Click here to load reader

antiinflamatoare nesteroidiene

  • View
    439

  • Download
    20

Embed Size (px)

DESCRIPTION

curs

Text of antiinflamatoare nesteroidiene

10. ANTIINFLAMATOARE / ANTIREUMATICE NESTEROIDIENE (AINS)

Sunt substante care au, in masura diferita, proprietati analgezice, antipiretice, antiinflamatorii, predominant efectul antiinflamator, fiind utilizate in special in afectiuni reumatice.

Termenul de AINS a fost introdus pentru a delimita grupul aspirinei (analgezice-antipiretice) si al fenilbutazonei de cel al inflamatoarelor steroidiene reprezentate de glucocorticoizi.Mecanismul de actiune al antiinflamatoarelor nesteroidiene este inhibarea ciclooxigenazei (COX) cu inhibarea biosintezei de prostaglandine inflamatorii. COX este o enzima membranara care exista in 2 forme izomere: COX 1 - constitutiva si prezenta in majoritatea tesuturilor- intervine in sinteza fiziologica a prostaglandinelor (Pg) necesare unor procese fiziologice (protectia mucoasei gastrice, functia renala, functia plachetelor, homeostazia vasculara)- inhibarea COX 1 explica o serie de r.a. (lezarea mucoasei GI si afectarea rinichiului) COX 2 - constitutiva si inductibila- se gaseste numai in unele tesuturi (plamani, rinichi) si poate fi indusa in ovar, uter, cartilaj, oase- in prezenta unor stimuli externi proinflamatori (microorganisme), COX 2 este implicata in sinteza patologica a PgInhibarea COX 2 reprezinta mecanismul actiunii antiinflamatoare a analgezicelor-antipireticelor si a antiinflamatoarelor nesteroidiene

Proprietati farmacologice ale antiinflamatoarelor nesteroidieneI. AntiinflamatoareII. AnalgezicaIII. Antipiretica slabaIV. Antiagreg plachetara

Proprietati farmacotoxicologice ale antiinflamatoarelor nesteroidiene- digestive: discomfort gastric, greturi, voma, diaree, ulcer gastric, hemoragie digestiva.- alergice: rinite, urticarie, eruptii- respiratorii: tuse- nervoase: cefalee, ameteli- hematologice: anemie, agranulocitoza, retentie hidrosalina

Indicatii Tratament de durata in reumatism cronic (poliartrita reumatoida, spondilita anchilozanta), artroza cronica Tratament de scurta durata in perioada de acutizare a afectiunilor de tip reumatismal, dureri si inflamatii post-traumatice Alte afectiuni: angina, otita, colica renala, tromboflebita, hemoroizi, dismenoree, afectiuni stomatologice

Contraindicatii: Insuficienta cardiaca HTA din cauza retentiei saline I si III trim de sarcina

Clasificarea dupa structura chimica:1. Derivati de pirazolidin-3,5-diona: Fenilbutazona2. Derivati ai acidului antranilic (fenamati): Acid mefenamic3. Derivati ai acidului nicotinic: acid niflumic4. Derivati ai acidului acetic: Diclonefac Indometacin5. Derivati ai acidului propionic Ibuprofen Ketoprofen Dexketoprofen Naproxen6. Alti acizi carboxilici: Ketorolac7. Oxicami Piroxicam Tenoxicam Lornoxicam Meloxicam8. Structuri non-acide: Nabumetam9. Structuri bazice: Benzidamin10. Coxibe Rofecoxib Celecoxib Etoricoxib11. Alte AINS: Nimesulid

1. Derivati de pirazolidin-3,5-diona

FENILBUTAZONADCI

Denumire IUPAC: 4-butil-1,2-difenil-3,5-pirazolidin-diona

FR X: Phenylbutazonum

A fost sintetizata in 1949, fiind introdusa in terapie in 1952, fiind primul antiinflamator consacrat realizandu-se astfel in farmacologie disocierea actiunii antiinflamatoare de cea analgezica-antipiretica.

