analgetik yanti

8/15/2019 analgetik yanti

1/22

PENDAHULUAN

Analgetika merupakan suatu senyawa atau obat yang dipergunakan untuk mengurangi rasa sakit atau nyeri yang diakibatkan oleh berbagai rangsangan pada tubuhmisalnya rangsangan mekanis, kimiawi dan fisika sehingga menimbulkan kerusakan pada

jaringan yang memi u pelepasan mediator nyeri seperti brodikinin dan prostaglandinyang akhirnya mengakti!asi reseptor nyeri di saraf perifer dan diteruskan ke otak yangse ara umum dapat dibagi dalam dua golongan, yaitu analgetika non narkotik sepertiasetosal, parasetamol dan analgetika narkotik seperti morfin"

#angsang yang menimbulkan rasa nyeri ialah kerusakan pada jaringan, atau gangguanmetabolisme jaringan" Hal ini mengakibatkan perubahan pada konsentrasi lokal ion$penurunan harga pH jaringan, peninggian konsentrasi ion kalium ekstrasel% maupun

pembebasan senyawa mediator" &ebagai akibatnya, reseptor nyeri $nosiseptor% yangterdapat dikulit, didalam jaringan yang terdapat didalam kerangka otot, jaringan ikat, danselaput tulang dapat terangsang" 'ergantung pada letak timbulnya rasa nyeri dapatdibedakan antara nyeri permukaan, nyeri yang dalam dan nyeri !i eral, yang se arakualitatif dialami dengan ara yang berbeda" Dari reseptor, nyeri dikonduksi sebagaiimpuls listrik yang bersusulan $potensial aksi% melalui urat saraf sensorik $urat saraf nyeri% ke sumsum tulang belakang dan akhirnya melalui otak tengah $talamus% ke

sinusoid pusat posterior dari otak besar, dimana terjadi kesadaran akan nyeri

Patofisiologi Nyeri

Nyeri adalah gejala penyakit atau kerusakan yang paling sering" (alaupun nyeri sering berfungsi untuk mengingatkan dan melindungi serta sering memudahkan diagnosis, pasien merasakannya sebagai hal yang tidak mengenakkan, kebanyakan menyiksa dankarena itu berusaha bebas darinya" Pada beberapa penyakit, misalnya pada tumor ganasdalam fase akhir, meringankan nyeri kadang)kadang merupakan satusatunya tindakanyang berharga" #asa nyeri hanya merupakan suatu gejala yang fungsinya member tandatentang adanya gangguan)gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi kuman ataukejang otot" #asa nyeri disebabkan oleh rangsangan mekanisme atau kimiawi, panas ataulistrik yang dapat menimbulkan kerusakan jaringan dan melepaskan *at yang disebutmediator nyeri" +at ini merangsang reseptor nyeri yang letaknya pada ujung saraf bebasdi kulit, selaput lendir dan jaringan lain" Dari tempat ini rangsang dialirkan melalui saraf sensoris ke sistem saraf pusat $&&P%, melalui sumsum tulang belakang ke talamusoptikus kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar dimana rangsang terasa sebagai nyeri"

-erdasarkan tempat terjadinya, nyeri dibedakan menjadi . yaitu/ nyeri somatik dan nyeri


2/22

!i eral" Nyeri somatik dibagi dua kualitas yaitu nyeri permukaan dan nyeri dalam" -ilanyeri berasal dari kulit rangsang yang bertempat dalam kulit maka rasa yang terjadi

disebut nyeri permukaan, sebaliknya nyeri yang berasal dari otot, persendian, tulang, ataudari jaringan ikat disebut nyeri dalam" Nyeri permukaan yang terbentuk kira)kira setelahtertusuk dengan jarum pada kulit, mempunyai karakter yang ringan, dapat dilokalisasidengan baik dengan hilang epat setelah berakhirnya rangsang" Nyeri ini dapat dikatakannyeri pertama" Nyeri pertama sering diikuti nyeri kedua khususnya pada intensitasrangsang yang tinggi" &ifatnya menekan dan membakar yang sukar untuk dilokalisasi danlambat hilang" Nyeri ini disebut nyeri lama $00%" 1ediator)mediator nyeri yang terpentingadalah histamin, serotonin, plasmakinin $antara lain bradikinin% dan prostaglandin, jugaionion kalium" +at)*at tersebut dapat mengakibatkan reaksi)reaksi radang dan kejang)kejang dari jaringan otot yang selanjutnya mengaktifkan reseptor nyeri" Plasmakinin

merupakan peptida $rangkaian asam)asam amino% yang terbentuk dari protein)protein plasma, sedangkan prostaglandin merupakan *at yang mirip asam lemak dan terbentuk dari asam)asam lemak esensial" 2edua *at tersebut berkhasiat sebagai !asodilatator kuatdan memperbesar permeabilitas $daya hablur% kapiler dengan akibat terjadinya radangdan udema selain sistem penghantar nyeri, masih terdapat sistem penghambat nyeri tubuhsendiri pada tingkat yang berbeda, terutama dalam batang otak dan dalam sumsum tulang

belakang, mempersulit penerusan impuls nyeri sehingga menurunkan rasa nyeri"

Endorfin sebagai agonis system penghambat nyeri tubuh sendiri telah diidentifikasikansebagai polipeptida dan oligopeptida" Endorfin bekerja pada reseptor yang sama, disebutreseptor opiat, sehingga menunjukkan kerja farmakodinamika yang sama seperti opiat,dan karena sifat peptidanya maka farmakokinetiknya berbeda" Endorfin melalui kerja

pada prasinaptik menurunkan pembebasan neurotransmitter lain khususnya senyawa Psebagai pembawa impuls nyeri somati sehingga jumlah potensial aksi yang diteruskanmenurun"

3ara pemberantasan nyeri/

0" 1enghalangi pembentukan rangsang dalam reseptor nyeri perifer oleh analgetika perifer atau oleh anastetik lokal"

." 1enghalangi penyaluran rangsang nyeri dalam syaraf sensoris, misalnya dengananastetik lokal"

