4/28/2012
1
Obat-obat Endokrin
Dea Arie Kurniawan
ObatObat SistemSistem
EndokrinEndokrin
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 2
4/28/2012
2
• Kelenjar Tiroid :
– Iodotironin (T3 & T4)
– Kalsitonin
• Metabolisme, pertumbuhan dan
perkembangan.
• Hipertiroidisme & Hipotiroidisme
TiroidTiroid
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 3
• ↑ sintesis dan sekresi hormon tiroid
• Tirotoksikosis : ↑ FT4 dan FT3
• Obat antitiroid
1. Penghambat sintesis
2. Penghambat ion
3. Iodida konsentrasi tinggi
4. Iodium Radioaktif
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 4
HipertiroidismeHipertiroidisme
4/28/2012
3
• PTU, methimazole & *carbimazole
• Obat golongan ini bekerja dengan jalan
menghambat sintesis hormon tiroid.
• PTU : Inhibisi proses deiodinasi
• T½ PTU : 75 menit; Methimazole : 2-6 jam
• PTU 80-90% terikat albumin, Methimazole
beredar bebas
• Tembus sawar plasenta & dijumpai pada ASI
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 5
TionamidTionamid
• Inhibitor kompetitif � memblokade
mekanisme transport ion iodida
• Perklorat (CLO4-), perteknetat (TcO4-), dan
tiosianat (SCN-)
• Penggunaannya untuk diagnostik
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 6
PenghambatPenghambat IonIon
4/28/2012
4
• Memiliki efek umpan balik negative
• Menghambat ambilan, organifikasi dan
pelepasan hormon tiroid
• Tatalaksana preoperatif pada pembedahan
tiroid
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 7
IodidaIodida
• I131
• Terapi hipertiroidisme dan terapi adjuvant
pada kanker tiroid terdiferensiasi
• KI Absolut : Kehamilan
• ES : ↑ insiden Ca kolorektal
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 8
IodiumIodium RadioaktifRadioaktif
4/28/2012
5
• Ipodate dan asam iopanoat/diatrizoat
• Menghambat konversi T4 menjadi T3 (Off label)
• Alternatif bila terdapat kontraindikasi
terhadap Tiroid
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 9
KontrasKontras Media Media TeriodinasiTeriodinasi
• Hipertiroid � ↑ perangsangan simpatis
• Guanetidin & Propanolol
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 10
PenghambatPenghambat AdrenoreseptorAdrenoreseptor
4/28/2012
6
• Defisiensi hormon tiroid
• Primer & sekunder
• Asimptomatis & simptomatis
• Dengan atau tanpa pembesaran tiroid
• Terapi : Thyroid Hormon Replacement
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 11
HipotiroidHipotiroid
• levotiroksin, *liothyronine, dan *Desiccated
thyroid
• Levotiroksin
– Pilihan utama
– Pertumbuhan, perkembangan dan metabolisme
– Dapat diberikan per oral, IV ataupun IM
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 12
HipotiroidHipotiroid
4/28/2012
7
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 13
• Sindroma klinis yg ditandai dengan
hiperglikemia
• ↑ Prevalensi
• Insulin & antidiabetes
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 14
Diabetes MellitusDiabetes Mellitus
4/28/2012
8
• Hormon polipeptida
• Disekresi sel β pankreas
• Mekanisme kerja : meningkatkan uptake
glukosa perifer
• Penggunaan : DMT I, DMT II, hiperkalemia,
KAD
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 15
InsulinInsulin
• Durasi : cepat, pendek, intermediet, panjang.
• Sumber: Human insulin, porchine insulin.
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 16
InsulinInsulin
4/28/2012
9
Tipe `Onset (jam) Puncak (jam) Durasi (jam)
Rapid Acting
• Aspart
• Glulisine
• Lispro
Short Acting
• Reguler insulin
Intermediet acting
• Neutral Protamine Hagedorn (NPH)
• Lente
Long acting
• Ultralente
• Protamine zinc
• Glargine
• Detemir
0,25
0,25
0,25
0,5-1
2-4
1-2
4-6
4-6
4
4
1-2
1
0,5-1,5
2-3
6-10
6-12
16-18
14-20
5-24
4-14
3-5
3-4
2-4
3-6
10-16
18-24
20-36
24-26
24
12-24
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 17
KlasifikasiKlasifikasi InsulinInsulin
• 4 kategori obat yang diakui FDA :
1. Insulin secretagogues
2. Biguanid
3. Thiazolidinedione
4. α-glukosidase inhibitor
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 18
ObatObat AntidiabetesAntidiabetes
4/28/2012
10
• Sulfonilurea, meglitinide, derivat D-
phenylalanin
• Mekanisme kerja : menstimulasi produksi
insulin oleh sel β pancreas
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 19
Insulin Insulin SecretagogueSecretagogue
• Spektrum aktivitas mirip perbedaan terletak
pada durasi kerja
• Generasi pertama : Tolbutamide,
chlorpropamide, tolazamide
• Generasi kedua : Gliburide, glypizide,
glimepiride
• ES: Hipoglikemia, Peningkatan Berat Badan
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 20
SulfonilureaSulfonilurea
4/28/2012
11
• Repiglinide
• Tidak memiliki efek langsung pada sekresi
insulin.
• Onset cepat � digunakan untuk mengontor
gula darah post prandial.
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 21
MeglitinideMeglitinide
• Nateglinide
• Blokade saluran ATP-sensitive K+
• Menstimulasi sekresi insulin secara cepat
namun tidak bertahan lama dibandingakan
OAD lain
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 22
DerivatDerivat DD--PhenylalaninePhenylalanine
4/28/2012
12
• Metformin
• Menurunkan produksi glukosa hepar dan
meningkatkan kerja insulin.
• Kontraindikasi : Gangguan hepar, riwayat
asidosis laktat, gagal jantung
• ES: mual, muntah.
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 23
BiguanideBiguanide
• Rosiglitazone & pioglitazone
• Mekanisme Kerja : Agonis dari PPAR γ,
meningkatkan penggunaan glukosa perifer
dan menurunkan produksi glukosa hepar
• ES: hepatotoksik, edema, anemia, peningkatan
BB
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 24
TiazolidinedioneTiazolidinedione
4/28/2012
13
• Acarbose dan miglitol
• Mekanisme kerja : inhibisi enzim α-
glucosidase
• ES: Kembung diare dan nyeri abdomen
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 25
αα--glucosidaseglucosidase inhibitorinhibitor
4/28/2012 Kuliah Farmakologi Keperawatan 26