Upload
vantuyen
View
250
Download
10
Embed Size (px)
Citation preview
POLUČVRSTI LJEKOVITI OBLICI
Jelena Šuran, dr.vet.med.Prof.dr.sc. D. SakarProf.dr.sc. F. Božić
• LJEKOVITE MASTI – UNGUENTA
• LJEKOVITE MASTI ZA OČI – OCULENTA
• PASTE – PASTAE
• LJEKOVITE GALERTE – GELATINAE MEDICINALES
• PEKMEZI – ELECTUARIA
• TRITURACIJE - TRITURATIONE
Polučvrsti ljekoviti pripravci
• Polukruti ljekoviti pripravci za vanjsku primjenu
• Liječenje kože, sluznica, rana
• Sadrže jednu ili više ljekovitih tvari otopljenih, suspendiranih ili emulgiranih u odgovarajućoj podlozi za izradu ljekovitih masti
Ljekovite masti- Unguenta
Podloge su nosači (konstituensi) ljekovitih tvari:
• antimikrobnih tvari • antiparazitika• antiseptika• antimikotika• protuupalnih tvari
• Izniman značaj za terapijsku vrijednost ljekovitih masti!
Podloge za izradu ljekovitih masti
Podloge moraju:
• biti fiziološki podnošljive• biti kemijski i fizički stabilne• optimalno otpuštati ljekovitu tvar• imati mogućnost vezanja tekuće ljekovite tvari• biti razmazive na 40 oC (talište masti)• Ne smiju reagirati s ljekovitom tvari (ne smiju
biti inkompatibilne)!
Podloge za izradu ljekovitih masti
S obzirom na sastav podloge se dijele na:
• JEDNOSTAVNE (pr. vazelin)• SASTAVLJENE (pr. vazelin + lanolin)
Prema stupnju topljivosti u vodi razlikujemo:
• TOPLJIVE PODLOGE• NETOPLJIVE PODLOGE
U VODI NETOPLJIVE PODLOGE:
1. ANHIDRIČNE PODLOGE BEZ EMULGATORA
2. APSORPCIJSKE PODLOGE
3. EMULGIRAJUĆE PODLOGE
1. ANHIDRIČNE PODLOGE BEZ EMULGATORA
• ne sadrže vodu (anhidrične)• nemaju sposobnost vezanja vode (nehidrofilne)• netopljive u vodi• vodom su neisperive
Ovdje spadaju:
A) životinjske masti i uljaB) biljne masti i uljaC) mineralne masti i uljaD) silikoni
A) Životinjske/biljne masti i ulja:• Svinjska mast - adeps suilus• Riblje ulje - jecoris oleum• Maslinovo ulje - olivae oleum
• Sličnost s mastima kože
Lako penetriraju i djeluju dublje u koži, ali su kvarljive
• Pod utjecajem zraka, svijetla i vlagehidroliziraju (oslobađanje masnih kis. – ↓pH) i oksidiraju (aldehidi, ketoni) – mijenja im se miris
tada nisu pogodne za izradu ljekovitih masti
• Često reagiraju s ljekovitom tvari .
• Uglavnom se kombiniraju s nekom drugom podlogom.
B) Mineralne masti i ulja
• Žuti vazelin - vaselinum flavum• Bijeli vazelin – vaselinum album• Čvrsti parafin – paraffinum solidum• Tekući parafin - paraffinum liquidum
• Parafinski ugljikovodici –nusprodukti frakcijske destilacije nafte
• Vrlo postojani
• Ne reagiraju s ljekovitom tvari
• Ne prodiru kroz kožu (ali je omekšavaju);
• Djeluju površinski
• Dobro se miješaju s životinjskim i biljnim mastima i uljima
C) Silikoni• dimetikon - dimethiconum (tekući silikon)• organski lančani polimerni spojevi kisika i silicija
(-Si-O-Si-O-Si-organska skupina)• konzistencija im ovisi o organskoj skupini vezanoj
za Si (čvrsti ili tekući)• po ostalim karakteristikama slični su parafinskim
ugljikovodicima
Anhidrične podloge bez emulgatora zbog svojih karakteristika koriste se kod nemasne kože(masne su) i suhe kože (na koži stvaraju film koji onemogućava isparavanje vode) koju čine vlažnijom, mekšom, elastičnijom – emolijensi.
Imaju i protektivno (zaštitno) djelovanje od utjecaja različitih vanjskih činitelja na kožu.
