TEKNOLOGI SEDIAAN FARMASI PADAT
OLEH :
DOSEN PENGAMPU : ANITA LUKMAN M.Farm.,Apt
ANGGI. A
RAIDHATUL ULFA (1301074)
YUDINA ALAWIAH (1301110)
SUCI ANGRIANI (1301096)
VINA ARDHYA KUSUMA (1301104)
SELLYANA LUBIS (1301087)
SYAFRINA (1301098)
SAIRA (1301117)
NURIANA SYAFITRI (1301064)
NOVIA NABILA (1301058)
KELOMPOK 1
REFIZA PUTRI MUSLIM (1301077)
FI Ed. III• Tablet adalah sediaan padat kompak,
dibuat secara kempa cetak, dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler, kedua permukaannya rata atau cembung, mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan.
FI Ed. IV• Tablet adalah sediaan padat
mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatan dapat digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet kempa.
PENDAHULUANDEFINISI TABLET
Memenuhi keseragaman
ukuran
Memenuhi keseragaman
bobot
Memenuhi waktu hancur
Memenuhi keseragaman isi zat berkhasiat
SYARAT TABLET
Biofarmasetika adalah ilmu yang mempelajari tentang faktor-faktor yang berpengaruh terhadap bioavailabilitas (ketersediaan hayati) pada hewan dan manusia dan pemanfaatannya untuk menghasilkan respon terapi yang optimal
Dalam memformulasi tablet dapat mempengaruhi ketersediaan hayati (bioavailabilitas) sediaan
BIOFARMASETIKA
FAKTOR – FAKTOR FORMULASI YANG BERPENGARUH TERHADAP BIOVAILABILITAS
Bentuk sediaan
Ukuran partikel serbuk zat aktif
Pembentukan garam
Penggunaan surfaktan
Pemilihan bentuk kristal atau amorf
Pembentukan kompleks
Modifikasi eksipien
Formulasi tablet dapat mempengaruhi ketersediaan hayati (bioavailabilitas) sediaan
Tipe dan jumlah pengikat dapat mempengaruhi kecepatan disolusi
Dalam beberapa hal, eksipien membentuk kompleks dengan bahan aktif. Contoh :garam kalsium dengan tertrasiklin
PERLU DIPERHATIKAN
LANJUTAN .....•Adanya desintegran/ penghancur (seperti : crospovidon, croscarmelose dan Na. starch glikolat) dapat meningkatkan disolusi
PERLU DIPERHATIKAN
•Penggunaan Mg.stearat cenderung menyebabkan zat lain bersifat hidrofobik karena dapat menyalut permukaan
PERLU DIPERHATIKAN
•Tipe dan jumlah bahan penghancur perlu diperhatikan
PERLU DIPERHATIKAN
ZAT
AKTIF
ZAT
TAMBAHAN
(EKSIPIEN)
DESAIN FORMULASI
1. Zat Aktif Tidak Larut Air (Insoluble Drugs)
Zat ini cenderung digunakan untuk memberikan efek lokal pada saluran pencernaan (seperti antasida dan adsorben). Oleh karena zat tidak larut air umumnya dipengaruhi oleh fenomena permukaan, maka jika bekerja menggunakan zat ini, sangatlah penting memperhatikan kemampuan redispersi bahan obat dari sediaan menghasilkan ukuran partikel yang halus dan luas permukaan yang tinggi. Dengan demikian efek formulasi, granulasi, dan pencetakan terhadap sifat permukaan dari bahan dan kemampuan memperbaiki sifat bahan dalam saluran cerna dengan sifat permukaan optimum merupakan faktor kritis.
ZAT AKTIF
LANJUTAN.....
2. Zat Aktif Larut Air (Suluble Drugs)
Zat ini cenderung digunakan untuk memberikan efek sistemik dengan terdisolusi dan terabsorpsi pada usus. Dalam hal ini obat diharapkan dengan memberikan efek sistemik, rancangan bentuk sediaan harus cepat terdisintegrasi dan terlarut. Kemampuan ini dapat menjadi faktor kritis atau tidak, tergantung pada kemampuan terlarutnya di daerah saluran cerna tempat bahan tersebut diabsorpsi.
