Anestésicos generales

Farmacología Básica

POR: DAMARIS MORALES VALDEZ, MELISSA MORENO FLORES, MARIO SILVA SALINAS

Anestésicos Generales Los anestésicos generales deprimen el SNC a un grado

suficiente que permite la realización de intervenciones quirúrgicas u otros procedimientos nocivos.

El uso de anestésicos generales es de utilidad sólo en la medida en que facilitan la realización de intervenciones quirúrgicas y otro procedimientos que inducen dolor.

Amnesia InmovilidadAtenuación

a las reacciones

Analgesia Pérdida de consciencia

Componentes del estado anestésico

• Acción espino - talámica; se pierde la sensación del dolorPeriodo I: Analgesia

• Hay delirio y posible conducta agresiva• Aumento de la presión • arterial • La visión es la primera que desaparece • Y la audición es la última en inhibirse

Periodo II: Excitación o delirio (inconsciencia)

• Respiración regular, relajación muscular, cese de los • movimientos oculares. • Se divide en cuatro planos:

Periodo III: De anestesia quirúrgica

• Depresión de los centros vasomotores y respiratoriosPeriodo IV: De parálisis bulbar ó depresión

medular

Etapas de la anestesia:

Etapa III: periodo de anestesia quirúrgica 1. Plano 1:

Respiración: Regular y profunda Circulación: Pulso y presión arterial

Miosis pupilar: Reflejos corneales presentes Globos oculares en rotación

Reflejos: Descenso de la respuesta de la estimulación de la piel.

2. Plano 2: Respiración: aparición de una pausa entre inspiración y

espiración Circulación: pulso y presión arterial normales Globos oculares en posición central y hacia arriba Pupilas con algo de midriasis Comienza la desaparición de la rigidez muscular Se pierden los reflejos tusígeno y cutáneo.

3. Plano 3 Respiración: se inicia la parálisis intercostal Circulación: con la relajación muscular

progresiva hay acumulación sanguínea progresiva y taquicardia

Pupila en gran midriasis Reflejos: viscerales y de tracción

parcialmente abolidos

4. Plano 4 Respiración: completamente diafragmática; Circulación: el pulso es mas rápido y

continua el descenso de la presión arterial Midriasis pupilar intensa Relajación muscular cadavérica

Reflejos: abolición del reflejo corneal

Anestésicos parenterales (IV):

Son compuestos aromáticos o heterocíclicos pequeños; la propiedad hidrófoba es el factor clave de esta clase de medicamentos.

*Al usar la vía intravenosa, se evita el proceso de absorción, por lo que la inducción anestésica es más rápida; sin embargo, correlativamente, la eliminación tarda más, pues no depende de un factor controlable como la ventilación, sino de los propios procesos de eliminación del organismo.

Se distribuyen de preferencia en el encéfalo y en medula espinal donde produce anestesia en

un solo ciclo circulatorio.

Como consecuencia las concentraciones sanguíneas se reducen con rapidez lo cual resulta en una redistribución del anestésico

desde el SNC hacia la sangre, de ahí se difunde a músculos, vísceras, y lentamente al tejido adiposo.

Anestésicos parenterales:

Clasificación

Barbitúricos• Tiopental• Metohexital

Propofol

Etomidato

Ketamina

1. Barbitúricos

Farmacocinética

Inicio en 40 s, duración 30 min (redistribución) Luego de dosis múltiples o administraciones por vía intravenosa lenta, la duración de la acción de

los barbitúricos varía de modo considerable, según sea su depuración.

•Derivados del ácido barbitúricoLos más usados:• Tiopental sódico• Tiamilal sódico• Metohexital sódico

Barbitúricos: Reducen el índice metabólico cerebral.

Tiopental: reduce 25-30% el metabolismo cerebral de O2, flujo sanguíneo y presión intracraneal

también se reducen.

Barbitúricos: Son depresores respiratorios.

Tiopental: Su dosis de inducción disminuye la ventilación por minuto.

Además puede ocasionar apnea.

Barbitúricos: Disminución en la presión arterial.

Ningún barbitúrico ha sido arritmógeno.