2. APSORPCIJSKE PODLOGE
• sadrže emulgator tipa voda-ulje koji omogućava apsorpciju određene količine vode (hidrofilnost podloge) pri čemu se stvara prava emulzija tipa voda-ulje
• emulzije su višefazni (najčešće dvofazni) sustavi pri čemu su sve (obje) faze tekuće
• emulzija tipa voda-ulje znači da je u emulziji voda unutarnja, a ulje vanjska faza
S obzirom na sadržaj vode razlikujemo
A) ANHIDRIČNE HIDROFILNE APSORPCIJSKEPODLOGE
B) HIDRIČNE HIDROFILNE APSORPCIJSKE PODLOGE
A) ANHIDRIČNE HIDROFILNE APSORPCIJSKEPODLOGE
• ne sadrže vodu (anhidrične)• vežu vodu (hidrofilne)• netopljive u vodi• vodom su neisperive
• Bezvodni lanolin - Cera lanae• Lanalkol - Lanalcolum• Cetanol i cetostearol• Vorvanj - Cetaceum• Bijeli vosak - Cera alba
Bezvodni lanolin - Cera lanae
• Proizvod žlijezda lojnica ovaca, ekstrahira se izovčjeg runa.
• Sadrži velike količine alkohola:30% kolesterola, 20% lanosterola, agnosterol
vezanje velike količine vode – vodeni brojmu je 186 (g vode koje može vezati 100 ganhidrične podloge na 20 oC)
• Žućkasta, žilava, ljepljiva masa konzistencijeslične mastima
• Svojstvenog mirisa• Penetrira kroz kožu• Postojan,• Ne reagira s ljekovitom tvari,• Topljiv u eteru i kloroformu• Izrada složenih podloga
Lanolin
Lanalkol –Lanalcolum
• Smjesa sterina i alifatskih alkohola• Sadrži min. 28% kolesterola što mu
omogućava vezanje određene količine vode i stvaranje emulzije tipa voda-ulje.
• Svijetlo žuta do smeđa masa, poput voska
• Izrada složenih podloga
Cetanol i cetostearol
• Cetilni alkoholi• Bijele ljuskice, masne na opip• Za izradu složenih podloga jer nisu
konzistencije masti
Cetaceum – vorvanj (spermacet)• Pročišćeni vosak dobiven iz lubanje ulješure
(“sperm whale”)
Spermacet...
vosak svijeća ulje
Cera alba – bijeli vosak• Pročišćen i izbijeljeni žuti vosak dobiven
taljenjem pčelinjih saća
• Voskovi se zbog čvrstoće ne rabe samostalno kao podloge za izradu ljekovitih masti nego se u pravilu miješaju s tekućim parafinom ili uljima
B) HIDRIČNE HIDROFILNE APSORPCIJSKEPODLOGE
• sadrže vodu (hidrične)• vežu vodu (hidrofilne)• netopljive u vodi• vodom su neisperive
• Pr. hidrirani lanolin – Cera lanae hydrosus
• Sve apsorpcijske podloge, zbog emulgatora tipa voda-ulje, mogu vezati određenu količinu vode i stvarati pravu emulziju tipa voda-ulje
• Neke anhidrične podloge bez emulgatora (biljne, životinjske, mineralne masti) mogu vezati manju količinu vode u obliku sitno raspršenih čestica i tako stvarati dvofazni sustav bez emulgatora tzv. pseudo(kvazi)emulzija
• Pseudoemulgatori oko dispergiranih čestica ne stvaraju emulgatorski sloj jer su oni hidrofilni koloidi
• Pseudoemulgatori povisuju viskoznost vanjske faze emulzije i tako povećavaju stabilnost sustava
3. EMULGIRAJUĆE PODLOGE
• sadrže emulgator tipa ulje-voda• podloge ovog tipa nazivaju se KREME
• vodom su isperive• sadrže vodu (hidrične)• vežu vodu (hidrofilne)• netopljive u vodi• stvaraju emulzije tipa ulje-voda
• Mogućnost ispiranja Voda je vanjska faza
• Sadržaj vode ne smije prijeći 30–50% zato da se ne izgubi konzistencija masti
• Kreme se lako suše zbog isparavanja
• Isušivanje krema se sprječava dodavanjemovlaživača -glicerol, sorbitol, propilenglikol- koji:
o Smanjuju gubitak vode isparavanjem
o Doprinose boljoj disperziji masnih kapljica u vodi.
• Ljekovita tvar (ugl. antibiotik) ugrađena u kreme djeluje brzo i uglavnom površinski!
• Indikacije:o Kožu čine vitalnijom i elastičnijom.o Ublažavaju upalu kože jer vodena vanjska faza
isparava te tako hlade kožu i umanjuju bol.
• Tanka granica kozmetologija/farmakologija
• Kod primjene ljekovitih krema valja paziti da životinja ne dođe u kontakt s vodom (pr. kiša) jer su emulgirajuće podloge isperive vodom !!!
