
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Anestésicos locales.
Generalidades
7etabolismo: Esteres: $ estearasas plasm&ticas
0colinesterasa4. >idrólisis "ep&tica.
Amidas: >idrólisis "ep&tica $ elloprecaución en insu#.
"ep&tica. nión
e$tensa a '' [email protected], especialm.Al#a-!lucoproteína4. Edad inuye
en '':neonato tiene pocas y $ ello mayorsusceptibilidad a
to$ic.
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Anestésicos locales.
O AÍNA:
Anestésico, vasoconstrictor $ in"ibir recapturade norepi.
+ó$ico $ bloq. recaptura catecolaminas central yperi#.
0dopamina: eu#oria4.
so: tópico, tracto resp. sup. [email protected], /@, [email protected] - y/@ menos
tó$icos.
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Anestésicos locales
LIDO AÍNA (XILO AÍNA):
7&s r&pido, potente, durable y anestesia m&s
e$tensa que procaína. Amida: prototipo.
Absorción 3C, 13, resp.
7etab. "ep&tico. 7etabolitos: $ilididas: poderanestésico. [email protected]
e$creción orina.
+o$ic: mareo, tinitus, vérti!o, dis!eusia,
calambres,convulsiones, coma, depresión y paro resp,depresión
cardiaca.
sos: El anestésico local m&s usado. Duraciónintermedia.
Antiarrítmico $ bloq. canales Na ensístole.
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BUPIVA AÍNA (MAR AINA):
Amida.
'otente, lar!a duración, mayor bloq.sensitivo que motor: 8til en
parto o pop.
'uede darse en in#usión.
+o$ic: m&s cardiotó$ico que lidocaína
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USO PARENTERAL. LORPRO AINA:
Ester. 1nicio r&pido, duración corta, + - plasma
6FF
Epidural o subaracnoideo puede dar bloq.
sensitivo y motor
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ETIDO AINA:
Amida.
Duración prolon!ada 0i!ual a bupi4. 'roduce m&s bloq.motor
0uso en ;$ que requiere rela=ación musc4.
*ardioto$icidad i!ual a bupi.
MEPIVA AINA:
Amida.
+ó$ico al neonato 0no en procedimientos obstétricos4
$metab lento en neonato $ p> ba=o en neonato y p(
del#&rmaco.
1nicio i!ual a lido, mayor duración @, mayor índiceterapéutico
en adulto.
Anestésicos locales.
USO PARENTERAL.
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PRILO AINA:
Amida. Duración intermedia, amplia distribución: disminuye
to$icidad %N*.
'ropensidad a dar meta"emo!lobinemia. No dar enprocedimientos
obstétricos $ que neonato tieneinmadure enim&tica.
ROPIVA AINA:
Amida. 7ayor duración y menor to$icidad que bupi pero menor
potencia. 7enos acción motora incluso que bupi. so re!ional o
epidural.
Anestésicos locales.
USO PARENTERAL.
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PROCAINA: Ester.
Ba=a potencia, inicio lento, corta duración.
1n"ibesul#onamidas.
1nltración local y D$. bloq. nervioso.
TETRA AINA:
Ester.
7ayor potencia y duración que procaina, mayorto$icidad que
procaina.
so anestesia espinal. En bloq. peri#. se preere bupi.
Anestésicos locales.
USO PARENTERAL.
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Anestésicos locales.
Baja solubilidad.
%e absorben poco, por ello uso en >$,8lceras.
BENZO AINA:
'uede dar meta"emo!lobinemia.
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Anestésicos locales.
USO OFTL!ICO
Anestesia córnea y con=untiva.
'roparacaina y +etracaina
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ANESTÉSICOS LOCALES.USO CL"NICO.
Anestésicos locales: +ópico en piel y mucosas: +etracaína
@, lidocaina al
[email protected] cocaina -2/@
*ocaina solo en mucosas resp. sup. y oído. 3enta=a:produce
vasoconstricción.
'ico acción cocaina y lidocaina 26F, tetracaina 2HF.
Duración cocaina y lidocaina 2/6F, tetracaina 25F.
%e absorben en >$, mucosas, sobre todo
traqueobronquial. 7ecla lido [email protected] con prilocaina [email protected]
Anestesia
pro#undidad "asta 6mm para procedimientos en piel
ysubcut&neo super#.
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INFILTRACI#N$
1nyección en te=ido. %u duración se duplica con epine#rina.
Epine#rina no usar en dedos, oídos, nari,pene $ !an!rena.
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B
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ANE%+E%1A )EG1CNA< 13 0B! $ arriba de sistólica4. 1nicio en
62-F. El torniquete no se puede
tener $ m&s de "rs. Debe permanecer inado-62Fpara prevenir
entrada de anestésico ala circulación sistémica
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ANE%+E%1A E%'1NA
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ANE%+E%1A E'1D)A
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Anestésicos locales.so clínico
ANA