•Efectos adversos

Redistribución del Tiopental

El tiopental es un anestésico intravenoso particular, pues la finalización de su efecto no depende de su vida media de eliminación, sino del proceso de redistribución; este fármaco se distribuye inicialmente hacia el Sistema Nervioso Central, por lo que su inicio de acción es muy rápido.

Sin embargo, a esto sigue una movilización gradual del tiopental hacia otros tejidos, por lo que su concentración en el Sistema Nervioso Central baja rápidamente (de allí que su duración de acción sea relativamente corta).

2. Propofol

Rápido índice de recuperación

Por la rápida depuración

Procedimientos cortos

Cargas rápidas pequeñas

Se metaboliza principalmente

en hígado a metabolitos

menos activos que se eliminan

por riñón.

Se utiliza para la conservación de anestesia y para

la inducción.

El mas utilizado

Disminuye:Flujo sanguíneo cerebral

Presion intracraneal e intralocular Son depresores respiratorios, apnea.

Disminución en la presión arterial.

BradicardiaUtilizarse con cuidado en px en riesgo

o intolerancia a disminución de PA.

•Efectos adversos

3. Ketamina

Vía intravenosa lenta y continua

La acción de una sola dosis es mas larga.

Px pediátricos (algunos procedimientos)

Px con riesgo de hipotensión y

broncospasmo.

Origina estado hipnótico

No respondes a ordenes

Amnesia

El comienzo y duración de dosis de inducción están determinados por el

mecanismo de distribución y redistribución

Gran volumen de distribución y rápida

depuración

Se metaboliza por hígado a norketamina,

luego esta se metaboliza y se

elimina por orina y bilis

Dilatación pupilarSalivacion Lagrimeo

Movimientos espontaneos * Contraindicada en px con riesgo de

isquemia cerebral.

Disminución leve y transitoria de ventilación por minuto.

Broncodilatador potente. Apnea.

Aumenta la presión arterial, frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco.

(útil para px con hipotensión)

•Efectos adversos

4. EtomidatoFarmacocinética Aplicación clínica Efectos adversos

Una dosis de inducción de etomidato tiene un rápido comienzo y una duración de acción dependiente de la redistribución.

Se metaboliza en el hígado y se hidroliza principalmente a compuestos inactivos.

La eliminación es renal y biliar.

Seguro para inducción anestésica en pacientes con riesgo de hipotensión o inestabilidad hemodinámica.

Es adecuado para la conservación de la anestesia.

No se recomienda administrarse por goteo prolongado. (muerte por supresión de respuesta adrenocortical al estrés)

Disminuye:Flujo sanguíneo cerebral,

metabolismo, presión intracraneal e intraocular.

Depresión respiratoria, apnea,

broncoconstricción.

Depresión de presión arteria.

HISTORIA:

El primer anestésico inhalado usado a gran escala fue el éter dietílico. De modo subsiguiente se han usado ciclopropano, xenón elemental, oxido nitroso y, recientemente alcanos halogenados de cadena corta y éteres.

Anestésicos inhalados:

Una de las desventajas de los anestésicos inhalados es su bajo margen de seguridad; lo que las posiciona entre las sustancias mas peligrosas de uso clínico

1. Halotano Historia

Fue introducido en 1956, fue el primer anestésico inhalado halogenado que se utilizo. Es un liquido volátil a temperatura ambiente y debe almacenarse en contenedor sellado.

No es inflamable ni explosivo si se mezcla con oxigeno o aire.No es caustico, y es bien tolerado. Se utiliza habitualmente en niños. En ocasiones se combina con oxido nitroso Es de bajo costo

Efectos adversos

• Reducción de la presión arterial y frecuencia cardiaca transitoria.•Respiración rápida y superficial.•Incrementa el flujo cerebral encefálico•Contraindicado en px con hipertensión intracraneal.•Potencia los efectos de los relajantes musculares.•Puede producir necrosis hepática fulminante.

2. Isoflurano Es un liquido volátil a temperatura ambiente y no es inflamable ni explosivo si se mezcla con oxigeno o aire.Es el mas utilizado en EUA, induce la anestesia en menos de 10 minutos. Anestésico vasodilatador muy seguro para administrar en px con cardiopatía isquémica.