Proprietati: pulbere cristalina alba, sau slab galbuie, fara miros, cu gust slab amar, f greu solubila in apa.

Actiune:- antiinflamator remarcabil, analgezic-antipiretic slab- uricozuric = scade acidul uric (care este crescut in guta)

Se metabolizeaza in principal in ficat, prin hidroxilare formand 2 metaboliti activi: oxifenbutazona proprietati antiinflamatoare asemanatoare fenilbutazonei gama-hidroxifenilbutazona proprietati uricozuriceMajoritatea metabolitilor sunt eliminati urinar.

Efecte secundare: - digestiv: greata, voma, durere abdominala se recomanda utilizarea de drajeuri entero-solubile + protectie gastrica; - retentie hidrosalina cu aparitia de edeme se recomanda regim hiposodatDatorita efectelor secundare nedorite, utilizarea lui este limitata.

Utilizari: afectiuni reumatismale majore si afectiuni nereumatismale: lombosciatica, traumatisme, intepaturi de insecte, hemoroizi.

Administrare:- oral, 200-400 mg/zi, maxim 10 zile- rectal, 1-2 supozitoare de 250 mg/zi- percutanat, sub forma de unguent

Crema cu fenilbutazona se absoarbe la nivelul pielii Cind: copii < 12 ani2. Derivati ai acidului antranilic (fenamati)

ACID MEFENAMICDCI

Denumire IUPAC: acid N-(2,3-xilil)-antranilic

Produse farmaceutice: Vidan compr 500 mg

Proprietati: pulbere cristalina, solubila in hidroxizi alcalini

Actiuni: antiinflamatoare mai puternica decat aspirina, analgezica-antipiretica moderata- se elimina prin urina ca atare, si sub forma de metaboliti

Indicatii: dureri usoare si moderate (dureri dentare, dureri de cap, dismenoree, dureri post-operatorii) si in diferite afectiuni reumatice

Admininistrare: oral cate 500 mg de 3 ori/zi doza maxima

Contraindicatii: ulcer gastroduodenal !principala contraindicatie a antiinflamatoarelor!

3. Derivati ai acidului nicotinic

ACID NIFLUMICDCI

Denumire IUPAC: acid 2-(3-trifluormetilanilino)-nicotinic

Prod farma: Nifluril capsule 250 mg; supoz 400/700/800 mg; crema 3%; gel 2,5%

Actiuni: antiinflamator, analgezic-antipiretic

Indicatii: - toate afectiunile reumatice acute si cronice, in guta, in afectiuni ale aparatului genito-urinar: cistite, sinuzite, gingivite ulcerative

Administrare: oral 250 mg de 3 ori/zi; gingival, percutanat si rectal

4. Derivati ai acidului acetic

DICLONEFACDCI

Denumire IUPAC: acid 2-(2,6-dicloroanilino)-fenilacetic

FR X: Diclorfenacum natricum

Proprietati: pulbere cristalina alba, sau slab galbuie, higroscopica, usor solubila in metanol, putin solubila in apa (diclofenac baza)

Actiuni: - antiinflamator f puternic- analgezic-antipiretic- are toleranta clinica crescuta

Indicatii: poliartrita reumatoida, artroza, condiloza, crize de guta, stari inflamatorii dureroase, postoperatorii sau post traumatice, dureri dupa extractii dentare, inflamatii dureroase in sfera genitala, inflamatii oculare

Admininistrare:- oral, initial cate 50 mg de 3 ori/zi intretinere 50-100 mg in 3 prize; de preferat, preparatele retard, fiind necesare de admin de 1-2 ori/zi- rectal 100 mg (1 supoz) seara- IM 75 mg de 1-2 ori/ziDoza maxima: 150 mg/zi indiferent de calea de administrarePreparatele topice se administreaza in: artropatii, entorse, luxatii, contuzii, edeme, dureri post-traumatice, flebite superficiale solutie oftalmica 0,1% - in inflamatii oculare, interventii chirurgicale, laser-terapie

Conservare: in recipiente bine-inchise, ferite de lumina si umiditate.

