Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc

8/9/2019 Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc

1/47

Cuprins

MEMORIU...........3CAPITOLUL I. Analgezice antipiretice antiinflamatorii ..................4

1.1 eneralit!"i..4

1.# Mecani$m %e ac"i&ne 1'

1.3 Reac"ii a%(er$e ..1#

Capitol&l II. CLA)I*ICARE...1+

#.1 )alicila"i.1,#.# Analgezice antipiretice %in gr&pa P-aminofenol&l&i.#4

#.3 eri(a"i %e pirazolon! /i pirazoli%in%ion!.#,

#.4 Acizii in%olacetini..33

#.0 Antiinflamatorii ne$teroi%iene %in gr&pa acizilor arilalifatici3

#.+ *enama"i.41

#., O2icami 4#

CAPITOLUL III.Me%icamente analgezice antipiretice /i antiinflamatorii

ne$toroi%iene nregi$trate n Romnia40

5i6liografie.4,

2


2/47

MEMORIU

Analgezia reprezint! &n capitol important n practica me%ical!7 n& n&mai

ca mi8loc %e realizare a &nei inter(en"ii %e mic! $a& mare c9ir&rgie7 %ar mai ale$

pentr& ameliorarea %&rerilor 6olna(ilor afla"i n $ta%ii terminale. :n acela/i timp

aplicn% tratament me%icamento$ 6olna(ilor c& %iferite afec"i&ni7 a$ocierea

ace$t&ia c& %iferite analgezice %&ce la m6&n!t!"irea calit!"ii (ie"ii ace$tora

a(n% &n efect poziti( a$&pra p$i9ic&l&i.

Iat! %e ce am con$i%erat nece$ar! o trecere n re(i$t! a ace$tora

ct /i a me%icamentelor antiinflamatorii &tilizate n tratamentele act&ale.

Terapia me%ical! reprezint! &n %omeni& %e mare act&alitate n

contin&! $c9im6are /i remaniere concept&al! /i te9nic!.

In%&$tria farmace&tic! creeaz! ntr-&n ritm alert noi pro%&$e foarte

acti(e7 noi gr&pe /i familii %e $&6$tan"e c& %eo$e6iri %inamice minore7 %ar c&

alte ac"i&ni farmacologice /i c& poten"e7 $pectr& %e ac"i&ne /i c& reac"ii

%i(er$e %iferite. Me%ic&l7 in%iferent %e (r$t!7 %e e2perien"! /i %e $pecializarea $a7

$e afl! n moment&l act&al n fa"a &n&i a%e(!rat la6irint7 creat %e noile

po$i6ilit!"i terape&tice.

3


3/47

CAPITOLUL I

ANALGEZICE ANTIPIRETICE I ANTIINFLAMATORII

1.1. GENERALITI

O $erie %e me%icamente $&meaz! propriet!"i analgezice7 antipiretice

/i antiinflamatorii7 c& caracter $imptomatic.

Prototip&l e$te aci%&l acetil$alicilic7 care are toate ace$te efecte

%e inten$itate mo%erat!7 c& pre%ominan"a efectelor analgezic /i antipiretic

pentr& %oze mici /i e(i%en"ierea efect&l&i antiinflamator pentr& %oze mari.

*enacetina7 paracetamol&l7 aminofenazona a& efecte analgezice /i antipiretice7

%ar $&nt p&"in eficace ca antiinflamatorii. Pentr& alte me%icamente - %e

e2empl& fenil6&tazona7 in%ometacina7 ;etoprofen&l7 napro2en&l7 %iclofenac&l7

piro2icam&l - pre%omin! propriet!"ile antiinflamatorii. Ele $&nt folo$ite n

%iferite 6oli inflamatorii7 mai ale$ n afec"i&nile re&matice7 fiin% c&no$c&te

$&6 %en&mirea %e antiinflamatorii ne$teroi%iene irita"ia m&coa$ei ga$trice7 mergn% pn! la formarea %e

&lcer7 acci%ente 9emoragice7 afectarea rinic9i&l&i /i altele.

Efect&l analgezic e$te %e inten$itate $la6!-me%ie7 inferior cel&i al

me%icamentelor opioi%e. Efect&l analgezic $e %ez(olt! repe%e %&p!

a%mini$trarea oral!


4/47

p&l$a6il!7 e$te mai 6ine infl&en"at! %ect cea a$c&"it!7 c& caracter %e

8&ng9i. :n con%i"iile clinice7 analgezicele antipiretice /i antiinflamatorii $&nt

eficace n%eo$e6i fa"! %e %&rerile %e nat&r! antiinflamatorie7 %e e2empl&

n 6olile re&matice7 ca /i n cefalee7 %i$menoree7 %&reri po$toperatorii.

&rerea pornit! %e la (i$cerele ca(itare e$te mai p&"in $en$i6il! la ace$t tip

%e me%icamente.

)&6$tan"ele folo$ite c&rent ca analgezice $&nt aci%&l acetil$alicilic

/i paracetamol&l. Ultim&l e$te con$i%erat ca analgezic p&r %eoarece e$te

practic lip$it %e efect antiinflamator.

Antiinflamatoriile ne$teroi%iene foarte acti(e7 in%icate ca

antire&matice7 n& $&nt a(anta8oa$e n $cop analgezic7 %in ca&za ri$c&l&i

%i$propor"ionat


5/47

t&l6&r!ri im&nologice7 &nele neopla$me. Ea are mecani$m c9imic7 fiin%

%atorit! &nor $&6$tan"e pirogeneB7 e2ogene $a& en%ogene. Pirogenii

6acterieni


6/47

care n$o"e$c $in%rom&l fe6ril. :n caz&l infec"iilor 6acteriene7 a%mini$trarea %e

antipiretice poate fi inoport&n!7 %eoarece e(ol&"ia temperat&rii e$te &n

in%icator important al eficacit!"ii tratament&l&i ca&zal7 anti6iotic $a&

c9imioterapic. :n pl&$7 fe6ra poate contri6&i la era%icarea &nor germeni

patogeni. )e con$i%er! c! fe6ra e$te a(anta8oa$! n 6r&celoza cronic! /i la

6olna(ii c& ne&ro$ifili$. :n alte $it&a"ii n$! fe6ra e$te %!&n!toare - %e

e2empl& cre/te mortalitatea prin pne&monie pne&mococic! - a%mini$trarea %e

antipiretice fiin% &til!.

@iperpire2ia pro%&$! prin infec"ii generale7 encefalit!7 meningit!7

9emoragii cere6rale e$te caracterizat! prin cre/terea temperat&rii la (alori ce

%ep!/e$c 41 'C. Ea tre6&ie con$i%erat! ca o &rgen"! /i nece$it! o6ligatori&

m!$&ri %e $c!%ere a temperat&rii organi$m&l&i pentr& a e(ita $&pra$olicitarea

circ&la"iei /i re$pira"iei7 9ipo2ia /i aci%oza ti$&lar!. )e a%mini$treaz! repetat

antipiretice

1. per$oanele c& 6oal! coronarian!7 la care cre/terea nece$it!"ii %e o2igen a

inimii e$te foarte %!&n!toare.

7


7/47

#. $t!rile fe6rile n timp&l $arcinii pot a(ea con$ecin"e ne%orite>-pentr&

primele 4-+ $!pt!mni $&nt $&$pectate malforma"ii fetale7 pentr& perioa%a

%inaintea na/terii $&nt po$i6ile %imin&area mat&r!rii $&rfactant&l&i p&lmonar

/i fa(orizarea ano2iei fetale. e aceea fe6ra la gra(i%e tre6&ie com6!t&t!

prin antipiretice. Ace$tea $e a%mini$treaz! ocazional /i n& n&mai n c&re

$c&rte7 %eoarece comport! ele ri$c fetal.

