Click here to load reader

Obat-Obat SSP USD

  • View
    33

  • Download
    3

Embed Size (px)

DESCRIPTION

materi kuliah

Text of Obat-Obat SSP USD

  • Obat-obat pada sistem saraf pusat (SSP)

  • Bagaimana sistem saraf pusat bekerja ?

    Sel saraf saling berkomunikasi menggunakan neurotransmiter

    Neurotransmiter bekerja pada reseptornya masing-masing menghasilkan efek penghambatan atau pemicuan aktivitas saraf pusat

    Berbagai gangguan sistem saraf (neurologik atau psikiatrik) biasanya terjadi karena ketidakseimbangan (kekurangan atau lelebihan) neurotransmiter

  • Macam neurotransmiter di SSP ?

    Asetilkolin kekurangan: Alzheimer, myastenia gravis

    Dopamin kelebihan: skizoprenia GABA kekurangan: epilepsi Glutamat kelebihan : epilepsi, degenerasi

    sel saraf Serotonin (5-HT) kekurangan: depresi,

    kelebihan: autis Norepinefrin (NE) kekurangan: depresi

  • Aksi obat pada SSP terbagi 2 katagori: vAksi prasinaptik (presynaptic)

    vAksi pascasinaptik (post-synaptic) Aksi Presinaptik mempengaruhi proses sintesis,

    penyimpanan, metabolisme dan pelepasan neurotransmiter Kokain memblokir reuptake dopamin Neostigmin memblokir degradasi asetilkolin MAOI menghambat degradasi dopamine dan norepinefrin

    Aksi Pascasinaptik mempengaruhi reseptor atau kanal ion agonis atropin pada reseptor asetilkolin antagonis propanolol pada reseptor adrenergik

  • Golongan obat SSP

    Obat sedatif hipnotik Obat anestetik (umum dan lokal) Obat antidepresan Obat antipsikotik/neuroleptik Analgetik opiat

  • Obat sedatif - hipnotik Sedatif = penenang (anxiolitik) mengurangi perasaan

    cemas (anxietas) dan menenangkan, tanpa mempengaruhi fungsi motorik dan mental

    Hipnotik = efek menidurkan Efek hipnotik dapat diperoleh dengan meningkatkan

    dosis obat

    Dosis meningkat

    Efek SSP

    Koma

    Anestesia

    Hipnosis

    Sedasi

    Obat A

    Obat B

  • Penjelasan Obat A : meningkatnya dosis meningkatkan efek

    penekanan/depresi pada SSP bisa sampai menimbulkan koma dan kematian

    Dijumpai pada obat-obat sedatif-hipnotik generasi lama : barbiturat dan alkohol

    Obat B : peningkatan dosis sampai batas tertentu tidak meningkatkan efek penekanan SSP lebih aman

    Dijumpai pada obat-obat sedatif-hipnotik lebih baru, yaitu golongan benzodiazepin lebih banyak dipakai

  • Efek-efek yang bisa terjadi ? Sedasi Hipnosis terjadi jika dosis ditingkatkan Anestesia tercapai pada dosis lebih tinggi lagi Antikonvulsi (antikejang) penghambatan SSP dapat

    mengurangi kejang Relaksasi otot Menekan pernafasan khususnya pada pasien dengan

    gangguan pernafasan Menekan sistem kardiovaskuler pada pasien dengan

    gangguan kardiovaskuler

  • Nama obat-obat sedatif hipnotik Golongan barbiturat : Fenobarbital (Luminal) Secobarbital Pentobarbital

    Lain-lain: Meprobamat Etanol Buspiron

    Golongan benzodiazepin:

    Diazepam Klordiazepoksid Lorazepam Nitrazepam Oksazepam Alprazolam Flunitrazepam Triazolam

  • Mekanisme aksinya ? Obat-obat golongan barbiturat dan benzodiazepin

    berikatan dengan reseptor GABA GABA adalah suatu neurotransmiter inhibitor di otak Reseptor GABA adalah reseptor yang berupa kanal

    ion klorida Jika reseptor GABA diaktifkan oleh GABA kanal

    membuka ion klorida mengalir hiperpolarisasi penghambatan impuls saraf efek depresi SSP

  • Masalah dalam penggunaan sedatif hipnotik

    Toleransi : farmakokinetik atau farmakodinamik Ketergantungan (dependency) : psikologis maupun

    fisik Ketergantungan psikologis: keinginan menggunakan

    obat tersebut secara terus-menerus karena mendapatkan efek yang dianggap menyenangkan (hilang kecemasan, tenang, euforia, dll)

    Ketergantungan fisik : terjadi perubahan fisiologis yang membutuhkan penggunaan obat tersebut secara terus-menerus, jika tidak akan terjadi gejala putus obat (withdrawal syndrome)

  • Penggunaan secara klinis Pada gangguan kecemasan Insomnia (gangguan tidur) Penenang sebelum operasi Pengatasan epilepsi/kejang

  • Obat anestetik (umum dan lokal) Anestesia : pembiusan Digunakan pada operasi untuk mengurangi rasa

    sakit pada pasien terhadap tindakan operasi Pada operasi besar (lama) dibutuhkan

    anestesia umum (bius total) Pada operasi kecil (ringan) sering digunakan

    anestesia lokal

  • Anestesi umum Diberikan secara inhalasi atau

    intravena Umumnya diawali dengan i.v.,

    lalu dipelihara dengan inhalasi (jika diperlukan)

    Anestetik inhalasi suatu cairan volatil (mudah menguap) contoh: halotan, desfluran, enfluran, isofluran, N2O

    Anestetik intravena contoh: Na tiopenton, ketamin, propofol

  • Anestesi lokal Bekerja dengan memblokade

    secara reversibel atas konduksi sepanjang sel saraf

    Ada bermacam-macam obat yang berbeda sifat menentukan kecocokan obat dalam cara pemberian : topikal, epidural, spinal, dll.

