PENDAHULUANKIMIA MEDISINAL

1. IUPAC (1974)Ilmu pengetahuan yang mempelajari penemuan, pengembangan, identifikasi dan interpretasi cara kerja SBA (obat) pada tingkat molekul.

Definisi Kimia Medisinal 2. Taylor & Kennewell (1981)Studi kimiawi senyawa atau obat yang dapat memberikan efek yang menguntungkan dalam sistem kehidupan, yang melibatkan studi hubungan struktur kimia senyawa dengan aktivitas biologis dan model kerja senyawa pada sistem biologis, dalam usaha mendapatkan efek terapeutik obat yang maksimal dan memperkecil efek samping yang tidak diinginkan.

3. Burger (1983)Ilmu pengetahuan yang merupakan cabang ilmu kimia yang bertujuan untuk menemukan, merancang dan mengembangkan senyawa kimia terapeutik untuk digunakan dalam klinik atau untuk obat hewan.

1.Kesadaran akan adanya hubungan antara sifat kimia senyawa atau sekelompok senyawa tertentu dengan interaksinya terhadap tubuh, yang disebut hubungan struktur-aktivitas.Dasar Pengertian Kajian KIMED 2.Mekanisme pengaruh senyawa terhadap sistem biologik, yang disebut modus aksi.

Meningkatkan efek terapeutik dan sekaligus menurunkan efek samping yang tidak dikehendaki.Sasaran Ilmu KIMED

1.Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam bahan alam yang secara empirik telah digunakan untuk pengobatan.Ruang Lingkup Kimia Medisinal 2.Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang mempunyai aktivitas pengobatan potensial. 3.Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan/tanpa berhubungan dengan zat aktif alamiah.

4.Menghubungkan struktur kimia obat dengan cara kerjanya. 5.Mengembangkan rancangan obat. 6.Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis melalui sifat kimia fisika dengan bantuan statistik.

KIMEDSuatu ilmu multidisiplin yang berakar pada semua cabang ilmu kimia (kimia organik), farmakologi (molekuler), mikrobiologi, ilmu faal & formulasi obat.

Hubungan KIMED dengan Bidang Ilmu yang lainKIMEDBiologiMikrobiologi

KimiaBiokimia

FARMAKOLOGIToksikologiPatologi

FarmasetikBiofarmasi

KEDOKTERAN

Catatan yang tertua dari kebudayaan Cina, India, Amerika Latin dan Timur Tengah memaparkan peracikan tanaman & pemakaiannya untuk pengobatan.Sejarah Perkembangan ObatSejak 4500 tahun yang lampau Kaisar Cina Shen Nung menyusun sebuah buku tentang rerempah dan mengamati efek demam dari Chang Shang, suatu tumbuhan yang belakangan diketahui mengandung alkaloid antimalaria.Hommer, dalam bukunya Odyssey, menceritakan bahwa tanah subur Mesir kaya akan tumbuhan yang berfaedah untuk kesehatan dan ada yang beracun. Sejumlah besar racikan dipaparkan dalam papirus.

Pada abad ke-4 SM, Hipocrates meletakkan dasar disiplin pengobatan dan memperkenalkan pemakaian garam-garam logam untuk berbagai macam gangguan kesehatan.Lima ratus tahun kemudian Galen (seorang herbalis) dari Pergamon melakukan penelitian rinci tentang anatomi hewan dan garam-garam berbagai logam, bijih Cu, Zn, FeSO4, dan CdO serta penetapan kadarnya.Lima ratus tahun kemudian Galen (seorang herbalis) dari Pergamon melakukan penelitian rinci tentang anatomi hewan dan garam-garam berbagai logam, bijih Cu, Zn, FeSO4, dan CdO serta penetapan kadarnya (mengontrol kualitas dan kuantitas dosis pemberian obatnya.

Selama menaklukkan Rusia, Asia Minor, Afrika Utara, dan Eropa Selatan, Umat Islam mewarisi kebudayaan orang-orang yang diperangi Buku-buku diterjemahkan ke dalam bahasa Arab. Bagdad (ibukota kekhalifan Timur) Pemerintahannya mengembangkan ilmu pengetahuan, pengobatan dan farmasi serta mendorong koleksi, penyalinan dan penerjemahan manuskrip-manuskrip Yunani sehingga karya Hipocrates, Galen & Dioscorides diterjemahkan ke bahasa Arab.Pada abad ke-8, Farmasi & Kedokteran dipisahkan dikukuhkan dengan undang-undang.Farmasis Arab mendatangkan obat-obat seperti kamfer, kelembak, muska, cengkeh & raksa dari berbagai tempat.

Alkhemi Pemula ilmu pengobatan Arab, pemikiran Elixir Polivalen obat segala penyakit Emas yang Terminum dalam penelitian aqua regin & asam-asam kuat asal mula Kimia Farmasi.Rhazes (865-925) seangkatan Hipocrates, Aretaceus & Sydenhaus Ilmuwan Arab mendeskripsikan tentang cacar & campak. Continens ensiklopedi pengobatan yang disusunnya eksperimen terapi.Ali Abbas (994) Buku Diraja risalah pengobatan yang telah diterjemahkan dalam bahasa Latin tentang anatomi.

Avicenna (980-1037) Pangeran Tabib 100 karya H2SO4 + alkohol, pil opium (batuk), ekstrak biji Colchici (rematik).Orang-orang Arab perbaikan terhadap produk farmasi dan membuatnya lebih efek & enak materia medikanya tetap hidup sepanjang abad.Di Eropa, awal abad ke-16, Paracelsus khasiat garam Sb obat serbaguna.Di Eropa, abad ke-17, Misionaris Jesuit klika kina (dari Indian Amerika Selatan) demam, menggigil dan malaria.

Dua abad berikutnya yakni pada tahun 1820 kina yaitu kuinina telah diisolasi.Pada abad ke-18, Rhazes (Inggris) ekstrak tumbuhan digitalis penyakit gembur-gembur (sakit lemah jantung dengan gejala ditandai akumulasi cairan secara berlebihan pada bagian bawah dari tungkai penderita.Glikosida digitalis penyakit gagal jantung hingga sekarang ini.Pada tahun 1828, Wohler berhasil mensintesis urea dari senyawa-senyawa anorganik.

Senyawa organik bahan obat pertama kali berhasil dimurnikan yaitu alkaloid morfin, pada tahun 1806, diikuti kuinina (1820) dari tumbuhan.Ahli KIMED berhasil mensintesis bahan obat yairu aspirin (1899) dan barbital (1903)Dewasa ini diperkirakan > 5 juta senyawa kimia bertambah terus dengan 100.000 senyawa kimia baru setiap tahun, 4000 sebagai obat, 4000 sebagai makanan dan 1500 sebagai pestisida.Perkembangan kimia medisinal makin melaju selama abad ke-20, dengan hasil bahwa hampir semua obat yang sekarang dipakai adalah temuan 30 tahun terakhir.

Dari 252 obat pada daftar obat essensial yang dikeluarkan WHO (1985), sumber obat tersebut:1. Sintesa Kimia (48,9%)2. Semisintetik (9,5%)3. Mikroorganisme (6,4%)4. Vaksin (4,3%)5. Sera (2%)6. Mineral (9,1%)7. Tumbuh-tumbuhan (11,1%)8. Hewan (8,7%) Gol. 1-6 80% diikuti KIMED Gol. 7-8 Farmakognosi

Pengembangan obat baru:- Industri (90%)- Universitas (9%)- Lembaga riset pemerintah (1%)

Perkembangan Penting dalam Ilmu Pengetahuan Sejak Tahun 1840Tahun Temuan1842Eter diperkenalkan sebagai anestetika oleh Long.1867Lister memelopori pemakaian fenol sebagai antiseptika dalam pembedahan.1869Kloralhidrat ditemukan memiliki sifat hipnotik oleh Liebreich.1876Sifat analgesik asam salisilat ditemukan oleh Shicker.1891Paul Erlich membuat istilah kemoterapi.

1921Lonell Asetilkolin adalah suatu mediator untuk transmisi syaraf.1922Insulin dimurnikan oleh Banting & Best, dan dikristalkan oleh Abel pada tahun 1926.1927-1928Szent Gyorgyi mengisolasi asam askorbat.1929-1931Ditemukan konsep isotrenisme yaitu gugus fungsi kimia berbeda dengan kesamaan aktivitas biologik.1929Senyawa aurotio dicadangkan sebagai terapi untuk artritis.1932Metode modern untuk uji analgetika ditemukan oleh Eddy.

1932Protonsil diperkenalkan sebagai bahan yang secara klinis bersifat anti streptokokkus oleh Mietzach, Klaren & Domagk.1933Reichstein, Haworth mensintesis asam askorbat.

1934Progesteron disintesis oleh Ruzicka.1937Putnam dan Merrit memperkenalkan pemakaian Hidantoin sebagai antikonvulsan.

1940Chain & Florey memproduksi penisilin yang ditemukan pertama kali oleh Fleming pada tahun 1929.1942Sintesis analgetika meperidin & metadon yang dihasilkan oleh Ehrart & Sghauman.

1943A. Hoffmann mensintesis LSD.1943Klorokuin sebagai antimalaria.

