Osobine idealnog kontrastnog

sredstva• Maseni udeo joda preko 30 %,

• Jod vezan kovalentno-polarnim stabilnim sp3 vezama (ne disosuje u biosredini),

• Pogodne hidrofilnosti odnosno lipofilnosti, značajne za ogovarajuću biodistribuciju (brzo punjenje ciljnogorgana, a zatim da ima i brzu eliminaciju),organa, a zatim da ima i brzu eliminaciju),

• Farmakološki i metabolički neaktivan,

• Prihvatljive (minimalne) toksičnosti,

• Hemijski stabilan,

• Ne izaziva alergijske reakcije i nema druge sporedne efekte,

• Rastvori za parenteralnu primenu da imaju povoljan osmolalitet i viskozitet,

Podela prema različitim kriterijuma

1. Prema stepenu hidrofilnosti:

• Hidrofilna i lipofilna kontrastna sredstva

2. Prema broji aromatičnih ciklusa sa jodom:

• Monomerna i dimerna• Monomerna i dimerna

3. Prema sposobnosti jonizacje:

• Jonska i nejonska kontrastva sredstva

4. Prema načinu eliminacije:

• Renalna i hepatična eliminacija

Radiografska procedura Vizuelizacija organa

Angiografija krvni sudovi

Koronografija kvni sudovi srca

Bronhografija pluća

Holangiografija žićna kesica i žućni putevi

Holecistografija žućna kesica

Ezofaringografija jednjakEzofaringografija jednjak

Hepatografija jetra

Histerosalpingografija uterus i jajovodi

Limfografija limfni čvorivi i linfni sudovi

Mijelografija kičmena moždina i

subarahoidalni prostor

Urografija urinarni trakt

Jonska kontrastna sredstva • Primenjiju se Na soli, meglumini pojedinačno ili smeša ovih

soli. Daju se u reltivno velikim dozama. Soli meglumina imaju veći viskozitet

• Jod-jonska konstanta: 1,5; 3; 6. Odnos broja atoma

joda i jona koji nastaju dsocijacijom.

• Osmotoksični efekt: lokalni bol, osećaj vrućine, nauzeja, nagon • Osmotoksični efekt: lokalni bol, osećaj vrućine, nauzeja, nagon za povraćanjem)

• Meglumin (N-metilglukozamin)

CH2NHCH3

HC OH

CHHO

HC OH

HC OH

CH2OH

CHO

H OH

H OH

HO H

H OH

CH2OH

CH3NH2

C

H OH

H OH

HO H

H OH

CH2OH

H N CH3

H2

Hidrosolubilni monomerni, jonizujući kontrastiU oblika Na soli i meglumina (visoki osmolalitet 1.400-2.938 mosm/kg)

Acetrizoinska kiselina(natrijum-3-(acetilamino)-2,4,6-trijodobenzoat)

Diatrizoinska kiselina

I I

NH

CH3

O

COO Na

COO Na

I I

NH

CH3NH

H3C

O O

Jodamid

I

H

COOH

II

NH

I

H3C

HN CH3

O

O

COOH

I I

I

HN

CH3

O

NH

H3C

O

Iotalaminska kiselina

I

H3

H3

Dimerna jonizjuća kontrastna sredstva

Jodipamid3,3'-[(1,6-diokso-1,6-heksandiil)diimino]-bis[2,4,6-trijod benzoeva]kiselina

COOH

II

I

NH

COOH

I I

IO

O

HN

H

Joksaglinska kiselina (heksabriks)3-[[[[3-(acetilmetilamino)-2,4,6-trijod-5-[(metilamino)karbonil][benzoil]amino]acetil]amino]-5-[[(2-hidroksietil)amino]karbonil]-2,4,6-trijodbezoeva kiselina

NH

HN

O

O

HN

HO

O

I I

I

I I

I

COOH

HN

CH3

O

N

CH3

CH3

O

Metrizamid

2-[[3-(acetilamino)-5-(acetilmetilamino)-2,4,6-trijodbenzoil] amino]-2-deoksi-D-glukoza derivat je metrizoinske kiseline

O

OH

OH

HN

HO

HO

OH

HN OH

OH

O

NEJONSKA MONOMERNA KONTRASTNA SREDSTVADerivati 3,5-diamanobenzoeve i 5 amino-izoftalne kiseline (imaju značajno nižu osmolalnost 290-862 mosm/kg)

O

I I

I

NH

CH3NH3C

CH3

OO

HN

Ioksilan

5-[acetil(2,3-dihidroksipropil)amino]-N-(2,3-dihidroskipropil)-N’-(2-hidroksietil)-2,4,6-trijod-1,3-benzendikarboksamid