3. copiii $&$cepti6ili pot face con(&l$ii fe6rile la temperat&r! pe$te 37 'C ceea

ce face nece$ar! folo$irea %e antipiretice %ac! con(&l$iile a& ap!r&t7 $e

in8ecteaz! intra(eno$ eritem


8/47

:n con%i"iile clinice7 %o(e%irea efect&l&i antiinflamator $e face prin

$t&%ii controlate7 folo$in% n%eo$e6i 6olna(i %e poliartrit! re&matoi%!. Pentr&

o6iecti(area /i c&antificarea eficacit!"ii $&nt &tiliza"i o $erie %e in%ici> %&rerea


9/47

mpie%icate. )&nt folo$ite7 %e preferin"!7 antiinflamatoriile acti(e %e fel&l

fenil6&tazonei7 in%ometacinei7 napro2en&l&i7 %iclofenac&l&i7 piro2icam&l&i. C&rele

prel&ngite n& $&nt lip$ite %e ri$c&ri.

Analgezicele antipiretice /i antiinflamatorii $e a%mini$treaz! o6i/n&it7

oral7 ocazional7 n %oz! &nic! $a& n cte(a %oze7 pentr& efect&l analgezic /i

antipiretic. :n afec"i&nile re&matice $e a%mini$treaz! repetat7 pe termen me%i& $a&

l&ng7 pentr& efect&l antiinflamator. C"i(a comp&/i - %iclofenac7 ;etoprofen7

;etorolac7 piro2icam7 teno2icam7- $e pot in8ecta intram&$c&lar n $it&a"ii ac&te $a&

%e &rgen"! pentr& ;etorolac /i teno2icam7 e2i$t! /i preparate in8ecta6ile intra(eno$.

Oport&nitatea folo$irii n &ng&ente7 pentr& aplica"ii locale7 e$te %i$c&ta6il!. Unele

inflamatorii ne$teroi%iene $e pot a%mini$tra topic ca $ol&"ii oftalmice7 pentr&

tratament&l &nor afec"i&ni oc&lare inflamatorii7 pentr& mpie%icarea miozei

intraoperatorii /i a infla"iei po$toperatorii7 pentr& profila2ia e%em&l&i mac&lar

ci$toi%.

1.%.MECANI&M $E ACIUNE

Cal"ara durrii7 $c!%erea temperat&rii cre$c&te a $in%rom&l&i

fe6ril7 mpie%icarea inflama"iei $&nt atri6&ite &nei ac"i&ni meta6olice com&ne -%imin&area $intezei pro$taglan%inelor. Inter(en"ia $e e2ercit! a$&pra &nei etape

precoce a acti(it!"ii $i$tem&l&i pro$taglan%in - $intetazic. E$te in9i6at!

cicloo2igenaza7 enzim! care catalizeaz! ciclizarea pro$taglan%inelor7 trom6o2anilor

/i pro$taciclinei. Calea lipoo2igenazei < paralel! celei a cicloo2igenazei= n& e$te

infl&en"at!7 formarea aci%&l&i 9i%ro2iara9i%onic /i a le&cotrienelor nefiin%

mpie%icat!. eprimarea 6io$intezei pro$taglan%inelor $e pro%&ce7 in (itro7 la

concentra"ii core$p&nz!toare %atelor terape&tice /i e$te n corela"ie c& efectele

analgezice7 antipiretice /i antiinflamatorii.

Cicloo2igenaza CO -1 /i CO -#.

CO -1 e$te o enzim! con$tit&ti(!7 prezent! n m&lte "e$&t&ri7 &n%e %etermin!

formarea %e pro$tanoizi nece$ari &nor proce$e fiziologice - %e e2empl&7

10


10/47

citoprotec"ia m&coa$ei ga$trointe$tinale7 9omeo$tazia (a$c&lar!7 f&nc"ia renal!7

f&nc"ia plac9etelor. CO-# n& $e g!$e/te practic n "e$&t&rile normale.

Antiinflamatoriile ne$teroi%iene in9i6! am6ele tip&ri %e cicloo2igenaz!. In9i6area

CO # e2plic! efect&l antiinflamator7 analgezic /i antipiretic7 n timp ce in9i6area

CO 1 e2plic! o $erie %e reac"ii a%(er$e7 %e fel&l lez!rii m&coa$ei ga$trointe$tinale

$a& afect!ri to2ice a rinic9i&l&i. E2i$t! comp&/i ne$teroi%ieni care in9i6! electi(

CO #7 a(n% propriet!"i antiinflamatorii ne$teroi%iene con(en"ionale. A$emenea

propriet!"i $&nt atri6&ite nime$&li%ei


11/47

inflama"iei7 %atorit! in9i6!rii $intezei pro$taglan%inelor. :n general7 efect&l

antiinflamator e$te propor"ional c& capacitatea %e in9i6are a cicloo2igenazei.

:nr&%it c& propriet!"ile antiinflamatorii e$te efect&l protector fa"! %e

ar$&rile $olare /i prin &ltra(iolete. A%mini$trarea &nei %oze &nice %e aci%

acetil$alicilic7 i6&profen7 $a& in%ometacin!7 naintea e2p&nerii e2ce$i(e a

teg&mentelor la &ltra(iolete7 mpie%ic! $inteza local! %e PE#7 re$pecti( apari"ia

e%em&l&i %&rero$.

1.'. REACII A$(ER&E

Acidul ac!ilsalicilic) ind#"!acin*) +nil,u!an#-a) !#pr#+nul /i

alte antiinflamatorii ne$teroi%iene in9i6! f&nc"iile plac9etare /i a& propriet!"i

antitrom6onice7 mai ale$ la ni(el&l arterelor. Ac"i&nea antiagregant! plac9etar!

poate fi &til! pentr& profila2ia trom6ozelor arteriale7 realizn% 6eneficii la 6olna(ii

c& ri$c %e infarct miocar%ic /i acci%ente cere6ro- (a$c&lare. Prel&ngirea timp&l&i %e

$ngerare e2plic! 9emoragiile care pot ap!rea n c&r$&l tratament&l&i c&

antiinflamatorii ne$teroi%iene7 mai ale$ c& aci% acetil$alicilic. *olo$irea 9ematiilor

marcate %e crom ra%ioacti( a permi$ %ecelarea7 la m&l"i 6olna(i7 a &nor micipier%eri %e $nge n $ca&n - n 8&r %e 4 ml ? zi pentr& tratamente %e $c&rt! %&rat!.

Analgezice7 antipiretice /i inflamatorii pro(oac! frec(ent fenomene %e

irita"ie ga$tric! /i t&l6&r!ri %i$eptice. Tratament&l prel&ngit poate pro%&ce o ga$trit!

%if&z! caracteri$tic!7 n$o"it! %e$eori %e $nger!ri n $&prafa"!7 care pot %etermina o

anemie cronic! feripri(!. )nger!rile ma$i(e $&nt rare. Uneori $e pro%&c erozi&ni

$&perficiale la m&coa$ei7 (izi6ile ga$tro$copic ace$te lezi&ni apar /i $e (in%ec! c&

&/&rin"!7 epiteli&l primenin%&-$e contin&&. Ocazional $e pot %ez(olta &lcere (izi6ile

ra%iologic7 mai ale$ &lcer ga$tric. Me%icament&l c& cel mai mare ri$c n acea$t!

pri(in"! e$te fenil6&tanoza. *rec(en"a efect&l&i &lcerigen e$te cre$c&t! la 6olna(ii

c& poliartrit! re&matoi%!7 pro6a6il n leg!t&r! c& tratamentele n%el&ngate c&

me%icamente agre$i(e pentr& m&coa$!. Poten"ial&l &lcerigen la om poate fi apreciat

12


12/47

%&p! rez&ltate o6"in&te n cercet!rile poreclinice. Un $t&%i& comparati( al

raport&l&i ntre efect&l antiinflamator

1. $&lin%ac

#. fenazona


13/47

?zi = $a& raniti%in!


