70
FARMAKOLOGI OBAT- OBATAN EMERGENCY Oleh: Ari Gunawan Pembimbing: dr. Imai Indra Sp. An

Farmakologi Obat-obatan Emergency

Embed Size (px)

Citation preview

Page 1: Farmakologi Obat-obatan Emergency

FARMAKOLOGI OBAT-OBATAN EMERGENCY

Oleh: Ari Gunawan

Pembimbing: dr. Imai Indra Sp. An

Page 2: Farmakologi Obat-obatan Emergency

PENDAHULUAN Obat-obatan emergency adalah obat-

obat yang digunakan untuk mengatasi situasi gawat darurat atau untuk resusitasi/life support.

Keadaan emergency:A. Ekstra HospitalB. Intra hospital

Page 3: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN…Macam-macam obat emergency:1. Sulfas atropin 8. Aminophillin2. Epinefrin (Adrenalin) 9. Amiodarone3. Efedrin 10. Diazepam4. Dobutamin 11. Deksamethason5. Dopamin 12. Narlokson dan

Naltrekson6. Norepinefrin7. Nitrogliserin

Page 4: Farmakologi Obat-obatan Emergency

TINJAUAN KEPUSTAKAAN1. Sulfas atropin (anti muskarinik) Anti muskarinik terbagi atas 3 klpk:

1. Alkaloid antimuskarinik2. Derivat semisintetisnya3. Derivat sintetis

Atropin (campuran α dan l-hiosiamin) terutama ditemukan pada Atropa belladonna dan Datura stramonium.

Page 5: Farmakologi Obat-obatan Emergency

SULFAS ATROPINFarmakodinamik: Berkerja mllui reseptor kolinergik

(reseptor nikotinik dan muskarinik)

Reseptor nikotinik: Neuronal dan Muskular

Reseptor muskarinik (M1 – M5)

Hambatan oleh atropin bersifat reversibel.

Page 6: Farmakologi Obat-obatan Emergency

SSO: ASETIL CHOLIN BINDING SITE

Page 7: Farmakologi Obat-obatan Emergency

SINTESIS ACH

Page 8: Farmakologi Obat-obatan Emergency

EFEK ATROPINSSP: Dosis kecil Merangsang SSP dosis yg sgt besar depresi napas,

eksitasi, disorientasi, delirium, halusinasi, depresi dan paralisis Med.Ob.

Sistem CV: Efek bifasik: Dosis kecil: Bradikardi

Dosis besar: Takikardi

Page 9: Farmakologi Obat-obatan Emergency

EFEK ATROPINMata Midriasis dan siklopegia pada dosis > 1

mg Me TIO penderita glaukomaSaluran napas Mengurangi sekret sal. Napas Efek Bronkodilator lemahSaluran cerna Antispasmodik Me sekresi air liur dan lambung

Page 10: Farmakologi Obat-obatan Emergency

COA

Page 11: Farmakologi Obat-obatan Emergency

EFEK ATROPINOtot polos lain Relaksasi otot detrusor dan konstriksi

sfingter uretra Retensi urin Pada saluran empedu dan uterus

efek lemah.

Page 12: Farmakologi Obat-obatan Emergency

FARMAKOKINETIK Atropin mudah diserap di semua

tempat, kecuali di kulit.

Sebagian di metabolisme di hepar dan sebagian lagi diekresi di ginjal dalam bentuk asal.

Waktu paruh sekitar 4 jam.

Page 13: Farmakologi Obat-obatan Emergency

INDIKASI DAN KONTRAINDIKASI Sesuai dengan mekanisme kerjanya. Diantaranya: Rhinitis akut, koriza,

parkinsonisme, premedikasi anestesi, keracunan organofosfat.

Efek samping:Sesuai dengan efek farmakodinamiknya, spt: mulut kering, gangguan miksi, meteorismus, memburuknya penglihatan pada penderita glaukoma.

Page 14: Farmakologi Obat-obatan Emergency

DOSIS

Premedikasi anestesi:Anak-anak: 0,01-0,02 mg/kgBB SC/IVDewasa: 1 mg SC/IV

Spasme saluran cerna:Anak 2-6 thn 0,25 mg SC single doseAnak > 6 thn 0,5 mg SC single doseDewasa 0,25-1 mg SC dapat diulang per 6 jam tanpa melebihi 2 mg/hr.