U VODI TOPLJIVE PODLOGE:
• topljive u vodi• ne sadrže vodu (anhidrične)• vežu vodu (hidrofilne)• vodom su isperive
• Polimeri polietilenglikola produkti polimerizacije etilen oksida poznatiji kaomakrogoli ili karbovaksi(Mr=150-10000)
Konzistencija im ovisi o molekulskoj masi (Mr)
Porastom molekulske mase mijenja im sekonzistencija kako slijedi:
• t e k u ć i (Mr = 150 – 700) • p o l u k r u t i (Mr = 1000 – 4000)• k r u t i (Mr ≥ 4000)
Kombiniraju se međusobno ili s drugim podlogama!
Prema farmakopeji razlikujemo:
1. Excipiens macrogoli
• Bijele do žućkasto bijele boje• Bez mirisa i okusa • Lako topljivi u vodi i kloroformu • Nekvarljivi, • Nemasni
• Lako se ispiru vodom i dobro vežu vodu pa su prikladni za primjenu na vlažne lezije (upijaju sekrete).
• Makrogoli su jako skupi i ne izazivaju hidrataciju kože.
2. Unguentum macrogoli
3. Excipiens polyetilenglycoli
Ljekovite masti- Unguenta
• Polučvrsti ljekoviti pripravci za vanjsku primjenu
• Koriste se za liječenje kože, sluznica i rana.
• Ljekovite ili zaštitne tvari otopljene, suspendirane ili emulgirane u podlozi kojoj se mogu dodati pomoćna sredstva (emulgatori, stabilizatori u količinama u kojima su fiziološki indiferentni)
Ljekovite masti
Ljekovite tvari
Pomoćne tvari
• Na sobnoj temperaturi - konzistencija pogodna za mazanje (promjenom temperature mijenja im se konzistencija).
• Kemijski sastav - ne moraju biti masti. (esteri glicerola i zasićenih masnih kiselina)
Indikacije za primjenu:
1. E m o l i j e n t i (omekšivači) – reguliraju promet vode u koži (pr. vazelin stvara “film” na površini kože i sprječava isparavanje vode)
2. P r o t e k t i v i (zaštićuju kožu)
3. K o n s t i t u e n s i (nosači) – antibiotika (gentamicin, kloramfenikol, tetraciklin, OTC, neomicin s bacitracinom), glukokortikoida (prednizolon, kortizon, deksametazon), antiparazitika
PRIMJENA LJEKOVITIH MASTI
• Ljekovite masti primjenjuju se na intaktnu, bolesno promijenjenu i ozljeđenu kožu (rane) ili sluznice.
• Mjesto aplikacije treba pripremiti: odstraniti dlake ili druge kožne tvorevine, nekrotizirano tkivo...
• Masti se nanose pažljivim premazivanjemnadražene i upaljene kože ili utrljavanjem u kožu (antiparazitske kreme).
• Prilikom upotrebe masti s korozivnim sastojcima – zaštititi okolinu mjesta aplikacije (pr. vazelinom) i ruke osobe koja ju aplicira, a mast nanijeti strogo lokalno u debelom sloju!!!
Načini primjene:
• U oko – oculenta (ljekovite masti za oko)
• Na sluznicu nosa
• Na sluznicu uha
• Na sluznicu spolnih organa (sluznica rodnice, grlića maternice, prepucija)
• Intracisternalno (u mliječnu cisternu)
Ljekovite masti za oko- Oculenta
• Sterilni ljekoviti pripravci za aplikaciju u konjunktivalnu vreću i na rubove očnih kapaka
• Na tjelesnoj temperaturi se tale i razmazuju gibanjem oka
• Ljekovite tvari su otopljene, suspendirane ili emulgirane u podlozi
• Najčešće se propisuju kao gotovi ljekoviti pripravci u tubi (tubam originalem)
• Magistralni ljekoviti pripravci nekada su se izdavali u lončićima sa staklenim štapićem (bacillo vitreo) danas seizdaju u staklenoj bočici (lagenam), plastičnoj kutijici...
• za izradu magistralnih pripravaka koristimo se oficinalnim podlogama
• Oficinalne podloge (po farmakopeji) za izradu ljekovitih masti za oči:
1. Excipiens ad oculenta2. Excipiens ad unguenta
antibiotica(antibiotska podloga)
Excipiens ad oculenta:
Cera lanae (bezvodni lanolin) – 10gVaselinum album (bijeli vazelin) – 80gParaffinum liquidum (tekući parafin) – 10g
• Ako se propisuju u obliku magistralnog pripravka:
1. djelatna tvar2. podlogaMisce fiat (M.f.) unguentumDa (D.) ad lagenam (lag.)
Ljekovite masti za vime
Vime se može tretirati ljekovitom masti tako da seona primjeni u obliku:
MASTI SUSPENZIJAMASTI EMULZIJAMASTI OTOPINA
intracisternalno
u mliječnu cisternu
• Pripravci u tubama s posebnim aplikatorima (3-10 ml)
• Pripravci su registrirani za primjenu kod krava.
