Farmacoterapie curs2

7/23/2019 Farmacoterapie curs2

1/47

2. AMINOGLICOZIDELE


2/47

Aminoglicozidele sunt o grup de antibiotice, prezentnd asemnricu unele polizaharide din capsula i peretele celulelor bacteriene.

Aminoglicozidele au activitate bactericid, n special pe bacilii Gram

negativ aerobiIndicaii: n inecii severe cu germeni Gram negativ aerobi !inclusiv

"nterobacteriaceae i #seudomonas aeruginosa$ n tratamentul endocarditei bacteriene cu enterococi i streptococi

numai n combinaie cu %&lactami sau glicopeptide

'nele aminoglicozide au o activitate speciic pe anumii germeni:( )*cobacterium tuberculosis + streptomicina, anamicina( -eisseria gonorhoeae + spectinomicina

( rucella, /rancisella, artonella + streptomicina


3/47

/armacocinetica:

0tructura comun e1plic armacocinetica oarte asemntoare a lor :

toate au o molecul polar nu se absoarbe din tubul digestiv seadministreaz in2ectabil)olecula polar e1plic particularitatea distribuiei aminoglicozidelor :

nu strbat bariera hematoencealic !nu ptrund n 345$ nu

olosesc n tratamentul meningitei

toate se elimin urinar

se concentreaz oarte mult n endolim !e1plic to1icitatea pent

urechea intern$ put nd determina hipoacuzie p n la surditate.

aecteaz ramura vestibular a nervului 6III tulburri de echilibru.


4/47

5eacii adverse:

-eroto1icitatea

se maniest prin leziuni ale celulelor tubulare pro1imale este reversibil. se maniest clinic prin insuicien renal acut, creterea

uoar a creatininei serice i hipoosmolaritate urinar, aprula cteva zile de la nceputul tratamentului.


5/47

7toto1icitatea

ototoxicitatea este bilateral, cu scderea acuitii auditivee!tru su!etele de "recve! #!alt $i ti!itus. %ierderea au&uloate "i te'orar, dar 'ai "recve!t ireversibil.

Le&iu!ile vestibulare

a"ectarea oate "i le!t i!stalat, u!ilateral, "r a "ire'arcat.

le&iu!ile (rave $i raid i!stalate se ot 'a!i"esta i!iial ri!verti), vrsturi, !ista('us.


6/47

A'i!o(lico&idele de (e!eraia I*treto'ici!a "l. +(

"ste un antibiotic bactericid a de ). tuberculosis i o serde bacterii grampozitive i gramnegative: 0treptococcuviridans, enterococi !sinergic cu penicilina$.Indicaii:

tuberculoza !n asociaie cu alte antituberculoase, pentru a

evita dezvoltarea rezistenei$ septicemii i endocardite cu streptococ viridans sau

enterococMod de ad'i!istrare

Aduli - #! tuberculo& i!tra'uscular + ( de 2ori/st' ! 0la !evoie + ( &il!ic1 - #! alte i!"ecii +-2 (/&i 0"racio!at la -+2 ore1


7/47

5eacii adverse: aciune to1ic asupra nervului vestibular, cu cealee, greuri,

vrsturi, verti2, ata1ie

aciune to1ic asupra nervului cohlear, cu tinitus i surditate dozele mari sunt hepatoto1ice i neroto1ice ocazional parestezii periorale, cealee, oboseal, erupii alergice, ebr, adenopatii neutropenie, trombocitopenie, anemie

4ontraindicaii: boli ale urechii, n special otita medie supurat tulburri labirintice

pruden la dozare n insuiciena hepatic, renal se evit asocierea cu cealosporine !neroto1icitate$, urosemi

antibiotice aminoglicozidice !oto& i neroto1icitate$


8/47

8anamicina l. 9g

"ste un antibiotic din grupa aminoglicozidelor cu spectru

larg de aciune.

Indicaii: inecii cu bacili gramnegativi, mai ales urologice

inecii genitale septicemii endocardite inecii respiratorii

procese inlamatorii acute ale polului ocular anterior: blearitecon2unctivite alergice, episclerite.


9/47

4ontraindicaii:

asociere cu substane oto i neroto1ice unguentul este contraindicat n aeciunile tuberculoase i

ungice ale ochiului

)od de administrare: aduli cu uncia renal normal ; ore i.m. sau n

peruzie 9; mg=8g corp=zi n ? sau > doze. soluie sau unguent otalmic cu anamicin ;@ ?& aplicaii

zi


10/47

A'i!o(lico&idele de (e!eraia a II-aGe!ta'ici!a ". 34 '(

este un antibiotic cu spectru larg, din amilia aminoglicozidelor. are o aciune bactericid, interernd sinteza proteinelorbacteriene.

spectrul su antimicrobian cuprinde germeni grampozitivi igramnegativi, incluznd aa&numiii Bgermeni problemC, care sun

rezisteni la alte antibiotice.

0unt oarte sensibili la gentamicin urmtorii germeni: ". coli,#roteus, 0higella, 0almonella, 8lebsiella, "nterobacter,#seudomonas, #rovidencia, Daemophilus, gonococi i stailococi,incluznd pe cei rezisteni la penicilin !productori de penicilinaz


11/47

/armacocinetica:

produsul se administreaz intramuscular sau intravenos gentamicina administrat oral nu este absorbit gentamicina nu este metabolizat, iind eliminat n orm activ

eliminarea are loc predominant pe calea iltrrii glomerulare


12/47

Indicaii: inecii ale tractului respirator: bronite i pneumonii inecii ale cilor urogenitale: pielonerite, cistite, uretrite i

prostatite inecii cu gonococi inclusiv cele provocate de specii rezistente lpenicilin i alte antibiotice

septicemii)od de administrare:

administrare intramuscular sau intravenoas se utilizeaz n tratamente de scurt durat, n general n asociere

cu beta&lactamice. n cazul ineciilor necomplicate, cu germeni sensibili, se

administreaz > mg=g corp=zin >&? prize. En cazul germenilor cusensibilitate moderat sau n cazul n care nu se observ oameliorare clinic rapid, doza zilnic se va crete la ? mg=g cor

n insuiciena renal intervalul de administrare este n uncie decleareance&ul creatininei


13/47

4ontraindicaii: sensibilitate cunoscut la gentamicin sau aminoglicozide i=sa

ageni de conservare.

se va evita administrarea simultan de alte antibiotice ototo1icesau=i neroto1ice n timpul sarcinii, substana nu se va administra dect n cazul

unei indicaii vitale i dac nu pot i administrate alte antibiotice"ecte secundare:

neroto1icitate leziuni glomerulare i necroze tubulare ureeaF, creatininaF ototo1icitate verti2, tinitus, tulburri de echilibru reacii alergice prurit, ebr, edem glotic tulburri hematologice anemie, trombocitopenie, eozinoilie neuropatie perieric parestezii aciale i la nivelule1tremitilor


14/47

Interaciuni medicamentoase: utilizarea simultan de alte substane ototo1ice i=sau neroto1ice

!e1. alte aminoglicozide, cealosporine din primele generaii,

narcotice sau diuretice ca urosemidul$, poteneaz ototo1icitateai=sau neroto1icitatea gentamicinei penicilinele i aminoglicozidele au o aciune sinergic. avnd n vedere posibilitatea inactivrii chimice nu se va amestec

gentamicin cu o beta&lactamin n aceeai sering.

Atenionri speciale n timpul tratamentului cu gentamicin seva urmri:

uncia renal !creatinina seric i clearance&ul creatininei$ nspecial la pacienii cu disuncii renale.

se vor supraveghea unciile vestibulare i cohleare, hepatice ihematologice.


15/47

Aminoglicozidele de generaia a III&a

Amiacina! l. ;


16/47

Mod de ad'i!istrare aduli i.'. sau i.v. le!t sau #! er"u&ie do&a &il!ic +5'(/6(c/&i, 2-7 ad'i!istrri la 3-+2 ore este !ecesar evaluarea "u!ciei re!ale ri! testarea

co!ce!traiei serice a creati!i!ei $i ri! cleara!ce-ul creati!i! eriodic, e durata trata'e!tului, trebuie reevaluat "u!ciare!al

!u trebuie s "ie a'estecat cu alte 'edica'e!te


17/47

5eacii adverse:

ototo1icitate neroto1icitate erupie cutanat, ebr, parestezii eozinoilie, anemie,

artralgii grea, vrsturi hipotensiune la emeia gravid !ca i la nou&nscut$, acest produs trebuie s

ie utilizat numai cnd este absolut necesar i sub directsupraveghere medical


18/47

?. )A4573IH"3"

)acrolidele au proprieti antibacteriene unele, iar altele aproprieti antiungice! macrolide polienice$. #rin introducern terapeutic a unui numr mare de macrolide naturale sau dsemisintez, acestea se mpart n:

macrolide adevrate azalide

sinergistine.


19/47

a. )acrolidele adevrate

"ritromicina ! cp. >


20/47

/armacocinetic: absorbie digestiv bun absorbia poate i inluenat de prezena alimentelor, din care

cauz comprimatele se vor administra cu o 9=> de or nainte demas se acumuleaz n icat i se elimin prin bil n concentraii mar Indicaii: inecii bronho&pulmonare, 753, cutanate, genitale, osoase.

poate i utilizat de ctre bolnavii alergici la peniciline. este medicaia de ales n pneumonia cu )*coplasma

pneumoniae proila1ia recderilor de reumatism articular acut i a

endocarditei la pacienii care suer de boli cardiace congenital

sau de cardiopatie reumatismal, naintea unei interveniidentare sau chirurgicale la nivelul tractului respirator superior.


21/47

)od de administrare: Aduli: & 9,K g=zi, n prize, cu o 2umtate de or nainte de

mese.

& n ineciile grave, doza zilnic poate s creasc la g=zi!divizate n prize$.

4ontraindicaii:

hipersensibilitate la antibioticele din clasa macrolidelor. insuicien hepatic grav

5eacii adverse: tulburri gastrointestinale: greuri, vrsturi, diaree, dureri

abdominale. reacii alergice maniestate prin urticarie i erupii cutanate


22/47

#recauii particulare:

se va administra cu precauie la pacienii cu insuicienrenal sau la cei cu uncia hepatic alterat, urmrind catenie rezultatele testelor hepatice i reducnd eventudozele.

la pacienii astmatici tratai cu teoilin se vor controconcentraiile plasmatice ale antiastmaticului, urmrind eventual apariie a simptomelor caracteristice into1icaiei cteoilin.

eritromicina nu se va administra la emeile nsrcinate dec

n caz de strict necesitate.


23/47

Claritro'ici!a 0c. 254'(, 544'(1 8 9lacid, :ro'ilid/armacodinamic:

4laritromicina acioneaz asupra: 0treptococcus viridan0treptococcus pneumoniae, Daemophilus inluenzaDaemophilus parainluenzae, -eisseria gonorrhreae, 3istermonoc*togenes, 3egionella pneumophila, )*coplasm

pneumoniae, Delicobacter p*lori, 0taph*lococcus aureus.

/armacocinetic: dup absorbie, 4laritromicina diuzeaz rapid n ma2oritatea

esuturilor, mai puin n 0-4.

este metabolizat de icat e1cretat n urin i ;>@ n materiile ecale.


24/47

Indicaii: ineciile tractului nazoaringian !amigdalite, aringite$ i ale

sinusurilor paranazale

ineciile tractului respirator inerior: bronite, pneumoniibacteriene i pneumonii atipice. inecii ale pielii: impetigo, erizipel, oliculite, urunculoze i pl

septice. gastrite, ulcer gastroduodenal cu Delicobacter p*lori

)od de administrare:

Aduli >;< mg la 9> ore. n caz de inecii severe, doza poate i mrit la

; ore.


25/47

4ontraindicaii: hipersensibilitate la macrolide

sarcin alptare insuicien hepatic sever.

5eacii adverse: tulburri gastro&intestinale !grea, pirozis, dureri abdominal

diaree$ cealee i rash cutanat

creteri tranzitorii ale JG7& JG#, care sunt n mod normalreversibile dup ntreruperea administrrii


26/47

b. AzalideleAzitromicina !Azitro1, 0umamed$ cp. ;


27/47

. A-JII7JI4" #73I#"#JIHI4" 4I43I4"

4olistin l. 9mil. ui/armacodinamic:

aciunea 4olistinei este de tip bacteriostatic i bactericid spectrul antibacterian al 4olistinei se e1tinde asupra germenilo

gramnegativi inclusiv #seudomonas aeruginosa

/armacocinetic: administrat per os, sulatul de colistina nu se resoarbe practic

din tubul digestiv, aa nc t aciunea lui se e1ercit numai

asupra lorei patogene intestinale, produsul iind lipsit deaciunea sistemic.


28/47

I!dicaii+1 I!"ecii di(estive cu (er'e!i se!sibili, at t la coii, c t $i la

aduli 0(astroe!terite, e!terocolite, di&e!terie bacilar121 *terili&area 0eve!tual asociat cu sul"a'ide1 i!testi!ului #!cadrul re(tirii reoeratorii e!tru i!terve!ii e tubuldi(estiv71 ;! "ebra ti"oid $i arati"oid A $i

Documents

Farmacoterapie curs2