AKARBOSAAcarbosa; Acarbosum; Akarboosi; Akarbos; Akarbosa;
Akarboz; Akarboze;
O-{4-Amino-4,6-dideoxy-N-[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-hydroxymethylcyclohex-2-enyl]--D-glucopyranosyl}-(14)-O--D-glucopyranosyl-(14)-D-glucopyranose.C25H43NO18
= 645.6.
Gunakan: Indikasi Berlabel Ajun untuk diet dan olahraga untuk
menurunkan glukosa darah pada pasien dengan diabetes mellitus tipe
2 (tidak tergantung insulin, NIDDM)Dosis : Dewasa diabetes tipe 2 :
Oral :
Awal : 25 mg 3 kali / hari dengan gigitan pertama dari setiap
makanan utama ; untuk mengurangi efek GI , beberapa pasien dapat
mengambil manfaat dari memulai pada 25 mg sekali sehari dengan
titrasi bertahap sampai 25 mg 3 kali / hari sesuai toleransi
Dosis pemeliharaan : Harus disesuaikan pada 4 - interval 8
minggu berdasarkan tingkat glukosa postprandial 1 jam dan toleransi
sampai dosis pemeliharaan tercapai ; dosis pemeliharaan : 50-100 mg
3 kali / hari . Dosis harus individual atas dasar efektifitas dan
toleransi sementara tidak melebihi dosis yang dianjurkan maksimal
.
maksimum :
60 kg : 50 mg 3 kali / hari
> 60 kg : 100 mg 3 kali / hari
Pasien yang menerima sulfonilurea atau insulin : Acarbose
diberikan dalam kombinasi dengan sulfonilurea atau insulin akan
menyebabkan lebih menurunkan glukosa darah dan dapat meningkatkan
potensi hipoglikemik dari sulfonilurea atau insulin . Jika
hipoglikemia terjadi , penyesuaian yang diperlukan dalam dosis agen
ini harus dilakukan .
atas Dosis : Lansia Lihat dosis dewasa .
atas Dosis : Penurunan ginjalClCr < 25 mL / menit : Puncak
konsentrasi plasma adalah 5 kali lebih tinggi dan AUCs adalah 6
kali lebih besar dari pada sukarelawan dengan fungsi ginjal normal
.Disfungsi ginjal yang signifikan ( Scr > 2 mg / dL ) : Gunakan
tidak dianjurkan .Administrasi top : OralShould diberikan dengan
gigitan pertama setiap makan utama.Pertimbangan Diet top Ambil
dengan makanan ( gigitan pertama dari makanan ) .StorageStore atas
pada < 25 C ( 77A F ) . Lindungi dari kelembaban .atas
Kontraindikasi Hipersensitif terhadap akarbosa atau komponen lain
dalam formulasi; pasien dengan ketoasidosis diabetik atau sirosis;
pasien dengan penyakit inflamasi usus, ulserasi kolon, obstruksi
usus parsial, atau pada pasien yang kemungkinan mengalami obstruksi
usus; pasien yang memiliki penyakit usus kronis yang berhubungan
dengan gangguan pencernaan yang atau penyerapan, dan pada pasien
yang memiliki kondisi yang mungkin memburuk akibat dari pembentukan
gas yang meningkat dalam usus
Peringatan / KewaspadaanKekhawatiran yang berhubungan dengan
efek samping :
Peningkatan serum transaminase : Peningkatan serum transaminase
(AST dan/atau ALT) terjadi pada 14% pasien yang menggunakan
akarbosa dalam studi jangka panjang. Peningkatan serum transaminase
ini tampaknya berhubungan dengan dosis. Pada dosis > 100 mg 3
kali sehari, kejadian peningkatan serum transaminase adalah 2-3
kali lebih tinggi pada kelompok akarbosa dibandingkan pada kelompok
plasebo. Peningkatan ini tanpa gejala, reversibel, lebih umum pada
wanita, dan secara umum tidak terkait dengan bukti lain dari
disfungsi hati. Hepatitis fulminan telah dilaporkan jarang .
Penyakit terkait kekhawatiran :
Kerusakan Ginjal: Gunakan tidak dianjurkan pada pasien dengan
gangguan signifikan ( Scr > 2 mg / dL ) ; gunakan dengan
hati-hati pada pasien lain dengan gangguan ginjal .
negara - Stres terkait: Mungkin perlu untuk menghentikan
acarbose dan mengelola insulin jika pasien terkena stres ( yaitu ,
demam , trauma , infeksi , pembedahan ) .
Concurrent masalah terapi obat :
Sulfonylureas / insulin : Dalam kombinasi dengan sulfonilurea
atau insulin akan menyebabkan lebih menurunkan glukosa darah dan
dapat meningkatkan potensi hipoglikemik dari sulfonilurea atau
insulin .
Populasi khusus :
Pediatrics : Keamanan dan kemanjuran belum didirikan pada
anak-anak .
atas Geriatric ConsiderationsNo percobaan tertentu pada orang
dewasa yang lebih tua telah dilakukan ; usia rata-rata dalam uji
klinis telah < 60 tahun ; memantau perubahan konsentrasi glukosa
darah preprandial untuk memperhitungkan perubahan yang berkaitan
dengan usia potensial dalam glukosa postprandial . Dalam uji klinis
, lansia memiliki konsentrasi serum 1,5 kali orang dewasa yang
lebih muda . Pasien dengan ClCr < 25 mL / menit memiliki
konsentrasi serum 5 kali mereka dengan izin ginjal normal . Tidak
ada signifikansi klinis dapat dikaitkan dengan ini pada saat ini .
Tidak ada penyesuaian dosis yang dianjurkan . Kontrol glukosa
intensif ( Hb A1c < 6,5 ) telah dikaitkan dengan peningkatan
semua penyebab dan mortalitas kardiovaskular , bantuan hipoglikemia
yang membutuhkan , dan kenaikan berat badan pada diabetes tipe 2
dewasa . Untuk pasien tua dengan diabetes yang relatif sehat ,
mencapai target sasaran untuk penggunaan aspirin , tekanan darah ,
lipid , berhenti merokok , dan diet dan olahraga mungkin lebih
penting daripada kontrol glikemik normal .
Risiko Kehamilan top Factor B
Pertimbangan Kehamilan atas Efek samping belum dilaporkan dalam
studi reproduksi hewan ; Oleh karena itu , acarbose
diklasifikasikan sebagai kategori B. kehamilan rendah jumlah
acarbose diserap secara sistemik yang harus membatasi paparan janin
. Hiperglikemia ibu dapat dikaitkan dengan efek samping pada janin
, termasuk makrosomia , hiperglikemia neonatal , dan
hiperbilirubinemia ; risiko malformasi kongenital meningkat ketika
Hb A1c berada di atas kisaran normal. Diabetes juga dapat dikaitkan
dengan efek samping pada ibu . Diabetes buruk - diobati dapat
menyebabkan kerusakan end - organ yang pada gilirannya berdampak
negatif terhadap hasil obstetri . Kadar glukosa fisiologis harus
dijaga sebelum dan selama kehamilan untuk mengurangi risiko efek
samping pada ibu dan janin . Acarbose telah dipelajari untuk peran
potensial dalam mengobati GDM ; Namun , hanya informasi terbatas
yang tersedia menggambarkan hasil kehamilan . Sampai data keamanan
dan kemanjuran tambahan yang diperoleh , penggunaan obat oral
umumnya tidak dianjurkan karena manajemen rutin GDM atau diabetes
mellitus tipe 2 selama kehamilan . Insulin adalah obat pilihan
untuk mengontrol diabetes mellitus selama kehamilan .
top Laktasi Ekskresi dalam ASI tidak diketahui / tidak
direkomendasikan
top Menyusui ConsiderationsIt tidak diketahui apakah acarbose
ditemukan dalam ASI ; Namun , jumlah rendah acarbose diserap secara
sistemik pada orang dewasa , yang dapat membatasi jumlah yang dapat
mendistribusikan ke dalam ASI . Menyusui tidak dianjurkan oleh
produsen
Efek Samping > 10%:
Gastrointestinal: Diare (31%) dan nyeri perut (19%) cenderung
untuk kembali ke tingkat pretreatment dari waktu ke waktu;
frekuensi dan intensitas perut kembung (74%) cenderung mereda
dengan waktu
Hati: transaminase meningkat ( 4%)
Postmarketing dan / atau laporan kasus: Edema, eritema,
eksantema, hepatitis, ileus / subileus, penyakit kuning, kerusakan
hati, ruam, urtikaria
Interaksi Obat top Kortikosteroid (lisan Inhalasi): Dapat
mengurangi efek hipoglikemik dari antidiabetes Agen. Dalam beberapa
kasus, kortikosteroid-dimediasi HPA axis penindasan telah
menyebabkan episode krisis adrenal akut, yang dapat bermanifestasi
sebagai peningkatan hipoglikemia, terutama dalam pengaturan insulin
atau penggunaan agen antidiabetes lain. Risiko C: Monitor
terapi
Kortikosteroid (sistemik): Dapat mengurangi efek hipoglikemik
dari antidiabetes Agen. Dalam beberapa kasus,
kortikosteroid-dimediasi HPA axis penindasan telah menyebabkan
episode krisis adrenal akut, yang dapat bermanifestasi sebagai
peningkatan hipoglikemia, terutama dalam pengaturan insulin atau
penggunaan agen antidiabetes lain. Risiko C: Monitor terapi
Digoxin: Acarbose dapat menurunkan konsentrasi serum dari Digoxin.
Risiko C: Monitor terapi Herbal (hipoglikemik Properti): Dapat
meningkatkan efek hipoglikemik dari hipoglikemik Agen. Risiko C:
Monitor terapi Luteinizing hormon Melepaskan Hormon Analog: Dapat
mengurangi efek terapi antidiabetes Agen. Risiko C: Monitor terapi
Pegvisomant: Dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari antidiabetes
Agen. Risiko C: Monitor terapi Somatropin: Dapat mengurangi efek
hipoglikemik dari antidiabetes Agen. Risiko D: Pertimbangkan
modifikasi terapi Etanol atas / Nutrisi / Herb InteractionsEthanol:
Batas etanol. Pemantauan atas ParametersPostprandial glukosa, kadar
hemoglobin glikosilasi, kadar transaminase serum harus diperiksa
setiap 3 bulan selama tahun pertama pengobatan dan secara berkala
sesudahnya, fungsi ginjal (serum kreatinin); tekanan darah Range
Recommendations Referensi atas untuk kontrol glikemik pada orang
dewasa dengan diabetes: Hb A1c:
