Opijatni analgetici

Sedare dolorem divinum opus est

Narkotički-jaki analgetici-paragrafici

Alkaloidi opijuma-polusintetski derivati-

morfin-kodein-heroin

Sintetski opijatni analgetici-petidin

metadon pentazocin butorfanol tramadol

Opijatni receptori µ-mi k-kapa δ-delta σ-sig

Endogeni opioidi-endorfini enkefalini dinorf

Morfin

Glavni prestavnik opijatnih analgetika

Testovi ispitivanja analgezije

Glavna dejstva na CNS i GIS

Analgezija-najači bolovi(opekotine frakture

maligni procesi infarkt miokarda)

Deluju na bol kao specifično senzorno iskustvo

baz promene drugih čulnih utisaka

Strukturna sličnost -stereospecifičnost

Farmakološka dejstva morfina

Otklanja i najače bolove

Povećava prag za percepciju bola

Menja tip emocionalne reakcije prema bol

Deluje sedativno

Morfin i bol su antagonisti

Opijatni antagonisti

Pentazocin parcijalni agonista antagonista

Nalokson potpuni antagonista

Druga dejstva morfina na CNS

Prijatno raspoloženje-euforija-zavisnost

Pospanost letargija smanjena fizička-san

Depresija respiratornog centra-povećanje

intrakranijalnog pritiska-hiperglikemija

Izaziva mučninu i povraćanje-dopaminski

receptori u produženoj moždini

Snažni inhibitori refleksa kašlja

Mioza-dragocen znak za prepoznavanje

Druga dejstva morfina

Smanjuje tonus glatkih mišića gis i deluje

depresivno na propulzivnu perilstatičku

aktivnost-opstipacija

Ne otklanja žučne i renalne kolike

Kombinacije jakih analgetika i spazmolitika

Blaga hipotenzija-centralni vazomotorni i

periferni-oslobađanje histamina

Vazodilatacija svrab bronhokonstrikcija

Indikacije za jake analgetike

Najači bolovi-trošiti ih kao što tvrdica troši

Psihičko umirenje pre operacija

Akutni edem pluća

Uporni kašalj-kod maligniteta pluća

Hiperperilstatika-suzbijanje ekstremne

dijareje uz ostalu terapiju

Primena u oralnoj i parenteralnoj formi

Neželjena dejstva opijata

Depresija disanja

Hipotenzija

Nauzeja i povraćanje

Uporna opstipacija

Retencija urina

Urtikarija bronhokonstrikcija svrab

Tolerancija

Zavisnost-fizička i psihička

Kontraindikacije za opijatne

analgetike

Povišen intrakranijalni pritisak

Bronhijalna astma

Akutno trovanje etanolom

Emfizem pluća-hronično plućno srce

Hipotireoidizam

Konvulzivna stanja

Akutni abdomen

Nekombinovati sa fenotiazinima tricikličnim antidepresivima i inhibitorima MAO

Tolerancija i zavisnost

Pri produženom davanju morfina razvija se tolerancija prema depresivnim efektima ne prema nadražajnim (mioza i dejstvo na GIS)

Nishodna regulacija opijatnih receptora-produženo agonističko delovanje opijata na ove receptore

Smanjenje produkcije i oslobađanja enkefalina-sve veće doze

Fizička zavisnost-izbegavanje apstinencijalnog sindroma-nesanica nemir midrijaza dijareja-maksimum 48-72sata od poslednjeg uzimanja morfina-nesanica traje i do 4 nedelje

Akutno trovanje morfinom

Posledica predoziranja-120mg per os letalna doza

Simptomi trovanja posledica aktivacije µ-mi receptora

Dobra resorpcija posle parenteralne primene-slabija per os

Biotransformacija u jetri konjugacijom

Izlučuje se urinom kao glukoronid-male količine putem žuči i mleka

Morfin-6-glukoronid jači analgetički efekat

Smanjenje kateholamina u mozgu i povećanje acetilholina

Poluvreme eliminacije 2-3 sata

Klinička slika akutnog trovanja

morfinom

Doze veće od 100mg

Predoziranje samoubilački-ređe

Depresija disanja

Cijanoza

Mioza

Koma

Hipotenzija

Šok –hipotermija hladna koža

Depresija centra za disanje glavni uzrok smrti

Lečenje akutnog trovanja morfinom

Izazivanje povraćanja

Ispiranje želuca

Medicinski ugalj

Obezbediti disanje i cirkulaciju

CPR po potrebi

Monitorsko praćenje vitalnih funkcija

Nalokson(naltrekson)-specifičan antidot

Inicijalna doza 0,4-2mg po potrebi ponoviti na 2-3 minuta maksimum 10mg

Kiseonik infuzije tečnosti

Metadon (Heptanon)

Sintetski opioidni analgetik

Metadon deluje kao morfin

7,5-10mg metadona ekvivalen 10mg morf.

Latentna doza oko 50mg ako nisu zavisni

Predoziranje kod lečenja heroinske zavis.

Blazi apstinencijalni sindrom

Pogodan kao antitusik kod Ca bronha

Per os SPD-5mg SPD-10mg i.m.

Akutno trovanje metadonom

Po simptomatologij slično trovanju morfin.