    Contoh: lignokain, bupivakain, prilokain, benzokain prokain, kokain

    Pemberian anestesi lokal di punggung

  • Anestesi epidural, pada ibu yang akan melahirkan

    Anestesi spinal

  • Antidepresan Definisi : obat yang digunakan untuk mengatasi

    depresi Depresi ? Gangguan mood (perasaan) yang ditandai dengan :

    rasa sedih berlebihan, rasa bersalah, tidak berguna, insomnia komplikasi terberat: bunuh diri

    Patofisiologi: kekurangan neurotransmiter serotonin dan norepinefrin

    Pengatasan ? meningkatkan ketersediaan serotonin dan atau norepinefrin

  • Golongan obat antidepresan Anti depressan trisiklik dinamakan demikian

    karena memiliki 3 cincin pada struktur molekulnya

    Heterosiklik SSRI (selective serotonin re uptake inhibitor) MAO (mono amin oksidase) inhibitor

  • Antidepresan trisiklik Bekerja dengan memblok reuptake NE dan

    serotonin meningkatkan akumulasi senyawa amina tsb di sinaps

    Bisa mempengaruhi system reseptor lain maka bisa menyebabkan efek samping pada sistim kolinergik, neurologik dan kardiovaskuler efek samping umum : antikolinergik, sedatif, dan hipotensi orthostatik, peningkatan BB, dll.

    Contohnya: amitriptilin, nortriptilin, imipramin, desipramin, klomipramin, doksepin

  • Heterosiklik Merupakan generasi lebih baru dari AD

    trisiklik Mekanismenya sama dengan AD trisiklik Efektivitasnya serupa dengan trisiklik, hanya

    saja : Lebih cepat onsetnya Kurang sedatif dan efek otonom lain Kurang toksis

    Contoh : amoksapin, bupropion, maprotilin, trazodon, venlafaksin

  • SSRI Menghambat secara selektif reuptake serotonin Efek samping sedatif dan antikolinergik relatif tidak ada lebih aman daripada AD trisiklik

    Efikasinya setara dengan AD trisiklik Contoh : fluoksetin, fluvoksamin, sertralin, paroksetin

    MAO inhibitor Bekerja menghambat kerja MAO-A mencegah

    degradasi senyawa monoamin meningkatkan/mengakumulasi NE dan serotonin

    Ada 2 MAO : MAO-A dan MAO-B MAO-A mendegradasi NE dan serotonin, MAO-B mendegradasi dopamin

    Contoh : fenelzin, tranilsipromin

  • Penggunaan secara klinis Depresi Panic disorder Obsessive compulsive

    disorder Nyeri kronis Eating disorder

  • Antipsikotik/neuroleptik Gangguan psikosis ? gangguan jiwa (skizoprenia) Antipsikotik : obat yang digunakan untuk mengatasi

    gangguan kejiwaan (skizoprenia) Gejala: halusinasi, delusi (waham), bicara ngelantur,

    dll. Patofisiologi : kelebihan dopamin di mesocortis, dan

    kekurangan dopamin di mesolimbik Pengatasan ? mengurangi dopamin di mesocortis

    dan memacu pelepasan dopamin (memblok serotonin) di mesolimbik

  • Obat antipsikotik Antipsikotik Tipikal Generasi lama Memblok reseptor

    Dopamin-2 (D2) Tidak selektif memblok

    reseptor lain: muskarinik, adrenergik alfa

    Efek samping lebih banyak: Antikolinergik Gejala ekstrapiramidal

    Antipsikotik atipikal Generasi lebih baru Memblok reseptor

    serotonin memacu pelepasan dopamin

    Efek blokade dopamin lebih rendah

    Efek samping ekstrapiramidal lebih ringan

  • Contoh obat antipsikotik Tipikal Klorpromazin Tioridazin Mesoridazin Flufenazin Perfenazin Thiotixene Haloperidol Loxapin Molindon

    Atipikal Clozapin Risperidon Olanzapin Quetiapin Ziprasidon

    Catatan: Saat ini obat antipsikotik atipikal menjadi obat lini pertama dalam tata laksana terapi skizoprenia, karena efek sampingnya lebih rendah

  • Analgetik opiat Awalnya berasal dari tanaman

    Papaver somniferum (poppy) dipakai sejak ribuan tahun yang lalu

    Th 1803 untuk pertamakalinya berhasil diisolasi senyawa murni dari opium : morfin (Morpheus : dewa mimpi Yunani)

    Selanjutnya banyak dilakukan sintesis terhadap turunan morfin

    Morfin dan turunannya bekerja pada reseptor opiat

    Bunga poppy

    morfin

  • Reseptor opiat Reseptor opiat merupakan tempat aksi senyawa

    endogen : endorfin Reseptor opiat ada 3 tipe : mu, kappa, dan delta Reseptor opiat berada di SSP Jika diaktifkan akan terjadi berbagai efek sentral :

    analgesia menurunkan persepsi nyeri dg cara menyekat nyeri pada berbagai tingkat, terutama di otak tengah dan medulla spinalis

    Selain itu juga beraksi lain seperti : euforia, sedasi, penekanan pernafasan, penekanan batuk, miosis (kontraksi pupil mata), mual muntah, konstipasi, dll.

  • Contoh senyawa opiat Morfin Hidromorfin Oksimorfin Metadon Meperidin Fentanil Sufentanil Alfentanil Levorfanol

    Codein Oksikodon Dihidrokodei

    n Propoksifen Pentazosin Nalbufin Buprenorfin Butorfanol Naltrekson

  • Masalah pada penggunaan

Search related