14/47

in$&ficien"! renal!. M&lt mai p&"in frec(ent e$te &n $in%rom caracterizat

prin 9iporeninemie7 9ipoal%o$terni$m7 /i 9iper;aliemie.

Tratament&l n%el&ngat c& antiinflamatorii ne$teroi%iene n %oze

mari pro(oac! &neori lezi&ni renale. *enomen&l e$te c&no$c&t $&6 n&mele7

par"ial impropri&7 %e nefropatie fenacetinic!B. ac! a%mini$trarea

me%icament&l&i contin&!7 $e %ez(olt! o nefrit! inter$ti"ial!7 n$o"it! %e &n

$in%rom nefrotic7 c& protein&rie ma$i(! n contin&are $e pro%&ce i$c9emie

/i necrozo papilar!. Afectarea rinic9i&l&i a fo$t atri6&it! in9i6!rii

cicloo2igenazei7 c&no$c&t fiin% rol&l pro$taglan%inelor n control&l circ&la"iei

renale /i n pro%&c"ia %e renin! /i al%o$teron. E$te po$i6il! /i o patogenie

i%io$incrazic! $a& alergic!.

Aci%&l acetil$alicilic /i in%ometacina pot %imin&a ni(el&l cre$c&t

al calcemiei la 6olna(ii c& cancer meta$tatic.

Antiinflamatoriile ne$teroi%iene pot mic/ora fertilitatea ma$c&lin!7

/ti&t fiin% c! pro$taglan%inele $&nt importante pentr& f&nc"ionarea

$permatozoizilor. Tratament&l cronic c& aci% acetil$alicilic $a& alte

me%icamente %e ace$t tip tre6&ie e(itate la 6!r6a"ii c& fertilitate la limit!.

*olo$irea analgezicelor antipiretice /i antiinflamatorii n timp&l$arcinii imp&ne pr&%en"!7 %eoarece e2i$t! &n ri$c %i$morfogen ipotetic.

Tratament&l tre6&ie ntrer&pt n prea8ma na/terii7 pentr& a e(ita ntrzierea

tra(ali&l&i7 9emoragiile po$tpart&m /i nc9i%erea intra&terin! a canal&l&i

arterial. *olo$irea antiinflamatorilor ne$teroi%iene agre$i(e7 la copii mici7

nece$it! %i$cern!mnt.

A%mini$trarea %e in%ometacin $a& aci% acetil$alicilic n c&r!

$c&rt!7 la no&-n!$c&"ii la care per$i$t! canal&l arterial7 poate controla

fenomenele %e in$&ficien"! car%iac! /i fa(orizeaz! nc9i%erea ace$tei

com&nic!ri ntre artera p&lmonar! /i aort!


15/47

local! cre$c&t! %e PE#7 %imin&area cantit!"ii %e pro$taglan%in! $&6 infl&en"a

antiinflamatorilor ne$teroi%iene e2plicn% 6enefici&l terape&tic.

Un alt fenomen com&n /i ncr&ci/at pentr& antiinflamatoriile

in9i6itoare ale $intezei pro$taglan%inelor7 $&nt reac"ii %e tip anafilactoi%7 care

pot merge &neori pn! la a$fi2ie ac&t! prin $pa$m 6ron/iolic /i e%em

laringian $a& $tare %e /oc colap$. )in%rom&l e$te mai frec(ent la a%&l"i7

n%eo$e6i la 6olna(ii a$tmatici /i la alergici7 n general. Mecani$m&l ace$t&i

efect a%(er$7 care imit! reac"iile alergice %ar n& e$te %e nat&r! im&nologic!7

n& e$te c&no$c&t.

16


16/47

CAPITOLUL II

CLA&IFICARE

Anal/-icl an!ipir!ic /i an!iin+la"a!#rii pot ma$ca &nele

$emne ale 6olilor infec"ioa$e7 fapt care tre6&ie c&no$c&t %e c!tre me%ic

pentr& a n& ntrzia in$tit&irea tratament&l&i anti6iotic $a& c9imioterapic

potri(it.

Anal/-icl an!ipir!ic /i an!iin+la"a!#rii %i$poni6ile

act&almente $e pot gr&pa n cte(a familii c9imice>

1. $alicila"i7 %e e2empl& aci%&l acetil$alicilic

#. %eri(a"i %e p-aminofenol7 %e e2empl& fenacetina /i

paracetamol&l

3. %eri(a"i %e pirazolon! /i pirazoli%in%ion!7 %e e2empl&

aminofenazona /i fenil6&tazon!4. acizi in%olacetici /i analogi7 %e e2empl& in%ometacina7

;etorolac /i $&lin%ac

0. acizi>- arilalifatici - arilpropionici7 %e e2empl&>

i6&profen&l7 fl&r6iprofen&l /i napro2en

17


17/47

- arilacetici7 %e e2empl&> %iclofenac&l

+. fenama"i $a& acizi antranilici7 %e e2empl& aci%&l

mefenamic7 aci%&l nifl&mic

,. o2icami7 %e e2empl& piro2icam&l7 teno2icam&l7

melo2icam&l.

Pentr& efect&l analgezic /i antipiretic $e folo$e$c o6i/n&it aci%&l

acetil$alicilic $a& paracetamol&l7 a%mini$trate ocazional le ne(oie.

:n afec"i&nile re&matice $&nt in%icate7 %&p! $it&a"ie7 $&6$tan"e c&

efect antiinflamator %e inten$itate mo%erat!7 c&m $&nt aci%&l acetil$alicilic /i

i6&profen&l $a& comp&/i c& efect mai marcat7 c&m $&nt fenil6&tazon!7

in%ometacina7 ;etoprofen&l7 napro2en&l7 %iclofenac&l7 piro2icam&l7 etc.

Reac"iile a%(er$e tre6&ie a(&te n (e%ere mai ale$ cn% $e fac tratamente

prel&ngite. Acci%ente rare7 %ar c& con$ecin"e gra(e7 $&nt fenomenele

anafilactoi% ac&te7 po$i6ile pentr& toate in9i6itoarele %e cicloo2igenaz!7 ca /i

agran&locitoza alergic!7 pro(ocat! n%eo$e6i %e %eri(a"ii pirazoli%inici.

%.1.&ALICILAII

ACI$UL ACETIL&ALICILIC

0ac!lsalclic acid) acsil) ac!sal) acisal) al,l) ala sl!-r) aspirin)

ur#pirin) upsarin2.

C&no$c&t n%eo$e6i $&6 %en&mirea %e a$pirin!7 e$te e$ter&l aci%&l&i

acetic c& aci%&l $alicilic


18/47

mari7 care %ep!/e$c 3 g?zi7 la a%&lt7 a& efect antiinflamator. :n re&mati$m&l

poliartic&lar ac&t fenomenele inflamatorii7 %&rerea /i fe6ra %imin&eaz! m&lt

$a& %i$par %&p! 1-# zile %e tratament (iteza %e $e%imentare a 9ematiilor $e

normalizeaz! treptat. :n poliartrita re&matoi%! aten&area inflama"iei artic&lare

a$ig&r! &n confort elementar pentr& 6olna( /i ntrzie %ez(oltarea

%eforma"iilor mecani$mele f&n%amentale ale ace$tei 6oli re&matice /i e(ol&"ia

lor $&nt infl&en"ate. Efectele analgezic7 antipiretic /i antiinflamator $e

%atore$c7 n principal7 in9i6!rii $inteze pro$taglan%inelor.