Simptomi odmah nakon i.v.trovanja nakon nekoliko minuta nakon per os trovanja

Depresija disanja

Cijanoza

Koma

Mioza

Hipotenzija

Bradikardija

Šok

Mlitavost mišića hladna koža nekardijalni edem pluća

Smrt

Terapija akutnog trovanja

metadonom

Ispiranje želuca

Aktivni ugalj

Intubacija-veštačka ventilacija

Monitoring vitalnih funkcija(EKG-gasne analize-tenzija-serumski elektroliti)

Forsirana diureza-hemodijaliza-hemoperfuzija bez efekta

Nalokson-specifičan antidot-0,4mg ampula

Ponavljati dozu ili infuzija zbog duže eliminacije metadona

Tramadol (Trodon)

Sintetski jak analgetik ne deprimira disanje

Slabija i ređa zavisnost nego morfin

Nedeluje preko opioidnih receptora

Nema specifičnog antagoniste

Inhibira preuzimanje neurotransmitera serotonina i noradrenalina-modifikuje prenos bolnih impulsa aktivacijom descedentnih noradrenergičkih i serotonergičkih puteva koji učestvuju u analgeziji

Dobra resorpcija nakon oralne primene metabolizuje se u jetri izlučuje urinom i stolicom

Akutno trovanje tramadolom

Interesantan od strane tinejdžera sa alkoholom u kombinaciji

Simptomi od CNS i KVS

Depresija disanja u kombinacij sa alkohol.

Somnolencija sopor koma

Mioza horizontalni nistagmus

Ataksija dizartrija konvulzije-grand mal

Hipotenzija tahikardija

Lečenje akutnog trovanja

tramadolom

Izazivanje povraćanja

Ispiranje želuca

Aktivni ugalj

Laksantna sredstva

CPR ako je potrebno

Hipotenzija-infuzije-ređe vazopresori

Konvulzije-diazepam

Nalokson bez efekta

Petidin (Dolantin)

Sintetski opijatni analgetik

Deluje slično morfinu

Ima anti H1 i antimuskarinsko dejstvo

Može se primeniti i kod kolika

Izaziva težu nauzeju i hipotenziju

Slabij efekat nakon per os primene

Metabolit normeperidin tri puta toksičniji ima konvulzivni efekat

Metaboliše se u jetri izlučuje se urinom

Slaba resorpcija nakon per os parenteralna prim

Akutno trovanje petidinom

Dominantno neurotoksičan

Depresija respiratornog centra

Konvulzije posledica direktnog delovanja

na mioneuralno tkivo

Mioklonički trzaji pri jačim trovanjima

prerastaju u generalne konvulzije

Depresija cirkulacije i respiracije

ugrožavaju život

Lečenje akutnog trovanja petidinom

Mere CPR

Monitoring vitalnih funkcija

Nalokson-specifičan antidot

Konvulzije-diazepam fenitoin 15mg/kg i.v.

Tokom aplikacije fenitoina EKG

Hipotenzija-infuzije

Fentanil

Sintetski narkotik-neuroleptanalgezija

Odsustvo bola bez gubitka svesti

Kombinacija sa neuroleptikom droperidolom talamonal

Intravenski anestetik i analgezik

Premedikacija i hiruške intervencije gde je potrebna saradnja pacijenta

Lipofilan maksimalna koncentracija u mozgu nakon jednog minuta

Metabolizuje se u jetri

Vreme polueliminacije 10min

50% se izlučuje urinom ostatak putem žuči

Akutno trovanje fentanilom i

terapijske mere

Respiratorna depresija uzrok smrti

Mučnina povraćanje

Hipotenzija bradikardija

Hipotermija konvulzije

Mere CPR

Nalokson-specifičan antidot

Butorfanol (Moradol)

Sintetski opijatni agonist kapa receptora

Antagonista mi receptora

Najverovatnije deluje subkortikalno u limbičkom sistemu

Trajanje analgezije 3-4 sata

Dobra resorpcija per os i parenteralno

Poluvreme eliminacije 2,5-3,5 sata

Metabolizuje se u jetri

Izlučuje se urinom 10% putem žuči

Jači je od morfina tolerancija se sporije razvija

Akutno trovanje butorfanolom i

terapija

Bez značajnijih kliničkih iskustava

Depresija disanja

Poremećaj kardiovaskularne funkcije

Poremaćaj funkcije centralnog nervnog s.

Nalokson-specifičan antidot i.v.

CPR po potrebi

Monitoring vitalnih finkcija

Kiseonik infuzije elektroliti vazopresori

Pentazocin-Fortral

Sintetski narkotik agonist k-kapa receptora

Antagonist µ-mi receptora

U visokim dozama psihofizička zavisnost slabija od morfina

Tolerancija-ukrštena i za ostale opijate

Slabiji analgetik od morfina

Hipertenziju izaziva ne kod infarkta

Primena oralna i parenteralna

Per os 50-100mg parenteralno 30mg na 3-4sata

Akutno trovanje pentazocinom

Trovanje već pri dozi od 60mg kod osetlj.

Bolovi u trbuhu mučnina povraćanje

Anksioznost drhtavica parestezije

Košmari halucinacije

Depresija disanja sa bradipneom i apneom

Tahikardija hipertenzija

EKG-ishemijske promene miokarda

EEG-epileptiformne abnormalnosti

Labaratorija-porast transaminaza

Lečenje akutnog trovanja

pentazocinom

Izazivanje povraćanja

Ispiranje želuca

Medicinski ugalj

Laksantna sredstva

Mere CPR

Nalokson-antidot duža primena infuzijom zbog dužeg poluživota pentazocina

Hemodijaliza i hemoperfuzija slabo efikasni zbog velikog volumena distribucije i visokog procenta vezivanja za proteine plazme