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ANESTSICOS LOCALES y GENERALES

Dr. Salas

Anestsicos locales.

Historia.

La cocana fue aislada por Albert Niemann en Alemania en 1860. Todava tiene ciertos usos,

por ejemplo en ORL donde en correcciones del septo nasal, en casos de sangrado profuso

se coloca cocana para generar vasoconstriccin.

1884 Sigmund Freud la utiliza como coadyuvante en el tratamiento de la adiccin a la

morfina. Posteriormente Freud y Karl Kollar describen sus propiedades analgsicas.

Kollar la introduce como analgsico tpico en ciruga oftalmolgica.

En 1884 el Dr. William Stewart Halsted cre el precursor de la inyeccin local de cocana.

Mecanismo de accin.

Es importante recordar lo que se necesita para generar un potencial de accin, donde se requiere

que exista la apertura de canales de sodio dependientes de voltaje, que se llegue al umbral y se d

la despolarizacin. Esto permite que se cumpla la funcin de la unidad neuromuscular.

Los anestsicos locales tienen una ventaja; como dice su nombre son localizados, slo

requiere que se d el bloqueo del nervio en especfico.

No hay afeccin sistmica ni prdida de la consciencia del paciente.

Normalmente no se altera la fibra, y es reversible

Por ejemplo, en una epicondilitis (comn en tenistas, trabajadores que usan instrumentos

vibratorios que causan inflamacin del epicndilo) se localiza la regin afectada y se infiltra,

dando efecto slo en esa zona.

Sin embargo, se infiltra y se disminuye el dolor pero la inflamacin sigue. Para entender esto es

importante considerar la fisiopatologa del dolor.

El dolor rpido se transmite a travs de las fibras A delta y se mantiene a travs de la fibra

C.

Posteriormente, el estmulo llega al asta dorsal y se comunica con las diferentes lminas de

Rexed, donde se conectan con una segunda neurona que llega al tlamo. En tlamo se

determina si hay dolor o no.

Una tercera neurona se comunica con el rea somestsica, donde se discrimina el tipo de

dolor que se presenta (lancinante, punzante, quemante, etc).

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En dolor localizado lo pertinente es usar anestsicos locales, mientras que en el generalizado los

generales, como opiceos. En el dolor de neuropatas perifricas, hay inflamacin del nervio, ya sea

por causas como esclerosis mltiple, enfermedades autoinmunes como lupus, artritis reumatoide,

se usa infusiones de lidocana para aplacar la sensibilizacin central.

La sensibilizacin central usualmente se da por un estmulo doloroso que se mantiene y se

transmite de neurona a neurona, generalmente a travs de la protena C-fos. Es decir, el dolor se

transmite y recluta otras neuronas gracias a la protena C-fos. Esto hace que se vayan reclutando

neuronas y se d un fenmeno llamado "rebobinamiento" o "wind up", manteniendo el dolor

continuamente. Cuando se da la infiltracin, se bloquea este fenmeno. Eliminar la sensibilizacin

central ayuda al paciente a mejorar, a pesar de que no se elimine la inflamacin.

Se va a dar:

Bloqueo de conduccin nerviosa por reduccin de la entrada de sodio al citoplasma del

nervio.

Los anestsicos locales se unen directamente con el canal voltaje dependiente de

sodio.

Al impedir la entrada de sodio, se bloquea concomitantemente la salida de potasio

presentando una inhibicin de la despolarizacin de la fibra nerviosa.

Se da difusin de la forma no ionizada (base) a travs de la vaina del nervio.

Reequilibrio entre la forma basal y catinica en el axoplasma.

Unin del catin a un receptor dentro del canal de Na, originando bloqueo y

consecuente inhibicin del transporte de Na.

La forma no inica es liposoluble, por tanto es la

que penetra, como el caso de la lidocana, la

cual es una base. Lo encerrado en crculo es el

lugar donde se une el anestsico local. Ntese

que es la parte catinica la que se acopla.

Otros puntos de accin:

1) Disminuyen el rango de despolarizacin

2) Reducen la amplitud del potencial de

accin

3) Inhiben la gnesis de un potencia de accin

4) Reducen conduccin axonal

5) Previenen la propagacin del potencial de

accin

6) No alteran el potencial de reposo de la

fibra nerviosa

7) Aumenta el umbral de despolarizacin.

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Qumica.