Aci%&l acetil$alicilic mpie%ic! agregarea plac9etar! /i prel&nge/te

timp&l %e $ngerare.

In9i6area f&nc"iilor plac9etare poate fi &til! pentr& profila2ia

trom6ozelor arteriale la 6olna(ii c& ri$c %e infarct miocar%ic $a& %e

acci%ente cere6ro(a$c&lare.

)e a6$oar6e relati( 6ine %in t&6&l %ige$ti(7 %iponi6ilitatea me%ie

%&p! a%mini$trarea oral! fiin% %e + F. Cre/terea p@-&l&i $&c&l&i ga$tric

m!re/te $ol&6ilitatea me%icament&l&i /i i &/&reaz! a6$or6"ia


19/47

aci% acetil$alicilic $! n& %ep!/ea$c! #' mg?ml. Concentra"ia pla$matic! %e

$alicilat e$te %e +' mg?ml pentr& %ozele analgezice /i antipiretice /i 10'-3''

mg?ml pentr& %ozele antiinflamatorii. *enomene to2ice minore7 apar la

concentra"iile ce %ep!/e$c #'' mg?ml7 to2icitatea e$te manife$tat! la pe$te 3''

mg?ml7 iar la concentra"ii mai mari %e 40' mg?ml $&r(in t&l6&r!ri meta6olice

gra(e.

)e leag! %e proteinele pla$matice7 n%eo$e6i %e al6&min!7 n propor"ie

me%ie %e 0'F. :n caz&l $alicilatei7 legarea e$te n f&nc"ie %e concentra"ia

pla$matic! - la concentra"iile o6i/n&ite pentr& %ozele antiinflamatorii


20/47

formarea aci%&l&i $alicil&ric /i fenolgl&c&roni%ei $&nt $at&ra6ile - capacitatea

ma2im! %e meta6olizare core$p&n%e concentra"iei pla$matice %e 0' &g?ml.

Clearance-&l $alicilat&l&i %imin&eaz! c& cre/terea %ozei7 re$pecti(

a concentra"iei pla$matice pentr& %ozele antiinflamatorii (aloarea clearance-

&l&i e$te %e '7#-'7#' ml?min&t /i ;g. Timp&l %e n8&m!t!"ire (ariaz! %e la

#-4 ore pentr& '73 g7 la 10-3' ore pentr& 3-4 g aci% acetil$alicilic7 la p@

al &rinei.

Aci%&l acetil$alicilic $e a%mini$treaz! oral. Pentr& efect&l analgezic

/i antipiretic $e a%mini$treaz! cte 3'' mg $a& 0'' mg7 repetn% %&p! ne(oie

la fiecare 4 ore. Pentr& efect&l antiinflamator $e recoman%! %oze %e 4g?zi7 n

a%mini$trarea frac"ional!7 la fiecare + ore. La copii c& re&mati$m poliartic&lar

ac&t $e a%mini$treaz! 0-1''mg?;g /i zi


21/47

$emnalate7 n con%i"iile a%mini$tr!rii orale n%el&ngate %e %oze mari7 caz&ri

rare %e $nger!ri ga$trointe$tinale ac&te importante /i &lcera"ii ga$trice.

Aci%&l acetil$alicilic poate a(ea efecte %!&n!toare a$&pra ficat&l&i7

%ar ace$tea $&nt7 %e reg&l!7 p&"in $emnificati(e clinice. *olo$irea la 6olna(ii

c& 6oli cronice ale ficat&l&i imp&ne pr&%en"!.

Aci%&l acetil$alicilic


22/47

acneiforme. Tinit&$&l caracteri$tic /i $&r%itate - fenomene re(er$i6ile - a&

fo$t atri6&ite (a$ocon$tr&c"iei la ni(el&l microcirc&la"iei co9leei.

ozele to2ice pro(oac! o $tare %e aci%oz! caracteri$tic!7 care

poate a(ea con$ecin"e gra(e. Patogeneza aci%ozei e$te mi2t!> re$piratorie


23/47

protrom6in!. Efect&l $&lfami%elor anti%ia6etice e$te cre$c&t7 c& po$i6ilitatea

apari"iei %e acci%ente 9ipoglicemice. e a$emenea7 e$te m!rit! to2icitatea

metotre2at&l&i


24/47

&ALICIMI$A 0salicla"id27 p&"in eficace7 ca analgezic7

antipiretic /i antiinflamator7 intr! n compozi"ia &nor preparete antine(ralgice.

$IFLUNI&ALUL 0di+lunisal) d#l#,i!) +luni/l27 e$te &n %eri(at

fl&oral al aci%&l&i $alicilic. Are o poten"! mai mare ca antiinflamator /i

analgezic7 %ar acti(itatea antipiretic! e$te relati( $la6!. )e a6$oar6e aproape

complet %in inte$tin. ozele recoman%ate n $c!rile %&reroa$e /i 6olile

re&matice $&nt %e 0'' mg oral la fiecare 1# ore


25/47

paracetamol&l&i %e # ore. *enacetina $e a%mini$treaz! oral7 %oza o6i/n&it! o

%at! fiin% %e 3''-+'' mg %oza pentr& o zi n& tre6&ie $! %ep!/ea$c! #74-3

g. Intr! n compozi"ia &nor preparate antine(ralgice in%icate pentr&

tratament&l cefaleei7 %&rerilor %entare7 mialgiilor7 artralgiilor7 ca /i n $t!rile

fe6rei. *enacetina a%mini$trat! ocazional e$te relati( 6ine $&portat!.

ozele mari a& efect met9emoglo6inizante. ozele mari7 %ar mai

ale$ a%mini$trarea n%el&ngat!7 pot fi ca&z! %e 9emoliz!7 &neori c& anemie

con$ec&ti(!. Tratament&l n%el&ngat


26/47

totalitate n ficat7 n principal prin $&lfo-/i gl&-c&ronocon8&gare. Timp&l %e

n8&m!t!"ire pla$matic e$te n me%ie %e # ore.

Paracetamol&l $e a%mini$treaz! oral7 '70-1 g o %at!7 cel m&lt

4g?zi. La copii %ozele &tile $&nt %e 1#'-0'' mg o %at!


27/47

A6&z&l %e 6!&t&ri alcoolice m!re/te7 %e a$emenea7 ri$c&l acci%entelor

9epatoto2ice.

%.'. $ERI(AI $E PIRAZOLON I PIRAZOLI$IN$ION

C"i(a %eri(a"i %e pirazolon!7 comp&/i neaci%ici - a(n% %rept

prototip aminofenazona - a& priorit!"i analgezice /i antipiretice mo%erate /i

propriet!"i antiinflamatorii $la6e. )&nt folo$i"i limitat7 %in ca&za ri$c&l&i &nor

reac"ii a%(er$e7 gra(e %e fel&l agran&locitozei. Alte me%icamente c& $tr&ct&r!

a$em!n!toare acizi enolici %eri(a"i %e pirazoli%in%ion!- %e e2empl&fenil6&tazona- a& propriet!"i antiinflamatorii marcate7 fiin% &tilizate ca

antire&matice.

FENAZONA 0pna-#na) an!ipirn 2 e$te &n comp&$ c& caracter

6azic7 %eri(at %e pirazol -0-on!7 are propriet!"i analgezice /i antipiretice %e

inten$itate me%ie /i efect antiinflamator relati( $la6. E$te folo$it! limitat

pentr& tratament&l cefaleei7 ne(ralgiilor7 %i$menoreei7 %&rerilor re&matice%i(er$e /i $t!rilor fe6rile. Intr! n compozi"ia &nor a$ocia"ii antine(ralgice.

Aplicat! local pro(oac! 9ipoe$tenezia m&coa$elor /i poate opri 9emoragiile

capilare. *enazona $e a6$oar6e 6ine %&p! a%mini$trarea oral!. E$te

meta6olizat! n ma8oritate7 fiin% tran$format! n propor"ie %e 3'-4'F n

9i%ro2iaminofenazon! inacti(!. )e elimin! &rinar7 n mare parte $&6 form!28


28/47

con8&gal!. Timp&l %e n8&m!t!"ire e$te %e 11-1G ore < cifrele mai mari

pentr& 6!trni=.

)e a%mini$treaz! o6i/n&it oral7 3''-0'' mg o %at! f!r! a %ep!/i

4g n #4 %e ore. Poate fi intro%&$! n po"i&ni calmante ga$trice7 $&pozitoare

anti9emoroi%ale7 cli$me. )ol&"ia #0F $e folo$e/te n aplica"i nazale7 pentr&

tratament&l epi$ta2i$&l&i7 iar $ol&"ia 0F intr! n con"in&t&l &nor pic!t&ri pentr&

&rec9e %e$tinate tratament&l&i otitelor me%ii.

*enazona e$te n general 6ine $&portat! . Pro(oac! &neori er&p"ii

c&tanate. Ca /i al"i comp&/i pirozolici7 comport! &n ri$c %e agran&locitoz! -

n& tre6&ie a%mini$trat! la per$oanele c& antece%ente %e agran&locitoz! $a& la

me%icamentele pirazoli%ine.

AMINOFENAZONA

0a"in#p5na-#na) a"id#prin) pra"id#n2.

E$te &n alt comp&$ neaci%ic %eri(at %e pirazol -0-on!. Are efecte

analgezice /i antipiretice compara6ile c& cele ale aci%&l&i acetil$alicilic7

%ar e$te mai p&"in acti( ca antiinflamator. E$te folo$it! ocazional ca

analgezic n cefalee7 mialgii7 artralgii7 %i$menoree7 /i pentr& com6atereafe6rei.

)e a6$oar6e repe%e /i complet %in tract&l ga$trointe$tinal7

realizn% concentra"ia pla$matic! ma2im! la 1-# ore %e la a%mini$trare.

E$te n ma8oritate meta6olizat!7 4'F prin H-%emetilare7 apoi

acetilare. Timp&l %e n8&m!t!"ire e$te %e circa 3 ore.

Aminofenazona $e a%mini$treaz! oral 3''-+''' mg o %at!7 f!r! a

%ep!/i # g?zi.

e/i are a(anta8&l %e a n& fi agre$i(! pentr& m&coa$a ga$tric!7

aminofenazona e$te pe cale %e %i$pari"ie %in terape&tic! %in ca&za ri$c&l&i

&nor reac"ii a%(er$e $e(ere. Pericol&l principal e$te agran&locitoza7 care are o

frec(en"!


29/47

Acci%ent&l apare n mo% nea/teptat /i e$te in%epen%ent %e %oza /i %e %&rata

tratament&l&i. Principalele manife$t!ri $&nt fe6ra7 angina &lcero-necrotico /i

$nger!ri. @emograma arat! %i$pari"ia aproape total! a polin&clearelor7 iar n

m!%&(! $e con$tat! 6locarea mat&r!rii la ni(el&l promielocitelor. Mecani$m&l

e$te alergic7 $ngele con"inn% le&cogl&tinie $pecifice. Alergia e$te ncr&ci/at!

pentr& to"ii comp&/ii pirazolici. 5olna(ii care prezint! $tare fe6ril!7 angin!7

9emoragii c&tanate $pontane n c&r$&l tratament&l&i c& aminofenazon!7 tre6&ie

$! $e a%re$eze ime%iat me%ic&l&i. Antece%entele alergice la %eri(a"ii %e

pirazol7 antece%entele %e agran&locitoz!


30/47

%e nefrit! inter$ti"ial! /i in$&ficien"! renal!. E$te contrain%icat! la per$oanele

c& alergie la pirazoli /i n prezen"a porfiriei.

FENIL3UTAZONA

0p5nl,u!a-#n) ,u!adi#n) ,u!a-#lidin l"da! sp#ndirl2.

E$te &n aci% enolic %eri(at %e pirazoli%in-370-%ion!7 e$te cap&l %e

$erie al &nei gr&pe %e antiinflamatorii ne$teroi%iene foarte eficace.

*enil6&tazona are &n pre%ominant efect antiinflamator. Poten"a la

ni(el&l %iferitelor mo%ele %e inflama"ie conge$ti(-e2&%ati(!7 pro(ocat!

e2perimental7 e$te $&perioar! celei a aci%&l&i acetil$alicilic7 %ar inferioar!

celei a in%ometacinei n& infl&en"eaz! inflama"ia gran&lomatoa$!. :n con%i"ii

clinice e$te eficace n%eo$e6i n inflama"iile ac&te %e fel&l acce$&l&i %e g&t!.

intre fenomenele cronice %e re&mati$m inflamator7 efect&l terape&tic e$te

$&perior n $pon%ilartria anc9ilopoietic!.

)e a%mini$treaz! oral7 $e a6$oar6e n propor"ie %e '-1''F.

3IO$I&PONI3ILITATE

Fnil,u!a-#na /i meta6oli"ii acti(i $e leag! %e proteinele

pla$matice n propor"ii mari G'-GF la %ozele mari procenta8&l $ca%e %in

ca&za $at&r!rii $e%iilor %e legare. Concentra"iile pla$matice terape&tice $e$it&eaz! ntre 0'-1'' mg?ml %oza %e 1' mg?;g7 care pro%&ce efect&l

antiinflamator ma2im7 realizeaz! o concentra"ie pla$matic! %e 1''-1,0 mg?ml.

Dol&m&l %e %i$tri6&"ie e$te n me%ie %e '71 1?;g7 cantitatea cea

mai mare %e me%icamente ac&m&ln%&-$e n ficat /i n rinic9i.

P!tr&n%e n lic9i%&l $ino(ial &n%e realizeaz! o concentra"ie %e

circa 0'F fa"! %e concentra"ia pla$matic! /i $e men"ine timp n%el&ngat


31/47

gama-9i%ro2ifenil6&tazona


32/47

ra%iografice /i eozinofilie7 care $&r(ine rareori7 n c&r$&l tratament&l&i

n%el&ngat.

INTERACIUNI ME$ICAMENTOA&E

Fnil,u!a-#na n& tre6&ie &tilizat! la per$oanele n (r$t!7 %in

ca&za ri$c&l&i7 m&lt cre$c&t %e reac"ii a%(er$e.

Utilizarea e$te $trict n caz %e antece%ente alergice la orice

comp&$ %in gr&pa pirazolonelor /i pirazoli%inelor $a& la cei c& antece%ente

%e agran&locitoz!.

H& tre6&ie a$ociat! c& alte antire&matice p&ternic acti(e /i c&

$!r&ri %e a&r7 %in ca&za frec(en"ei $porite a reac"iilor a%(er$e. A%mini$trarea

$im&ltan! %e fenil6&tazon! /i anticoag&lante c&marinice


33/47

Efect&l analgezic e$te %e inten$itate mo%erat!7 %ar poten"a e$te

mai mare n compara"ie c& alte me%icamente antiinflamatorii poten"a

efect&l&i antipiretic e$te %e a$emenea mare.