4" 1enghalangi pusat nyeri dalam sistem syaraf pusat dengan analgetika sentral$narkotik% atau dengan anastetik umum"

a" Pengertian analgetika


3/22

Analgetika adalah senyawa yang dalam dosis terapetik meringankan atau menekan rasanyeri, tanpa memiliki kerja anestesi umum" 2esadaran akan perasaan sakit terdiri atas dua

tahap yaitu tahap penerimaan perangsang sakit dibagian otak besar dan tahap reaksiemosional dari indi!idu terhadap perangsang ini" 5bat penghilang nyeri $analgetika%mempengaruhi proses pertama dengan mempertinggi ambang kesadaraan akan rasa sakit,sedangkan narkotika menekan reaksi)reaksi psikis yang diakibatkan oleh perangsangsakit itu -erdasarkan kerja farmakologisnya, analgetika dibagi . kelompok besar, yaituanalgetika narkotik dan analgetika non narkotik"

b" Penggolongan Analgetika

0" Analgetika Narkotik

+at ini mempunyai daya penghalau nyeri yang kuat sekali dengan titik kerja yang terletak di sistem saraf sentral, mereka umumnya menurunkan kesadaran $sifat meredakan danmenidurkan% dan menimbulkan perasaan nyaman $euforia%, serta mengakibatkanketergantungan fisik dan psikis $ketagihan, adiksi% dengan gejala)gejala abstinensia bila

pengobatan dihentikan" Analgetika narkotik atau analgesi opioid merupakan kelompok obat yang mempunyai sifat)sifat seperti opium atau morfin" 'ermasuk golongan obat iniyaitu/

0% 5bat yang berasal dari opium)morfin,

.% &enyawa semi sintetik morfin,

4% &emi sintetik yang berefek seperti morfin"

1ekanisme aksi dari obat)obat golongan ini adalah menghambat adenilat siklase darineuron, sehingga terjadi penghambatan sintesis )A1P $siklik Adenosin 1ono Phosphat%,selanjutnya menyebabkan perubahan keseimbangan antara neuron noradrenergik,serotonik dan kolinergik" 1ekanisme kerja yang sesungguhnya belum benar)benar jelas"

." Analgetika Non Narkotik

Analgetika non)narkotik bersifat tidak adiktif dan kurang kuat dibandingkan dengananalgetika narkotik" 5bat)obat ini juga dinamakan analgetika perifer, tidak menurunkankesadaran dan tidak mengakibatkan ketagihan se ara kimiawi" 5bat)obatan ini digunakanuntuk mengobati nyeri yang ringan sampai sedang dan dapat dibeli bebas" 5bat)obatanini efektif untuk nyeri perifer pada sakit kepala, dismenore $nyeri menstruasi%, nyeri padainflamasi, nyeri otot, dan arthritis ringan sampai sedang" 2ebanyakan dari analgetikamenurunkan suhu tubuh yang tinggi,sehingga mempunyai efek antipiretik" -eberapa analgetika seperti aspirin, mempunyaiefek antiinflamasi dan juga efek antikoagulan" Efek samping dari analgetika yang palingumum adalah gangguan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati, dan juga reaksi alergi


4/22

di kulit"Analgetika se ara kimiawi dibagi atas 6 golongan yaitu /

0% 7olongan salisilat

a" Asetosal

b" &alisilamid

" Natrium salisilat

.% 7olongan pira*olon

a" Antipirin

b" Aminopirin

" 8enilbuta*on

4% 7olongan antranilat

a" 7lafenin

b" Asam mefenamat

" 9buprofen

6% 7olongan p)aminofenol

a" 8enasetin

b" Para etamol

5-A')5-A'AN ANAL7E'92

a" 5bat)obatan golongan non narkotik 0" Asam mefenamat $golongan antranilat%

Asam mefenamat merupakan kelompok antiinflamasi non steroid bekerjadengan ara menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh denganmenghambat en*im siklooksiginase sehingga mempunyai efek analgesik,antiinflamasi dan antipiretik"

Uraian 2imia Nama resmi / A idum 1efenami um&inonim / -en*oi a id, .):$.,4)etilfenil% amino;, N)$.,4


5/22

Asam mefenamat mempunyai sifat analgesik, tetapi efek antiinflamasinyalebih sedikit dibandingkan dengan aspirin, karena terikat kuat pada protein

plasma maka interaksi terhadap antikoangulan harus diperhatikan"

8armakokinetikaPenyerapan obat dalam saluran erna epat dan hampir sempurna, >>? obatterikat oleh protein plasma" 2adar plasma tertinggi di apai dalam . jamsetelah pemberian oral, dan waktu paruh dalam plasma .)6 jam"

Efek &amping dan 9ntoksikasi

Efek samping yang paling sering terjadi $kira)kira terjadi pada .=? dariseluruh pasien% melibatkan sistem gastrointestinal" -iasanya berupa dispepsiaatau ketidaknyamanan gastrointestinal bagian atas, diare yang mungkin beratdan disertai pembengkakan perut, serta perdarahan gastrointestinal" &akitkepala, pusing, mengantuk, tegang dan gangguan penglihatan juga umumterjadi"9nteraksi 5bat5bat)obat anti koagulan oral seperti warfarin@ asetosal $aspirin% dan insulin"3ara Penyimpanan&impan di tempat sejuk dan kering"

2ontraindikasiPada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma danhipersensitif terhadap asam mefenamat" Pemakaian se ara hati)hati pada

penderita penyakit ginjal atau hati dan peradangan saluran erna"

3ontoh produk dipasaranDosis) Untuk nyeri dosis awal = mg, dilanjutkan dengan dosis .= mg, setiap B

jam jikadi perlukan, penggunaan sebaiknya tidak lebih dari 0 minggu"

) Untuk dismenore penggunaan saat terjadi haid, pnggunaan tidak lebih dari .