Todos los anestsicos locales son bases dbiles clasificadas como aminas terciarias.

steres Amidas

En este grupo se incluyen:

Procaina

Tetracaina: se usa al realizar a fondos de ojos

Clorprocaina.

Cocana Son metabolizados por la pseudocolinesterasa plasmtica. Producen un metabolito llamado cido para-amino benzoico, responsable de algunas reacciones alrgicas

Y en este: Lidocaina: vida de accin corta y ms efecto neurolgico Mepivacaina Prilocaina Bupivaciana: vida de accin ms prolongada, con mayor efecto cardiovascular negativo Etidocaina. Son metabolizados en el hgado a compuestos inactivos. Se han descrito reacciones alrgicas con la lidocana (1-2%).

Factores que afectan la accin analgsica

pH: tejidos cidos (infecciones, etc.) mantienen el anestsico ionizado y no permite

penetracin axonal. Esto se da porque los anestsicos son bases. Por ejemplo, en un

absceso y otras infecciones, se liberan detritos que mantienen el tejido cido, por la

anestesia no ser efectiva.

- Grado de ionizacin: A ms cercano este el Pka del anestsico local del Ph tisular, ms

rpida ser su accin.

Solubilidad en lpidos: a mayor solubilidad mayor la potencia.

Unin proteica: a mayor unin proteica ms duracin de actividad.

Suceptibilidad al bloqueo de los diferentes tipos de fibras nerviosas.

Como ya vimos, la fibra A delta, la cual es mielnica, lleva el dolor y por tanto es la ms rpida,

mientras que la fibra C, la cual es amielnica, es la que mantiene el dolor. La fibra C es ms sensible

a anestsicos locales.

Tipo de fibra Dimetro Mielina Velocidad de conduccin

Sensibilidad al bloqueo

A delta 2-5 m Poco mielinizadas 2-20 m/s +++

C 0,4-1,2 m No mielinizadas 0,5-2 m/s ++++

Toxicidad.

Sucede por dosis altas del frmaco, o inyeccin inadvertida en espacio subaracnoideo o

intravascular.

El paciente empieza a decir que tiene mucho sueo y hormigueo alrededor de la boca.

Posteriormente empieza a hipotensarse y empieza a caer saturacin de oxgeno. Si no se

acta, puede entrar en paro respiratorio o hacer una convulsin tnico-clnica.

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Una ancdota, que llaman...

Un nio llega atragantado con semilla de mamn y un recin graduado le coloca

Lidocana al 10% para que sea ms fcil sacar el mamn, y no lo logr por lo que

sigui ponindole ms. Lleg al punto en el que se tranquiliz y luego empez a

tener convulsiones tnico clnicas que no cedieron, y falleci. En este caso, habra

sido mejor colocar anestesia general para trabajar ms tranquilamente.

Reaccin alrgica:

Se presenta en menos de 1%, principalmente en los tipo ster.

Broncoespasmo.

Shock anafilctico.

Angioedema con edema agudo de pulmon

Tx. Sintomtico:

Epinefrina.

Esteroides.

Broncodilatadores.

SNC.

Mareo, tinitus, hormigueo peribucal, confusin. / Tx: Suero fisiolgico IV, oxgeno

Sacudidas musculares, alucinaciones auditivas y visuales.

Convulsiones tnico-clnicas, inconsciencia, paro respiratorio.

Cardiaco.

Hipertensin, bradicardia.

Menor contractibilidad y compromiso de gasto cardiaco.

Hipotensin tardia.

Bradicardia sinusal, arritmias ventriculares, paro circulatorio.

Tratamiento

Se da un manejo sintomtico que incluye para las convulsiones tnico-clnicas una

benzodiacepina como diazepam o barbitricos de accin corta como tiopental. Adems de esto se

da hiperventilacin con oxigenoterapia y en algunas ocasiones se necesitara un bloqueador

neuromuscular si la actividad convulsiva es violenta. Se debe conocer la intoxicacin por

bupivacaina la cual es sobre todo a nivel cardiaco y muy difcil de controlar que con frecuencia lleva

a la muerte, su principal consecuencia es la hipotensin por lo que el tratamiento generalmente es

con fluidos (tambin la ppt menciona vasoconstrictores, inotrpicos e intubacin).

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Clasificacin:

Barbitricos.

o Tiopental.

No barbitricos.

o Ketamina.

o Propofol.

Anestesia regional.