• Nema pripravaka registriranih za primjenu kod ovaca i koza
(MUMS princip)
Vime se može tretirati ljekovitom masti:
• kod krava u suhostaju • kod krava koje su u laktaciji
Formulacije ljekovitih masti za vime nisu istovjetne za krave u suhostaju i one u laktaciji!!!
Primjeri:• U laktaciji: alantoin 0.50%; ulje eukaliptusa
0.25%; metilsalicilat 2.00%; fenol 2.00%; terpentinsko ulje 3.00%; i lanolin 5.00% - u petrolej. podlozi
• U suhostaju: suhostaj (aplicira se nakon zadnje mužnje tj. prilikom zasušenja)-podloga- kikirikijevo ulje, Al-monostearat(sporo otapanje djelatne tvari) i Al-distearat...
• Najčešće podloge- bijeli vazelin i tekući parafin
• Formulacije ljekovitih masti za vime kod krava u suhostaju mnogo duže otpuštaju ljekovitu tvar nego kod krava u laktaciji.
• Ljekovitu mast za primjenu u suhostajuprimjenjujemo u sve 4 četvrti.
• Kada su krave u suhostaju, ljekovitu mast možemo primijeniti i profilaktično. Pritom je nužno da krave zasuše najmanje 2 mjeseca prije telenja (zbog karencije!!!)
• Mast apliciramo pri zasušenju!
• Ako liječimo vime krava u laktaciji, ljekovitu mast apliciramo u pojedinu četvrt.
• Pritom je nužno obaviti pripremu vimena...
PRANJE I DEZINFEKCIJA SISE !!!IZMUZIVANJE ČETVRTI !!!
APLIKACIJA MASTIMASAŽU VIMENA
Pri aplikaciji ljekovite masti u mliječnu cisternu nužno je poštovati sva pravila kao
kod aplikacije injekcijskih pripravaka
– poštivati pravila asepse –
Injektori za vime
Paste- Pastae
• Polučvrsti ljekoviti pripravci koji se u veterinarskoj medicini mogu primjenjivati:
1) Izvana: koža& dostupne sluznice2) Peroralno: anthelmintske paste
Sadrže razmjerno veliku količinu usitnjenih praškastih tvari (do 50%) inkorporiranih u odgovarajuću podlogu za izradu ljekovitih masti
• Čvršće su konzistencije od masti
• Mnogo bolje apsorbiraju sekrete kože nego masti
• Indicirano ih je primijeniti kod vlažnih ozljeda.
• Prije primjene paste, mjesto na koživalja očistiti
• Paste djeluju površinski (djelatna tvar se slabo resorbira u kožu)
• Farmakopeja predviđa oficinalnu podlogu, tzv. Cinkovu pastu:
Zinci oxidy (cinkov oksid) – 25gTalcum (talk) – 25g Vaselinum album (bijeli vazelin) – 50g
U veterinarskoj praksi neke je paste indicirano primijeniti peroralno;
npr. anthelmintsku pastu za konje, pse i mačke koja sadrži anthelmintik širokog spektra djelovanja; pirantel-pamoat.
Ovom se pastom koristimo za dehelmintizaciju
• Ljekovita tvar se miješa u: Med, Marmeladu Pekmez ...
• Primjena: peroralno, na korijen jezika• Životinjama koje vole slatko (pr. svinje)
Pekmezi- Electuaria
• smjese ljekovitih tvari ili pripravaka droga jakog (veoma jakog) djelovanja i sredstava za dopunjavanje
• Izrađuju se u kao:• triturati p r a š a k a• triturati m a s t i
Trituracije- Triturationes
• Kod trituracija prašaka, sredstvo za dopunjavanje je laktoza (korigens)
• Kod trituracija masti, sredstvo za dopunjavanje je bezvodni lanolin i vazelin
Trituracije služe tomu da se ljekovite tvari jakoga ili veoma jakoga djelovanja razrijede!!!
• Za liječenje akutnog mastitisa krava u razdoblju laktacije uzrokvanog bakterijom Streptococcus agalactiae propišite Mastalone suspenziju za intramamarnu primjenu (Pfizer).
• 1 injektor Mastalone u 10 ml uljne suspenzije sadržava: 200 mg oksitetraciklin-hidroklorida, 100 mg oleandomicin-fosfata, 100 mg neomicin-sulfata, 5 mg prednizolona, do 10 ml uljne podloge
• Doza: jednokratna aplikacija sadržaja jednog injektora (10 ml) u bolesnu četvrt (u težim slučajevima postupak ponoviti za 24 – 48 sati).
• Liječit ćemo 4 krave s teškim mastitisom cijelog vimena, tretman ćemo ponoviti nakon 24 sata.
• Oprema: kutija s 10 injektora s po 10 ml.
Napišite recept za gotovi pripravak