El término HELMINTO, que significa GUSANO, se usa parasitología, para referirse a especies o animales de cuerpo largo o blando que infectan el organismo de otras especies.ANTIHELMÍNTICO, adjetivo que se aplica a los fármacos y otros tratamientos con que se combaten las HELMINTIASIS.
ANTIHELMÍNTICOS
HELMINTOS INFECTADOS
Nematelmintos
Nematodos
Gusanos cilíndricos, no segmentados y
con sexos separados
Platelmintos
Cestodes
Segmentados y Hermafroditas
Trematodes
No segmentados, Hermafroditas o
Bosexuales
Los fármacos antihelmínticos tienen como finalidad:
“Actuar sobre sitios blanco de los parásitos pero que están ausentes o tienen características distintas en el huésped que los alberga.”
ANTIHELMÍNTICOS
Los nematodos son gusanos redondos alargados que poseen un sistema digestivo completo.Producen infecciones intestinales, de sangre y tejidos.
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS NEMATODOS
INFECCIONES POR NEMATODOS Y FARMACOS A UTILIZAR
BENSIMIDAZOLES
En menor grado tiabendazol, flubendazol
y triclabendazol, por menor eficacia y mayor
toxicidad
Antihelmínticos de amplio espectro
Poco hidrosoluble
Interactúa con la tubulina (proteína del citoesqueleto)
inhibe la formación de microtubulos y esto provoca la parálisis y muerte los parásitos
Absorción Irregular en el tracto
gastrointestinal
Más usados mebendazol y
albendazol
Altera la capacitación de
glucosa del gusano
Poca toxicidad
• Es un derivado del benzimidazol, pero con absorción mas deficiente.
• Es un antihelmíntico de amplio espectro
• Su vía de administración es ORAL.
MEBENDAZOL
ÚTIL
Arcaris Lumbricoides
Enterobius Vermicularis
Trichuris Trichiura
Ancylostoma Duodenale
Necator Americans
Se absorbe muy poco en el tracto
Biodisponibilidad pequeña, por que
sufre una intensa eliminación de
primer paso en el 80%, la absorción es
mayor con la comida.
Es excretado tanto forma activa como
metabolizada a través de la orina.
La semivida plasmática es de
FARMACOCINÉTICA
• POCOS FRECUENTES:– Dolor abdominal.– Diarrea
**En particular cuando hay infestación grave y expulsión significativa de parásitos.
• RARAS: Vértigo, cefalea, caída del cabello, erupción cutánea, neutropenia.
Reacciones Adversas
• Se recomienda limitar su uso en embarazo durante el 1er trimestre.
• Colitis ulcerativa.• <2 años
Contraindicaciones
DOSIS
• Es un derivado benzimidazólico
ALBENDAZOL
* Se unen a la tubulina ᵝ e impiden la formación de micro túbulos
* Bloquean la capacitación de glucosa y conducen a la depleción de las reservas de glucógenos
* Parálisis
* Muerte del heminto
MECANISMO DE ACCIÓN
ABSORCIÓN Y DISTRIBUCCIÓN
• Se absorbe poco en el tracto GI y su actividad antihelmíntica es ejercida principalmente en dicho tracto.
• Llega a alcanzar concentraciones plasmáticas 15 – 50 veces superiores a las del mebenzadol.
• Aumenta su absroción oral despues de una buena comida.
METABOLISMO
• Hepático• Megtabolito: Sulfóxido de albendazol.
REACCIONES ADVERSAS
• GI.• Con dosis múltiples y tratamientos prolongados puede causar:• Trastornos hepáticos• Leucopenia• Alopecia
• Uniuca de 400 mg frente a A. Lumbricoides.• Dos veces al día durante 3 días en la
estrongoloidiosis no complicada.• Multiples y prolongados es eficaz para – ESTRONGOLOIDIOSIS– CAPILARES INTESTINALES– TENIASIS– CISTICERCOSIS– LARVA MIGRATORIA Y ALVEOLAR
DOSIS
• Es otro benzimidazol, que muestra extraordinaria potencia, eficacia y gran selectividad frente a varios helmintos. Es tratamiento de elección por strogyloides stercoralis (curación de 100%)
TIABENDAZOL
• Elección por vía tópica para la larva migrans cutánea producida por Ancylostoma Braziliense y por V.O en la larva migratoria visceral ocasionada por Toxocara Canis y T. canti. Es útil en infecciones por Arcaris. Enterobius y Uncinaria.
