Leki stosowane w ChNS

• Postacie ChNS• Objawy

Leki stosowane w leczeniu dusznicy bolesnej

1. Azotany i azotyny (nitraty)

2. Leki β-adrenolityczne

3. Leki blokujące kanał wapniowy

4. Inne leki (pomocniczo)

Leki stosowane w napadzie bólu wieńcowego

1. Nitrogliceryna (triazotan glicerolu)

2. Diazotan izosorbidu

Azotany i azotyny (nitraty)

Uwalnianie NO stymulacja cyklazy guanylanowej wzrost syntezy cGMP wewnątrzkomórkowego poziomu Ca++ zmniejszenie napięcia ścian naczyń

Rozszerzają naczynia żylne („wewnętrzny upust krwi”) i tętnicze zmniejszają pracę serca i jego zapotrzebowanie na O2

Zmniejszenie naprężenia ścian lewej komory poprawa przepływu krwi w warstwach podwsierdziowych

Mechanizm działania

• Rozszerzenie łożyska żylnego• ↓obciążenia wstępnego• ↓obciążenia nastepczego• ↓objetości lewej komory• ↓objetości prawej komory

wskazania

• stabilna choroba wieńcowa• niestabilna choroba wieńcowa• Zawał m.s.• Ostra niewydolność lewej komory (obrzęk

płuc)• Nadciśnienie tętnicze

Działania niepożądane

• Hipotonia, omdlenia• Tachykardia• Bóle głowy, zaczerwienienie skóry• U małych dzieci anemia wywołana

methemoglobinemią

przeciwwskazania

• Zawał prawej komory i zawale ściany dolnej!• Wstrząs kardiogenny• Hipowolemia, hipotonia• Uraz głowy ze wzrostem ICP

Nitrogliceryna (triazotan glicerolu)

Wskazania – profilaktyka i leczenie bólów dławicowych, ostry zawał serca, ostra niewydolność lewokomorowa

Działania niepożądane – obniżenie ciśnienia tętniczego, hipotonia ortostatyczna, odczyny alergiczne, bóle i zawroty głowy, zaczerwienienie skóry, wzrost ciśnienia sródczaszkowego i śródgałkowego

Przeciwwskazania – nadwrażliwość na lek, jaskra, stany po urazie czaszkowo-mózgowym, krwawienie śródczaszkowe

Działanie synergistyczne z β-blokerami i antagonistami wapnia

UWAGA!!! Alkohol nasila działanie hipotensyjne

Nitrogliceryna (triazotan glicerolu)

Tabletki podjęzykowe, aerozol do stosowania podjęzykowego

Maść do wcierania w skórę

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, systemy transdermalne

Roztwory do wstrzyknięć i infuzji

Nitrogliceryna w napadzie bólu wieńcowego

Podać podjęzykowo 1/2-2 tabletki, jeśli ból nie

ustępuje dawkę można powtórzyć po kilkunastu

minutach. Nie zażywać więcej niż 2-3 tabletki w

ciągu 15 minut.

Izosorbid, Sorbonit (diazotan izosorbidu)

Działa po podaniu podjęzykowym i po podaniu doustnym

Łatwo wchłania się z błon śluzowych i przewodu pokarmowego

Wskazania – leczenie i profilaktyka bólów dławicowych, niewydolność krążenia, nadciśnienie płucne, zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność lewokomorowa

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, aerozol do stosowania w jamie ustnej

Monoazotan izosorbidu

Aktywny metabolit diazotanu izosorbidu

Po podaniu doustnym całkowicie wchłaniany i powoli wydalany z organizmu, nie podlega efektowi pierwszego przejścia

Szczególnie przydatny w stosowaniu długotrwałym

Pentaerythrytol (czteroazotan pentaerytrytylu)