)4 hari"

." ParasetamolPenemuan parasetamol sebagai senyawa analgetika dan antipiretik dariadanya keran uan asetanilida yang semula digunakan sebagai antipiretik kemudian dikembangkan senyawa)senyawa yang kurang toksik sebagiantipiretik" Pada mulanya di obakan senyawa para)aminofenol yangmerupakan komponen hasil oksidasi asetanilida di dalam tubuh, walaupundemikian toksisitasnya tidak berkurang"

Nama lain parasetamol adalah asetaminofen, sedangkan nama dagang dari parasetamol adalah PanadolC, 'ylenolC, 'empraC, NipeC, deri!at


6/22

asetanilida ini adalah metabolit dari fenasetin, yang dahulu banyak digunakansebagai analgetika, tetapi pada tahun 0> telah ditarik dari peredaran karena

efek sampingnya, yaitu nefrotoksisitas dan karsinogen" 2hasiatnya sebagaianalgetika dan antipiretik tetapi tidak anti radang" Dewasa ini pada umumnyadianggap sebagai *at anti nyeri yang paling aman, juga untuk swamedikasi$pengobatan&endiri% 5bat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasanyeri, tanpa mempengaruhi sistem saraf pusat atau menghilangkan kesadaran"

uga tidak menimbulkan ketagihan $adiktif%" 5bat anti nyeri parasetamol jugadigunakan pada gangguan demam, infeksi !irus atau kuman, salesma, pilek dan rematik atau en ok walaupun jarang $'jay dan #ahardja, . .%"

1ekanisme kerjaPara etamol bekerja mengurangi produksi prostaglandin yang terlibat dalam

proses nyeri dan edema dengan menghambat en*im y looFygenase $35


7/22

Dosis /

oral / "=)0 gram tiap 6)B jam hingga maksimum 6 jam perhari"Anak . bulan / B mg pada demam pas a operasiDibawah usia 4 bulan hanya dengan nasehat dokter"4 bulan)0 tahun / B )0. mg perhari dosis)dosis ini boleh diulang tiap 6)Bjam

bila diperlukan $maksimum sebanyak 6 dosis dalam waktu .6 jam % 3ontoh produk yang ada dipasaran /a" parasetamol $generik%

b" afebrin $konimeF% tablet = mg" afidol $afiat% tablet = mg

d" biogesik $medifarma% sirup 0= mgG= ml dan tablet = mge" bodreF $tempo% tablet = mg

f" dumin $dumeF% sirup 0. mgG= ml dan tablet = mgg" fasidol $ifars% sirup 0= mgG= ml dan tablet = mgh" itramol $itrasal% sirup 0. mgG= mli" &umagesik Dumin -iogesik

4" Aspirin

Aspirin atau asam asetilsalisilat $asetosal% adalah sejenis obat turunan dari salisilat yangsering digunakan sebagai senyawa analgesik $penahan rasa sakit atau nyeri minor%,antipiretik $terhadap demam%, dan anti)inflamasi $peradangan%" Aspirin juga memilikiefek antikoagulan dan dapat digunakan dalam dosis rendah dalam tempo lama untuk men egah serangan jantung" 2epopuleran penggunaan aspirin sebagai obat dimulai padatahun 0>0 ketika terjadi pandemik flu di berbagai wilayah dunia Awal mula penggunaanaspirin sebagai obat diprakarsai oleh Hippo rates yang menggunakan ekstrak tumbuhanwillow untuk menyembuhkan berbagai penyakit" 2emudian senyawa ini dikembangkanoleh perusahaan -ayer menjadi senyawa asam asetilsalisilat yang dikenal saat ini" Aspirinadalah obat pertama yang dipasarkan dalam bentuk tablet" &ebelumnya, obatdiperdagangkan dalam bentuk bubuk $puyer%" Dalam menyambut Piala Dunia 898A . Bdi erman, replika tablet aspirin raksasa dipajang di -erlin sebagai bagian dari pameranterbuka Deuts hland, Land der 9deen $ erman, negeri berbagai ide %"

1ekanisme kerja

Penghambatan sintesis prostaglandin di pusat pengatur panas dalam hipotalamus dan periferdi daerah target" Lebih lanjut, dengan menurunkan sintesis prostaglandin, salisilat juga men egah sensitisasi reseptor rasa sakit terhadap rangsangan mekanik dan kimiawi"Aspirin juga menekan rangsang nyeri pada daerah subkortikal $yaitu, talamus danhipotalamus%"

8armakodinamika

Asetosal merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai analgesi , antipiretik


8/22

dan antiinflamasi" Aspirin dosis tinggi terapi bekerja epat dan efektif sebagai antipiretik"Dosis toksis ini justru memperlihatkan efek piretik sehingga pada kera unan berat terjadi

demam dan hiperhidrosis"Untuk memperoleh efek inflamasi yang baik kadar plasma perlu dipertahankan antara.= )4= IgGml" kadar ini ter apai dengan dosis aspirin oral 6gram perhari untuk orangdewasa" Pada penyakit demam reumatik, aspirin masih belum dapat digantikan oleh ainsyang lain dan masih dianggap sebagai standar dalam studi banding penyakit arthiritisrheumatoid"

8armakokinetikaPada pemberian oral sebagian salisilat diabsorbsi dengan epat dalam bentuk utuhdilambung" 'tapi sebagian besar diusus halus bagian atas" 2adar tertingi di apai kira)kira. jam setelah pemberian" 2e epatan absorbsinya tergantung dri ke epatan disintegrasidan disolusi obat, pH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung" &etelahdiabsorbsi salisilat segera menyebar keseluruh jaringan tubuh dan airan transellular sehingga ditemukan dalam airan seno!ial, airan spinal, liur dan air susu" 5bat ini dapatmenembus sawar darah otak dan sawar urin" 2ira)kira ? sampai dengan > ? salisilat

plasma terikat di albumin" Aspirin diserap dalam bentuk utuh, dihidrolisis menjadi asamsalisilat terutama dalam hati sehingga hanya kira)kira 4 menit terdapat dalam plasma"