Efectos adversos

Irrita las vias respiratorias y produce tos y laringospasmo, potencia los efectos de los relajantes musculares, igual relaja el musculo liso uterino por tal motivo no se utiliza en partos

3. Enflurano

Liquido volátil, incoloro, con olor suave y dulce

Suele inducir la anestesia quirúrgica en menos de 10 minutos en concentración de 4% con oxigeno.

Efectos adversos

Hipotensión, aumenta la presión intracraneal (vasodilatador), relajación muscular (uterina), reduce el flujo sanguíneo renal, la filtración glomerular y la producción de orina (efectos que se revierten al suspender su administración)

4. Desflurano Liquido altamente volátil a temperatura ambiente. La administración requiere el uso de un vaporizador.

Es usado con frecuencia en intervenciones quirúrgicas de pacientes externos debido a su rápido comienzo de acción y expedita recuperación.

Irrita las vías respiratorias por tanto la anestesia es casi siempre inducida por vía intravenosa y el desflurano se proporciona para la conservación de la anestesia.

Efectos adversos

Produce hipotensión, reduce el volumen de ventilación pulmonar, disminuye la resistencia vascular cerebral y el consumo encefálico de oxigeno. Origina una relajación en el musculo estriado y potencia el efecto de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes y despolarizantes.

5. Sevoflurano Liquido volátil claro, incoloro a temperatura ambiente.

Se administra en la anestesia de pacientes extrahospitalarios por su perfil de recuperación rápida. Constituye un medicamento útil para la inducción de la anestesia por inhalación (sobre todo en niños), ya que no irrita las vías respiratorias.

Es preferible en pacientes con tendencia a isquemia miocárdica.

Efectos adversos.

Hipotensión, reduce el volumen de ventilación pulmonar, disminuye la resistencia vascular cerebral y el consumo encefálico de oxigeno, origina una relajación en el musculo estriado y potencia el efecto de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes y despolarizantes, puede causar daño renal transitorio,.

6. Oxido nitrosoGas incoloro e inodoro a temperatura ambiente

Tiene escaso efecto anestésico y produce anestesia quirúrgica confiable solo en condiciones hiperbáricas; origina analgesia significativa en concentraciones tan bajas como 20% y por lo general produce sedación en concentraciones entre 30 y 80 %; frecuentemente se utiliza en valores de 50% para promover analgesia y sedación en pacientes externos por cirugía dental.

Un problema con el N2O es que se intercambiara con el nitrógeno en cualquier cavidad corporal que contenga aire.

Efectos adversos•Cuando se administra con anestésicos halogenados produce aumento de la frecuencia cardiaca, presión arterial y gasto cardiaco y cuando se administra con un opioide ocurre lo contrario. •Tambien incrementa el tono vascular periférico y pulmonar.•Cuando se administra solo puede producir incremento del flujo sanguíneo cerebral y de la presión intracraneal.

7. Xenón

HistoriaGas inerte que fue identificado en 1951. No esta aprobado para su uso en EUA, y es poco probable que goce de un uso muy difundido, dado que constituye un gas raro que no se puede fabricarse, y debe extraerse del aire. Por lo que lo convierte en un anestésico muy costo.

Es extremadamente insoluble en sangre y otros tejidos, lo cual permite una rápida inducción y recuperación luego de la anestesia. Es lo suficientemente potente cuando se administra en 30 % de concentración con oxigeno.

Tiene efectos adversos mínimos.

Es un anestésico con el que se podrá contar en el futuro si las limitaciones con respecto a su disponibilidad y costo puede superarse

Complicaciones Generales

A. INHALATORIA Óxido nitroso: Baja la ventilación,

ligera hipotensión, arritmias.

Xenón: Casi nulas complicaciones.

Halotano: Baja la ventilación, hipotensión frecuente y grave, arritmias, toxicidad hepática.

Enfluorano: Descenso de la ventilación, hipotensión moderada, depresión miocárdica, arritmias y toxicidad hepática

A. INTRAVENOSA Tiopental: Apnea,

broncoconstricción, taquicardia, depresión respiratoria, broncoespasmo, anafilaxia.

Propofol: Apnea, dolor a la inyección.

Etomidato: Similar al tiopental, vómitos, insuficiencia adrenal.

Ketamina: Apnea, broncodilatación, alucinaciones, pesadillas, hipersecreción