II

I

HN

OHN

O

N OHO

OH

HO

O CH3

Ioversol

N,N’-bis(2,3-dihiroksipropil)-5-[(hidroksiacetil)(2-hidroksietil) amino]-2,4,6-trijod-1,3-benzendikarboxamid

I

N

I I

HN

O

OH

OH

HO

O

HO

OHN

OH

OH

Iopromid

N,N’-bis(2,3-dihidroksipropil)-2,4,6-trijod-5-[(metoksiacetil) amino]-N-metil-1,3-benzendikarboksamid

N OH

OH

I I

I

HN OH

O

OH

NH

O

CH3

H3CO

O

NH

HONH

OH

NH

I

I I

O OOHHO

O

H3C

HHO Iopamidol

OH

HO OHOH HO

OH

Iotrolan

5,5’-[(1,3-diokso-1,3-propandiil)bis(metilimino)]bis[N,N ‘bis[2,3-dihidroksi-1-(hidroksimetil)propil]-2,4,6-trijod-1,3-benzendikarboksamid]

I I

N

I

OHN

O

NH

I I

I

N

O O

CH3 CH3 HN

O

OH

OH OH

HO

O NH

HO OH

LIPOFILNA KONTRASTNA SREDSTVA

Jopidon 3,5-dijod-4(1H)-piridinon (brohografija)

HN

O

I I

NO

CH3

OO

I

IPropiliodon

CH3

Jodovane nezasićene masne kiseline i njihovi estriEtiodol (etildijodstearat i etilmonojodstearat)Jod je relativno nestabilan. Ne daju se intravenski.Koriste se u mielografiji.

O CH3

CH3

OI

Iofenidilat

Holekontrasti za per-os primenu

Natrijum-tiropanoat

αααα-etil-2,4,6-trijod-3-[(1-oksibutil) amino]benzenpropanske kiselina

COO

CH3

I

II

HNH3C

O

Na

Ipodat HOOC N NCH3

I CH3

3-[[(dimetilamino)metilen]amino]-2,4,6-trijodbenzenpropanska kiselina

CH3

I I

Jobenzaminska kiselinaN-(3-amino-2,4,6-trijodbenzoil)-N-phenil-ββββ-alanin

N

OI

II

NH2

COOH

HO

I

I

COOH

Iodoalfionska kiselina

DIJAGNOSTIČKA SREDSTVA ZA MAGNETNU REZONANCU

Gadopentinska kiselina

gadopentat-dimeglumin; N,N-bis[2-[bis(karboksi-metil)amino] etil]glicingadolinium kompleks

NN

N

COO

COOH

COOOOC

HOOC

Gd3

+

COOOOC

�paramagnetni metarijali�dijamagnetni materijali

•pogodna gustina protona,

Gadoteridol

[10-(2-hidroksipropil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1,4,7-triacetat(3-)-N1,N4,N7,N10, O1,O4,O7,IO10]gadolinijum

N

N

OOC

COOOOC

CH3

OHN

N

Gd3+

•pogodna gustina protona,•pogodni relaksacioni parametri T1 i T2,•postizanje optimalne koncentracije koja se postiže protokom krvi kroz ciljni organ

Osobine radionuklida

• Da je emiter monohromastskog γ-zračenja, energije oko 200 keV,

• Optimalno poluvreme raspadanja od 6 do 12h (ovo vreme je potrebno za pripremanje i proceduru primene radiofarmaceutika, a takođe je i dovoljno kratko da bi se izbegla mogućnost eporebnog ozračivanja organizma i izbegla mogućnost eporebnog ozračivanja organizma i kontaminacije okoline),

• da se jednostavno detektruje zračenja,

• da se lako inkorporira u organske nosače (građenje helata zadovoljovajuće stabilnosti),

• Da je dovoljno stabilan u in-vitro i in-vivo uslovima.

RADIONUKLIDI I RADIOFARMACEUTICI

RADUIONUKLIDI TEHNECIJUMA

Lidofenin

N-(karboksimetil)-N-[2-[(2,6-dimetilfenil)amino]-2-oksoetil] glicin

HN

N COOH

CH3

CH3

OCOOH

Dizofenin

N-[2-[[2,6-bis(1-metiletil)fenil]amino]2-oksoetil]-N-(karboksi-metil)glicin

HNN COOH

COOHO

H3C

CH3

CH3

CH3

N

O

N

O

N

O

In

Indium111oksin

I

CH2

HN C

NH3+

NH

HSO4-

131

Iobengvansulfat (I131)