Efek samping

#eyeJs syndrome / 9ritasi lambung karena bersifat asam"

Efek terhadap &istem syaraf / Nyeri pada ujung syaraf, sakit kepala, epilepsi, agitasi, perubahan mental, koma, paralisis, pusing, limbung, depresi, bingung,amnesia, sulit tidur"Efek lain / Demam, myopathy, epistaFis, kerusakan ginjal, penurunan fungsi ginjal,meningkatkan kreatinin, hematouria, oligouria, U'9, asidosis, asidosis metabolit,hiperfosfatemia, hipomag)nesemia, hiponatremia, hipernatremia, hipokalemia, hiperka)lemia hiperkalsemia, abnormalitis elektrolit" 'umor lisi sindrom sepsis, infeksi lain,2erusakan jantung, gangguan pernafasan"

9nteraksi obat

Dengan 5bat Lain / 1eningkatkan konsentrasi serum alopurinol sehingga dapatmeningkatkan toksisitas allopurinol"

3hlorpropamide / 1eningkatkan reaksi hepatorenal, monitor hipoglikemi"

5bat lain / 3otrimoFa*ole / 'rombositopenia 3y losporin / 1eningkatkan konsentrasiy losporin dalam darah $penyesuaian dosis%

Dengan 1akanan / 1akanan K susu / 1enurunkan efek merugikan terhadap saluran

erna"


9/22

DosisDosis / untuk nyeri dan demam

5ral / 6 dd ,= 0 g p" ", maksimum 6 g sehari ,anak)anak sampai 0 tahun 0 mgGkg 4)6kali sehari,

0 0. tahun 6)B dd, di atas 0. tahun 6 dd 4. )= mg, maksimum . gGhari"

#ektal / dewasa 6 dd ,= 0 g, anak)anak sampai . tahun . dd . mgGkg, di atas . tahun4 dd . mgGkg p" "

3ontoh produk yang ada dipasaran

) Aptor ) Aspilets ) Aspime ) Aspirin -ayer

) Astika ) -odreFin ) 3ardio Aspirin 8armasal

) Pro ardin ) #estor ) 'hrombo Aspilets As ardia

Aspirin6" 9buprofen

9buprofen merupakan deri!at asam propionat yang diperkenalkan banyak negara" 5bat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat" Efek analgesiknyasama dengan aspirin" 9buprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan

menyusui"

9ndikasi Nyeri K radang pada penyakit artritis $rheumatoid arthritis, ju!enile arthritis,osteoarthritis% K gangguan non sendi $otot kerangka%, nyeri ringan sampai berat termasuk dismenorea, paska bedah, nyeri K demam pada anak)anak

1ekanisme kerja

1enghambat sintesis prostaglandin dgn menghambat 35


10/22

Dengan 5bat Lain /

Antikoagulan K antitrombotik / 1eningkatkan efek samping perdarahan saluran erna"Aspirin / 1eningkatkan efek samping K menurunkan efek kardioprotektif dari aspirin"Litium / 1eningkatkan konsentrasi litium dalam plasma K serum dan dapat menurunkanklirens"2ontraindikasiPasien dengan hipersensiti!itas, asma, urtikaria, rinitis parah, angioudema

Dosis

Artritis / 6 ) mg 4)6 kali sehari $maksimun 4". gGhari%

u!enile artritis / 4 )6 mgGkg berat badan per hari dalam 4)6 dosis terbagi $maksimum= mgGkg berat badan%

Nyeri ringan sGd sedang / . )6 mg tiap 6)B jam, bila perlu $maF 0,. gGhari%3ontoh produk yang ada dipasaran

) Dofen ) Dolofen 8orte ) 8arsifen 8ebryn

) 8enris ) Helafen ) 9proF Nofena

) 5starin ) Profen ) Proris ) #ibunalm &helrofen

) Anafen

=" Na)diklofenak

9ndikasi Nyeri paska bedah, nyeri K radang pada penyakit artritis K gangguan otot kerangkalainnya, nyeri pada gout akut dan dismenorea"

1ekanisme kerja

Penghambatan biosintesa prostaglandin, yang telah dibuktikan pada beberapa per obaan,mempunyai hubungan penting dengan mekanisme kerja kalium diklofenak" Prostaglandinmempunyai peranan penting sebagai penyebab dari inflamasi, nyeri dan demam" Pada

per obaan)per obaan klinis 2alium Diklofenak juga menunjukkan efek analgesik yangnyata pada nyeri sedang dan berat" Dengan adanya inflamasi yang disebabkan olehtrauma atau setelah operasi, kalium diklofenak mengurangi nyeri spontan dan nyeri padawaktu bergerak serta bengkak dan luka dengan edema" 2alium diklofenak se ara in !itrotidak menekan biosintesa proteoglikan di dalam tulang rawan pada konsentrasi setaradengan konsentrasi yang di apai pada manusia"

2ontraindikasi

Pasien dengan hipersensiti!itas, asma, urtikaria, rinitis parah, angioudema, tukak


11/22

lambung aktif Efek samping

Pen ernaan /gangguan pada saluran erna bagian atas $. ? pasien% tukak lambung, perdarahan saluran erna"

&araf / sakit kepala $4)>? pasien%, depresi, insomnia, emas"

7injal /$kurang dari 0? pasien% terganggu fungsi ginjal $a*otemia,proteinuria,nefrotik sindrom dll%,2ardio!askular/ retensi airan, hipertensi, $4)>? pasien%,

Pernapasan / asma $kurang dari 0? pasien%

Darah / lekopenia, trombositopenia, hemolitik anemia $kurang dari 0? pasien%

Hati / hepatitis, sakit kuning $jarang%, peningkatan &75'

Lain)lain / ruam, pruritus, tinnitus, reaksi sensiti!itas $0)4? pasien%"

9nteraksiDengan 5bat Lain /

Antikoagulan / Dapat memperparah perdarahan saluran erna"

1etotreksat / 1eningkatkan konsentrasi metotreksat"

7likosida jantung / 1eningkatkan toksisitas glikosida jantung"

