ANTİPSİKOTİK İLAÇLAR

ANTİPSİKOTİK İLAÇLARANTİPSİKOTİK İLAÇLAR

Antipsikotik İlaçlar

Endikasyonları• Psikotik semptomların

tanımlayıcı özellikte olduğu psikiyatrik hastalıklar.– Şizofreni– Kısa psikotik bozukluk– Şizofreniform bozukluk– Şizoaffektif bozukluk– Sanrılı bozukluk– Paylaşılmış psikotik bozukluk

• Psikotik semptomların tanımlayıcı özellikte olmadığı psikiyatrik hastalıklar.– Mani– Depresyon– Deliryum– Demans– Mental retardasyon

• Erişkin psikiyatrisinde diğer kullanım yerleri.– Her türlü ajitasyon ve

eksitasyon durumları.– Anksiyete bozuklukları– Ağır kişilik bozuklukları

• Çocuk psikiyatrisinde– Otizm– Gilles de la Tourette sendromu

• Psikiyatri dışında– İnatçı bulantı, kusma, hıçkırık

ve kaşıntı tedavisinde.– Anestezide


Endikasyonları

Pozitif Psikotik SemptomatolojiNormal ruhsal işlevlerin aşırılığı ile karakterize semptomlar

• Halüsinasyonlar• Delüzyonlar• Dezorganize konuşma• Dezorganize davranış• Katatonik semptomlar• Ajitasyon / eksitasyon

Negatif Psikotik SemptomatolojiNormal ruhsal işlevlerin azlığı / yokluğu ile karakterize semptomlar

• Affekte sığlaşma• Aloji• Avolisyon• Anhedoni• Dikkat bozukluğu• Sosyal

içeçekilme• Emosyonel

içeçekilme• Kendine bakım

azalması


Sınıflandırma

• Tipik Antipsikotikler– Fenotiyazinler– Butirofenonlar– Tioksantenler– Difenilbütilpiperidinler– Dihidroindolonlar– Dibenzokzapinler

• Atipik Antipsikotikler – Klozapin– Risperidon– Olanzapin– Ketiyapin– Sülpirid– Amisülpirid– Ziprasidon– Sertindol– Zotepin


Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler Farmakoloji

Tipik antipsikotiklerin tedavi edici dozları D2 reseptörlerine olan affiniteleri ile korelasyon gösterir.



Santral sinir sistemindeki dopaminerjik traktusların tümünde postsinaptik D2 reseptör blokajı yaparlar.

– Mezolimbik ve mezokortikal sistemler üzerinden tedavi edici etkileri– Nigrostriatal sistem üzerinden ekstrapiramidal sistem (EPS) yan etkileri– Tuberoinfindübüler sistem üzerinden ise hiperprolaktinemi ve ilgili yan

etkileri ortaya çıkar.

Dopamin Yolakları

Negatif Semptomatoloji

Şizofrenide Negatif ve Pozitif Semptomatolojiyi Açıklayan Nöroanotomik Bir Model

X

Beyin sapı DA Nöronları Beyin sapı DA Nöronları

Prefrontal Korteks Prefrontal Korteks

Limbik Alanlar Limbik Alanlar

Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler



• Antimuskarinik (M1), antihistaminik (H1) ve antialfaadrenerjik (α1) etkileri vardır.


Tipik (Konvansiyonel) AntipsikotiklerAntikolinerjik yan etkiler Antihistaminerjik yan etkiler Antiadrenerjik yan etkilerSantral antikolinerjik sendrom Sedasyon Refleks taşikardiAğız kuruluğu İştah ve kilo artışı Postural hipotansiyonBulanık görme BaşdönmesiSinüzal taşikardi

İdrar retansiyonuKonstipasyon

Ekstrapiramidal yan etkilerAkut distoniParkinsonizmAkatizi

DİĞER YAN ETKİLER Tardiv diskinezi ve distoni

HematolojikOftalmolojikEpileptojenik HiperprolaktinemiNöroleptik malin sendrom Galaktore

