ANESTÉSICOS INHALATORIOS

Drogas que actúan sobre el SNC

Definición

Son agentes gaseosos o líquidos volátiles administrados a través del aparato respiratorio y por el cual se pierde la sensibilidad ante los estímulos del medio ambiente y la respuesta motora a dichos estímulos.

Mecanismo de Acción

A través de la Proteinquinasa C, proteína esencial en la regulación de la excitabilidad neuronal.

Inhibición de la Oxidonitrico sintetasa, para que forme oxido nítrico el cual estimula la guadinil ciclasa aumentando el GMPc.

Clasificación

ÉteresHidrocarburos Halogenados

Simples: Éter Etílico Fluorados:

Isofluorano, Servofluorano, Metoxifluorano, Enfluorano, Desfluorano.

Simples: Cloroformo. Fluorados: Halotano

Farmacocinética

Absorción: Se absorben por difusión pasiva y siguiendo un gradiente de concentración o presión parcial.

Factores que determinan la Absorción Concentración Inspirarada.

Solubilidad.

Gasto Cardiaco.

Concentración Inspirada

Si es mayor la concentración del gas en el aire inspirado, mayor será su presión parcial , más rápido si difusión y mayor su disolución en sangre .

La concentración alveolar resulta de un equilibrio entre la entrada ventilatoria y la perdida por la utilización o consumo y varia con la ventilación pulmonar.

Coeficiente de partición sangre-gas Se define como el cociente de la

concentraciones del anestésico existente en dos fases, cuando estas están en equilibrio (EGER).

Afinidad relativa de cada anestésico por un solvente.

Determina la velocidad de inducción y recuperación.

Volumen Cardiaco

Si el gasto cardiaco fuera cero no habría absorción y si fuese infinito todo el anestésico que penetra en los pulmones se equilibraría de inmediato en todo el cuerpo.

Concentración venosa del Anestésico La diferencia de presión parcial del

anestésico entre el alveolo y la sangre venosa de retorno, influye en la absorción.

Cuanto mayor la diferencia, tanto más aumenta la absorción

Pasaje del Anestésico a los tejidos Factores determinantes: Solubilidad del anestésico en el

tejido (CP tejido/sangre). Volumen del tejido con respeto a su

irrigación sanguínea. Gradiente entre la presión parcial del

anestésico en la sangre y el tejido.

Relación de los tejidos y su irrigación según Malpeson y Egger.

GRI GMI Tej. Adiposo

GPI

Masa Corporal

9 % 50 % 19 % 22 %

VMC 75 % 18 % 5.4 % 1.5 %

Eliminación

Es la base de la recuperación anestésica.

Se realiza por difusión pasiva y siguiendo un gradiente de concentración o presión parcial.

Se revierten los gradientes facilitando el pasaje de la droga desde los tejidos a la sangre de esta a los alveolos y desde allí al aire atmosférico.

Factores determinantes

Solubilidad en la sangre.

Gasto Cardiaco

Gradiente de presión parcial venosa/alveolar.

Dosificación de los Anestésicos Inhalatorios CAM: En la práctica la CAM es la

unidad de dosificación y es la concentración alveolar mínima capaz de producir la inmovilidad en el 50% de individuos sometidos a un estimulo doloroso supramaximal a una presión de 1 atmosfera.

CAM Concentración Alveolar Mínima

Halotano

Isofluorano

Sevofluorano

Desfluorano

N2O

PERRO 0.9 1.3 2.4 7.2 222

GATO 1.1 1.6 2.6 9.8 255

Halotano

Es un líquido volátil de olor suave, incoloro no inflamable ni explosivo, no irritante.

Es un anestésico potente, produce buena relajación muscular pero no proporciona buena analgesia.

Efectos Cardiovasculares

Disminuye la actividad simpática . Produce aumento del tono vagal,

deprime la contractibilidad cardiaca y disminuye la FC.

Sumado al a la VD produce hipotensión que es dosis dependiente.

Sensibiliza el miocardio a las catecolaminas induciendo arritmias.

Efectos en el Aparato Respiratorio Deprime los centros respiratorios

causando depresión respiratoria. Se manifiesta con aumento de la FR

y disminución del volumen de corriente pulmonar.

Es excelente broncodilatador y estaría indicado en la anestesia de pacientes asmáticos

Efectos sobre el SNC

Produce VD cerebral, aumenta el flujo sanguíneo, aumenta la presión intracraneana, disminuye el consumo de O2.

El mecanismo termorregulador del hipotálamo se deprime en presencia de Halotano por la VD, por lo que la Tº corporal se debe evaluar.

Efectos sobre el musculo esquelético Relaja el musculo esquelético por

depresión central inhibe las trasmisiones neuromusculares espinales mono sinápticas y poli sinápticas y por acción postsinapticas en la unión neuromuscular.

Efecto en Útero

Relaja el musculo uterino, evitando que responda a los oxitócicos, cruza la barrera placentaria por lo que es capaz de deprimir la respiración del feto. En concentraciones elevadas aumenta el sangrado uterino por lo que contraindicado en cesáreas o parto.

Efectos sobre el hígado

La hepatitis por halotano se describía como complicación del uso del fármaco. Estudios actuales se sabe que su incidencia es muy baja y generalmente tiene bases inmunológicas y que es agravada o desencadenada por la hipoperfusion o hipoxia de la glándula.

Hipertermia maligna

Condición peculiar caracterizada por metabolismo acelerado con degeneración del musculo esquelético hiperfosfatemia, hipercalcemia y actividad normalmente alta en el musculo.

Inicialmente habrá rigidez muscular, arritmias, taquipnea, hipercapnia, hipoxia, hipertermia de 42-43 ºC las consecuencias a menudo son fatales.

Metabolismo

Entre el 20-30% se metaboliza en el organismo de estos el 50% sufre biotransformacion. El sistema citocromo P-450 es responsable de la aparición de cromo, bromo fluor y otros metabolitos con función toxica.

Concentración Alveolar Mínima

CAM Perro

CAM Gato

Inducción Mantenimiento

Halotano 0.9 % 1.1 % 3 %-4 % 1.4 %

Isofluorano

Es un liquido volátil, no inflamable ni explosivo, incoloro, no irritante que se evapora fácilmente a Tº ambiente.

La velocidad de inducción debería ser más rápida por su coeficiente de sangre/gas que el halotano, pero su olor desagradable hace que sea más lenta y puede acompañarse de tos, estornudos y en pocos casos laringoespasmos. Su recuperación es rápida y suave.

Efectos Cardiovasculares

Deprime levemente al miocardio, de manera paulatina a mediad que se incrementa la concentración alveolar, se piensa que se debe a una VD muscular y cutánea.

No sensibiliza el miocardio a las catecolaminas por lo que es de elección en pacientes cardiópatas.

Efectos sobre el Aparato Respiratorio Es un depresor respiratorio muy

potente igual o más que el halotano es dosis dependiente.

Hay posibilidad de laringo espasmo, hiposecreción y tos por ello se reduce si se utiliza la premedicacion e inducción con anestésicos inyectable.

Efectos en el Musculo esquelético Cuando la anestesia es profunda hay

buena relajación muscular, pero si exceden los niveles de inducción produce tetanias y temblores musculares

Metabolismo

Se metaboliza mínimamente, aproximadamente un 0.2% en hígado y se elimina por riñón, por lo tanto los metabolitos que se producen son escasos y no producen lesión renal ni hepatotoxica.

Concentración Alveolar Mínima

CAM Perro

CAM Gato

Inducción Mantenimiento

Isofluorano

1.3 % 1.6 % 3 %-4 % 2 %