Diuretik / &e ara bersamaan dengan H3', meningkatkan kadar kalium dalam serum,dengan

triamterene meningkatkan resiko kerusakan ginjal"

N&A9D / Penggunaan bersama aspirin dapat meningkatkan eksresi diklofenak melaluiempedu"

&iklosporin / 1eningkatkan efek nefrotoksik siklosporin"Litium /1eningkatkan konsentrasi plasma litium dan menurunkan klirens litium"

Antidiabet /2asus hipoglikemik K hiperglikemi $jarang terjadi%

2uinolon / Dapat meningkatkan resiko stimulasi sistem saraf pusat

Antasid / Dapat menunda absorpsi diklofenak"

2ortikosteroid / 1eningkatkan resiko ulser saluran erna


12/22

Dosis

Nyeri K dismenore /

Dosis awal / = mg, dilanjutkan = mg setiap jam jika perlu

Pada pasien dengan gangguan ginjal dan hati tidak perlu penyesuaian dosis, tetapi perlu pemantauan

yang ketat

3ontoh obat yang ada dipasaran

) Alflam ) Atrana ) -erifen 3ataflam

) 3ataflam D ) 3atana ) Deflamat Di loflam

) Di lome ) Di lome 7el ) EFaflam 8enaren

) 8ena!el ) 8lamena ) 2adiflam 2aditi

) 2 Diklofenak ) 2lotaren ) Laflana 1atsunaflam

) 1egati ) 1erflam ) Nadifen Neuorofena

) Ni hoflam ) Nilaren ) Pota*en Prostana

) Pro!oltar ) #e lofen ) #enadina #en!ol

) & anaflam ) & anteran ) 'irma lo Malto

) Molmatik ) MoltadeF ) MoltadeF Moltaren

) Moren )


13/22

tunggal sebagian morfin mengalami kunjugasi dengan asam glukoronat di hepar,sebagian dikleluarkan dalam bentuk bebas dan 0 ? tidak diketahui nasibnya"

1orfin dapat melintasi sawar urin dan mempengaruhi janin" Ekskresi morfinterutama melalui ginjal, sebagian ke il bebas ditemukan dalam tinja dan keringat"1orfin yang terkonyugasi ditemukan dalam empedu, sebagian yang sangatke ilkn dikeluarkan melalui airan lambung"5pium atau andu adalah getah papa!er somniferum L yang telah dikeringkan"&e ara kimia opium dibagi menjadi . golongan / 0% gol" Penantren .% gol"-en*ilisokinolin" Dari alkaloid deri!ate fenantren yang alamiah telah dibuat

berbagai deri!ate sintetik"

8armakologi

Dari masing)masing deri!at se ara kualitatif sama dan bebeda se ara kuantitatif dengan morfin" Efek morfin pada susunan saraf pusat dan usus terutama ditimbulkan karena morfin bekerja sebagai agonis pada reseptor I, selain itu morfinmempunya afinitas yang lebih lemah terhadap reseptor dan 2" efek berupaanalgesia oleh morfin dan nakrosis dengan ara berikatan dengan reseptor opioidyang terutama yang didapakan di &&P dan medulla spinalis yang berperan padatransmisi dan modulasi nyeri" Agonis opioid melalui reseptor I, dan 2 padaujung sinaps aferen primer nosiseptif mengurangi penglepasan tramsmiter, danselanjutnya menghambat saraf yang mentransmisi nyeri di komu dorsalis medullaspinalis" Dengan demikian opioid memiliki efek analgesi yang kuat melalui

pengaruh pada medulla spinalis, selain itu I agonis juga menimbulkan efek inhibisi pas asinaps melalui reseptor I di otak"Ekskresi morfin sebagian besar melalui ginjal sebagian ke il di keluarkan melaluitinja dan keringat9ndikasiDiindikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapatdiobati dengan obat analgesi non opioid" 1orfin sering digunakan nyeri yangmenyertai 0% infark miokard@ .% neoplasma@ 4%kolik renal atau kolik empedu@ 6%oklusio akut pembuluh darah perifer, pulmonal atau koroner@ =% perikarditis akut,

pleuritis dan pneumotoraks spontan dan B% nyeri akibat trauma"

Efek samping9diosinkrasi dan Alergi" 1orfin dapat menyebabkan mual dan muntaah terutama

pada wanita berdasarkan idiosinkrasi" -entuk idiosinkrasi lain ialah timbulnyaeksitasi dengan tremor, dan jarang)jarang dillirium lebihjarang lagi konfulsi daninsomnia" -ayi dan anak ke il tidak lebih peka terhadap alkaloid opium, asal sajadosis diperhitungkan berdasarkan berat badan, tetapi oranng lanjut usia dan

pasien Penyakit berat agaknya lebih peka terhadap efek morfin"'oleransi'oleransi timbul terhadap efek depresi, tetapi tidak timbul terhadap efek eksitasi,

miosis dan efek pada usus" 'oleransi silang dapat timbul antara morfin,


14/22

dihidromorfinon, metopon, kodein dan heroin" 'oleransi timbul setelah pemakaian .)4 minggu, kemungkinan timbul efek toleransi lebih besar apabila

digunakan dosis besar se ara teratur"AdiksiDisebut juga daya untuk menimbulkan adiksi berbeda)beda untuk masing)masingobat" -ahaya terbesar terdapat di heroin menimbulkan euphoria yang kuat yangtidak disertai mual dan konstipasi3ontoh nama obat gol" 5pioid

No Nama Nama0 1orfin > Hidralorfinokodon. Heroin 0 5ksikodon4 Hidromorfon 00 Nalorfin

6 5ksimorfon 0. Nalokson= Le!or!anol 04 NaltreksonB Le!alorfan 06 -utorfanol

2odein 0= Nalbufin 'ebain

." 1efiridin dan Deri!at 8enilpiperidin

8armakodinamik-ekerja terutama kerja sebagai agonis reseptor I" 5bat lain yang mirip denganmeperidin ialah piminodin, ketobemidon dan fenoperidin"

