ANTİPSİKOTİK İLAÇLARANTİPSİKOTİK İLAÇLAR
Antipsikotik İlaçlar
Endikasyonları• Psikotik semptomların
tanımlayıcı özellikte olduğu psikiyatrik hastalıklar.– Şizofreni– Kısa psikotik bozukluk– Şizofreniform bozukluk– Şizoaffektif bozukluk– Sanrılı bozukluk– Paylaşılmış psikotik bozukluk
• Psikotik semptomların tanımlayıcı özellikte olmadığı psikiyatrik hastalıklar.– Mani– Depresyon– Deliryum– Demans– Mental retardasyon
• Erişkin psikiyatrisinde diğer kullanım yerleri.– Her türlü ajitasyon ve
eksitasyon durumları.– Anksiyete bozuklukları– Ağır kişilik bozuklukları
• Çocuk psikiyatrisinde– Otizm– Gilles de la Tourette sendromu
• Psikiyatri dışında– İnatçı bulantı, kusma, hıçkırık
ve kaşıntı tedavisinde.– Anestezide
Antipsikotik İlaçlar
Endikasyonları
Pozitif Psikotik SemptomatolojiNormal ruhsal işlevlerin aşırılığı ile karakterize semptomlar
• Halüsinasyonlar• Delüzyonlar• Dezorganize konuşma• Dezorganize davranış• Katatonik semptomlar• Ajitasyon / eksitasyon
Negatif Psikotik SemptomatolojiNormal ruhsal işlevlerin azlığı / yokluğu ile karakterize semptomlar
• Affekte sığlaşma• Aloji• Avolisyon• Anhedoni• Dikkat bozukluğu• Sosyal
içeçekilme• Emosyonel
içeçekilme• Kendine bakım
azalması
Antipsikotik İlaçlar
Sınıflandırma
• Tipik Antipsikotikler– Fenotiyazinler– Butirofenonlar– Tioksantenler– Difenilbütilpiperidinler– Dihidroindolonlar– Dibenzokzapinler
• Atipik Antipsikotikler – Klozapin– Risperidon– Olanzapin– Ketiyapin– Sülpirid– Amisülpirid– Ziprasidon– Sertindol– Zotepin
Antipsikotik İlaçlar
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler Farmakoloji
Tipik antipsikotiklerin tedavi edici dozları D2 reseptörlerine olan affiniteleri ile korelasyon gösterir.
Antipsikotik İlaçlar
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler Farmakoloji
Santral sinir sistemindeki dopaminerjik traktusların tümünde postsinaptik D2 reseptör blokajı yaparlar.
– Mezolimbik ve mezokortikal sistemler üzerinden tedavi edici etkileri– Nigrostriatal sistem üzerinden ekstrapiramidal sistem (EPS) yan etkileri– Tuberoinfindübüler sistem üzerinden ise hiperprolaktinemi ve ilgili yan
etkileri ortaya çıkar.
Dopamin Yolakları
Negatif Semptomatoloji
Şizofrenide Negatif ve Pozitif Semptomatolojiyi Açıklayan Nöroanotomik Bir Model
X
Beyin sapı DA Nöronları Beyin sapı DA Nöronları
Prefrontal Korteks Prefrontal Korteks
Limbik Alanlar Limbik Alanlar
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler
Antipsikotik İlaçlar
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler Farmakoloji
• Antimuskarinik (M1), antihistaminik (H1) ve antialfaadrenerjik (α1) etkileri vardır.