• Inhiben la enzima fumarato reductasa, especifica de los mitocondrias de algunos helmintos.
• En Strongyloides hay unión a ala beta tubulina con polimerización de microtúbulos con pérdida de vesículas secretorias y alteración de la captación de glucosa (Larva/Adultos.)
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINETICA
• Se absorbe muy bien (90%) después de su toma por V.O.
• Es rápida, tiene un tiempo máximo de 1 hora
• Casi insoluble en agua.• Se hidroliza en el
hígado.• Se excreta por la orina.
• Nauseas• Anorexia• Vómito y mareos• Letargia.• Diarrea• Fiebre• Tinnitus• Hipotensión• Bradicardia • Visión borrosa• Disfunción Hepática.
REACCIONES ADVERSAS
IVERMECTINA
• Fármaco de preferencia para tratar la oncocercosis y también es eficaz contra la escabiosis.
• Se administra por Vía Oral• Actúa sobre los receptores de ácido amino butírico gamma
(GABA) de los parásitos.• Favorece la entrada de cloro y produce hiperpolarización,
lo que los paraliza.• No cruza la barrera hemato encefálica y carece de efectos
farmacológicos.• Contraindicado en mujeres embarazadas y pacientes con
meningitis.
FARMACOCINECTINA Y FARMACODINAMIA• Buena absorción oral • Provoca la entrada de iones -,
sobre todo Cl, provocando hiperpolarización y parálisis muscular.
• A travez de canales independientes del receptor GABA.
• Tmax de 4hrs y semivida de 12hrs
• Metabolizada ampliamente y apenas es excretada por orina.
PRURITO
EDEMA
CEFALEA
ARTRALGIAS LINFADENOPATIAS
HIPOTENSIÓN
MIALGIAS
REACCIONES ADVERSAS
Segunda Elección
Bloqueo de respuesta Colinérgicas
Parálisis Flácida de Arcaris
Eliminación mediante movimientos Peristálticos
ARCARIS ENTEROBIUS
PIPERAZINA
FARMACOCINÉTICA Y RAM
• Buena absorción oral.• Metabolizada en un
25%, el resto es eliminado sin modificar
• Eliminación renal• Molestias GI y alergias• Epilepsia• Enfermos renales:
Acumulación
PASOLOGÍA
ARCARIASIS75 mg/kg (máx. 3.5g)
al día durante dos días seguidos
ENTEROBIASIS64mg/kg (máx. 2.5g) al día durante siete
días.
TRATAMIENTO DE ELECCIÓN:
PIRANTEL - PAMOATO
ARCARIS ENTEROBIUS
TRATAMIENTO DE ELECCIÓN:
UNCINARIASISN. AmericanusA. Duodenale 50-90%
ACCIÓN NICOTÍNICA
DESPOLARIZACIÓN ESPÁSTICA
ELIMINACIÓN POR PERISTALTISMO
ARCARIS Y ENTEROBIUS
Dosis unica: 11mg/kg (máx. 1g) Niños- Adultos
UNCINARIASIS
Misma dosis por 3 días, se puede repetir el esquema dentro de un mes, si asi se
requiere
POSOLOGÍA
• Tiene poca absorción en tracto GI.
• 15% se elimina en forma activa y metabolizada.
• Molestias digestivas: ANOREXIA, MAREOS, NAÚSEAS Y ERUPCIONES.
• Aumento de transaminasas.
FARMACOCINÉTICA Y RAM
INFECCIONES POR CESTODOS
• Tenias• Cuerpo plano y
segmentado• Se sujetan a la mucosa
intestinal con ganchos de su cabeza o escólex
• Carecen de boca y conducto gastrointestinal
CLASIFICACIÓN
NICLOSAMINA
• De elección en cestoditis de localización
intestinal.