1945Woodward dan Doering mensintesis kuinin.1946-1948Kelompok dari Sarret, Kandall, Mason dan Mattox, Julian dan Gallagher mensintesis kortison & cortisol.

1947 Isoproterenol diperkenalkan sebagai bronkodilator oleh Lands.1948 du Vigneaud mensintesis Penisilin.1948 - & -adrenergik reseptor dipostulasikan1949 Senyawa-senyawa analog purin ditemukan bersifat antitumor.1950 Oksitetrasiklin pertama kali ditemukan.1951 Sejumlah kelompok termasuk kelompok Woodward dkk mempublikasikan sintesis keseluruhan senyawa steroid dan sterol.

1952 Charpentier menunjukkan bahwa CPZ memiliki aktivitas psikofarmaka.1952 Isoniazid ditemukan sebagai tuberkulostatika.1953 du Vigneaud menyempurnakan sintesis yang pertama dari hormon polipeptida.1953 Struktur DNA ditemukan.1955 -metildopa ditunjukkan sebagai antihipertensi.

1955 Asam -aminobutirat diisolasi dari otak.H2N-(CH2)3COOH1956 Prototipe cefalosporin ditemukan.1957 Imipramina ditemukan sebagai antidepresan.

1958 Haloperidol sebagai antipsikotik.1959 Laboratorium Beecham menggunakan asam aminopurisilanat sebagai sumber berbagai penisilin semisintetik.

1959 Enovid yang dibuat pabrik Seark diusulkan sebagai pil kontrasepsi yang pertama kalinya.1960 Klordiazopoksida diuji sebagai bahan ansiolitik oleh Hoffman La Podre.

1961 Tranilzipremina diperkenalkan sebagai antidepresan.1962 Analisis statistik, regresi dan orbital molekul mulai digunakan dalam Kimia Medisinal oleh sejumlah ahli terutama Hansch, Pullman, Free dan Wilson.1963 Asam valproat ditemukan sebagai antikonvulsan.

1965 Jansen menunjukkan bahwa tetramisol adalah antelmentika spektrum luar.1967 1-aminoadamantan ditunjukkan sebagai antiinfluenza.1964 Black memperkenalkan propanolol sebagai pemblok -adrenergik.

1967 Cotzias memelopori pemakaian L-dopa sebagai terapi untuk Parkinsonisme.1967 Fisons memperkenalkan Intal sebagai antialergi profilaktik.

1968 Karbenoksolon sebagai bahan antiinflamasi antiulkus.1971 Emas-trietilfosfin sebagai antiatritis.

1975 Ditemukan peptida bak-morfin endogen.1977 Simetidin diperkenalkan oleh Smith, Kline dan French sebagai antagonis histamin H2.

Klasifikasi ObatKlasifikasi obat begitu banyak jumlahnya kedalam sejumlah besar golongan dan subtituen, tetapi lebih mudah mengelompokkan menjadi 4 kategori utama:1. Psikofarmaka (Obat SSP)Sistem saraf pusat pada manusia terdiri atas otak dan saraf tulang belakang. SSP ini mengontrol proses berpikir, emosi, fungsi indera dan motorik.Obat-obat yang termasuk psikofarmaka:a. PsikotropikAntidepresan, antipsikotik, ansiolitik (antigelisah) psikomimetik. Semuanya mempengaruhi suasana hati/fungsi mental.

b. Antikonvulsanuntuk mengobati epilepsi.c. Sedatif-Hipnotikdipakai terhadap gangguan tidur.d. Analgetikuntuk mengobati/mengontrol nyeri.e. Antiparkinsonuntuk penyakit parkinsonyaitu gangguan utama terhadap sistem motorik.

2. Obat-obat FarmakodinamikaObat golongan ini berkhasiat menormalkan proses dinamik tubuh khususnya sirkulasi darah.Kelompok ini meliputi: Antiaritmia Antiangina Vasodilator Antihipertensi Antitrombotika

3. KemoterapeutikaSemuanya ini berpengaruh terhadap jantung atau sirkulasi darah.Termasuk juga kelompok ini obat alergi & obat yang mempengeruhi sistem GIT.Golongan ini merupakan kelas terpenting diantara berbagai SBA, yang secara selektif lebih toksik terhadap organisme penyebab sakit daripada terhadap inangnya.Kelompok ini meliputi : Antibiotika AntineoplastikaAntiparasitika Antivirus Antifungi

4. Obat untuk penyakit metabolit & fungsi endokrinKategori ini SBA yang kurang tepat dimasukkan ke dalam 3 kelompok sebelumnya.Kelompok ini adalah : Antiinflamasi Artritis reumatoid Diabetes Gangguan metabolisme lipid Arteriskeloris Hormon seks & peptida