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler
Tipik (Konvansiyonel) AntipsikotiklerAntikolinerjik yan etkiler Antihistaminerjik yan etkiler Antiadrenerjik yan etkilerSantral antikolinerjik sendrom Sedasyon Refleks taşikardiAğız kuruluğu İştah ve kilo artışı Postural hipotansiyonBulanık görme BaşdönmesiSinüzal taşikardi
İdrar retansiyonuKonstipasyon
Ekstrapiramidal yan etkilerAkut distoniParkinsonizmAkatizi
DİĞER YAN ETKİLER Tardiv diskinezi ve distoni
HematolojikOftalmolojikEpileptojenik HiperprolaktinemiNöroleptik malin sendrom Galaktore
Menstruasyon bozukluklarıEmpotans Ejekülasyon bozukluğu
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler
D Ach
Ekstrapiramidal yan etkiler
Ekstrapiramidal Semptomların Tedavisinde Kullanılan İlaçlar
Antipsikotik İlaçlar
Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler Ticari Ad ve Şekilleri
Jenerik adıTicari adı Preparat şekli
Klorpromazin LARGACTİL 100 mg tab ve 25 mg ampTioridazin MELLERETTES 10 mg dr ve damla
MELLERİL 25 ve 100 mg drMezoridazinLİDANİL 10 mg drTrifluoperazin STİLİZAN 1, 2 ve 5 mg dr, 5 mg ampFlufenazin PROLIXIN 25 mg ampHaloperidol NORODOL 5, 10 ve 20 mg tab, 5 mg amp ve damlaPimozid NÖROFREN 2 mg tabZuklopentiksol CLOPIXOL 2, 10 ve 25 mg tab, 50 ve 200 mg amp ve
damlaFlupentiksol FLUANXOL 3 mg tab ve 20 mg amp
Antipsikotik İlaçlar
Atipik (yeni / ikinci nesil) Antipsikotikler Atipiklik kriterleri
• Klinik olarak
– Negatif semptomatoloji üzerinde etkinlik
– Hiç ya da çok az ekstrapiramidal semptom oluşumu
• Farmakolojik olarak
5-HT2 pK1 1 D2 pK1
Antipsikotik İlaçlar
Atipik (yeni / ikinci nesil) Antipsikotikler
Atipik Antipsikotikler
Mezokortikal Aktiviteleri
Atipik Antipsikotikler
Prolaktin Üzerine Etkileri
Atipik Antipsikotikler
Farmakoloji
Atipik Antipsikotikler
Klozapin
Atipik Antipsikotikler
Risperidon
Atipik Antipsikotikler
Olanzapin
Atipik Antipsikotikler
Ketiyapin
Atipik Antipsikotikler
Ziprasidon
Atipik Antipsikotikler
Zotepin
Atipik Antipsikotikler
Sertindol
Atipik Antipsikotikler
Farmakoloji
Antipsikotik İlaçlar
Atipik (yeni / ikinci nesil) AntipsikotiklerJenerik adıTicari adı Ticari şekli Dozu (mg/gün)
Klozapin LEPONEX 25 ve 100 mg tab 450-900Risperidon RİSPERDAL 1, 2, 3 ve 4 mg tab
1ml=1 mg sol 2-8Olanzapin ZYPREXA 5 ve 10 mg tab 5-20Ketiyapin SEROQUEL 25, 100 ve 200 mg tab 400-800Sülpirid SÜLPİR 50 mg tab
DOGMATİL 200 mg tab 600-1800AmisülpiridSOLİAN 200 ve 400 mg tab 400-800Melperon BURONON 25 ve 100 mg dr 300-600Ziprosidon ZELDOX 20, 40, 60 ve 80 mg cap 40-160 Sertindol SERDOLECT 4, 12, 16 ve 20 mg tab 20-24Zotepin NIPOLEPT 25, 50 ve 100 mg dr 250-350
Antipsikotik İlaçlar
Atipik (yeni / ikinci nesil) Antipsikotikler
İlaç adı Yan etkileri
Klozapin Sedasyon, ortostatik hipotansiyon, antikolinerjik y.e.ler, iştah ↑, salya ↑, enürezis, konvulziyon, agranülositoz
Risperidon Ortostatik hipotansiyon, bulantı, iştah ↑, hiperprolaktinemi, EPS (>8 mg)
Olanzapin İştah ↑, sedasyon, başdönmesi
Ketiyapin Sedasyon, başdönmesi
Amisülprid Hiperprolaktinemi
Ziprasidon QTc ↑
Sertindol QTc ↑,
Zotepin EPS
Antipsikotik İlaçlar
Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri
• Klozapin dışında antipsikotik ilaçların tedavi edici etki bakımından birbirlerine üstünlükleri yoktur.
Antipsikotik İlaçlar
Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri
• İlaç seçimi yan etki profilleri dikkate alınarak yapılır.
Antipsikotik İlaçlar
Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri
İlk ataktan sonra en az bir yıl,nüks halinde sürekli ilaç kullanmak gerekir.
Antipsikotik İlaçlar
Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri
İlaclar etkili minimum dozlarında kullanılmalıdır.
Antipsikotik İlaçlar
Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri
Tedaviye uyum göstermeyenhastalarda depoİlaçlar yeğlenmelidir.
Antipsikotik İlaçlar
Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri
İlaç değişiklikleri tedrici yapılmalıdır.