Clinic e$te &n antiinflamator c& ac"i&ne marcat!7 eficace n

artrita ac&t! g&toa$!7 n poliartrita re&matoi%! /i n alte 6oli re&matice

inflamatorii. ozele terape&tice mici7 care $&nt 6ine $&portate7 a& o eficacitate

a$em!n!toare $a& ce(a mai mare %ect cea a aci%&l&i acetil$alicilic poten"a

e$te %e 1'-4' ori mai mare.

3IO$I&PONI3ILITATE

Ind#"!acina $e a6$oar6e 6ine cn% e$te a%mini$trat! per o$ $a&

rectal7 %i$poni6ilitatea $i$tematic! pentr& cele # c!i fiin% %e GF7 re$pecti(

'F. Concentra"ia pla$matic! e$te ma2im! la 1-# ore %e la a%mini$trarea

oral!7 ce(a mai trzi& cn% $e intro%&ce n $&pozitoare rectale. Concentra"iile

terape&tice n pla$m! $&nt %e '73-3 mg?ml reac"iile a%(er$e $&nt frec(ente

la concentra"ii ce %ep!/e$c 0 mg?ml. Dol&m&l %e %i$tri6&"ie me%i& e$te %e

'7#+ l?;g. P!tr&n%e n lic9i%&l $ino(ial7 &n%e realizeaz! o concentra"ie %e

#0F fa"! %e cea pla$matic!. In%ometacina e$te meta6olizat! n propor"ie %e

'F prin O-%emetilare7 H-%ezacilare /i gl&coronocon8&gare7 formn%meta6oli"i inacti(i7 care $e elimin! prin 6il! /i &rin!. eri(a"ii con8&ga"i intr!

n parte n cicl&l entero9epatic. :ntre 1' /i #' F %in me%icamente $e elimin!

ne$c9im6at prin &rin!. Clearance-&l in%ometacinei e$te %e # ml?min /i ;g7 iar

timp&l %e n8&m!t!"ire me%i& e$te %e #74 ore


34/47

artrita g&toa$!7 p$e&%og&ta. :n poliartrita re&matoi%! rez&ltatele $&nt

a$em!n!toare celor o6"in&te prin fenil6&tazona.

Uneori e$te po$i6il! /i a(anta8oa$! a%mini$trarea &nei $ing&re %oze

n #4 ore7 $eara la c&lcare7 acea$ta permi"n% lini/tirea %&rerii7 &n $omn 6&n

pe$te noapte /i re%&cerea re%orii matinale. Alte in%ica"ii $&nt 6&r$itele7

ten%in"ele $ino(ite7 cap$&litele7 entor$ele7 /i ntin%erile m&$c&lare7 reac"iile

infamatorii po$tinter(en"ii c9ir&rgicale $tomatologice7 inflama"iile %&p!

mane(rele $a& inter(en"iile c9ir&rgicale generale /i ortope%ice. In%ometacina

e$te eficace /i pentr& com6aterea $t!rilor fe6rile. Poate lini/ti %&rerea n

%i$menoree /i poate pre(eni na/terea premat&r! -$e a%mini$treaz! cte #0 mg

%e 4 ori ?zi7 timp %e # zile. La no&- n!$c&"ii c& per$i$ten"a canal&l&i arterial

/i fenomene %e in$&ficien"! car%iac! 7 a%mini$trarea %e # mg ?;g /i zi7 timp

%e %o&! zile7 fa(orizeaz! &neori nc9i%erea canal&l&i. :n $in%rom&l 5artter

efectele $&nt %e m&lte ori 6&ne7 %ar tratament&l n%el&ngat e$te %e$eori

gre& %e $&portat.

REACII A$E(ER&E

In%ometacina pro(oac! reac"ii a%(er$e la 1'-40F %in 6olna(i7 1'-

10F fiin% ne(oi"i $! ntrer&p! tratament&l. :n general %ozele mici -,0 mg ?zi -$&nt 6ine $&portate7 %ar inten$itatea /i frec(en"a reac"iilor a%(er$e cre/te

m&lt cn% $e %ep!/e/te 10' mg? zi. T&l6&r!rile %ige$ti(e - 8en! epiga$tric!7

%&reri a6%ominale7 grea"!7 (om!7 %iaree7 $a& con$tipa"ie - $&nt cele mai

o6i/n&ite. M&l"i 6olna(i $e plng %e cefalee7 care poate ap!rea nc! %e la

ncep&t&l tratament&l&i7 n%eo$e6i cn% $e &tilizeaz! %oze mari. &rerea e$te

localizat! mai ale$ frontal7 e$te p&l$a6il!7 mai $&p!r!toare %iminea"a /i

re6el! la tratament. Patogenia cefaleei e$te pro6a6il (a$omotorie. Uneori $e

$&praa%a&g! ame"eli /i $tare conf&nzi6il!.

Er&p"iile &rticariene $&nt relati( frec(ente. E2i$t! po$i6ilitatea %e

reac"ii anafilactoi%e la per$oanele c& 9iper$en$i6ilitate7 fenomen ncr&ci/at

pentr& in%ometacina7 $alicita"i /i alte inflamatorii in9i6itoare ale

35


35/47

cicloo2igenazei. Uneori $e pro%&ce nce"o/area (e%erii $a& apar %&reri

or6itoare $a& preor6itoare. Opacit!"ile corneene /i alter!ri retiniene7 %e$cri$e

la &nii 6olna(i c& poliartrit! re&matoi%! trata"i timp %e c"i(a ani c&

in%ometacin!7 n& a& p&t&t fi corelate7 cert c& a%mini$trarea me%icament&l&i7

e$te recoman%a6il ca n con%i"iile folo$irii cronice a in%ometacinei $! $e

efect&eze perio%ic control&l oftalmologic.

In%ometacina tre6&ie &tilizat! c& m&lt! pr&%en"! $a& e(itat! la

6!trni7 copii /i n timp&l $arcinii. Ulcer&l e(ol&ti( /i antece%entele %e

lezi&ni ga$trointe$tinale7 alergia /i 9iper$en$i6ilitatea la in%ometacin! /i

$alicila"i reprezint! contrain%ica"ii. Me%icament&l tre6&ie folo$it c& preca&"ie

la 6olna(ii c& t&l6&r!ri p$i9ice7 epilep$ie7 $a& par;in$oni$m %eoarece poate

agra(a ace$te afec"i&ni. Prezen"a 6olilor infec"ioa$e imp&ne pr&%en"! /i

acoperirea c& anti6iotice $a& c9imioterapice. Alte interac"i&ni 7 cte o %at!

rele(ante clinic7 con$ta& n mic/orarea efect&l&i 9ipoten$i( /i natri&retric al

f&ro$emi%&l&i %e c!tre in%ometacin!7 $c!%erea eficacit!"ii propranolol&l&i ca

anti9ipertan$i(7 po$i6ilitatea %ez(olt!rii in$&ficien"ei renale cn% $e a$ociaz!

c& triamteren&l7 cre/terea ri$c&l&i reac"iilor to2ice la $!r&rile %e liti&


36/47

&p! a%mini$trarea oral! are o 6io%i$poni6ilitate %e G+F. )e elimin! prin

&rin! /i prin $ca&n


37/47

eficace n%eo$e6i ca analgezic. Topic e$te &n antiinflamator acti( la ni(el&l

oc9i&l&i.

3IO$I&PONI3ILITATE

)e a6$oar6e 6ine %in inte$tin /i %e la loc&l in8ect!rii intram&$c&lare.

5io%i$poni6ilitatea %&p! a%mini$trarea oral! e$te %e circa 'F.

)e leag! %e proteinele pla$matice n propor"ie %e GG F. E$te

ep&rat att prin meta6olizare7 ct /i prin eliminarea renal!.

