Obat-Obat Yang Mempengaruhi SSP

Obat pada Penyakit ParksinsonParkinson sindrom/penyakit terjadi akibat gangguan keseimbangan neuro-humoral di ganglia basalis khususnya traktus nigrostriatum.

Traktus nigrostriatum mengatur fungsi gerakan halus melalui keseimbangan antara komponen dopaminergik dan kolinergik.

Gejala gangguan neuromuskular berupa tremor, rigiditas, akinesia/hipokinesia, disertai kelainan postural tubuh dan gaya berjalan.AnaleptikObat-obat yang efek utamanya menyebabkan perangsangan pad SSP

Bekerja merangsang SSP dengan :Mengadakan blokade sistem penghambatanMeninggikan perangsangan sinaps

Obat yang termasuk analeptik :XantinAmfetaminPada Parkinson :Aktivitas Dopaminergik

Prinsip obat yang digunakan pada terapi :Dopaminergik sentralAgonis dopaminAntikolinergik

DOPAMINERGIK (levodopa)Me-replesi kekurangan DA (dopamin) pada korpus striatum kadar dopamin Farmakokinetik :Mencapai sirkulasi relatif sedikit dibutuhkan dosis lebih besarLebih banyak yang mengalami biotransformasi meningkatkan pembentukan dopamin di periferEfek samping (akibat dopamin di perifer)Mual, muntahEfek pada sistem kardiovaskular, metabolik endokrin, gerakan spontanPenggunaan klinis :Terapi dimulai dengan dosis kecil, dinaikkan bertahapDigunakan terutama dikombinasikan dengan penghambat karboksilase untuk mengurangi efek peningkatan dopamin di perifer.

Contoh penghambat karboksilase :KarbidopaBenserazidAGONIS DOPAMIN (bromokriptin)Bekerja dengan merangsang reseptor dopaminergikPada penggunaan klinis :Sebagai terapi kombinasi bersama levodopaPengganti levodopa bila levodopa dikontra indikasikan.Perhatian :Efek samping mual dan muntah dapat dikurangi dengan pemberian antasid dan dosis secara bertahap.Perhatian khusus pada pasien dengan hipertensi.

ANTIKOLINERGIK (triheksifenidil)

Mengurangi aktivitas kolinergik yang berlebihan di ganglia basal

Dibandingkan dengan atropin, memperlihatkan efek antispasmodik, midriatik, dan rangsang vagus lebih rendah.

Antihistamin yang mempunyai efek antikolinergik dapat digunakan dalam terapi ex : difenhidraminbackHipnotik dan SedatifHipnotik dan sedatif merupakan golongan obat pen-depresi SSP.

Pada dosis terapi, obat ini menekan aktivitas mental, menurunkan respon rangsangan emosi (penenang), menyebabkan kantuk dan mempermudah tidur.

Golongan yang secara luas dipakai:BenzodiazepinBarbiturat

BENZODIAZEPINEfek :Hipnotik sedatifPelemas ototAntiepilepsiAntiansietas

Efek depresi saraf umumnya tidak sekuat barbiturat dan anestesi umum.

Mekanisme kerja : interaksi dengan GABA (gamma amino butirat).

Penggunaan jangka waktu lama menyebabkan ketergantungan dan penyalahgunaan (terutama bersama alkohol dan obat2an lain)

Perhatian khusus terutama pada:Pasien dengan penyakit saluran pernafasanKelainan fungsi hatiAnak-anakBenzodiazepinAlprazolamTab 0,5 mg , 1 mgKlobazamTab 10 mgFlurazepamTab 15 mgDiazepamTab 2 mg, 5 mgLorazepamTab 0,5 mg, 2 mgMidazolamAmp 5 mg/5 mlBARBITURATSecara ekstensif sebagai hipnotik dan sedatifPemakaian mulai digantikan dengan benzodiazepinEfek :Depresi SSPMeningkatkan total lama tidurDepresi nafasMenurunkan tekanan darah dan nadiTerapi darurat kejangKontra indikasi :Alergi barbituratPenyakit hati/ginjalHipoksia

backBarbituratFenobarbital (luminal)Oral, IM, IVMefobarbital (mebaral)OralMetoheksital (brevital)IVSekobarbital (seconal)Oral, IM, IV, rektalXANTINDerivat xantin kafein, teofilin, dan teobromin

Terdapat pada ekstrak tumbuh-tumbuhan yang digunakan sebagai minuman, seperti :Kopi kafeinTeh kafein dan teofilinCocoa kafein dan teobromin

Efek :Relaksasi otot polos t.u bronkosStimulan SSP, otot jantungMeningkatkan diuresisM D M A (Metilendioksimetamfetamin)Bekerja dengan meningkatkan penglepasan total neurotransmitter monoamin (noradrenalin, serotonin, dlm jumlah kecil dopamin) dari ujung akson.