EKSIPIEN ( BAHAN - PEMBANTU)
Eksipien adalah zat yang bersifat inert secara farmakologi
yang digunakan sebagai zat pembantu dalam formulasi
tablet untuk memperbaiki sifat zat aktif, membentuk tablet dan
mempermudah teknologi pembuatan tablet
•Tidak toksik (memenuhi persyaratan)
•Harga relatif murah
•Bebas dari kandungan bakteri patogen
KRITERIA EKSIPIEN
LANJUTAN .....• Inert secara fisiologis
• Stabil secara fisika dan kimia baik tersendiri maupun dalam kombinasi dengan zat aktif
• Tidak membawa pengaruh yang buruk terhadap ketersediaan hayati dari zat aktif dalam sediaan
Meningkatkan penerimaan pasien.
Contoh : Flavour
Memberikan fungsi esensial dalam teknologi manufaktur Contoh : Pengikat, glidant,
lubrikan
Membantu identifikasi produk.Contoh : Zat warna
Mengoptimalkan serta memodifikasi pelepasan
obat. Contoh : Desintegran, polimer hidrofilik, bahan
pembasah
TUJUAN PEMILIHAN EKSIPIEN
Zat aktif
Karakteristik yang
dibutuhkan
Proses manufaktur
Fungsinya sebagai
penghantar dosis obat
Tipe tablet
PEMILIHAN EKSIPIEN
TERGANTUNG PADA
Merubah penampilan
Persyaratan mutu resmi (Farmakope)
Persyaratan spesifikasi teknis
Untuk membantu memenuhi persyaratan proses teknologi
FUNGSI
FUNGSI EKSPIEN SECARA UMUM
PENGGOLONGAN EKSIPIEN TABLET BERDASARKAN FUNGSI SPESIFIKNYAPengisi
Pengikat dan Perekat EKSIPIEN
Des-integran
LubrikanEKSIPIEN
LANJUTAN .....Anti adheren
GlidanEKSIPIEN
Adsorben
Surfaktan (Pembasah) EKSIPIENPewarna,
Perasa, Aroma
(adjuvant)
Pengisi adalah zat yang ditambahkan untuk menyesuaikan bobot dan ukuran tablet jika dosis zat aktif tidak cukup untuk membuat massa tablet
Memperbaiki daya kohesi sehingga tablet dapat dikempa dengan baik
Mengatasi masalah kelembaban yang mempengaruhi kestabilan zat aktif
PENGISIDEFINIS
I
FUNGSI
FUNGSI
FUNGSI• Memberi daya adhesi
pada massa serbuk pada granulasi dan kempa langsung
FUNGSI • Untuk menambah daya kohesi yang telah ada pada bahan pengisi
PENGIKAT DAN PEREKAT ( BINDERS AND
ADHESIVES)
FUNGSI• Untuk memudahkan
pecahnya atau hancurnya tablet ketika kontak dengan cairan pencernaan
FUNGSI• Bahan ini dapat menarik air ke
dalam tablet, mengembang, dan menyebabkan tablet pecah menjadi bagian-bagian
DESINTEGRAN (PENGHANCUR)
DEFINISI •Lubrikan adalah eksipien tablet yang digunakan dalam formulasi sediaan tablet
FUNGSI •Untuk mempermudah pengeluaran sediaan tablet dari dalam lubang kempa
FUNGSI •Untuk mencegah pelekatan tablet pada pons
LUBRIKAN (BAHAN PELINCIR)
Untuk mencegah menempelnya massa tablet pada punch
Untuk mengurangi penempelan pada dinding cetakan
Bahan ini sangat diperlukan untuk zat-zat yang mudah menempel, seperti vitamin E
ANTI ADHEREN (ANTI LENGKET)
FUNGSI
FUNGSI
FUNGSI
GLIDAN (PERBAIKAN - ALIRAN)
Glidant ditambahkan dalam formulasi untuk menaikkan atau meningkatkan fluiditas massa yang akan dikempa,
sehingga massa tersebut dapat mengisi die dalam jumlah yang seragam
ADSORBEN (PENYERAPAN
CAIRAN)
Adsorben adalah zat yang digunakan untuk menyerap
sejumlah besar cairan seperti minyak, ekstrak cair, dan lelehan
eutektik yang dapat terinkoporasi dalam tablet tanpa perubahan zat
tersebut menjadi basah
SURFAKTAN (PEMBASAH)
Beberapa zat berkhasiat memiliki sifat hidrofob,
yaitu sifat yang susah untuk dibasahi.
