Curs 10 Colegii

  • View
    223

  • Download
    3

Embed Size (px)

DESCRIPTION

Biologie

Text of Curs 10 Colegii

Slide 1

ANTIULCEROASELETratamentul bolii ulceroase urmrete corectarea dezechilibrului dintre factorii agresivi ( suc gastric hiperacid, reflux biliar) i factorii protectori ai mucoasei gastrice ( barier de mucus, capacitatea de rennoire a celulelor endoteliale i de cicatrizare a leziunilor mucoasei).

Clasificarea medicamentelor antiulceroase1)ANTIACIDE;2)INHIBITOARE ALE ACTIVITII SECRETORII ACIDE;3)PROTECTOARE ALE MUCOASEI. Aceste medicamente pot grbi procesul de vindecare spontan a leziunii ulceroase, pot micora incidena complicaiilor i pot reduce frecvena recurenelor episoadelor active.

1)ANTIACIDELE

-sunt substane care conin cationi bazici capabili s neutralizeze acidul clorhidric;-antiacidele linitesc durerea ulceroas, grbesc vindecarea ulcerului ( mai ales duodenal, mai puin gastric);-antiacidele se administreaz obinuit asociate ntre ele, sub form de comprimate ( orale sau pentru supt), pulberi sau suspensii.-o schem raional de administrare a antiacidelor recomand o prim doz la o or dup ingestia alimentelor cnd efectul de tamponare al acestora diminueaz i secreia acid crete, o a doua doz se administreaz dup alte 2 ore, iar ultima doz seara la culcare.

* Compuii de aluminiu: Hidroxidul de aluminiu-antiacid cu aciune slab i lent;-poate cauza constipaie ( ionii de aluminiu inhib motilitatea gastrointestinal);-scade disponibilitatea pentru absorbia multor medicamente ( administrarea lor se va face distan de priza de hidroxid de aluminiu).

* Compuii de magneziu:Hidroxid de magneziu, Oxid de magneziu, Carbonat de magneziu , Trisilicat de magneziu.Hidroxidul de magneziu este un antiacid cu aciune relativ rapid intens i de durat medie.Se folosete sub form de suspensie apoas sau pulbere.Preparatele de magneziu au proprieti laxative.

*Carbonatul de calciu-are aciune antiacid relativ rapid, intens, de durat medie;-calciul precipit n intestin, cu consecine constipante-folosirea abuziv poate duce la hipercalcemie.*Bicarbonatul de sodiu.-are aciue rapid, intens i de scurt durat;-beneficiu terapeutic imediat;-produce alcalinizarea urinii.

2) INHIBITOARE ALE ACTIVITII SECRETORII ACIDE

* parasimpaticoliticele :- blocheaz receptorii muscarinici diminund controlul vagal al secreiei; -ntrzie golirea stomacului, prelungesc efectele antiacidelor ( asocierea cu antiacide este avantajoas);ATROPINA: are efect antisecretor de scurt durat ; utilizare limitat din cauza reaciilor adverse importante.PIRENZEPINA: compus de sintez care are aciune antisecretorie gastric electiv la dozele terapeutice; acioneaz prin blocarea receptorilor muscarinici de la nivelul plexurilor intramurale gastrice.Are efect durabil( 6-10 ore ) i este bine suportat.

*blocante H2-histaminergice:-blocheaz receptorii histaminergici H2 din mucoasa gastric mpiedicnd efectul excitosecretor gastric al histaminei ( care are rol n secreia acidului clorhidric).CIMETIDINA: este un compus de sintez care inhib marcat secreia gastric.Este eficace in ulcerul duodenal ,mai puin n ulcerul gastric ( ameliorare simptomatic, grbete vindecarea, previne recderile).Se administreaz obinuit p.os. Dozele recomandate:n ulcerul activ -400 mg de 2 ori pe zi, dimineaa i la culcare; tratamentul de durat se face cu 400 mg pe zi , zilnic , ntr-o singur doz, seara la culcare.Efecte adverse: oboseal, ameeli, diaree, ginecomastie etc. RANITIDINA, NIZATIDINA, FAMOTIDIN, ROXATIDINA-compui similari, mai activi cu ami puine efecte adverse.