Produse farmaceutice:Diclofenac compr filmate gastro-rezistente 50 mg sau drajeuri de 50-100 mgSupozitoare 100 mg, crema/gel/unguent 1% sau 5% sol inj 25 mg/ml fiole de 3 mlDiclofenac Duo capsule retard de 75 mgRheumavek compr 25 mg sol inj 25 mg/ml fiola de 3 ml si gel 1%Voltaren: drajeuri de 25, 50, 100 mg supoz 50 si 100 mg sol inj 25 mg/ml, fiola de 3 mlEmulgel 1%Tratul supoz 60 si 120 mg si fiole de 30 mg/ml, fiole de 3 ml

INDOMETACIN DCI

Denumire IUPAC: acid 1-(4-clorobenzoil)-5-metoxi-2-metil-3-indolilacetic

FR X: Indometacinum

Proprietati: pulbere cristalina, slab galbuie, fara miros cu gust slab amar, putin solubil in etanol, practic insolubil in apa; se dizolva in solutii de hidroxizi alcalini

Actiune:- antiinflamator foarte activ considerata substanta de referinta alaturi de fenil-butazona- analgezic moderat, antipiretic, antiagregant plachetar

Reactii adverse: tulburari digestive, cefalee, ameteli, eruptii cutanate

Indicatii: PAR, diferite forme de reumatism articular, intinderi musculare (usor efect revulsiv), tromboflebite, stari febrile, dismenoree

Administrare: - oral 50-200 mg/zi in 3 prize, dupa mese- rectal 100 mg 1-2 ori/ziDoza maxima: 200 mg/zi indiferent de calea de administrarePreparate topice: gel, unguent, solutii de uz externSolutie oftalmica 1% - se utilizeaza preoperator in preventia inflamatiilor declansate de interventii chirurgicale pentru cataracta.

Contraindicatii: persoane alergice, cu ulcer gastro-duodenal, afectiuni hepatice, afectiuni renale, gravide.

Produse farma: Indometacin caps 25 si 50 mg, supoz 100 mg, gel 1%, crema ?%Indocolir sol oft 0,1%

5. Derivati ai acidului propionic

IBUPROFENDCI

Denumire IUPAC: acid 2-(4-izobutilfenil)-propionic

FR X: Ibuprofenum

Proprietati: pulbere cristalina alba, cu miros caracteristic, usor solubila in etanol, f greu solubila in apa

Actiune:- antiinflamator, analgezic-antipiretic- inhiba COX, predominant COX 1- actiune mai redusa decat a indometacinului- toleranta gastrica superioara

Indicatii: afectiuni reumatismale, entorse, intinderi musculare, stari inflamatorii severe sau prelungite din sfera ORL, stomatologie, ginecologie

Admininistrare:- oral, maxim 2,4 g/zi divizat in 3 prize- rectal: maxim 500 mg/zi

Produse farmaceutice: Ibubrofen, Narcofen, Nurofen, Paduden

KETOPROFEN

Denumire IUPAC: acid-(RS)-2-(3-benzoilfenil)-propionic

Proprietati: pulbere cristalina putin solubila in apa, solubila in alcool

Actiune: - antiinflamatoare, analgezic-antipiretic- antigutos efecte intense comparabile cu ale indometacinului- inhiba in egala masura ambele izomere ale COX 1 si 2 ( toleranta gastrica redusa)

Reactii adverse: digestive: G&V

Administrare:- oral 150-200 mg/zi in 2-4 prize- rectal 100 mg seara- IM 100-200 mg/ziDoza maxima: 200 mg

Produse farmaceutice: Ketonal, Ketoprofen, Profenil

DEXKETOPROFEN

Denumire IUPAC: acid-(S)-2-(3-benzoilfenil)-propionicProduse farmaceutice: Tador c

Search related