Keracunan organofosfat:Anak-anak: 0,02 sampai 0,05 mg/kgBB secara IM atau Injeksi IV pelan.Dewasa: 2 mg secara IM atau injeksi IV pelan.

Page 15: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN…

Sediaan: 0,25 mg/mL

Page 16: Farmakologi Obat-obatan Emergency

2. EPINEFRIN (ADRENALIN) Merupakan prototipe obat kelompok

adrenergik. Epinefrin bekerja pada semua reseptor

adrenergik: α1, α2, β1 dan β2.

Farmakodinamik CV: Konstriksi arteriol kecil, hipotensi

sekunder, epinefrin reversal, inotropik dan kronotropik positif.

Sal. Cerna: Tonus dan motilitas usus dan lambung berkurang

Page 17: Farmakologi Obat-obatan Emergency

FARMAKODINAMIK Uterus: Tonus dan konstraksi uterus

dihambat. Kandung kemih: Retensi urin. Pernapasan: bronkodilatasi, sekresi

bronkus dan kongesti mukosa SSP: Tidak mempunyai efek menstimulasi

SSP ttpi kadang-kadang dapat timbul kegelisahan, cemas nyeri kepala dan tremor.

Mata: Midriasis Metabolik: Menstimulasi glikogenolisis,

menghambat sekresi insulin, sekresi glukagonMe kadar lemak bebas dan gliserol dalam darah.

Page 18: Farmakologi Obat-obatan Emergency

FARMAKOKINETIK Absorbsi: Pada pemberian oral epi tidak

mencapai dosis terapi krn sbgn bsr dirusak oleh enzim COMT dan MAO.

Biotransformasi dan ekresi: Epi didegradasi di hati dan diekresi melalui ginjal.

Page 19: Farmakologi Obat-obatan Emergency

PENGGUNAAN KLINIS Syok anafilaktik.

Memperpanjang kerja anestetik lokal.

Merangsang jantung pada pasien henti jantung.

Menghentikan perdarahan kapiler.

Page 20: Farmakologi Obat-obatan Emergency

EFEK SAMPING Dapat menimbulkan gejala seperti

gelisah, nyeri kepala berdenyut, tremor dan palpitasi.

Penyuntikan IV dosis besar dapat menimbulkan perdarahan otak.

Epinefrin dapat menimbulkan aritmia ventrikel.

Sediaan: 1 mg dalam ampul 1 mL

Page 21: Farmakologi Obat-obatan Emergency

DOSIS

1. Kardiopulmoner arrest: encerkan 1 ampul 1 mg dalam 9 mL aqua bidest untuk mendapatkan larutan 0,1 mg epinefrin per mL.

Anak-anak dan dewasa: 0,01-0,02 mg/kgBB/IV injeksi, diulangi tiap menit jika belum ada respon.

2. Shok anafilaktik Anak-anak: 0,25 mg diencerkan dalam 9 mL aqua

bidest, diberikan secara IV pelan, mL per mL, tergantung tekanan darah dan nadi, sampai perbaikan terjadi.

Dewasa 1 mg diencerkan dalam 9 mL aqua bidest, diberikan secara IV pelan, mL per mL, tergantung tekanan darah dan nadi, sampai perbaikan terjadi.

Page 22: Farmakologi Obat-obatan Emergency

DOSIS3. Hipotensi yang diinduksi oleh spinal

anestesi (yang tidak berespon terhadap efedrin): encerkan 1 ampul yang berisi 1 mg dalam 9 mL aqua bidest untuk mendapatkan larutan 0,1 mg epinefrin per mL.

Dewasa 0,1-0,2 mg (1-2 mL larutan yang telah diencerkan)/IV injeksi, diulangi tiap menit sampai tekanan darah stabil.

Durasi: Tergantung respon klinis

Page 23: Farmakologi Obat-obatan Emergency

3. EFEDRIN Merupakan alkaloid yg terdapat dlm

tumbuhan ma-huang.Farmakodinamik Efek serupa dengan epi, tetapi efedrin

bukan katekolamin. Efek CV serupa dengan epi tetapi

berlangsung 10 kali lbh lama. Bronkorelaksasi oleh efedrin lebih

lemah tapi belangsung lebih lama.