*substane antigastrinicePROGLUMIDA-este un derivat de acid izoglutamic. Are proprieti antisecretorii i favorizeaz cicatrizarea ulcerului.Se presupune c acioneaz ca antagonist al gastrinei la nivelul receptorilor specifici.Se administreaz p.os i injectabil.

*inhibitoare ale pompei protoniceOMEPRAZOLUL-este un derivatde benzimidazol. Inhib puternic secreia gastric stimulat, ca i secreia bazal. Se acumuleaz n celulele parietale i la nivelul canaliculului secretor , inhibnd H+ K+- ATP-aza care funcioneaz ca i pomp protonic.Efectul este specific i de lung durat. Au fost semnalate rezultate terapeutice superioare n sindromul Zollinger-Ellison i n ulcerul gastric unde grbete vindecarea i previne recderile.Se administreaz p.os, o singur doz pe zi.

c)PROTECTOARELE MUCOASEIGASTRODUODENALE I ALE LEZIUNII ULCEROASE

Mucoasa gastric i duodenal pot fi protejate de agresiuni chimice i mecanice prin formarea unei pelicule protectoare sau prin stimularea secreiei de mucus protector.

SRURILE DE BISMUT-sunt sruri insolubile al cror efect antiulceros a fost atribuit formrii unei pelicule protectoare de proteinat de bismut prin coagularea proteinelor la suprafaa leziunii ulceroase.n plus ,intervine probabil , proprietatea de a lega pepsina i o aciune antiacid slab.Dozele mici ( 5 g o dat ) au efect constipant iar dozele mari ( 20 g ) au efect laxativ.Scaunul capt o culoare neagr ( simuleaz melena) prin sulfura de bismut format n intestin.Efecte adverse: bine tolerat la doze mici , obinuite. n doze mari: sindrom toxic neurologic ( encefalopatie mioclonic).Preparatele folosite obinuit n ulcer sunt carbonatul bazic de bismut, fosfatul de bismut, subnitratul de bismut, administrate n doze de 5 g de 2-3 ori pe zi, pe stomacul gol.Subcitratul de bismut coloidal este mai eficace i mai bine suportat.

MEDICAIA ASTMULUI BRONIC*Astmul bronic este o boal pulmonar obstructiv cronic. *Se caracterizeaz prin apariia de crize (atacuri) de dispnee expiratorie, nsoite de edem i inflamaie a mucoasei bronhiilor.*Mecanismul patogenic primar este hiperreactivitatea cilor respiratorii i a musculaturii netede traheobronice la o varietate de stimuli cu reacie bronhospastic puternicPrincipalele clase de medicamente folosite n astmul bronicI. MEDICAMENTE BRONHODILATATOARE:a) Simpatomimetice;b) Metilxantinele;c) Anticolinergice.II. ANTAGONITI AI LEUCOTRIENELOR.III. INHIBITOARE ALE DEGRANULRII MASTOCITELORIV. ANTIINFLAMATOARE: corticosterozi, antiinflamatoare nesteroidiene.I. MEDICAMENTE BRONHODILATOATOAREA) Simpatomimeticele:Mecanism de aciune:-simpatomimeticele acioneaz prin stimularea receptorilor 2 adrenergici n bronchiole cu bronhodilataie;-consecina stimulrii de lung durat a receptorilor 2 adrenergici este scderea numrului de receptori sau desensibilizare cu diminuarea efectului;- stimularea receptorilor 2 adrenergici cu creterea concentraiei de cAMP n mastocite i inhibarea eliberrii de histamin (responsabil de bronhoconstricie, hipersecreie de mucus, edem al mucoasei).-stimularea receptorilor 1-adrenergici cu vasoconstricie idecongestionarea mucoasei traheobronice.