Efek :Perasaan bertenagaPerasaan menyenangkanMeningkatkan persepsiEfek negatif :takikardiaMulut keringNyeri ototAgitasi, serangan panik

Pemakaian jangka panjang :Degenerasi sel saraf serotonergikGangguan ingatan baik verbal maupunn visual, impulsif, serangan panik, halusinasi akibat toksisitas serotoninbackMekanisme kerja obat anti epilepsi :Inhibisi kanal Na+ pada membran aksonEx : fenitoin, carbamazepin, fenobarbital, asam valproatInhibisi kanal Ca2+Ex : asam valproatPeningkatan inhibisi GABAEx : barbiturat, asam valproat, gabapentinPenurunan eksitasi glutamatEx : fenobarbital5 Golongan Obat Anti Epilepsi1. HidantoinYaitu fenitoin, mefenitoin, dan etotoinMemiliki efek antikonvulsi tanpa menyebabkan depresi umum SSPBekerja menghambat perjalanan rangsang dari fokus ke bagian lain, stabilisasi membran, mempengaruhi konduktan ion dan potensial membran.Perhatian khusus :Gejala hepatotoksisitasAnemia megaloblastikIbu hamil bersifat teratogenik t.u pada pemakaian di TM 1

2. BarbituratYaitu fenobarbital (secara luas di pakai), primidonFenobarbital bekerja membatasi penjalaran aktivitas dan bangkitan dan menaikkan ambang rangsang.Fenobarbital pilihan terapi kejang dan kejang demam pada anakDosis dewasa : 120-250 mgDosis anak : 30 100 mgUntuk kejang demam berulang :Loading dose 6-8 mg/kgbbMaintenance 3 -4 mg/kgbb3. OksazolidindionYaitu trimetadionDulu dipakai untuk terapi epilesi tipe absence, kini pemakaiannya sudah jarang.

4. SuksinimidYaitu etosuksinimid, metsuksinimid, dan fensuksinimidEtosuksinimid selektif terhadap bangkitan lenaEfek samping ruam kulit, mual, gejala berat berupa agranulositosis dan pansitopenia

5. KarbamazepinPada awalnya digunakan untuk pengobatan neuralgia trigeminal memiliki efek analgetik selektifEfektif terhadap bangkitan parsial kompleks dan tonik-klonik6. BenzodiazepinSebagai antikonvulsan, disamping sebagai antiansietasDiazepam obat terpilih untuk status epileptikusDosis dewasa : 0,2 mg/kgbb bolus lambat dengan kecepatan 5mg/menit secara IV. Dosis maksimal 20-30 mgDosis anak : 0,15 0,3 mg/kgbb. Maksimal 5-10mg.Pemberian per rektal : 0,5 mg 1 mg/kgbb.

7. Asam ValproatTerutama untuk epilepsi tonik klonik umum

Prinsip terapi pada epilepsi :MonoterapiDimulai dengan dosis rendah dan dinaikkan bertahapDimulai dengan obat lini I, jika sudah maksimal, tambahkan lini II dengan lini I di tappering

Penghentian Obat Anti Epilepsi :Bebas bangkitan minimal 2 tahunEEG normalDihentikan bertahap

backAntipsikosisDibagi menjadi 2 golongan :Antipsikosis tipikalMemiliki afinitas tinggi dalam menghambat reseptor dopamin reaksi ektrapiramidalAntipsikosis atipikalAfinitas lemah terhadap reseptor dopamin

Contoh obat :Antipsikosis tipikal : klorpromazine, haloperidolAntipsikosis atipikal : klozapin, risperidon, olanzapinTERIMA KASIH