Son relativamente sencillos e

importantes de conocer, por ejemplo

en el bloqueo intercostal se busca la

costilla afectada recordando que el

paquete neurovascular va en el borde

inferior de la costilla, se utiliza una

aguja pequea (6-8mm)

introducindola donde est el

paquete asegurndose de introducir

la aguja en el canal y con poquitas

cantidades de anestesia es suficiente

para bloquear la conduccin del

paquete afectado.

Cuando se hacen bloqueos se debe considerar la absorcin segn la regin ya que entre ms sea la

absorcin se necesitan menos cantidad ya que existe el riesgo de intoxicacin. La absorcin ser

mayor en el bloqueo de nervios intercostales, luego el bloqueo caudal, epidural, plexo braquial,

citico-femoral, subcutneo. En algunos casos se utilizan vasoconstrictores con el fin de economizar

lidocana al reducir su absorcin, generalmente con vasoconstrictores se usa una dosis de lidocana

de 1:200,000 de epinefrina.

Recordar un par de cosas:

La parte no polar es la que se une al receptor en la membrana de la clula.

La sustancia para actuar debe estar en forma no ionizada.

Este cuadro es para explicar en qu lugares es ms

utilizado cada tipo de anestsico (no se le dio mucha

importancia).

Tipo de anestesia

Sitio de accin Indicacin Droga

Superficie

Terminal nerviosa de la piel y membranas mucosas

Odontologa Ciruga Dignstico

Tetracaina Lidocaina

Infiltracin Terminales nerviosas subcutaneas

Odontologa Ciruga

Procaina Lidocaina Bupivacaina

Conductiva (regional)

Mixto (terminal nerviosa y tronco nervioso)

Odontologa Ciruga

Procaina Lidocaina Mepivacaina Bupivacaina Articaina

Espinal Raices espinales

Ginecologa Urologa Ciruga

Lidocaina Bupivacaina

Epidural Espacio epidural

Ginecologa Urologa Ciruga

Lidocaina Bupivacaina

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y este grfico es para explicar mejor la

toxicidad de los anestsicos locales.

Anestsicos generales.

La palabra anestesia viene de dos terminaciones griegas y significa quitar la sensibilidad, los

anestsicos generales por lo tanto son drogas que:

Producen perdida de la sensacin dolorosa de forma total o parcial.

Producen prdida total de la conciencia, contario a la anestesia local.

Actan en el Sistema Reticular Ascendente del cerebro medio y la corteza.

Historia.

Se le atribuye su descubrimiento a William Mortor aunque existe una controversia ya que al parecer

le robo el mandado al profesor. Los primeros utilizados para anestesia fueron el ter y el

cloroformo.

Los Hidrocarburos halogenados son:

xido nitroso que es un gas y compuesto inorgnico.

Halotano, enflurano, sevoflurano que son lquidos orgnicos y voltiles.

El mecanismo de accin clnico pasa por 4 etapas:

1: Analgesia sin amnesia.

2: Excitacin.

3: Anestesia quirrgica.

4: Depresin medular.

Mecanismo de accin.

A diferencia de los locales donde se conoce bien, en estos se duda de su mecanismo de accin, sin

embargo se habla de que bloquea o deforma los canales de Na, sin embargo el Dr. Menciona que lo

que hacen es deformarlos que lo de bloquear es falso y tampoco se puede decir claramente cules

son los canales que se deforman. Por otro lado reduce la velocidad de subida del potencial de

Poseen

toxicidad renal,

heptica y

cardiaca.

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accin y adems existen sitios receptores pero son pocos selectivos. Pero realmente aun no se

sabe bien el mecanismo, solo se sospechan que pueden ser esos antes mencionados.

Etapas:

Induccin: se le coloca diazepam para la preparacin antes de empezar el manejo de los

anestsicos.

Mantenimiento

Recuperacin

Factores farmacocinticos que afectan los anestsicos inhalados:

Solubilidad:

o Baja solubilidad: Oxido Nitroso, se disuelve poco en la sangre con una induccin

rpida. Baja dosis.

o Alta solubilidad: Halotano, Se disuelve en altas cantidades en sangre lo que produce

una recuperacin lenta.

Grado de ventilacin: Tasa de entrega del anestsico determina la concentracin en el

alvolo.

Presin Parcial del gas: es directamente proporcional a la concentracin del anestsico en

la mezcla del gas inspirado.

Flujo sanguneo alveolar: A ms flujo sanguneo alveolar mayor biodisponibilidad.

Esta es la clasificacin de

los anestsicos generales.

Anestsicos generales por inhalacin.

A. Hidrocarburos fluorinados.

Halotano: Buen relajante del msculo liso bronquial es hepatotxico, pero no en el paciente

peditrico. Adems puede producir depresin del miocardio pero no se contraindica en

pacientes con enfermedades pulmonares.

Se debe diferenciar cuando son procedimientos como

colonoscopias donde lo que se usa es medicamentos como

midazolam o propofol. Y por ejemplo el midazolam lo que

produce es una amnesia retrgrada.

Anestesicos generales

Por inhalacion

Gases

Liqudos voltiles

Intravenosos

Barbituricos Ttiopental

No barbituricos

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Enflurano: produce una induccin y recuperacin rpida, se elimina por el rin por lo que

se contraindica en insuficiencia renal.

Sevoflurano: Es de baja solubilidad sangre/gas, con una induccin y recuperacin rpida. A

igual que el isoflurano, muestra una adecuada estabilidad cardiovascular, la presin arterial

se mantiene dentro de los niveles normales.

Isoflurano: Biotransformacin y toxicidad baja. No produce arritmias cardiacas por no

sensibilizar el corazn a las catecolaminas. Estabilidad del gasto cardiaco No aumenta la

presin endocraneana, ojo esto porque entonces se podra usar en pacientes que han

tenido trauma craneoenceflico.

B. xido nitroso.

Usualmente en este pas no se utiliza, en otros pases como Inglaterra se utiliza para curacin

de heridas grandes ulceras, etc.

Se utiliza en combinacin con otro anestsico como Tiopental.

Poco txico (riego de hipoxia en sobredosis) baja potencia, buena anestesia

No es relajante muscular.

Las funciones orgnicas se deprimen en grado mnimo y la recuperacin es rpida.

Se usa como analgsico en procedimientos odontolgicos y combinacin con otras drogas

para anestesia general.

Anestsicos generales intravenosos .

Recordar la clasificacin:

Barbitricos: Tiopental que se usa mucho en pacientes con TCE para sedarlos y esperar que

baje la presin endocraneana.

No barbitricos: Ketamina y Propofol.

Tiopental: es un barbitrico de accin corta, altamente liposoluble y aumenta el efecto inhibitorio

de GABA, tiene eliminacin heptica. Importante depresor respiratorio y miocrdico adems no

aumenta la presin intracraneana por eso es el tratamiento de eleccin en TCE para generar una

sedacin unos 4 a 5 das y con eso bajar la presin.

El Dr. Dice que lo que le interesa de todo esto es que sepamos las

diferencias bsicas de eliminacin y esas caractersticas, puede hacer

preguntas por ejemplo en un paciente con trauma de crneo cual se le

podra aplicar (isoflurano) o en un paciente peditrico (halotano).

Adems esto prcticamente lo ley de la presentacin, al igual que el

oxido nitroso

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Propofol:

Es altamente liposoluble .

Mecanismo de accin desconocido.

Difunde a SNC y se redistribuye a tejidos rpidamente.

Causa dolor en el sitio de inyeccin.

Causa tremor, efecto depresor cardiaco a dosis altas

Ketamina:

Antagonista del cido glutmico.

No usado como agente inductor.

Rpido, de accin corta (Procedimientos cortos) se utiliza en nios menores de 16 aos.

Aumenta presin intracraneana, frecuencia cardiaca y presin arterial. Provoca sialorrea y

anestesia disociativa.

Relajantes neuromusculares.

Son anlogos a la acetilcolina (despolarizantes) o pueden actuar como antagonistas a ella

misma (no despolarizantes).

Se utilizan como coadyuvantes de la anestesia quirrgica para generar una completa

relajacin muscular. Sin efectos depresores.

A. Bloqueadores no despolarizantes:

Bloquean el receptor nicotnico, evitando la unin de acetil colina a dicho receptor.

Curare utilizado por nativos en Amazonas. El curare no tiene ningn efecto si se ingiere,

por lo que la carne de un animal muerto por el curare no se convierte en venenosa, debido

a que es neutralizado por el cido gstrico.

Tubocurarina.

Galamina.

Pancuronio.

El efecto puede ser revertido con el uso de un inhibidor de colinesterasa como la neostigmina o

edrofonio Pregunta de examen.

Tubocurarina:

Puede producir bloqueo ganglinico.

Mdula adrenal puede ser bloqueada.

Puede causar hipotensin por liberacin de histamina.

Puede inducir broncospasmo por accin de histamina.

Accin en 20 min y mxima duracin aprox 2 horas.

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Pancuronio:

Mecanismo similar a tubocurarina.

No libera histamina

Es cinco veces ms potente que la tubocurarina.

Galamina:

Mecanismo similar a la tubocurarina.

No causa liberacin de histamina.

Bloquea el nervio vago cardiaco a nivel del receptor muscarnico produciendo taquicardia

sinusal.

Interacciones de los agentes no despolarizantes.

Es importante hacer una historia clnica detallada antes de la administracin de anestsicos.

Anestsicos generales (halotano) pueden aumentar el efecto de estas drogas.

Bloqueadores de los canales de calcio pueden aumentar su accin.

Aminoglicsidos pueden potenciar el efecto de estos medicamentos.

Anticolinestersicos (neostigmina y fisiostigmina) reducen su accin.

Contraindicados en pacientes con Miastenia-Gravis

B. Agentes despolarizantes:

Se unen al receptor nicotnico y actan como la acetilcolina despolarizando la unin

neuromuscular

Produce parlisis flcida.

o Succinil colina.

Succinil colina:

Produce fasiculaciones para posteriormente generar una parlisis flcida.

No produce bloqueo ganglionar.

Produce una liberacin leve de histamina.

Accin corta.

Metabolismo por medio de colinesterasa plasmtica.

Efectos adversos de la succinil colina:

Presencia de colinesterasa atpica.

o 1:2800 personas heredan colinesterasa atpica. Si la acetilcolinesterasa es atpica se

acumula la acetilcolina prolongando la despolarizacin, lo que conlleva a una

parlisis flcida. En estos pacientes se debe evitar la administracin de succinil

colina porque empeorara el cuadro. Lo que hay que hacer es esperar a que pase el

efecto poco a poco.

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o Si al paciente con parlisis flcida se le coloca un bloqueador no despolarizante, lo

que pasara es que se bloqueara la placa neuromuscular, por lo que el paciente

tendra que estar recibiendo ventilacin mecnica. Por lo general a las 24 horas el

paciente se recupera.

Arritmias.

Hipertermia maligna (rigidez muscular e hiperpirexia) al asociarse con halotano en

individuos genticamente susceptibles. Tratamiento: Compresas fras y dantroleno.

Hipercalemia en individuos que han sufrido un trauma.

Anticolinesterasas reversibles.

Actan inhibiendo la acetilcolinesterasa, prolongando el efecto de la acetilcolina y

aumentando la tensin muscular.

Neostigmina:

Compuesto sinttico polar; mala absorcin. No atraviesa barrera hematoenceflica por su

estructura cuaternaria.

Duracin de accin 2-4 horas, predomina en msculo esqueltico.

Se utiliza en casos de obstruccin intestinal para aumentar la motilidad .

Se utiliza en pacientes con retencin urinaria.

Utilizado como antdoto de la tubocurarina y de otros bloqueadores competitivos de la

placa neuromuscular.

Se usa en tratamiento sintomtico de la miastenia-gravis.

Efectos adversos.

Salivacin.

Bochornos.

Disminucin de la presin arterial.

Nauseas.

Dolor abdominal.

Diarrea.

Broncoespasmo.

Fisostigmina:

Derivado alcaloide de una planta.

Estimula receptores muscarnicos y nicotnicos.

Penetra bien SNC.

Aumenta motilidad de tracto gastrointestinal y de vejiga, de eleccin en vejiga

neurognica.

til en tratamiento en sobredosis con atropina, fenotiacinas y antidepresivos

tricclicos.

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Edrofonio:

Similar en accin a neostigmina, excepto en que posee absorcin ms rpida con una

duracin corta (10-20 min).

Tratamiento de miastenia-gravis.

Anticolinesterasas irreversibles.

Organofosforados:

o Compuestos que se unen a acetilcolina irreversiblemente.

o Conducen a una sobrestimulacin colinrgica, con una parlisis muscular y

convulsiones. Ejemplo, paratin: es un plaguicida organofosforado prohibido

en todas sus formulaciones y usos por ser daino para la salud humana; animal

y el ambiente.

Reactivador de la colinesterasa:

o Pralidoxima

Puede reactivar la colinesterasa inhibida.

Debe administrarse en las primeras 4 horas.

Se utiliza en conjunto con atropina

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