Zat berkhasiat yang demikian akan
menimbulkan masalah dalam waktu hancurnya,
oleh karena itu diperlukan suatu zat pembasah
Zat pembasah membantu
mempercepat penetrasi cairan ke dalam tablet sehingga dapat terjadi kontak antara bahan
cairan dengan zat penghancur yang lebih
cepat
ADJUVANT (ZAT TAMBAHAN)
Adjuvant adalah zat tambahan dalam formula sediaan obat yang ditambahkan dalam jumlah kecil untuk maksud pemberian warna, penawar bau, dan rasa. Contohnya : Colors dan PigmentsSweetners dan FlavorPenambahan pemanis
KRTITERIA BAHAN PENGISI
Secara fisiologis harus inert/netral
Tidak boleh mengganggu
bioavailabilitas obat
Harus color compatible (tidak boleh mengganggu
warna)Harus bebas dari
segala jenis mikroba
Harganya harus cukup murah
Tidak boleh saling berkontraindikasi
LANJUTAN .....Harus non toksik dan dapat memenuhi peraturan-peraturan dari negara-negara dimana produk akan dipasarkan
Harus tersedia dalam jumlah yang cukup di negara tempat produk itu dibuat
Harus stabil secara fisik dan kimia, baik dalam kombinasi dengan berbagai obat atau komponen tablet lain
CONTOH BAHAN PENGISI
ZAT PENGISI GRANULASI BASAH
ZAT PENGISI GRANULASI KERING DAN KEMPA LANGSUNG
1. LAKTOSA HIDRAT
Laktosa hidrat merupakan pengisi yang paling luas digunakan dalam formulasi tablet
Laktosa hidrat mengandung sekitar 5% air kristal dan digunakan dalam granulasi basah dan kering
Tablet dengan laktosa menunjukkan kecepatan pelepasan zat aktif yang baik
LANJUTAN .....
Laktosa merupakan eksipien yang banyak sekali digunakan dalam tablet aktif berkonsentrasi kecil karena mudah dalam pencampuran yang homogen
Harga laktosa lebih murah dibandingkan zat pengisi lainnya
2. PATI (AMYLUM)Pati pada umumnya digunakan sebagai pengisi dan pengikat dalam tablet yang dibuat dengan metoda granulasi basah dan kering
Satu-satunya modifikasi pati yang telah diterima sebagai kempa langsung adalah Starch 1500 (yang berasal dari pati jagung)
3. MIKROKRISTALIN SELULOSA (AVICEL)
Banyak digunakan pada formulasi tablet kempa langsung
Biasanya tidak digunakan
sebagai pengisi tunggal dalam
formulasi
Harganya lebih mahal dibanding pati dan laktosa
Tablet dengan kandungan avicel yang tinggi dapat
menjadi sensitif jika terpapar kelembaban
tinggi dan dapat menjadi lunak (kekerasan menurun)
Avicel dapat berfungsi sebagai pengikat & penghancur pada
beberapa formula tablet, sehingga sangat berguna bagi
tablet yang memerlukan perbaikan dalam gaya kohesi,
namun waktu hancurnya panjang
4. MANITOLManitol merupakan pengisi yang baik untuk tablet jika rasa merupakan salah satu faktor penting,seperti dalam tablet kunyah
Manitol tidak membuat tablet sekeras tablet yang mengandung sorbitol,tetapi kurang peka terhadap lembab
Akhir-akhir ini manitol dalam bentuk granul tersedia dalam perdagangan sebagai eksipien tablet kempa langsung
5. SORBITOL Sorbitol digunakan sebagai pengisi tablet granulasi basah. Terutama berguna pada tablet kunyah yang memberikan rasa yang manis, enak dan sensasi dingin