Obat-obatan sistem SSP

dr. Flori R. Sari, Ph.DDepartemen Farmakologi FKIK UINSH

Unit Pelayanan Laboratorium Kedokteran dan Kerjasama Riset PPKM FKIK UINSH

Poisons and medicine are oftentimes the same substance given with different intents.

Peter Mere Latham

Indonesian black orchid (Coelogyne pandurata)2

Golongan obat

• Anestetik umum• Hipnotik sedatif• Psikotropik• Antikonvulsi• Obat Parkinson• Analgesik opioid dan antagonis• Analgesik antipiretik• Anti-inflamasi non steroid

Anestetik umum• Obat yang digunakan untuk

anestesia hilangnya sensasi nyeri/sakit dengan atau tanpa hilang kesadaran.

• Ada 2 anestetik : umum dan lokal yang bekerja di SSP anestetik umum

• Diperkenalkan pertama kali oleh Oliver W Holmes 1846

Anestetik umumPenggolongan

• Anestetik inhalasi• Anestetik intravenaBarbituratBenzodiazepinOpioidAnestetik intravena lain

• Bergantung pada kadar SSP di saraf pusat yang ditentukan oleh transfer anestetik dari alveoli paru ke darah dan dari darah ke jaringan SSP

• Dipengaruhi oleh :1. Kelarutan zat anestetik2. Kadar anestetik dalam udara yang dihirup (tekanan parsial anestetik)3. Ventilasi paru4. Aliran darah paru5. Perbedaan tekanan parsial anestetik arteri dan vena

Anestetik inhalasi

• Nitrogen monoksida (N2O) / gas gelak anestetik kurang kuat, tidak berbau, mudah terbakar

• Siklopropan anestetik kuat, mudah terbakar• Eter (dietil eter) anestetik sangat kuat, mudah

terbakar• Halotan anestetik kuat, tidak mudah terbakar,

banyak dipakai• Enfluran• Isofluran• Desfluran• Sevofluran• Fluroksen• Xenon efek samping sangat minimal namun mahal

• Dapat digunakan secara kombinasi maupun tunggal

• Tujuan pemberian :1. Induksi kondisi anestesia2. Induksi dan pemeliharaan anestesia3. Menambah efek hipnosis anestesia

lokal4. Menimbulkan sedasi

Anestetik intravena

• BarbituratBekerja mendepresi SSPYang dipakai dalam anestesi golongan

barbiturat kerja singkat (tiopental, metoheksital dan tiamilal)

Terasa seperti bawang putih pada saat disuntik

Anestetik intravena

• BenzodiazepinBekerja mendepresi SSP, menyebabkan tidur

dan mengurangi cemasEfeknya sedasi, tidak bersifat analgesikDiazepam, lorazepam dan midazolamPemberian intravena dapat menimbulkan

sensasi terbakar nyeri diberikan secara perlahan

Anestetik intravena

• OpioidBersifat anestesia analgesiaFentanil, sulfentanil, alfentanil, remifentanilBersifat seperti opioid lainnya adiksi

Anestetik intravena

• Golongan lainKetamin anestetik, analgesik singkat,

diawali disosiasi mental, diakhiri dengan emergence phenomenon (disorientasi, mimpi buruk, ilusi)

Etomidat anestesia non analgesikPropofol anestesia

Anestetik intravena

Golongan obat

• Anestetik umum• Hipnotik sedatif• Psikotropik• Antikonvulsi• Obat Parkinson• Analgesik opioid dan antagonis• Analgesik antipiretik• Analgesik anti-inflamasi non steroid

Hipnotik sedatif

• Golongan obat yang mendepresi SSP.