• Fármaco de elección para la mayor parte de
parasitosis por cestodos o tenías.
• Se administra un laxante antes de la toma
con el fin de eliminar del intestino los
segmentos muertos del gusano.
• Debe evitarse la ingesta de alcohol por 24
horas siguientes de la administración
MECANISMO• Inhibe la fosforilación del ADP de la mitocondria
• Es letal para el escólex y los segmentos del cestodo, pero no para los huevecillos.
FARMACOCINETICA
• Mala absorción se elimina por heces
DOSIS
• Cestodos intestinales: 2g dosis única.
• 1.5 en niños y H. nana se administra 5 días
PRAZIQUANTEL
• Pirazinoisoquinolina• Espectro muy amplio vs Cestodos &
Trematodos Cestodos: T. solium, T. saginata, D. Latum, H. nana y D.
Canium.
Cisticercosis: tras la migración de T. Solium
Trematodos: Schistosomas, Clonorchis sinensis,
Opsithorchis viverrini, Fasciola Hepática, Fasciolopsis
Buski.
MECANISMO DE ACCIÓN• Especificar para actuar contra
gusanos
• Aumenta la permeabilidad de
membranas de las células
helmínticas
Iones monovalentes
Iones bivalentes (calcio)
* Pero esta acción no basta para
explicar la complejidad de sus efectos
sobre los helmintos*
• Concentraciones pequeñas. Aumento
de la actividad muscular. El gusano
pierde su capacidad para agarrarse
de las paredes del intestino o vasos.
• Concentraciones mayores,
vacuolización y vesiculación
tegumentaria del gusano, hay una
desintegración y fagocitación del
gusano.
PRAZIQUANTEL……
Altera la homeostasis
del calcio
Estimula la actividad
muscular del gusano
Daño tegumentario
y daños metabólicos
• Absorción por V.O en un 80%, aunque
sufre un intenso primer paso por
hidroxilación hepática.
• Max: 1hr
• T ½ : 0.8 – 1.5 hrs.
• Metabolitos: se desconoce su
actividad antihelmíntica, T ½ es de 4
– 5 hrs, se elimina por la orina.
• Atraviesa la barrera hematoencefálica
en un 10 a 20%
• Pasa a la leche en un 25% de la
contracción plasmática
• Guardan relación con la dosis y el
tamaño de la infestación
• Ligeras: malestar, cefalea, mareos y
molestias digestivas.
• Mas frecuentes: cansancio, diarrea,
prurito, sudor, erupción, ligero
aumento de transaminasas (es
reversible)
• Aparece somnolencia con frecuencia.
REACCIONES ADVERSAS
INFECCIONES POR TREMATODOS
• Duelas u hojuelas• Gusanos planos en forma de
hoja.• Se caracterizan de acuerdo
con los tejidos que parasitan, ejemplo:
a) Duelas hepáticasb) Duelas pulmonaresc) Duelas intestinalesd) Duelas sanguíneas
CLASIFICACIÓN
Depende del lugar de penetración y acantamiento del parásito Praziquantel
PRACICUANTEL
• Fármaco preferido para la terapéutica de todas las formas de esquistosomosis y de infecciones por cestodos.
• Se toma vía oral• Se absorbe con rapidez y se
distribuye hacia el liquido cefalorraquídeo.
MECANISMO DE ACCIÓN
La permeabilidad de la membrana celular
al calcio se incrementa y
produce contractura y parálisis del
parásito.
Alcanza concentraciones
elevadas en la bilis
Se metaboliza de manera
oxidativa, su vida media es breve.
Contraindicado en mujeres embarazadas y mujeres que amantan.
• EFECTOS ADVERSOS
*Somnolencia
*Mareos
*Malestar general
*Anorexia
• INTERACCIONES
*Dexametasona
*Fenilhidantoína
*Carbamacepina
*Citometidina: Interactúa con el citocromo P-
450, eleva concentraciones del pracicuantel.
Contraindicado para tratar cisticercosis
ocular.