Валентин Могилюк на основе материалов компании SPI Pharma

– инноваци�

онная компания, которая отсле�живает тенденции в фармацевти�ческой отрасли и предлагает рын�ку свои вспомогательные вещест�ва (премиксы и ко�процессныепродукты) для решения современ�ных насущных задач. К такимвспомогательным веществам от�носится ко�процессный премиксPharmaburst.

С маркетинговой точки зрения,лекарственная форма оральнодез�интегрируемые таблетки (ОДТ) нарынке США и Европы с каждым го�дом становится все более популяр�ной. Таблетки можно принимать,не запивая водой. Распадаясь ворту за считанные секунды, ониупрощают проглатывание и имеютхороший вкус. К весомому фарма�котерапевтическому преимущест�ву ОДТ можно отнести возмож�ность частичной абсорбции неко�торых активных фармацевтичес�ких ингредиентов (АФИ) в ротовойполости, что позволяет избежать

эффекта первого прохождения че�рез печень. Таким образом, в не�которых случаях, ОДТ позволяютускорить наступление терапевти�ческого эффекта. Данная лекар�ственная форма наиболее привле�кательна с позиции ОТС сегментарынка (например, лоратадин, па�рацетамол, лоперамид), хотя, какпоказывает практика, к Rx сегмен�ту применима так же (ондансетрон,клозапин, циталопрам и т. д.). К ле�карственной форме ОДТ часто при�бегают при управлении жизнен�ным циклом продукта (модифици�рованные генерики), поскольку засчет улучшения соответствия ле�карственный препарат можно вы�годно позиционировать на рынке.

Исторически технология произ�водства ОДТ развивалась такимобразом, что первые таблетки бы�ли получены методом лиофилиза�ции. К недостаткам можно отнестисложность, высокую стоимостьданного метода и хрупкость лекар�ственной формы, которая сказы�вается на особенностях упаковки,затрудняя этот процесс и ограни�чивая в выборе форм упаковки.Pharmaburst – единственный пре�микс для ОДТ, включенный вInactive Ingredient Guide (FDA), раз�работанный для упрощения техно�логического процесса как разра�

«Фармацевтическая отрасль», июнь №3 (20) 2010

Технологии: фармацевтические ингредиенты

SPI Pharma: успешная разработкарецептур посредством инноваций

Компания SPI Pharma предоставляет широкий спектр продуктови сервисов и занимает лидирующие позиции в мире по предоставлениюинновационных решений в области разработки фармацевтическихрецептур. Ключевой компетенцией компании является разработкавысокотехнологичных функциональных материалов и техническихрешений, которые позволяют клиентам придать своим продуктамотличительные черты, выйти на рынок раньше и с меньшими затратамина разработку и производство. Своевременную поддержку клиентовкомпания обеспечивает благодаря стратегически расположеннымпо всему миру подразделениям технической поддержки и торговомуперсоналу, который работает более чем в 50 странах мира.Вспомогательные вещества компании разработаны для решенияприкладных задач по разработке состава и технологии производстважевательных, шипучих, оральнодезинтегрируемых таблеток, суспензийи растворов, мягких капсул и жевательных резинок

80

Таблица 1. Рецептуры ОДТ

ботки, так и производства ОДТ ипредназначен для использованияметода прямого прессования.Упрощая технологический про�цесс, Pharmaburst помогает избе�жать недостатков тривиально сло�жившейся технологии.

Имея 75�летний опыт разработ�ки и производства вспомогатель�ных веществ, владея своими «ноу�хау» в области производства ко�процессных продуктов, компанияSPI Pharma разработала премиксPharmaburst. Он представляет со�бой физическую смесь с кропотли�во подобранным соотношениеминертных вспомогательных ве�ществ, полученную методом рас�пылительной сушки.

К основным трудностям/зада�чами, связанным с разработкойрецептур ОДТ, можно отнести:прочность, скорость распада и ор�ганолептические характеристики.Органолептические характеристи�ки, такие как ощущения во рту ивкус, являются очень важнымидля продуктов в этой лекарствен�ной форме. Для маскировки вкусазачастую используются инкапсу�ляция, комплесообразование, pHкоррекция. Компания SPI Pharmaпредлагает сервис PharmacapsTM,который позволяет нивелироватьнеприятный вкус АФИ, даже вбольших дозировках, посредствомфизической изоляции АФИ от вку�совых рецепторов тонкой быстро�растворимой (но не во рту) поли�мерной пленкой. Исходя из задач,которые необходимо решить, приразработке рецептуры кромеPharmaburst, в состав ОДТ, какправило, включают: пищевуюкислоту, подсластитель, краси�тель, лубрикант (например,Lubripharm – натрия стеарил фу�марат). Для разработки рецептурОДТ с высокой и низкой концент�рацией АФИ, компанией разрабо�тана специальная технологичес�кая платформа XP 500 (табли�ца 1), которая позволяет оценитьприменимость Pharmaburst вкомбинации с другими вспомога�тельными веществами.

При разработке ОДТ с невысо�ким содержанием АФИ (до 10%)такие технологические характери�стики, как прочность и скоростьраспада таблеток не очень чув�ствительны к режимам технологи�ческого процесса, но ситуация су�

щественно меняется с увеличени�ем дозировки. Для рецептур с вы�соким содержанием АФИ реко�мендуется использовать не менее50% Pharmaburst от массы таблет�ки. Такая концентрация позволитполучать воспроизводимые ре�зультаты. Как в случае рецептурыс высокой дозировкой, так и снизкой, зависимость технологиче�ских характеристик при использо�вании платформы XP 500 близкак проиллюстрированной на гра�фике (рис. 1).

Результаты исследований по�казали применимость технологи�ческой платформы XP 500 на ос�нове премикса Pharmaburst дляполучения прочных и быстрорас�падающихся в ротовой полоститаблеток. Включение в рецептуруPharmaburst не влечет за собойтрудностей в процедуре регуля�торного одобрения, так какPharmaburst сопровождаетсяDrug Master File, который удовлет�воряет требованиям FDA, EMEA и,соответственно, национальнымтребованиям.

Премикс Pharmaburst защи�щен патентом (US Patent7,118,765), что позволяет разра�ботчику рецептур действовать всвободном от лицензирования су�ществующих на рынке продук�тов/технологий поле.

SPI Pharma располагает соб�ственными R&D лабораториями ипоэтому может предложить услугипо разработке лекарственных пре�паратов и поддержку при получе�нии регуляторного одобрения вFDA и EMEA. Разработка осуществ�ляется с использованием in vitroметодов исследования и оформля�ется в формате CTD Модуля 3.

Продукция и сервис SPI Pharmaпришлись по нраву таким фарма�цевтическим компаниям как BayerHealthCare, Schering�Plough,Johnson&Johnson, Teva, Glaxo�SmithKline, Actavis, Mylan, Pfizer,Novartis, Catalent, Sanofi�Aventis,Boots, AstraZeneca, Wyeth…

Компания SPI Pharma открытадля сотрудничества.

«Фармацевтическая отрасль», июнь №3 (20) 2010

Технологии: фармацевтические ингредиенты

81

Рис. 1. Зависимость устойчивости к механическому воздействию(истираемость), и скорости распада таблеток (дезинтеграция)от механической прочности таблеток

Контактная информация:

Вадим Салюк+ 380 44 5361179+ 380 67 4430820e�mail: sdchemicals@voliacable.com

Лиана Шароян+7 495 739 55 06/07 (+208)+7 495 480 67 55 e�mail: manager@sd�chemicals.ru