8armakokinetikAbsorbsi meferidin setelah ara pemberian apapun langsung baik, akan tetapike epatan absorbsi mungkin tidak teratur setelah suntikan 91" 2adar pun ak dalam plasma dalam 6= menit dan kadar yang di apai sangat berfariasi antar indi!idu" &etelah pemberian se ara oral sekitar = ? mengalami metabolismlintas pertama dan kadar maksimal dalam plasma ter apai dalam 00). jam"&etelah pemberian 9M kadarnya dalam plasma menurun se ara epat dalam 0).

jam pertama, kemudian penurunan berlangsung dengan lambat" 2urang lebih B? meferidin dalam plasma terikat protein metabolism meferidin terutama

berlangsung dihati"

8armakologiefek dari mefiridin serupa dengan morfin"9ndikasi1efridin hanya digunakan untuk menimbulkan analgesia pada beberapa keadaanklinis seperti tindakan diagnosti sistoskopi, pielografiretrograd dan gastroskopi"1efiridin digunakan jagu untuk menimbulkan analgesia obstetri dan sebagaiobat praanastetik"

Efek sampingPusing, berkeringat, euporia, mulut kering, mual, muntah, perasaan lemahl,

gangguan penglihatan, palpitasi, disforia, sinkop dan sedasi"


15/22

&ediaan dan dosis

1efiridin / = )0 mg $ dalam bentuk tablet dan ampul%Alfaprodin / B mg $ dalam bentuk ampul 0 ml dan !ial 0 ml%Difoneksilat / . mg per hari dalam dosis terbagi $dalam bentuk tablet dan sirop%Loperamid / 6 mg Ghari8entanil dan Deri!atnya

4" 1etadon8armakokinetik&etelah suntikan metadon subkutan ditemukan kadar dalam plasma yang tinggidalam 0 menit pertama" &ekitar > ? metadon terikat protein plasma" 1etadondiabsorbsi se ara baik di usus dan dapat ditemukan diplasma setealah pemberian

se ara oral, kadar pun ak di apai setelah 6 jam" 1etadon epat keluar dari darahdan menumpuk dalam paru, hati, ginjal dan limpa" Hanya sebagian ke il yangmasuk otak kadar maksimal metadon dalam otak di apai dalam 0). jam setelah

pemberian parenteral dan kadar ini sejajar dengan intensitas dan lama analgesia"8armakodinamikEfek analgetik ,= 0 mg metadon sama kuat dengan morfin, setelah pemberian

berulang kali timbul efek sedasi yang jelas, mungkin karena adanya akumulasi"9ndikasiAnalgesia / enis nyeri yang dapat dipengaruhi oleh metadon sama dengan jenisnyeri yang dapat dipengaruhi morfin"Antitusif / 1etadon merupakan antitusif yang baik, efek anti tusif 0,= ). mg Goralsesuai dengan 0=). mg kodein, tetapi kemungkinan timbulnya adiksi padametadon jauh lebih besar dari pada kodein" 5leh karena itu sekarang metadonsudah mulai ditinggalkan sebagai antitusif"Efek &amping1enyebabkan perasaan ringan, pusing, kantuk, fungsi mental terganggu,

berkerigat, pruritus, mual dan muntah" Efek samping yang jarang timbul adalahdelirium, halusinasi selintas dan urtikaria hemoragik &ediaan dan Dosis1etadon / .,= 0= mg $ dalam bentuk tablet, !ial dan ampul%

6" Propoksifen8armakodinamikPropoksifen terutama bekerja terikat pada reseptor Imeskipunkurang selektif disbandingkan dengan morfin" Propoksifen B=)0 mg memberikan efek yangsama kuat denga B= mg kodein" Propoksifen menimbulka perasaan yang panasdan iritasi ditempat suntikan" 2ombinasi propoksifen dengan asetosal berefek analgesi jauh lebih baik jika masing)masing obat diberikan se ara sendiri)sendiri"

8armakokinetikPropoksifen diabsorbsi setelah pemberian oral maupun parenteral" &eperti kodein,efekti!itas jauh berkurang jika propoksifen diberikan se ara oral" -iotransformasi

propoksifen dengan ara enbemetilasi yang terjadi dalam hati"


16/22

9ndikasiHanya digunakan untuk mengobati nyeri ringan sampai nyeri sedang, yang tidak

ukup baik diredakan oleh asetosal" 2ombinasi propoksifen dengan asetosal samakuat seperti kombinasi kodein dengan asetosal"

Efek sampingPropoksifen memberikan efek mual, anoreksia, sembelit, nyeri perut dan kantuk,kurang lebih sama dengan kodein&ediaan dan dosisPropoksifen / B= mg 6F sehari $ dalam bentuk tablet dan !ial%

=" Antagonis 5pioid5bat)obat yang tergolong antagonis opioid umumnya tidak menimbulkan banyak

efek ke uali bila sebelumnya telah ada efek agonis opioid aatau bila opioidendogen edang aktif misalnya pada keadaan stress atau syok" Naloksonmerupakan prototif antagonis opioid yang relati!e murni, demikian pulanaltrekson yang dapat diberikan se ara oral dan memperlihatkan masa kerjalebihyang lama dari pada nalokson"

Nalorfin, le!alorfan, sikla*osin dan sejenisnya disamping memperlihatkan efek antagonis, menimbulkan efek otonomik, endokrin, analgetik dan depresi nafasmirip efek yang ditimbulkan oleh morfin" 5bat)obat ini merupakan antagoniskompetitif reseptor I, tetapi juga memperlihatkan efek agonis pada reseptor)reseptor lain"

8armakodinamikEfek tanpa pengaruh opioid pada berbagai eksperimen bahwa naloksonmemperlihatkan /a" 1enurunkan ambang nyeri pada mereka yang biasanya ambang nyerinya tinggi

b" 1engantagonis efek analgetik pla ebo" 1engantagonis analgesia yang terjadi akibat perangsangan leawat jarum

akupuntur, semua efek ini diduga berdasarkan antagonisme nalokson terhadapopioid endogen yang dalam keadaan lebih aktif