Timp&l %e n8&m!t!"ire e$te %e 4-+ ore7 mai m&lt la 6!trni


38/47

I3UPROFENUL

Are propriet!"i antiinflamatorii7 analgezice /i antipiretice7 c& o poten"! mai mare

%ect aci%&l acetil$alicilic7 %ar ce(a mai mic! %ect in%ometacina /i fenil6&tazona.

3IO$I&PONI3ILITATE

Efect&l e$te rapi% /i %e $c&rt! %&rat!7 GGF %e proteinele

pla$matice7 e$te ep&rat n ma8oritate prin meta6olizare> are &n timp %e

n8&m!t!"ire %e 1-# ore. )e &tilizeaz! ca antire&matic7 c& o eficacitate

a$em!n!toare $a& ce(a mai mare %ect cea a aci%&l&i acetil$alicilic. :n

inflama"iile ac&te $e a%mini$treaz! cte(a zile 1-#g?zi

%oza %e ntre"inere7 o6i/n&it! e$te %e +'' mg?zi.

REACII A$(ER&E I CONTRAIN$ICAII

E$te mai 6ine $&portat! %ect in%ometacina %ar reac"iile a%(er$e

$&nt relati( frec(ente -n%eo$e6i irita"ie ga$tric!7 c9iar &lcera"ii $a& $nger!ri7

mai rar ner(ozitate7 ame"eli7 tinit&$7 reten"ie 9i%ro$alin!7 er&p"ii &rticariene7

t&l6&r!ri ale 9ematopoizei. I6&profen&l $e a%mini$treaz! oral7 %oza o6i/n&it!

fiin% %e 17#g?zi7 n trei prize. Poate fi intro%&$ rectal7 $&6 form! %e

$&pozitoare. Poate fi &til pentr& calmarea %i$menoreei /i pentr& mpie%icarea

na/terii premat&re. I6&profen&l e$te contrain%icat la 6olna(ii c& &lcer ne(ol&"ie /i la cei c& alergie $pecific!. H& tre6&ie folo$it la copii /i n timp&l

$arcinii. ac! apar t&l6&r!ri %e (e%ere $&6 tratament tre6&ie efect&at &n

e2amen oftalmologic complet.

FLUR3IPROFENUL 0c,u!id) +r#,n2

E$te &n %eri(at arilpropionic /i antipiretic acti(> e$te recoman%at

n afec"i&nile re&matice7 la ncep&t 3'' mg?zi apoi 10'?#'' mg?zi7


39/47

E$te &n aci% arilpropionic7 are efecte antiinflamatorii /i antipiretice

marcate c& o poten"! $&perioar! in%ometacinei. )e a6$oar6e repe%e /i

complet %&p! a%mini$trarea oral!. )e fi2eaz! n propor"ie %e GGF %e

proteine pla$matice. )e a%mini$treaz! oral 10'-3'' mg?zi7 la ne(oie

intram&$c&lar 1''-#''mg. Uneori e$te mai a(anta8oa$! intro%&cerea rectal!7

cte 1'' mg %e # ori pe zi $a& 1'' mg la c&lcare $&pozitoarele pro(oac! la

&nii 6olna(i irita"ie local!. *rec(en"a n timp&l $arcinii tre6&ie e(itat!. E$te

nece$ar! pr&%en"a n prezen"a in$&ficien"ei renale a(an$ate.

FENOPROFENUL 0+n#pr#+n) +n#pr#n) nal+#n) nal/sic2

E$te &n aci% arilo2arilpropionic7 are ac"i&ne a$em!n!toare

;etoprofen&l&i. )e a6$oar6e %in inte$tin n propor"ie %e 0F7 $e fi2eaz! m&lt

la proteinele pla$matice


40/47

E$te &n alt %eri(at %e aci% propionic7 folo$it pentr& calmarea

%&rerii /i aten&area inflama"iei n %iferite 6oli re&mati$male. )e a%mini$treaz!

oral +'' mg?zi. La ne(oie $e in8ecteaz! intram&$c&lar. Efectele ne%orite $&nt

cele o6i/n&ite antiinflamatoriilor ne$teroi%iene. Pro(oac! &nele fenomene %e

irita"ie &rinal!7 care o6lig! la oprirea tratamen&l&i..

$ICLOFENAC

0dicl#+nac) al"iral) ar!9) dicl#+n) !ra!ul)ru"a6) 6urd#n2

E$te &n antiinflamator %eo$e6it %e eficace e2perimental. )e

a6$oar6e repe%e /i complet %in t&6&l %ige$ti(. Timp&l %e n8&m!t!"ire

pla$matic e$te %e 1-# ore %ar me%icament&l $e men"ine mai m&lt n lic9i%&l

$ino(ial. E$te meta6olizat n mare parte7 prin 9i%ro2ilare /i

gl&c&ronocon8&gare. )e a%mini$treaz! o6i/n&it pe cale oral!7 la ncep&t $a&

pentr& tratamente %e $c&rt! %&rat! 10' mg?zi. E$te in%icat n poliartrita

re&matoi%!7 criz! %e g&t!7 %&reri %&p! e2trac"ii %entare7 inflama"ii %&reroa$e

n $fera genital!. E$te mai 6ine $&portat ca in%ometacina.

iclofenac&l e$te contrain%icat la 6olna(ii %e &lcer /i la cei c&

alergie $pecific! $a& reac"ii %e 9iper$en$i6ilitate. iclofenac&l n& prezint!

interac"i&ni %e or%in farmacocinetic. H& $e a$ociaz! tratament&l&i c& liti&7%eoarece i cre/te concentra"ia pla$matic! /i ri$c&l reac"iilor to2ice.

ALCLOFENAC 0alcl#+nac) "r6an2

E$te &n alt antiinflamator ne$teroi%ian acti(7 c& eficacitate clinic!

compara6il! celei in%ometacinei7 ce(a mai 6ine %e $&portat ca acea$ta. E$te

con$i%erat a a(ea o ac"i&ne $pecific! n poliartrita re&matoi%!7 care l apropie

%e penicilamin! /i $!r&rile %e a&r.

%.;. FENAMAII

41


41/47

r&pa fenama"ilor c&prin%e o $erie %e acizi antranilici c&

propriet!"i antiinflamatorii &tiliza"i n 6oala re&matic!.

ACI$UL FLUFENAMIC 0+lu+na"ic acid) arl+2

E$te &n antiinflamator /i antipiretic c& poten"! mare n con%i"ii

e2perimentale. Efect&l analgezic e$te comparati( $la6. )e a6$oar6e lent7

realizn% concentra"ia pla$matic! ma2im! %&p! + ore %e la a%mini$trarea oral!.

)e a%mini$treaz! oral7 %oza o6i/n&it! fiin% %e +'' mg?zi. H& $e

a%mini$treaz! n timp&l $arcinii /i la copiii mai mici %e 14 ani. Poten"area

anticoag&lantelor ca /i alte interac"i&ni me%icamentoa$e7 $&nt cele c&no$c&te

pentr& antiinflamatoriile ne$teroi%iene.

ACI$UL MEFENAMIC0"+na"ic acid) 6idan2

Are efect antiinflamator7 analgezic /i antipiretic mo%erat. E$te

&tilizat n %iferite afec"i&ni re&matice7 pentr& com6aterea %&rerilor m&$c&lare7

tra&matice %entare /i pentr& com6aterea fe6rei. E$te contrain%icat la &lcero/i

$a& n prezen"a 6olii inflamatorii a inte$tin&l&i /i la a$tmatici. Cre/te ri$c&l

9emoragic al anticoag&lantelor.

ACI$UL NIFLUMIC

0 ni+luril) n#6#p#n2.