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

Podlega szybkiej biotransformacji w wątrobie

Wskazania – stabilna choroba wieńcowa

Przy długotrwałym stosowaniu- tolerancja

• Ograniczenie liczby dawek na dobę• Niesymetryczne dawkowanie• Łączenie z IKA, ACC

Β-blokery

• działanie

Objawy niepożądane

• Bradykardia• Nasilenie niewydolności krążenia• Hipotonia• Nasilenie bronchospazmu• Upośledzenie tolerancji glikemii• Zaburzenia lipidowe

przeciwwskazania

• Bradykardia• Bloki przewodzenia• Ostra niewydolność krążenia• Astma

Mechanizm działania p/dusznicowego

• Ino-, chronotropowo ujemnie=> ↓siły skurczu => ↓ HR=> ↑ okresu rozkurczu

=> ↑ przepływu wieńcowego => ↓ zapotrzebowania m.s. na tlen

działanie

• Zwolnienie czynności serca• Zmniejszenie kurczliwości• Spadek zużycia tlenu• Wydłużenie okresu rozkurczu• Zmniejszenie metabolizmu m.s.

Blokery kanałów wapniowych

• Podział• Dzialanie

Mechanizm działania p/dusznicowego

• Werapamil na serce działa jak βblokery• ↓ kurczliwosci m.s.• ↓ zapotrzebowania na tlen

• Alternatywny lek w przypadku p/wsk do βblokerów

ChNS - molsidomina

Zwiększa aktywność cyklazy guanylanowej rozszerza naczynia krwionośne tętnicze i żylne zmniejsza napływ krwi do serca i opór obwodowy

Powoduje zmniejszenie pracy serca, zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen, poprawia krążenie wieńcowe

Hamuje agregację płytek krwi

Po podaniu doustnym działanie rozpoczyna się po 20 minutach i utrzymuje 2 do 6 godzin

Wskazania – dusznica bolesna i zawał serca, zastoinowa niewydolność krążenia, nadciśnienie tętnicze

ChNS – trimetazydyna (Preductal)

Lek cytoprotekcyjny: aktywuje pompę Na-H, reguluje Na-K-ATP-azę zapobiega wewnątrzkomórkowej kwasicy metabolicznej lub zmniejsza jej nasilenie

Działa ochronnie na mitochondria zwiększa stężenie związków wysokoenergetycznych w komórce

Zmniejsza wytwarzanie wolnych rodników i przeciwdziała utlenianiu lipidów korzystny wpływ na integralność błon komórkowych

Hamuje agregację płytek krwi

ChNS – trimetazydyna (Preductal)

Zmniejsza częstość występowania i nasilenie bólów dławicowych,

Zwiększa tolerancję na wysiłek fizyczny

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, wydalana z moczem w postaci niezmienionej

Wskazania – długotrwale w leczeniu choroby niedokrwiennej

Leki p/płytkowe

• Kwas acetylosalicylowy (polopiryna)• Hamuje agregację płytek krwi i powiększanie

się zakrzepu w naczyniach tętniczych• Dawkowanie 300mg p.os

• Tiklopidyna (Ticlo)

• Klopidogrel (Plavix)

Leki hipolipemizujące

• W OZW zalecane jest niski poziom „złego” cholesterolu LDL < 115 mg%

• Preparaty zawierają: samvastatyna, atorvastatyna

ACE-I a choroba niedokrwienna

• Rozszerzenie naczyń wieńcowych• Cofanie się przerostu komór• Zmniejszenie niemiarowości komorowych

Mechanizm korzystnego działania IKA

• Poprawa hemodynamiki (obniżenie obciążenia wstępnego i następczego)

• Poprawa bilansu tlenowego• Rozszerzenie tętnic wieńcowych• Spadek agregacji płytek • Działanie antyarytmiczne

OZW- postępowanie doraźne, zmniejszające ból/ niedokrwienie

• Schemat MONA

Dalsza farmakoterapia poprawia rokowanie, przedłuża żywotność m.s.