• Efek ringan berupa sedasi, efek berat bisa koma dan kematian

• Pada dosis terapi efek tidur fisiologis

Hipnotik sedatif

• Benzodiazepin• Barbiturat• Hipnotik sedatif lain• Alkohol

NAMA OBAT, BENTUK SEDIAAN DAN INDIKASI BEBERAPA BARBITURAT

Golongan obat

• Anestetik umum• Hipnotik sedatif• Psikotropik• Antikonvulsi• Obat Parkinson• Analgesik opioid dan antagonis• Analgesik antipiretik• Analgesik anti-inflamasi non steroid

Psikotropik

• Obat yang mempengaruhi fungsi perilaku, emosi dan pikiran sebagian besar digunakan dalam bidang psikiatri atau kedokteran jiwa

• 4 golongan besar :

1. Antipsikosis (major tranquilizer)

2. Antiansietas (minor tranquilizer)

3. Antidepresi

4. Antimania (mood stabilizer)

Antipsikotik

• Digunakan untuk pengobatan skizofrenia• Hanya terapi simtomatik menurunkan gejala• 3 golongan :Fenotiazin klorpromazin (harga murah),

punya efek piramidal (distonia, akatisia, parkinsonism, tremor perioral, diskinesia tardif)

Golongan lain haloperidol, efek samping ekstrapiramidal

Atipikal klozapin; risperidon, tidak punya efek ekstrapiramidal

Antiansietas

• Digunakan untuk pengobatan kecemasan• Sebagian besar bersifat sedatif.• Golongan :

1.Benzodiazepin

2.Buspiron

Anti-depresi

• Digunakan untuk gangguan depresi 1. Gangguan mood/distimia2. Depresi mayor3. Depresi tidak terklasifikasi• Golongan obat :1. MAO inhibitor2. Anti-depresi trisiklik3. SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor)4. SNRI (Serotonine Norepinephrine Reuptake

Inhibitor)

MAO inhibitor

• Anti-depresi, namun terbatas karena toksik terhadap hati hambatan enzimnya bersifat ireversibel.

• Tidak boleh dikombinasi dengan obat SSP lain, antihipertensi dan makanan yang mengandung tiramin (keju).

• Sudah sangat jarang digunakan• Isokarboksazid, nialamid, moklobemid

Anti-depresi trisiklik

• Disebut trisiklik karena terdiri dari tiga cincin.• Memperbaiki mood, perbaikan nafsu makan

dan tidur, berkurangnya pikiran morbid pada pasien depresi. Pada manusia normal memberi efek sebaliknya cemas, lelah.

• Efek toksik hiperpireksia, hipertensi, konvulsi dan koma

• Imipramin dan amitriptilin

SSRI

• Bekerja jangka panjang• Efek samping lebih minimal• Berbahaya bila dikombinasi dengan MAO

inhibitor• Fluoksetin, paroksetin, sertralin, sitalopram

Mood stabilizer

• Mencegah naik turunnya mood pada gangguan bipolar (manik-depresif)

• Golongan :

1.Litium indeks terapi rendah, hati-hati dengan toksisitas

2.Asam valproat dan karbamazepin

Golongan obat

• Anestetik umum• Hipnotik sedatif• Psikotropik• Antikonvulsi• Obat Parkinson• Analgesik opioid dan antagonis• Analgesik antipiretik• Analgesik anti-inflamasi non steroid

Anti-konvulsi

• Digunakan untuk mencegah dan mengobati bangkitan (kejang) epileptik maupun non-epileptik.

• Mekanisme : inhibisi GABA-ergik dan penurunan eksitasi

• Golongan :1. Hidantoin2. Barbiturat3. Oksazolindindion4. Suksimid5. Karbamazepin6. Benzodiazepin7. Asam valproat

Golongan obat

• Anestetik umum• Hipnotik sedatif• Psikotropik• Antikonvulsi• Obat Parkinson• Analgesik opioid dan antagonis• Analgesik antipiretik• Anti-inflamasi non steroid

Anti-parkinson• Trias parkinson :

tremor, rigiditas, akinesia yang disertai kelainan postur tubuh dan gaya berjalan.