E$te alt fenamat antiinflamator /i analgezic. )e &tilizeaz! n

afec"i&ni re&matice 7 artic&lare /i e2traartic&lare7 g&t!7 %&reri tra&matice. oza

&z&al! e$te %e #0' mg %e 3 ori?zi. Tratament&l n%el&ngat poate afecta

f&nc"ia renal!7 f&nc"ia 9epatic! /i $ngele. E$te contrain%icat la per$oanele

6olna(e %e &lcer7 n timp&l $arcinii. Poten"eaz! efect&l anticoag&lantelor.

%.


42/47

PIRO:ICAM 0pir#9ica") +la"9in2

E$te &n aci% enolic 6enzotiazincar6o2ami%ic. :mpie%ic! $inteza

pro$taglan%inelor. &p! a%mini$trarea oral! $e a6$oar6e %in $tomac /i

inte$tin n 1-# ore. )e a%mini$treaz! oral7 piro2icam&l e$te relati( 6ine

$&portat. )nger!rile $&nt mai rare %ect pentr& aci%&l acetil$alicilic. )e

recoman%! e(itarea n timp&l $arcinii /i la copii. A%mini$trarea la 6olna(ii

c& antece%ente &lceroa$e comp&ne &n control $trict. Piro2icam&l a$ociat

antic&ag&lantelor c&marinice 7 %etermin! &neori cre/terea efect&l&i ace$tora.

H& mo%ific! ec9ili6r&l glicemic la 6olna(ii $&6 tratament c& $&lfami%e

anti%ia6etice. Cre/te to2icitatea liti&l&i.

TENO:ICAM 0!n#9ica") n#4ndusi9) !ilc#!il2.

Are propriet!"i a$em!n!toare piro2icam&l&i. E$te antiinflamator acti(

analgezic7 antipiretic /i antiagregant plac9etar. In9i6! marcat cicloo2igeneza7

%e a$emenea mpe%ic! formarea %e o2igen acti( n "e$&t&l inflamat.

3IO$I&PONI3ILITATE

A%mini$trat oral $e a6$oar6e complet7 pentr& calea rectal! $e

a6$oar6e n propor"ie %e 'F. )e leag! %e proteinele pla$matice n propor"ie

%e GGF 7 p!tr&n%e 6ine %ar relati( lent7 n lic9i%&l $ino(ial. E$te meta6olizataproape n ntregime c& &n timp %e n8&m!t!"ire me%i& %e ,# %e ore. :n

caz&l a%mini$tr!rii orale a #'mg o %at!?zi7 concentra"ia pla$matic! con$tant!7

%e 1'-10&g?ml7 $e o6"ine %&p! 1'-10 zile %e tratament.

IN$ICAII

Teno2icam&l e$te in%icat n afec"i&ne re&matice artic&lare -artrit! re&matoi%!7

o$teoartrit!7 artrit!7 $pon%ilit! anc9ilozant! /i n afec"i&ni re&matice

e2traartic&lare. Ten%inite7 6&r$ite7 periartrite. e a$emenea poate fi eficace n

g&t!.

$OZARE

oza &z&al! e$te %e #'mg o%at!?zi7 oral /i rectal


43/47

timp %e #zile7 contin&n% c& calea oral! $a& rectal!. Pentr& tratament&l

prel&ngit $e folo$e/te %oze %e 1'mg o%at!?zi. :n criza %e g&t! $e

a%mini$treaz! 4'mg o%at!?zi oral $a& rectal7 timp %e # zile7 apoi #'mg?zi

nc! 0 zile.

REACII A$(ER&ETeno2icam&l e$te 6ine $&portat. *rec(en"a reac"iilor a%(er$e e$te %e 1#-13F

%ar ace$tea $&nt o6i/n&it &/oare /i trec!toare. )e pot pro%&ce> epiga$tralgii7

grea"!7 %iaree $a& con$tipa"ie


44/47

$OZE UZUALE

)e a%mini$treaz! o6i/n&it pe cale oral!7 ini"ial ,70mg ?zi. )e poate cre/te la 10mg.

45


45/47

Capi!#lul III

ME$ICAMENTE ANALGEZICE ANTIPIRETICE I

ANTIINFLAMATORII NE&TOROI$ENE =NREGI&TRATE =N

ROM>NIA

AHALEKICE - AHTIPIRETICE

Aci% acetil$alicilic -Aci% acetil$alicilic cpr. 1''mg73''mg70''mg

-Aci% acetil$alicilic tamponat cpr. 0''mg

-Al;a )eltzer cpr. Ef. 0''mg

-E&ropirin cpr. 0''mg

-Up$arin cpr. Ef. 3#0mg70''mg

-A$pirin C 5aer cpr. Ef. 0''mg

METAMIKOL -Algocalmin cpr. 0''mg 7 fiole 1g?#ml7$&poz. 3''mg71g

-Analgin cpr. 0''mg

-Ho(ocalmin cpr. 0''mg

PARACETAMOL -Paracetamol cpr. 0''mg7$&poz. 1#0mg7 #0'mg

-Paracetamol cpr. ma$tic. 'mg

-Pana%ol cpr. 0''mg7$&$p.int.1#'mg?07p&l6.int.#4'mg

-Eferalgan cpr. Ef. 0''mg7 p&l6.Ef.'mg710'mg7

$&poz.'mg7 10'mg73''mg7+''mg

PROPI*EHAKOHN -Propifenazon! $&poz. 1'' mg7#''mg7 3''mg -Propifenazon! cp$. 1''mg7 3''mg

AHTIIH*LAMATORII HE)TEROIIEHE

ACI HI*LUMIC -Hifl&ril cp$.#0'mg7crem! 3F

46


46/47

ACI ME*EHAMIC

*EHIL5UTAKOHA - *enil6&tazona $&poz.#0'mg7&ng.4F

I5UPRO*EH - Pa%&%en cp$.#''mg

- Pa%&%en ret.cpr.ret. 3''mg

- H&rofen cpr.#''mg74''mg7$irop1''mg?0ml7gel 0F

- Marcofen $irop1''mg?0ml7cp$.ret.4''mg

IHOMETACIH - In%ometacin cp$#0mg70'mg7$&poz.0'mg7&ng.4F

ETOPRO*EH - *a$t&m gel #70F

- Profeni% cp$.0'mg7cpr.filmate ret.#''mg7gel#70F7

flac. in8.1#0mg?0ml - etonal forte cpr.filmate 1''mg

- etonal ret.cp$.filmate 10'mg

- etonal fiole 1''mg?#ml7$&poz.1''mg

ETOROLAC - etorol cpr.1'mg73'mg

HIME)ULI - A&lin- %ra8.7 plic.

- Hime$il plic.- Hime$&li%

PIROICAM - Piro2icam cpr.#'mg74'mg7gel3F7$&poz.#'mg74'mg

- *lame2in cp$.#'mg

- @otemin cp$.1'mg

- *el%ene cp$.1'mg7fiole #'mg?1ml7gel '70F

TEHOICAM - Heo-En%&$i2 cpr.filmate#'mg7flac.in8.#'mg

- Tilcotil cpr. #'mg7$&poz.#'mg7flac.in8.#'mg

47


47/47

3I3LIOGRAFIE

Dalentin )troe$c&- 5azele farmacologice ale practicii me%icale7

E%i"ia a DI a7 E%it&ra Me%ical!7 1GG

. o6re$c&- *armacoterapie7 Dol. I7 E%it&ra Me%ical!7 1GG

. o6re$c&- *armacoterapie7 Dol. II7 E%it&ra Me%ical!7 1GG

Memo Me%7 E%it&ra Mine$c& #''+

Agen%a Me%ical! E%it&ra Me%ical!7 #''+

Documents

Antiinflamatoare, Analgezice, Antipiretice.doc