Farmacología del SNC

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El SNC esta formado por: El cerebro y la mdula espinal son sumamente complejos. Los frmacos para el SNC actan sobre el cerebro y la medula espinal. El conocimiento de la actividad de estos frmacos es muy limitado.

La Tolerancia consiste en una adaptacin del organismo al frmaco, de manera que, al administrarlo repetidamente, la misma dosis produce un efecto cada vez menor. La tolerancia cruzada significa que si un individuo se ha hecho tolerante a un frmaco, experimentar tolerancia para los dems frmacos de esa misma clase o grupo farmacolgico.

La Dependencia consiste en un conjunto de sntomas y signos (fsicos o psquicos) que experimenta el paciente al retirarle la medicacin. Tolerancia cruzada y dependencia cruzada. Se da en los frmacos sedantes que actan sobre el SNC, (los barbitricos, las benzodiacepinas y el etanol). Estos frmacos pueden producir dependencia y tolerancia con otros frmacos de su mismo grupo.

Los ansiolticos eliminan los sntomas de la ansiedad, angustia y/o ataques de pnico. Los hipnticos inducen el sueo. Muchos frmacos tiene actividad hipntica y ansioltica a la vez.

Tabla de hipnticos y ansiolticos

BarbitricosTiopental fenobarbital Pentobarbital Secobarbital

BenzodiacepinasDiazepam Clordiazepoxido Lorazepam Alprazolam

OtrosBuspirona Zolpidem

Son depresores del SNC, actan sobre el receptor del neurotransmisor GABA.

Se clasifican por la duracin de su accin: - accin larga o prolongada. - accin rpida o corta. - accin muy rpida o ultracorta.

Producen segn la dosis: sedacin, hipnosis, coma y muerte.

Son potente inductores de las enzimas P-450 del hgado. Crean tolerancia y dependencia fsica y psquica.Utilizados en anestesia y epilepsia.

Actan sobre el receptor del neurotransmisor GABA. Son los frmacos mas utilizados en el tratamiento de la ansiedad. Utilizadas tambin en la epilepsia y en la induccin de la anestesia.

Pueden causar dependencia fsica y psquica.Amnesia antergrada. Efectos paradjicos. El Flumazenilo es un antagonista que se usa en el tratamiento de la intoxicacin por Benzodiacepinas y para revertir la sedacin tras la anestesia.

No es benzodiacepina. Usado en el tratamiento de la ansiedad. No induce sedacin. No causa dependencia.

Se tiene que administrar por un tiempo prolongado.

Son frmacos que disminuyen la percepcin del dolor. Actan sobre los receptores Mu, Kappa y Delta del SNC. Mimetizan la accin de las endorfinas y encefalinas. Se clasifican en agonistas, antagonistas y agonistas-antagonistas mixtos.

Tiene efectos secundarios. Producen adiccin y tolerancia fsica y psquica.

El frmaco prototipo es la morfina. Todos los dems tienen efectos similares. Produce sedacin, euforia y sensacin de bienestar. A altas dosis puede producir sueo profundo y coma. Tiene accin antitusgena.

Potente inhibidor del dolor. Puede producir nauseas.

Usados para revertir los efectos de un agonista. Actan sobre los receptores opioides. La Noxalona es el frmaco mas usado.

Actan como agonistas o antagonistas segn las circunstancias. Ejemplo: Pentazocina. Si se administra sola, tiene efectos similares a la morfina. Si se administra con la morfina, reduce los efectos de esta.

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En el cerebro parkinsoniano se ha perdido el equilibrio entre la excitacin y la inhibicin, porque hay menos neuronas dopaminrgicas. El neurotransmisor dopamina tiene efectos inhibidores, y el neurotransmisor acetilcolina tiene efectos estimuladores.

Los frmacos Antiparkinsonianos tratan de reestablecer este equilibrio, utilizando agonistas de la dopamina, o administrando la propia dopamina, o bien utilizando inhibidores del receptor colinrgico de la acetilcolina: 1. Terapia con agonistas dopaminrgicos 2. Terapia de reemplazo con dopamina 3. Terapia anticolinrgica

Se puede sustituir la dopamina por estimulacin con un agonista dopaminergico. Bromocriptina y Pergolida son ejemplos de agonistas directos. La Selegilina es un inhibidor de la MAO-B, y actua como agonista indirecto.

La dopamina no puede atravesar la BHE, por lo que se usa un frmaco precursor metablico de la dopamina que si atraviese la BHE. La Levodopa + Carbidopa son farmacos usados en el tratamiento del Parkinson.

Carbidopa: no atraviesa la BHE e inhibe a la dopamina descarboxilasa.

Administracion de antagonistas de receptores colinergicos. Orfenadrina y bensatropina los mas usados. Causan efectos secundarios como: sequedad de boca y mucosas, confusin y retencin urinaria.

Tambin llamados antipsicticos, antiesquizofrnicos o tranquilizantes mayores. No curan al paciente pero reducen la gravedad de los sntomas. Afectan a muchos receptores. Los efectos colaterales son los derivados de la accin sobre estos receptores. Tienen efectos sedantes y reducen las reacciones a estmulos externos.

Se clasifican en neurolpticos convencionales o tpicos y en neurolpticos atpicos. Los neurolpticos tpicos se clasifican en neurolpticos de baja, media y alta potencia. Ejemplos: Clorpromazina y el Haloperidol

Los neurolpticos atpicos, como la Clozapina, reducen tanto los sntomas positivos como negativos de la esquizofrenia, con muy pocos efectos colaterales extrapiramidales. La Clozapina puede causar una agranulocitosis que puede ser mortal.

Los mas utilizados son los frmacos heterocclicos. Mejoran el estado de animo y facilitan el sueo. Amitriptilina, Doxepina, Imipramina. Potentes antagonistas colinergicos.

Los Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) aumentan los niveles de la serotonina. Por sus efectos secundarios solo se usan cuando los farmacos heterociclicos fallan. Isocarboxazida, Nialamida, Fenelzina.

Los inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS) son de reciente introduccin y de amplio uso. No causan sedacin, o efectos anticolinergicos. Citalopram, Duloxetina, Dapoxetina Fluoxetina, Fluvoxamina.

Impiden la sensacin al dolor. Si llegan al torrente sanguneo pueden producir toxicidad sistmica.

Deben aplicarse cantidades diluidas muy pequeas.Para reducir la absorcin del anestsico, a veces los asociamos con adrenalina o noradrenalina.

Efectos txicos:

Alergias. Excitacin del SNC: temblores, inquietud, convulsiones. Depresin del SNC: depresin, parada respiratoria. Toxicidad cardiovascular: Hipotensin y trastornos de la contractibilidad cardiaca.

La Bupivacana se utiliza en el postoperatorio, traumatologa y odontologa. Es muy potente y de larga duracin, pero puede producir cardiotoxicidad. La Lidocana, que aunque es un anestsico local y de los ms utilizados, se usa tambin por va IV como antiarrtmico. La Cocana es un anestsico local efectivo, aparte de una droga de abuso. Se encuentra en forma de polvo: hay que preparar una disolucin cuando se va a utilizar. La Procana se usa en anestesia local en infiltracin por dolor asociado a heridas, cirugas menores y/o quemaduras, y anestesia espinal

Actan en el SNC, por lo que el grado de anestesia alcanzado depender del la concentracin del anestsico. Se pueden aplicar va intravenosa o como gases inhalados. El Propofol, Etomidato y el Tiopental son de aplicacin IV.

El xido Nitroso y el Isoflurano son anestsicos inhalatorios que se utilizan en la induccin y mantenimiento de la anestesia general.