Nalorfin dan le!alorfan juga menimbulkan depresi nafas yang diduga karena

kerjanya pada reseptor 2" berbeda dengan morfin, depresi nafas ini tidak bertambah dengan bertambahnya dosis, kedua obat ini bekerja memperberatdepresi nafas oleh morfin dosis ke il, tetapi mengantagonis depresi nafas akibatmorfin dosis besar"

Efek dengan pengaruh opioid frekuensi nafas meningkat dalam 0). menit setelah pemberian 9M, 91 nalokson pada pasien dengan depresi nafas akibat agonisopioid, efek sedatef dan efek terhadap tekanan darah juga segera dihilangkan"Antagonis nalokson terhadap efek agonis opioid sering disertai dengan terjadinyafenomena o!ershoot misalnya berupa penigkatan frekuensi nafas melebihifrekuensi sebelum dihambat oleh opioid" 8enomena ini diduga berhubungan


17/22

dengan terungkapnya $unmasking% ketergantungan fisik akut yang timbul .6 jamsetelah morfin dosis besar"

9ndikasiAntagonis opioid ini diindikasikan untuk mengatasi depresi nafas akibat takar kajak opioid, pada bayi yang dilairkan oleh ibu yang mendapat opioid sewaktu

perdalinan atau akibat tentamen sui ide dengan suatu opioid" Dalam hal inialokson merupakan obat pilihan untuk kasus ini"

&ediaan dan Dosis Nalorfin H3L / ,. mg Gml unutuk anak, = mgGml untuk dewasaLe!alor!an / 0 mgGml

Nalokson / ,6 mgGmlB" Agonis Parsial

a" Penta*osin8armakodinamik5bat ini merupakan antagonis lemah pada reseptor I tetapi merupakanagonis yang kuat pada reseptor 2 dan sehingga tidak mengantagonisdepresi nafas oleh morfin" Efeknya terhadap &&P mirip dengan efek opioidyaitu nyebabkan analgesi, sedasi dan depresi nafas" Analgesi yang timbulagaknya karna efek pada reseptor 2, karena sifatnya berbeda dengan analgesiakibat morfin" Analgesi timbul lebih dini dan hilang lebih epat daripadamorfin, setelah pemberian se ara 91 analgesi men apai maksimal dalam 4 B menit dan berakhir setelah .)4 jam" &etelah pemberian oral efek maksimaldalam 0 4 jam dan lama kerja agak panjang darimpada setelah pemberian91" Depresi nafas yang ditiimbulkannya tidak sejalan dengan dosis, padadosis B )> mg obat ini menyebabkan disporia dan efek psikotomimetik mirip dengan morfin yang hanya dapat di antagomnis oleh aloksan" Didugatimbulnya disporia dan efek psikotomimetik karena kerjanya pada reseptor "

8armakokinetikPenta*osin diserap baik melalui pemberian apa saja, tetapi karena mengalamimetabolism lintas pertama, bioa!ailabilytas per oral ukup berpariasi" 5batini dimetabolisme se ara intensif di hati untuk kemmudian di ekskresisebagai metabolit melalui urin" Pada penderita sirosis hepatis bersihannya

sangat kuat"

9ndikasiPenta*osin diindikasikan untuk mengatasi nyeri sedang tetapi kurang efektif dibandingkan morfin untuk nyeri berat" 5bat ini juga digunakan untuk medikasi pre anastetik" -ila digunnakan untukk analgesi opstertik penta*osindapat mengakibatkan depresi nafas yang sebanding meferidin"

&ediaan dan DosisPenta*osin / 4 mg $se ara 9MG91% dapat diulang tiap 4)6 jam, dosis totalmaksimal 4B mgG hari


18/22

Untuk analgesi optaltik diberikan dosis tunggal . atau 4 mg se ara 91"&ediaan / !ial 0, 0,=, . dan 0 ml

b" -utorfanol&e ara kimia mirip le!orfanol akan tetapi profil kerjanya mirip penta*osin"Pada penderita paska beda, suntikan . )4 mg butorfanol menimbulkananalgesi dan depresi nafas menyerupai efek akibat suntikan 0 mg morfinatau mg meferidin" &eperti penta*isin dan obat lain yang dihipotesiskan

bekerja pada reseptor 2 dan O, peningkatan dosis juga disertai memberatnyadepresi nafas dan menonjol"

8armakodinamikEfek farmakodinamik butorfenol sama seperti penta*osin"Efek &amping

-utorfanol menyebabkan ngantuk, mual, berkeringat kadang)kadang terjadigangguan kardio askular yaitu kalpitasi dan gangguan kulit rash"9ND92A&9 butarfanol efektif mengatasi nyeri akut pas a operasi sebandingdengan morfin eferidin atau penta*osin" Demikian pula butorfanol samaefektif dengan mefiridin untuk medikasi preanastetik akantetapi efek sedasinya lebih kuat"

&ediaan dan dosis-utorfanol / dewasa 0)6 mg 91 atau ,= . mg 9M dan dapapt diulang

sampai dengan .)6 jam

2E&91PULANAnalgetika adalah senyawa yang dalam dosis terapetik meringankan ataumenekan rasa nyeri, tanpa memiliki kerja anestesi umum" 2esadaran akan

perasaan sakit terdiri atas dua tahap yaitu tahap penerimaan perangsang sakitdibagian otak besar dan tahap reaksi emosional dari indi!idu terhadap

perangsang ini"

No Nama obat Dosis 9ndikasi Efek samping

0 7ol"non)Narkotik)Asam mefenamatdosis aawal = mg, dilanjutkan dengan dosis .= mg, setiap B jam jikadigunaUntuk dismenore penggunaan saat terjadi haid, pnggunaan tidak lebihdari . )4 hari" Nyeri ringan sampai sedang Dyspepsia, diare, perdarahangastrointestinal" &akit kepala, pusing, mengantuk"