Page 24: Farmakologi Obat-obatan Emergency

INDIKASI Hipotensi yang diinduksi oleh regional

anestesi (Spinal dan Epidural anestesi)

Pengobatan pilihan utama anafilaktik shok pada wanita hamil

Page 25: Farmakologi Obat-obatan Emergency

SEDIAAN DAN POSOLOGI Oral: kapsul 25 mg Parenteral: 50 mg/mL dan 30 mg/mLDosis: Encerkan 1 ampul 30 mg dalam 9 mL

aqua bidest untuk mendapatkan larutan berisi 3 mg efedrin per mL.

Dewasa 3-6 mg secara injeksi IV pelan (1-2 ml larutan yang diencerkan), diulangi tiap menit hingga tekanan darah stabil.

Page 26: Farmakologi Obat-obatan Emergency

4. DOBUTAMIN Memiliki struktur senyawa yang mirip

dopamine. Dobutamin menimbulkan efek inotropik

yang lebih kuat daripada efek kronotropik.

Resistensi perifer relatif tidak berubah.Indikasi: Gagal jantungEfek samping: Takikardia Aritmia

Page 27: Farmakologi Obat-obatan Emergency

SEDIAAN DAN POSOLOGI Sediaan: Parenteral 12,5 mg/mL dalam

vial 20 mL dan 25 mg/mL dalam vial 10 mL.

Dosis: awal 100-200 mcg/mnt, ditingkatkan secara bertahap sampai respon klinis yang diinginkan tercapai (2,5-10 mcg/kgBB/mnt)

Page 28: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN…

Page 29: Farmakologi Obat-obatan Emergency

5. DOPAMIN Dopamin merupakan katekolamin

endogen yang menimbulkan banyak efek biologis yang diperantarai oleh interaksi dengan reseptor dopamin spesifik (D1 – D5 )

D1 menginduksi relaksasi otot polos oleh karenanya dopamin merupakan vasodilator.

Reseptor D2 bersifat menghambat aktivitas adenilil siklase yang membuka kanal kalium dan mengurangi influx kalsium.

Page 30: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN…

Page 31: Farmakologi Obat-obatan Emergency

FARMAKODINAMIK Dopamin merupakan prekursor NE,

mempunyai kerja langsung dan melepaskan NE endogen.

Pada kadar rendah, dopamine bekerja pada reseptor dopaminergik D1 pembuluh darah, terutama di ginjal, mesenterium, dan pembuluh darah koroner.

Pada dosis yg sedikit tinggi dopamin meningkatkan kontraktilitas miokard.

Page 32: Farmakologi Obat-obatan Emergency

SINTESIS NE

Page 33: Farmakologi Obat-obatan Emergency

INDIKASI Terutama berguna untuk keadaan curah

jantung rendah disertai dengan gangguan fungsi ginjal, misalnya syok kardiogenik dengan gagal ginjal yang berat.

Sediaan: Parenteral: 10, 40, 80, 160 mg/mL dalam ampul 5 mL untuk injeksi; 80, 160, 320 mg/100 mL dalam dextrose 5% atau aquabidest.

Dosis:Awal: 2-5 mcg/kgBB/mntMaintenance: < 20 mcg/kgBB/mnt

Page 34: Farmakologi Obat-obatan Emergency

6. NOREPINEFRIN Juga dikenal sebagai levarterenol, l-

arterenol atau l-noradrenalin, dan merupakan neurotransmitter yang dilepas oleh serat pasca ganglion adrenergik.

NE merupakan 10-20% dari kandungan katekolamin dalam medulla adrenal, dan sampai 97% pada feokromositoma.

Page 35: Farmakologi Obat-obatan Emergency

FARMAKODINAMIK NE terutama bekerja pada reseptor α,

tetapi efeknya sedikit lebih lemah dibandingkan epi.

Infus NE pada manusia menimbulkan peningkatan tekanan diastolik, tekanan sistolik, dan biasanya juga tekanan nadi.

Refleks vagal memperlambat denyut jantung.

Aliran darah koroner meningkat. Efek metabolik NE mirip Epi tetapi

hanya timbul pada dosis yang lebih besar.

Page 36: Farmakologi Obat-obatan Emergency

SEDIAAN DAN POSOLOGI Sediaan: 1 mg/mL dalam ampul 4 mL.