Reprezentani:

1)ADRENALINA (sub form de spray, inj. s. c.) este un adrenomimetic neselectiv (stimuleaz receptorii , 1, 2); efectul bronhodilatator este prompt dar de scurt durat; este rar folosit din cauza riscului creterii tensiunii arteriale i stimulrii cardiace.2)EFEDRINA acioneaz agonist pe receptorii , 1, 2 i are efect bronhodilatator moderat care se instaleaz lent i are durat de 3-5 ore.. Este utilizat n astm bronic cronic, forme uoare sau moderate. Este rar folositastzi deoarece are eficacitate sczut i efecte secundare frecvente.3)IZOPRENALINA (administrat prin inhalare) - este un agonist 1, 2 care produce o bronhodilataie prompt i marcat, cu durat de 1-2 ore. Cel mai important dezavantaj este tahicardia datorit stimulrii receptorilor 1 adrenergici.4) 2 ADRENOMIMETICE: SALBUTAMOL, TERBUTALIN,BAMBUTEROL, SALMETEROL, FORMOTEROLSALBUTAMOLUL: Este un 2 adrenomimetic selectiv , fr efecte cardiace. Administrat prin inhalaie produce bronhodilataie n 5 minute cu durat de 2-4 ore fiind util n crizele de astm bronic. Se poate adminsitra i p. os sub form de tablete pentru cazurile n care calea inhalatorie nu este abordabil sau injectabil s. c. sau i. m. , n crize intense.. Efecte adverse: tremor muscular.TERBUTALINeste similar cu salbutamolul n proprieti i utilizare.Salbutamol i terbutalina sunt cele mai utilizate n cazurilor uoare i moderate de astm bronic i produc efecte adverse reduse.BAMBUTEROL -este indicat astm bronic cronic ntr-o doz unic seara la culcare, de 10-20 mg.SALMETEROL este primul 2 adrenomimetic selectiv cu durat lung de aciune; se administreaz de dou ori pe zi prin inhalare i este folosit ca tratament de ntreinere, precum i pentru astm nocturn, dar nu este eficace pentru simptomele acute.

FORMOTEROL este un alt 2 adrenomimetic selectiv cu durat lung de aciune (12 ore); efectul bronhodilatator apare la 10 minute de la administrare.

b) Metilxantinele :TEOFILINA I AMINOFILINA

Mecanism de aciune:-musculoptrop (la nivelul fibrei musculare)-inhib fosfodiesteraza,enzim care catalizeaz degradarea cAMP cu creterea c% de cAMP i bronhodilataie;-antagonist al adenozinei, care este mediatorul sistemului purinergic blocnd receptorii P1-A1 i crescnd c% de cAMP.Efecte farmacodinamice:a) Efectul antiastmatic care este rezultatul a trei tipuri de aciuni fiziopatologice:* efectul bronhodilatator explicat prin mecanismele de mai sus;*efect antiinflamator;

b) Alte aciuni:-stimularea SNC, stimularea centrului respirator bulbar;-vasoconstricie cerebral;-stimulare cardiac, tahicardie, creterea necesarului de oxigen miocardic;-aciune diuretic;-la doze mari vasodilataie cu hipotensiune arterial, dilatarea arterelor pulmonare;-relaxarea musculature netede;-irit mucoasa gastric; crete secreia de suc gastric i pepsin n stomac;-inhib eliberarea de histamin din mastociteIndicaii terapeutice:-astm bronic *ca tratament de fond (p. os) i n criz (i. v.),* ca medicaie alternativ n situaiile: *patologie asociat care contraindic betaadrenomimeticele;*beta-adrenomimetice devenite ineficiente; *cazuri refractare la beta-adrenomimetice;* pacieni la care calea inhalatorie nu este abordabil;*crize nocturne repetate.-bronit cronic i emfizem pulmonar;-bronit astmatiform.Se administreaz p. os (preparate obinuite sau retard), pe mncate i injectabil, inclusiv i. v.Efecte adverse: