UNIVERSIDAD JUAREZ AUTONOMA

DE TABASCO.DIVISION ACADEMICA CIENCIAS DE LA

SALUD.

Catedrático:

Martin Ortiz Vázquez

Materia:

Farmacologia

Alumnos:

Karla Paola García de la Cruz

Alejandra Guzman Cruz

Lizbeth Leon Barrueta

Deysi Hernandez Perez

Cristal Karina Gil Mena

Ana Cristhell Lopez Garcia

Francisco Javier Hernandez Gutierrez

Luis Jorge Ramirez Gonzalez

Tema:

Farmacocinetica de la Interaccion Farmaco Receptor

Grado: 5 Grupo: “B”

Se mencionan varias leyes conrespecto a la regulación de lainteracción fármaco receptor y paraello se dividen las siguientes leyes.

Definición deFarmacocinética

La farmacocinética estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de un medicamento, determina cuán a menudo, en qué cantidad, forma de dosificación y por cuánto tiempo debe administrarse.

Mecanismos de transporte de fármacos a través de las

membranas celulares

El movimiento de moléculas através de las membranas sedenomina

Las moléculas con que los fármacos soncapaces de interactuar selectivamente, sedenominan

Entre las respuestas funcionales que los receptores pueden desencadenardestacan:

a) Modificaciones de los movimientos de iones y, como consecuencia, de lospotenciales bioeléctricos, en cuyo caso el receptor suele estar ligado acanales iónicos.

b) Cambios en la actividad de múltiples enzimas, cuando el receptor estáconectado a estructuras membranosas o intercelulares capaces de mediarreacciones químicas, como fosforilación de proteínas, hidrólisis defosfoinosítidos, etc.

c) Modificaciones en la producción y/o la estructura de diversas proteínas.

INTERACCION FARMACO-RECEPTOR

ABSORCIÓN: Se define como el paso de un medicamento desde su sitio de administración hacia el plasma

DISTRIBUCION: Mediante este proceso, el fármaco llega al organismo através de la corriente sanguínea hacia el líquido extravas-cular.

VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN: Es el volumen de fluido al cual accede un fármaco, teniendo en cuenta la cantidad de medicamento en el organismo (dosis) y la concentración medida en e lplasma al tiempo cero (0).

METABOLISMO: los fármacos se transforman en sustancias más polares, más hidrosolubles

Excreción: es el proceso mediante el cual unfármaco un metabolito se elimina delorganismo sin que se modifique más suestructura química

Interacción entre el fármaco (ligando)y su receptor

Los dos requisitos básicos de un receptorfarmacológico son:

• La afinidad

• La especificidad

Ley de Furchgott

Historia

Furchgott, químico y farmacólogo norteamericano, que introdujo elconcepto de eficacia intrínseca. La eficacia intrínseca se refiere a laeficacia de una sola molécula en un solo receptor. Este señortambién describió por primera vez el factor dilatador derivado delendotelio (óxido nítrico) por lo que le dieron un premio nobel demedicina.

Teoría de Furchgott

Debido a la diferente cantidad de receptorespresentes en los distintos tejidos, la eficacia(e) de Stephenson no era un parámetrointrínseco del fármaco ya que variaba según eltejido en el cual estuviera interactuando elmismo sistema fármaco – receptor.

Para subsanar este problema, Furchgott introdujo el término eficacia intrínseca

La eficacia intrínseca corresponde a la actividadestimulante de una molécula del agonista cuandointeractúa con un receptor y por lo tanto, no varía deun tejido a otro.

EMAX [F]

E = f {e --------------}

KD + [F]

Stephenson y Furchgott con sus experimentospostularon que existen receptores de reserva. Adiferencia de Clark y Ariëns, ellos postularon queno era necesario estimular todos los receptoresde un tejido para obtener una respuesta máxima.

Para explicar esto Stephenson postuló laexistencia de receptores de reserva en donde eltejido tiene más receptores que los necesariospara producir un efecto máximo. Por ejemplo, sedice que el corazón mantiene una gran reservade adrenoreceptores beta, porque aúnbloqueando el 90 % de ellos de formairreversible, las catecolaminas aun puedenproducir su efecto máximo.

