7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 1/22

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 2/22

  Preformulasi menggambarkan proses optimasi suatu obat dalam menyusun formulasisediaan yang stabil, efektif dan aman.

  Pengkajian Preformulasi berpusat pada sifatfisika kimia  yang dapat mempengaruhipenampilan dan perkembangan suatu bentuk

sediaan farmasi

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 3/22

  skala lab(tablet, kapsul !."""#$".""" unit %cairan !#$" &'

  skala pilotmaksimum kelipatan $" dari skalalab, perlu penyesuaian formulasi

 

skala industriproduksi maksimum kelipatan $"dari skala pilot, perlu penyesuaianformulasi

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 4/22

$. Preformulasi menggambarkanproses optimasi suatu obat melaluipenentuan sifat#sifat fisika dan

kimia yang dianggap penting dalammenyusun formulasi sediaan yangstabil, efektif, dan aman

. )ata preformulasi akan sangatmembantu dalam memberikan arah yang lebih sesuai untuk membuatsuatu rencana bentuk sediaan

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 5/22

  )ata minimal yang harus ada dalam

preformulasi (mengacu pada monografi*armakope +ndonesia edisi +', antara lain

$.

Struktur kimia dan karakteristik. -obot molekul

. Metode Analitik

/. 0uahan (kompresibilitas, obser1asi mikroskopik'

!. +nformasi terapeutik (dosis, bentuk sediaan yangdibutuhkan, ketersediaan hayati, produk kompetitor'

2. -ahaya potensial

3. Toksikologi

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 6/22

  Sebagai data pelengkap dalam

preformulasi antara lain

$.4ompatibilitas interaksi obat 5 eksipien

.Studi pendahuluan in vivo pada he6an,

antara lain

# absorpsi obat

# metabolisme

# ikatan protein# distribusi

# eliminasi

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 7/22

$. Stabilitas kimia

. 4elarutan7solubilitas

. 4ecepatan disolusi

/. 4onstanta disosiasi

!. 4oefisien partisi

2. 4ristalinitas

3. Polimorfisme

8. 9igroskopisitas

:. ;kuran partikel

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 8/22

$. 9al#hal yang berdampak pada kelarutan

. 9al#hal yang berdampak pada kecepatan

disolusi. 9al#hal yang berdampak pada stabilitas

kimia dan en<imatik

/. 4apabilitas absorpsi

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 9/22

  *ormulasi sediaan cair oral meliputi kombinasi bahaneksipien dengan bahan berkhasiat untuk meningkatkanpenerimaan oleh pasien atau efekti1itas produk.

  Beberapa hal yang perlu dipertimbangkan :

$. 4onsentrasi obat

. 4elarutan obat

. Pemilihan pemba6a cair

/. Stabilitas fisika dan kimia!. Penga6etan sediaan

2. Pemilihan eksipien yang sesuai

  (misal dapar, pensolubilisasi, pemanis, peningkat

1iskositas, pe6arna, dan flavour '

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 10/22

  -brp unit proses yang terlibat dalampembuatan tablet

menurunkan ukuran partikel, pencampuran,granulasi, pengeringan, pengempaan, danpenyalutan (tidak selalu'

  -erbagai faktor yang terkait dengan proses ini

dapat mempengaruhi keseragaman kandungan, ketersediaan hayati,stabilitas sediaan

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 11/22

$. Penurunan ukuran partikel# ukuran partikel tidak seragam dapatmenimbulkan masalah pemisahan(segregasi'

# Pembentukan gaya elektrostatik akanmenghambat pencampuran secarasempurna

# Perubahan keadaan kristal dapat

mempengaruhi kelarutan

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 12/22

. Pencampuran# Pencampuran tidak baik  distribusi obat

tidak homogen

# Pencampuran berlebihan  menurunkankecepatan disolusi dan mempengaruhikompatibilitas

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 13/22

. =ranulasi# )istribusi pengikat dan obat yang tidakhomogen  )istribusi obat buruk

# )ekomposisi obat karena sisakelembaban dan distribusi ukuran granulyang tidak baik (terlalu banyak atausedikit fines'  Masalah kompaktibilitas

atau keseragaman kandungan

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 14/22

/. Pengempaan tablet# Tekanan pengempaan tidak rata  

Mempengaruhi disolusi

# =esekan tambahan lubrikan padakerangka suplai 9opper  menurunkan

kecepatan disolusi

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 15/22

!. Penyalutan# Penutupan yang tidak seragam atautidak sempurna pada tablet  pola

disolusi yang berbeda 7 berubah

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 16/22

)itinjau berdasarkan sifat kimianyadigolongkan

 

&ipid  Surfaktan

  Polimer

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 17/22

  )iklasifikasikan dalam kelompok tujuanpenggunaan

$. Peningkatan pengolahan atau stabilitas formula

dalam keadaan yang lebih baik. Peningkatan atau penurunan absorbsi seluler

atau absorbsi sistemik obat dari formula

. >bat bersasaran yang lebih efektif pada lokasi

manfaat dan jauh dari lokasi toksik

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 18/22

Adalah senya6a ber# -M rendah sampaisedang, yang mengandung $ bagian

hidrofobik dan $ bagian hidrofilik

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 19/22

  4lasifikasi surfaktan menurut gugus polar kepala

$. Surfakatan dengan gugus kepala bermuatan negatif(anionik'  c7 garam asam karboksilat, dll

. Surfaktan dengan gugus kepala bermuatan positif(kationik'  c7 amin rantai panjang dan garam#

garamnya, dll

. =ugus kepala polar tidak bermuatan (noninonik'  c7

alkil fenol dipolietilenasi, dll

/. =ugus kepala mengandung baik muatan positif maupunnegatif (zwitter ionic)

 muatan berubah sesuai pH : kationik pd pH rendahdan anionik pd pH tinggi

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 20/22

  Zwitter ionic di bagi dalam subkelompok

1. Zwitter ionic peka PH 

c/ asam !"!alkilaminopropional# dll$. Zwitter ionic tidak peka PH 

c/ sulfobetain# dll

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 21/22

  Aplikasi polimer terutama

$.Pengental (emulsi, suspensi, larutan'

.Salut lapis tipis (tablet, granul, dsb'

.Pengikat (dalam granul, tablet'

/.Matriks (pelepasan terkendali tablet ataukapsul'

!.Pemba6a sediaan topikal dan transdermal

7/17/2019 preformulasi teknik sediaan farmasi

http://slidepdf.com/reader/full/preformulasi-teknik-sediaan-farmasi 22/22