Menstruasyon bozukluklarıEmpotans Ejekülasyon bozukluğu


D Ach

Ekstrapiramidal yan etkiler

Ekstrapiramidal Semptomların Tedavisinde Kullanılan İlaçlar


Tipik (Konvansiyonel) Antipsikotikler Ticari Ad ve Şekilleri

Jenerik adıTicari adı Preparat şekli

Klorpromazin LARGACTİL 100 mg tab ve 25 mg ampTioridazin MELLERETTES 10 mg dr ve damla

MELLERİL 25 ve 100 mg drMezoridazinLİDANİL 10 mg drTrifluoperazin STİLİZAN 1, 2 ve 5 mg dr, 5 mg ampFlufenazin PROLIXIN 25 mg ampHaloperidol NORODOL 5, 10 ve 20 mg tab, 5 mg amp ve damlaPimozid NÖROFREN 2 mg tabZuklopentiksol CLOPIXOL 2, 10 ve 25 mg tab, 50 ve 200 mg amp ve

damlaFlupentiksol FLUANXOL 3 mg tab ve 20 mg amp


Atipik (yeni / ikinci nesil) Antipsikotikler Atipiklik kriterleri

• Klinik olarak

– Negatif semptomatoloji üzerinde etkinlik

– Hiç ya da çok az ekstrapiramidal semptom oluşumu

• Farmakolojik olarak

5-HT2 pK1 1 D2 pK1


Atipik (yeni / ikinci nesil) Antipsikotikler

Atipik Antipsikotikler

Mezokortikal Aktiviteleri


Prolaktin Üzerine Etkileri


Farmakoloji


Klozapin


Risperidon


Olanzapin


Ketiyapin


Ziprasidon


Zotepin


Sertindol


Farmakoloji


Atipik (yeni / ikinci nesil) AntipsikotiklerJenerik adıTicari adı Ticari şekli Dozu (mg/gün)

Klozapin LEPONEX 25 ve 100 mg tab 450-900Risperidon RİSPERDAL 1, 2, 3 ve 4 mg tab

1ml=1 mg sol 2-8Olanzapin ZYPREXA 5 ve 10 mg tab 5-20Ketiyapin SEROQUEL 25, 100 ve 200 mg tab 400-800Sülpirid SÜLPİR 50 mg tab

DOGMATİL 200 mg tab 600-1800AmisülpiridSOLİAN 200 ve 400 mg tab 400-800Melperon BURONON 25 ve 100 mg dr 300-600Ziprosidon ZELDOX 20, 40, 60 ve 80 mg cap 40-160 Sertindol SERDOLECT 4, 12, 16 ve 20 mg tab 20-24Zotepin NIPOLEPT 25, 50 ve 100 mg dr 250-350


Atipik (yeni / ikinci nesil) Antipsikotikler

İlaç adı Yan etkileri

Klozapin Sedasyon, ortostatik hipotansiyon, antikolinerjik y.e.ler, iştah ↑, salya ↑, enürezis, konvulziyon, agranülositoz

Risperidon Ortostatik hipotansiyon, bulantı, iştah ↑, hiperprolaktinemi, EPS (>8 mg)

Olanzapin İştah ↑, sedasyon, başdönmesi

Ketiyapin Sedasyon, başdönmesi

Amisülprid Hiperprolaktinemi

Ziprasidon QTc ↑

Sertindol QTc ↑,

Zotepin EPS


Antipsikotik Medikal Tedavinin Temel İlkeleri

• Klozapin dışında antipsikotik ilaçların tedavi edici etki bakımından birbirlerine üstünlükleri yoktur.



• İlaç seçimi yan etki profilleri dikkate alınarak yapılır.



İlk ataktan sonra en az bir yıl,nüks halinde sürekli ilaç kullanmak gerekir.



İlaclar etkili minimum dozlarında kullanılmalıdır.



Tedaviye uyum göstermeyenhastalarda depoİlaçlar yeğlenmelidir.



İlaç değişiklikleri tedrici yapılmalıdır.

Documents

ANTİPSİKOTİK İLAÇLAR