• Gangguan pada gerak halus : menyuap makanan, mengancingkan baju, menulis

Dopaminergik sentral

• Levodopa memperbaiki rigiditas, mood. Efek samping : mual muntah, gangguan gerak, pembekuan gerak, gangguan psikis. Pemberian paling baik per oral

• Agonis dopamin bromokriptin, efektivitas baik, diberikan sebagai pengganti levodopa

Antikolinergik

• Obat utama triheksifenidil• Jarang digunakan karena ada levodopa, efek

samping sentral• Efek samping sentral : ataksia, hipertermia,

gangguan mental, amnesia, delusi, halusinasi• Golongan lain yang lebih aman anti-histamin

(difenhidramin) dan turunan fenotiazin (prometazin) bekerja lewat efek sedasi

Dopamino-antikolinergik

• Amantadine obat anti-virus untuk influenza Asia yang memberi respon baik untuk terapi Parkinson

Golongan obat

• Anestetik umum• Hipnotik sedatif• Psikotropik• Antikonvulsi• Obat Parkinson• Analgesik opioid dan antagonis• Analgesik antipiretik• Anti-inflamasi non steroid

Morfin dan alkaloid opium

• Getah Papaver somniferum L• Efek utama : analgesia dan narkosis• Indikasi : nyeri hebat infark miokard,

kanker, nyeri kolik • Efek samping : toleransi (adiksi), depresi

nafas, intoksikasi akut• Dibagi 2 golongan :1. Fenantren Morfin dan kodein2. Benzilisokinolik noskapin dan papaverin

Fenilpiperidin

• Obat utama meperidin (petidin)• Efek : analgesik, sedasi, euforia• Toleransi timbul lebih lambat dari morfin• Meperidin, alfaprodin hidroklorida,

difenoksilat, loperamid (toleransi sangat jarang), fentanil

Metadon

• Analgesik kuat• Ketergantungan timbul karena efeknya

sebagai anti-analgesik, sedatif.• Propoksifen

Antagonis opioid

• Kompetisi di reseptor opioid sering digunakan untuk terapi intoksikasi morfin.

• Nalokson (antagonis murni, sediaan parenteral), naltrekson (bisa diberikan secara oral).

Agonis parsial

• Mirip efek opioid lain namun tidak mendepresi napas karena hanya parsial

• Pentazosin, buprenorfin, tramadol

Golongan obat

• Anestetik umum• Hipnotik sedatif• Psikotropik• Antikonvulsi• Obat Parkinson• Analgesik opioid dan antagonis• Analgesik antipiretik• Anti-inflamasi non steroid

Analgesik antipiretik dan AINS

• Penggunaan luas OTC drug dan sering disalahgunakan

COX1 (pemeliharaan) COX2 (radang)

AINS

• Menghambat enzim siklooksigenase menurunkan inflamasi dan radang, tapi juga berefek pada lambung.

• Sebagian besar bersifat anti-piretik, analgesik dan anti-inflamasi beda sediaan beda khasiat (contoh : asam mefenamat analgesik kuat tapi anti-piretik lemah, paracetamol anti-piretik kuat tapi analgesik lemah).

Salisilat

• Asetosal atau aspirin• Efektif sebagai analgesik maupun antipiretik• Efek samping : saluran cerna,

memperpanjang masa perdarahan.• Sering disalahgunakan

Paraamino fenol (Parasetamol)

• Antipiretik kuat, analgesik lemah, tidak bekerja sebagai anti-inflamasi.

• Toksisitas akut : nekrosis hati pada dosis 10 – 15 gram.

Pirazolon

• Analgesik antipiretik tanpa efek anti-inflamasi• Dipiron, fenilbutazon

AINS lain

• Asam mefenamat analgesik kuat• Diklofenak analgesik kuat• Fenbufen• Ibuprofen analgesik kuat, anti-piretik• Ketoproksen• Naproksen• Asam tiaprofenat• Indometasin analegsik, anti-piretik, anti-

inflamasi kuat• Piroksikam / meloksikam