El número de receptores que deben serestimulados depende del porcentaje dereceptores de reserva (este número varíaentre los diferentes tejidos). Por ejemplo, si elporcentaje de receptores de reserva es 50 %,al estimular la mitad de los receptores ya seobtiene una respuesta máxima.

• Clark demostró que la combinación fármaco-receptor se pueden interpretar como el resultado de la formación de enlace.

Funciones del receptor:

a) Reconocer características químicas del fármaco necesario para la interacción y formación del fármaco-receptor.

b) Conducir ala formación de un cambio fisiológico en la célula.

Para que un fármaco de acción específica produzca una respuesta, debe:

Llegar primero al sitio donde se encuentra el órgano blanco conocido como biofase.

Debe sentir atracción por el receptor y unirse a él.

FÁRMACOS QUE NO SE UNEN A RECEPTORES

Acción de fármacos modificando la acción de enzimas.

Efectos biológicos dados por interacciones químicas.

Efectos biológicos dados por incorporación de una droga en lugar del metabolito normal .

Drogas con propiedades ácido-básicas

Sustitución de sustancias de las cuales el organismo presente déficit

• El efecto de algunos fármacos inhibidores es proporcional a la fracción de receptores ocupados.

Farmacocinética

•Interpreta la evolución temporal de las

concentraciones del fármaco y sus

metabolitos en el organismo, así como la

evolución de la respuesta farmacológica

Teoría cinética de Paton

La magnitud del efecto depende de la

velocidad de unión del fármaco con el

receptor, de forma que una misma

molécula de fármaco que se disocia de

su receptor puede interactuar de nuevo

con el.

Una molécula celular es un

receptor farmacológico si la

molécula del

fármaco es capaz de

interactuar con afinidad y

específicidad con ésta y el

complejo químico

fármaco‐receptor resultante

de la unión

de ambos genera una

modificación en la

dinámica celular

Los receptores

farmacológicos son

estructuralmente

macromoléculas

proteicas,

las que pueden tener

grupos lipídicos o

hidrocarbonados.

Drogas de accion especifica

• Su accion farmacologica es

por la presencia de

grupos quimicos especiales

que les permite

combinarse con receptores

celulares

especiales

• Adrenalina, atropina,

uobaina

• Esta accion es propia de

cada grupo de

farmacos con la misma

estructura quimica

Drogas de accion no

especifica

• Drogas de diferente

estructura quimica, con

acciones farmacologicas

similares y curvas

dosis respuesta diferentes a

las anterioes, sus

efectos se deben a un

mecanismo fisico.

• Anestesicos inhalatorios

Teoria de la velocidad de

combinacion con los receptores

Sostiene que la intensidad de la

respuesta que produce un farmaco no

depende de la proporcion de receptores

ocupados; sino que depende de la

velocidad de ocupacion del farmaco.

TEORIA OCUPACIONAL DE CLARK

La respuesta ocurre cuando el receptor está

“ocupado”

• 1. La interacción entre F y R es bimolecular y rápidamentereversible.

• 2.La respuesta viene dada por la ocupación de receptores encondiciones de equilibrio o estado estacionario.

• 3.Se obtienen respuestas graduales para cada célula o eltejido actúa como sin citio

• 4.La respuesta es el resultado de un estímulo proporcional ala concentración de complejos F-R.

• 5.Para un determinado tejido, el estímulo o respuesta esindependiente del tiempo: la relación estímulo-respuesta escaracterística de cada tejido.

• 6.La concentración de fármaco libre cerca de los R se asumeque es la del baño que perfunde el tejido. El efecto de“adsorción” es despreciable.

• 7.Fármacos específicos irreversibles pueden inactivar algunosreceptores sin modificar la relación estímulo-respuesta.

• 8.El estímulo para un órgano individual es la suma del númerototal de complejos F-R. El estímulo máximo ocurre cuandotodos los receptores están ocupados.

• 9.La ocupación de un receptor no afecta a la tendencia deotros receptores a ser ocupados.