Dosis: encerkan 4 mL dalam 1000 mL Dex 5% berikan secara infus IV dengan kecepatan awal 2-3 mL/mnt, maintenance 0,5-1 mL/mnt.

Page 37: Farmakologi Obat-obatan Emergency

7. NITROGLISERIN Manfaat nitrat organik sebagi antiangina

telah dikenal sejak 1867.Farmakokinetik Nitrat organik diabsorbsi dengan baik

lewat kulit, mukosa sublingual dan oral. Metabolisme oleh nitrat reduktase dalam

hati. Mengalami efek lintas pertama dlm hati. Pada pemberian sublingual, kadar puncak

plasma nitrogliserin tercapai dalam 4 menit, waktu paruh 1-3 menit.

Page 38: Farmakologi Obat-obatan Emergency

FARMAKODINAMIK

Secara in vivo merupakan pro drug yg menjadi aktif setelah dimetabolisme (NO, EDRF dan PGl2

dr endotel) Efek CV:Mempengaruhi tonus vaskular, Nitrat menimbulkan venodilatasi (Venous pooling), preload kebutuhan oksigen miokard Arteriol: Dilatasi arteriol temporal dan meningeal menimbulkan kemerahan di muka (flushing) dan sakit kepala berdenyut.Tidak menimbulkan steal phenomenon pada A.coroner.

Page 39: Farmakologi Obat-obatan Emergency

INDIKASI1. Angina Pektoris Untuk angina variant dikombinasi

dengan antagonis Ca++

2. Infark Jantung Mengurangi luas infark Memperbaiki fungsi jantung Di kombinasikan dengan Lisinopril3. Gagal jantung kongestif Dikombinasikan dengan hidralazin

Page 40: Farmakologi Obat-obatan Emergency

EFEK SAMPING Pada awal terapi sering ditemukan sakit

kepala, flushing karena dilatasi arteri serebral.

Dapat terjadi hipotensi postural. Ketergantungan nitrat organik dapat

terjadi, penghentian obat harus dilakukan bertahap agar tidak timbul rebound angina.

Page 41: Farmakologi Obat-obatan Emergency

SEDIAAN DAN POSOLOGI Sediaan: Ampul 10 mg/10 mL dan 50

mg/10 mL.

Angina yang tidak stabil: dosis awal 10 mcg/mnt, dengan peningkatan 10 mcg/mnt dengan interval 30 mnt tergantung pada besarnya kebutuhan.

Page 42: Farmakologi Obat-obatan Emergency

8. AMINOFILIN (THEOPHYLLINE ETHYLENEDIAMINE) Derivat xantin yang terdiri dari kafein,

teofilin dan teobromin ialah alkaloid yang terdapat dalam tumbuhan.

Farmakodinamik: Teofilin menghambat enzim

fosfodiesterase (PDE) sehingga mencegah pemecahan cAMP dan cGMP masing-masing menjadi 5-AMP dan 5-GMP.

Teofilin merupakan suatu antagonis kompetitif pada reseptor adenosin.

Page 43: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN…

Page 44: Farmakologi Obat-obatan Emergency

FARMAKODINAMIK Teofilin juga memiliki efek antiinflamasi

dan menghambat penglepasan mediator dari sel radang.

SSP: Teofilin dan kafein merupakan perangsang SSP yang kuat.

Sistem CV:Jantung: pada kadar terapi 10-20 µg/mL

menyebabkan kenaikan moderat denyut jantung.

PD: Dilatasi PD

Sirkulasi otak: Resistensi pembuluh darah otak naik disertai pengurangan aliran darah dan PO2 di otak.

Page 45: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN… Sirkulasi koroner: Secara eksperimental

terbukti bahwa xantin menyebabkan vasodilatasi A. koroner.

TD: Efek xantin thd TD tdk dpt diramalkan.Otot polos: Relaksasi otot polos bronkusDiuresis: Semua xantin meninggikan

produksi urin. Sekresi lambung: menyebabkan kenaikan

sekresi lambung yang berlangsung lama.Metabolik: Peningkatan kadar asam lemak

bebas dalam plasma danjuga meninggikan metabolisme basal.

Page 46: Farmakologi Obat-obatan Emergency

FARMAKOKINETIK Metilxantin cepat diabsorpsi setelah

pemberian oral, rectal atau parenteral. Menghasilkan kadar puncak plasma

dalam waktu 2 jam sedangkan kafein dalam waktu 1 jam.

Metilxantin didistribusikan ke seluruh tubuh, melewati plasenta dan masuk ke air susu ibu.

Eliminasi metilxantin terutama melalui metabolisme dalam hati.

Sebagian besar diekskresi bersama urin dalam bentuk asam metilurat atau metilxantin.

Page 47: Farmakologi Obat-obatan Emergency

INDIKASI1. Asma Bronkial Pada pasien asma, diperlukan kadar

terapi teofilin sedikitnya 5-8 µg/mL. Toksis mulai dosis 15 µg/mL dan lebih sering > 20 µg/mL.

Loading dosis 6 mg/kgBB, diberikan secara infus perlahan-lahan selama 20-40 menit.

Dosis dipertahankan 0,5 mg/kgBB/jam. Kombinasi dengan agonis β2-adrenergik

meningkatkan efek bronkodilatasi teofilin.

Page 48: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN…2. Penyakit paru obstruksi kronis (COPD) Teofilin juga banyak digunakan pada

penyakit ini dengan tujuan yang sama dengan pengobatan asma.

Tetapi, gejala lain yg menyangkut sistem CV: H.Pulmonal, gagal jantung kanan pada cor pulmonale, tidak diperbaiki oleh teofilin.

3. Apneu pada bayi baru lahir Pada bayi prematur sering terjadi episode

apneu yg berlangsung lbh dari 15 detik. Dosis: kadar plasma 3-5 µg/mL yaitu 2,5-5

mg/kgBB dan dipertahankan dgn dosis 2 mg/kgBB/hari.

Page 49: Farmakologi Obat-obatan Emergency

SEDIAAN Berbentuk kristal putih, pahit dan sedikit larut

dalam air. kapsul/kapsul lunak teofilin 130 mg; tablet

teofilin 150 mg; tablet salut selaput lepas lambat berisi teofilin 125 mg, 250 mg, dan 300 mg; sirup/eliksir yang berisi teofilin sebanyak 50 mg/5 mL, 130 mg/15 mL dan 150 mg/15 mL.

Teofilin juga tersedia dalam kombinasi tetap dengan efedrin untuk asma bronkial.

Aminofilin merupakan garam teofilin untuk penggunaan IV, tersedia dalam ampul 10 mL mengandung 24 mg aminofilin setiap mililiternya.

Page 50: Farmakologi Obat-obatan Emergency

9. AMIODARON Merupakan Anti aritmia kelas III.Farmakokinetik: Amiodaron diabsorbsi secara lambat

dan tidak sempurna pada pemberian per oral

Bioavailabilitasnya adalah sekitar 30% dan berbeda antar individu.

Pada pemberian per oral kadar puncak tercapai setelah 5-6 jam.

Waktu paruhnya panjang yaitu 25-60 hari.

Page 51: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN…Sediaan, dosis dan cara pemberian: Amiodaron HCl tersedia sebagai tablet

200 mg. Loading dose: 600-800 mg/hari (selama

4 miggu). Maintenance dose: dimulai dengan 400-

800 mg/hari.Penggunaan terapi: Amiodaron dapat digunakan untuk

fibrilasi atrium berulang dan untuk takikardia ventrikel yang tak stabil dan berkelanjutan.

Page 52: Farmakologi Obat-obatan Emergency

EFEK SAMPING ES meningkat scr nyata stelah 1 tahun

pengobatan, berupa:1. Efek pada paru-paru2. Gangguan fungsi hati3. Mikrodeposit pada kornea4. Fotosensitivitas kulit5. Bertambah beratnya aritmia terjadi

pada 2-5% pasien.6. Amiodaron menghambat konversi

tiroksin menjadi triiodotironin, hipertiroid??

Page 53: Farmakologi Obat-obatan Emergency

10. DIAZEPAM Sifat fisikokimia dan farmakokinetik

benzodiazepine sangat mempengaruhi penggunaannya dalam klinik karena menentukan lama kerjanya.

Benzodiazepin menurut lama kerjanya dapat dibagi dalam:

1. Senyawa yang bekerja sangat cepat.2. Senyawa yang bekerja cepat.3. Senyawa yang bekerja sedang.4. Senyawa yang bekerja lama.

Page 54: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN…

Page 55: Farmakologi Obat-obatan Emergency

FARMAKOKINETIK Benzodiazepin dan metabolit aktifnya

terikat pada protein plasma. Setelah pemberian benzodiazepine

ambilan ke dalam otak dan organ dengan perfusi tinggi lainnya terjadi sangat cepat.

Benzodiazepin dapat melewati sawar uri dan disekresi ke dalam ASI.

Metabolisme benzodiazepine terjadi dalam 3 tahap, yaitu: (1) desalkilasi; (2) hidroksilasi; dan (3) konjugasi.

Page 56: Farmakologi Obat-obatan Emergency

FARMAKODINAMIK1. SSP: Benzodiazepin tidak mampu

menghasilkan tingkat depresi saraf sekuat golongan barbiturate atau anestesi umum.

2. Pernapasan: Benzodiazepin dosis hipnotik tidak berefek pada pernapasan orang normal.

3. Sistem CV: Efek benzodiazepine pada sistem kardiovaskular umumnya ringan, kecuali pada intoksikasi berat. TD HR

4. Sal. Cerna: Diduga dapat memperbaiki berbagai gangguan saluran cerna yang berhubungan dengan adanya ansietas.

Page 57: Farmakologi Obat-obatan Emergency

EFEK SAMPING Kepala ringan, malas/tak bermotivasi, lamban,

inkoordinasi motorik, ataksia, gangguan fungsi mental dan psikomotorik, gangguan koordinasi berfikir, bingung, disatria, dan amnesia retrogard.

ES yg lbh umum: lemas, sakit kepala, pandangan kabur, vertigo, mual dan muntah, diare, nyeri epigastrik, nyeri sendi, nyeri dada.

Efek samping psikologik yang sering timbul akibat pemberian benzodiazepin adalah sesekali meningkatkan insiden mimpi buruk, pasien menjadi banyak bicara, cemas, mudah tersinggung, takikardia dan berkeringat.

Page 58: Farmakologi Obat-obatan Emergency

INDIKASI DAN DOSIS1. Kejang: Anak-anak: 0,5 mg/kgBB per rectal atau

0,3 mg/kgBB secara injeksi IV lambat, tetapi tidak melebihi 10 mg.

Dewasa: 10 mg per rectal atau secara injeksi IV lambat.

Jika kejang tidak berhenti dalam 5 menit setelah pemberian pertama, ulangi sekali lagi.

Page 59: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN…2. Tetanus: Dosis bervariasi, tergantung

derajat beratnya penyakit. Sebagai informasi: anak-anak dan dewasa 0,1-0,3 mg/kgBB secara injeksi IV pelan, diulangi stiap 1-4 jam, di bawah pengawasan ketat tenaga medis.

3. Agitasi, delirium tremens: Dewasa 5-10 mg secara injeksi IM, diulangi setelah 1 jam bila perlu.

Sediaan: Ampul 10 mg (5 mg/mL, 2 mL) untuk IM atau injeksi IV yang sangat lambat atau infuse.

Page 60: Farmakologi Obat-obatan Emergency

11. DEKSAMETHASON Kortikosteroid mempengaruhi metabolisme

karbohidrat, protein dan lemak; dan mempengaruhi juga fungsi sistem kardiovaskular, ginjal, otot lurik, sistem saraf dan organ lain.

Farmakokinetik: Kortisol dan analog sintetiknya pada

pemberian oral diabsorbsi cukup baik. Perubahan struktur kimia sangat

mempengaruhi kecepatan absorbsi. Glukokortikoid dapat diabsorbsi melalui

kulit, sakus konjungtiva dan ruang synovial.

Page 61: Farmakologi Obat-obatan Emergency

FARMAKODINAMIK Metabolisme: Perubahan metabolisme

karbohidrat, protein dan lemak seperti terjadinya glukoneogenesis di hati, glikogenesis, merangsang lipogenesis.

Sistem CV: Kortikosteroid dapat mempengaruhi sistem kardiovaskular secara langsung maupun tidak langsung.

Otot rangka: Mempertahankan otot rangka agar dapat berfungsi dengan baik, tp bila hormon ini berlebihan akan terjadi penurunan kapasitas kerja otot.

Page 62: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN… SSP: Efek steroid thd SSP dapat dilihat

dari timbulnya perubahan mood, tingkah laku, EEG.

Elemen pembentuk darah: Glukokortikoid dapat meningkatkan kadar hemoglobin dan jumlah sel darah merah.

Efek anti-inflamasi: Kortisol dan analog sintetiknya dapat mencegah atau menekan timbulnya gejala inflamasi. Karena fungsinya ini maka Kortikosteroid sering disebut life saving drug dan sering menimbulkan masking effect.

Page 63: Farmakologi Obat-obatan Emergency

SEDIAAN DAN DOSISSediaan: 4 mg deksamethasone fosfat dalam

ampul 1 mL (4 mg/mL) secara IM, injeksi IV atau infus.

Dosis: Sindrom inflamasi pada infeksi berat.

Dosis dan situasi sangat bervariasi tergantung pada derajat beratnya infeksi dan respon klinis:

Anak-anak: 0,2-0,4 mg/kgBB/hari Dewasa: dosis awal 0,5-24 mg/hari

Maturasi paru janinDiberikan pada ibu: 6 mg melalui injeksi IM tiap 12 jam selama 2 hari (dosis total: 24 mg)

Page 64: Farmakologi Obat-obatan Emergency

12. NALORFIN, NALOKSON DAN NALTREKSON

Nalorfin (Antagonis parsial), Nalokson (antagonis opioid murni), Naltrekson dapat diberikan PO dan masa kerja yg lbh lama dari Nalokson.

Farmakokinetik: Nalokson hanya dapat diberikan

parenteral dan efeknya segera terlihat setelah penyuntikan IV (1-2 jam).

Naltrekson efektif setelah pemberian per oral, tetapi langsung mengalami metabolism lintas pertama, kadar puncaknya dalam plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam

Page 65: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN…

Page 66: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN… Naltrekson lebih poten dari nalokson

dmn 100 mg secara oral dapat menghambat efek euphoria yang ditimbulkan oleh 25 mg heroin IV selama 48 jam.

Farmakodinamik: Semua efek agonis opioid pada reseptor

µ diantagonis oleh nalokson dosis kecil (0,4-0,8 mg) yang diberikan IM atau IV.

Antagonisme nalokson terhadap efek agonis opioid sering disertai dengan terjadinya fenomena Overshoot.

Page 67: Farmakologi Obat-obatan Emergency

INDIKASIAdapun indikasi penggunaan antagonis opioid adalah sbb:1. Untuk mengatasi depresi napas akibat

overdosis opioid.2. Pada bayi yg baru dilahirkan dimana

ibu mendapat opioid.3. tentamen suicide dengan suatu opioid;

dalam hal ini nalokson merupakan obat terpilih.

Page 68: Farmakologi Obat-obatan Emergency

SEDIAAN DAN POSOLOGISediaan: Nalorfin: Tersesdia utk pggunaan parenteral

yaitu 0,2 mg nalorfin/mL untuk anak, 5 mg nalorfin/mL untuk orang dewasa.

Nalokson tersedia dalam nalokson 0,4 mg/mL dalam ampul 2 mL, 10 mL dan yang mengandung 40 µg (20 µg/mL) untuk penggunaan pada anak.

Naltrekson tersedia dalam tab 50 mg.Dosis: 0,4 mg dalam ampul 1 mL (0,4 mg/mL)

untuk injelsi IV, IM atau infus dalam natrium klorida 0,9% atau glukosa 5%.

Page 69: Farmakologi Obat-obatan Emergency

LANJUTAN… Neonatus: dosis awal 10 µg/kg secara

injeksi IV, diikuti dengan 10 µg/kg secara injeksi IM tiap 90 menit.

Anak-anak: 5-10 µg/kg secara injeksi IV, diulangi bila perlu setelah 2-3 menit, hingga ventilasi spontan adekuat. diikuti dengan infus berkelanjutan 1-5 µg/kg/jam, atau 5-10 µg/kg secara injeksi IM tiap 90 menit.

Dewasa: 1-3 µg/kg secara injeksi IV, diulangi apabila perlu setelah 2-3 menit, hingga ventilasi spontan yang adekuat kembali, diikuti dengan infus berkelanjutan 1-5 µg/kg/jam, atau 5-10 µg/kg secara injeksi IM tiap 90 menit.

Page 70: Farmakologi Obat-obatan Emergency

Terima Kasih