)Parasetamol oral / "=)0 gram sehariAnak . bulan / B mg pada demam pas a operasi" Usia 4 bulan hanyadengan nasehat dokter"4 bulan)0 tahun / B )0. mg perhari Nyeri ringanHipersensiti!itas dan kelainan darah" Penggunaan kronis dari 4)6 gramGhari,


19/22

kerusakan hati, pada dosis Q Bgram nekrosis hati" 5!erdose bias mual,muntah dan anoreFia"

)Aspirin 5ral / 6 dd ,= 0 g p" ", maksimum 6 g sehari anak)anak 0 tahun 0mgGkg 4)6 kalGhari 0 0. tahun 6)B dd, Q 0. tahun 6 dd 4. )= mg,maksimum . gGhari"#ektal / dewasa 6 dd ,= 0 g, anak)anak sampai . tahun . dd . mgGkg, diatas . tahun 4 dd . mgGkg p" " Nyeri ringan sampai sedang, pada dosisrendah sebagai anti koagulan" #eyeJs syndrome / 9ritasi lambung karena

bersifat asam"Efek terhadap &istem syaraf / Nyeri pada ujung syaraf, sakit kepala, epilepsi,agitasi, perubahan mental, koma, paralisis, pusing, limbung, depresi,

bingung,amnesia, sulit tidur"

)9buprofenArtritis / 6 ) mg 4)6 kali sehari $maksimun 4". gGhari%

u!enile artritis / 4 )6 mgGkg --Ghari dalam 4)6 dosis terbagi $maksimum= mgGkg berat badan%" Nyeri ringan sGd sedang / . )6 mg tiap 6)B jam,

bila perlu $maF 0,. gGhari% Nyeri ringan sampai sedang Dispepsia, heartburn,mual, muntah, diare, konstipasi, anoreksia dll" sakit kepala, pusing, tinitus,

penurunan pendengaran, gangguan penglihatan sakit kuning, kenaikan &75'K &7P'

)Na"diklofenak

Dosis awal / = mg, dilanjutkan = mg setiap jam jika perlu Nyeri ringansampai sedang gangguan pada saluran erna ,tukaklambung,perdarahansaluran erna, sakit kepala $4)>? pasien%, depresi, insomnia, emas" $kurangdari 0? pasien% terganggu fungsi ginjal $a*otemia,proteinuria,nefrotik sindrom dll%, retensi airan, hipertensi,$4)>?pasien%,asma $kurang dari 0?

pasien% lekopenia, trombositopenia, hemolitik anemia $kurang dari 0? pasien%,hepatitis, sakit kuning $jarang%, peningkatan &75'

7olongan narkotik ) 1orfin dan alkaloid opium1efiridin / = )0 mgDiindikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan obat analgesi non opioid Pusing, berkeringat, euporia,mulut kering, mual, muntah, perasaan lemahl, gangguan penglihatan,

palpitasi, disforia, sinkop dan sedasi." ) 1etadon .,= 0= mg $dalam bentuk tablet, !ial dan ampul% enis nyeriyang sama dengan nyeri pada morfin 1enyebabkan perasaan ringan, pusing,kantuk, fungsi mental terganggu, berkerigat, pruritus, mual dan muntah" Efek samping yang jarang timbul adalah delirium, halusinasi selintas dan urtikariahemoragik"

." Propoksifen


20/22

B= mg 6F sehari $dalam bentuk tablet dan !ial% Hanya digunakan untuk mengobati nyeri ringan sampai nyeri sedang Propoksifen memberikan efek

mual, anoreksia, sembelit, nyeri perut dan kantuk, kurang lebih sama dengankodein

4" ) Antagonis 5pioid Nalorfin H3L / ,. mg Gml unutuk anak, = mgGml untukdewasaLe!alor!an / 0 mgGml

Nalokson / ,6 mgGmlAntagonis opioid ini diindikasikan untuk mengatasi depresi nafas akibatngantuk, mual, berkeringat kadang)kadang

6" ) Agonis Parsial Penta*osin/ 4 mg $9MG91% dosis total maksimal 4B mgGharianalgesi optaltik diberikan dosis tunggal . atau 4 mg se ara 91" Nyerisedang tetapi kurang efektif dibandingkan morfin untuk nyeri berat" untuk medikasi pre anastetik" -ila digunnakan untukk analgesi opstertik penta*osindapat mengakibatkan depresi nafas yang sebanding meferidin" Ngantuk,mual, berkeringat kadang)kadang terjadi gangguan kardio askular yaitukalpitasi dan gangguan kulit rash"

DA8'A# PU&'A2A

0" 'an H', dan #ahardja 2" 5bat)5bat Penting, 2hasiat, Penggunaan, danEfek &ampingnya" Edisi M" P'" AleF 1edia 2omputindo 2elompok 7ramedia" akarta" . ."." 'im penyusun, . , 9&5 8armakoterapi,9&89, akarta4" 3ampbell, ("-" $0>>0%" Lipid)Deri!ed Auta oids / Ei osanoids andPlatelet)A ti!ating 8a tor" Dalam/ 7oodman and 7ilmanJs 'hePharma ologi al -asis of 'herapeuti s" Ed " Editor/ 7ilman, A"7" et al"

New Rork/ Pergamon Press" Mol" 9" Halaman B )B ., B =)B B, B0 0"6" Pamela 3, dkk, 8armakologi Ulasan -ergambar, Edisi ." P'" widya medika/ akarta=" 7aniswarna, &ulistia" 8armakologi dan 'erapi" Edisi 6" 0>>=" 8akultas2edokteran Uni!ersitas 9ndonesia / akarta

S


21/22

ANALGETIK


22/22

Penyaji

Febryanti Soraya Simamora

Pembimbing

dr. Zulky Sp. An

FAKULTAS KEDOKTE AN DAN IL!U KESE"ATAN

UNI#E SITAS $ENGKULU

U!A" SAKIT U!U! DAE A" !. %UNUS $ENGKULU

&'()

Documents

analgetik yanti