TECHNOLOGIJŲ PASIEKIMAI MEDICINOJE IR SVEIKATOS APSAUGOJE - CHEMIJOS INDĖLIS

III.1. Skausmo ir uždegimo gydymas

MorfinasNaudojamas nuo 19 a. pradžios skausmui sumažinti. Morfinas buvo išskirtas ekstrahuojant iš opiumo žaliavos. Vengrų farmacininkas Janos Kabay patobulino morfino gamybą apie 1920 m. ekstrahuojant jį ne tik iš nesubrendusių aguonų galvučių, bet ir iš sausų stiebelių. Morfino cheminė struktūra buvo nustatyta 1923 m. ir nemažai pastangų buvo įdėta siekiant susintezuoti analgetiką neturintį nepageidaujamų savybių – pripratimo ir kvėpavimo slopinimo. Nustačius kaip iš gamtinių šaltinių išskiriamas ekstraktas veikia žmogaus organizmą 1961 m. buvo sukurti morfino sintetiniai analogai nalorfinas ir naloksonas, neturintys šalutinio poveikio.

Aspirinas Salicilo rūgštis gaminama nuo 1890 m. ir naudota kaip nebrangus ir efektyvus priešuždegiminis vaistas gydant reumatinį artritą, tačiau šis vaistas gali sukelti pašalinį poveikį (pykinimą, skrandžio uždegimą). Acetilsalicilo rūgštį (arba aspiriną) susintetino Bayer firmoje dirbęs vokiečių chemikas Felix Hoffmann 1897 m. Farmakologinius tyrimus atliko Heinrich Dreser. Gaminti vaistą pradėta 1899 m. ir pardavinėti metais vėliau. Aspirinas greitai tapo labai populiarus dėl mažesnio šalutinio poveikio nei salicilo rūgštis. Aspirinas yra pirmasis pramoniniu būdu gaminamas vaistas, iki šiol gaminamas dideliais kiekiais. Aspirinas daugiausia buvo naudojamas galvos skausmui mažinti, tačiau praeito šimtmečio aštuntajame dešimtmetyje buvo nustatyta, kad jis mažina infarkto riziką.

KortizonasTiriant antiksčių liaukos žievę apie 1940 m. nustatyta, kad kai kurie natūraliai paplitę hormonai (dar vadinami steroidais) pasižymi priešuždegiminiu poveikiu. Kortizonas pirmiausia išskirtas iš gamtinių šaltinių 1936 m., vėliau jį susintetino amerikietis Lewis Hastings Sarett 1948 m. Jau kitais metais jis buvo pradėtas gaminti pramoniniu būdu reumatiniam artritui gydyti. Vėlesni klinikiniai tyrimai parodė, kad jis negydo artrito ir turi pašalinį poveikį, tačiau gali būti naudojamas astmai ir alergijai gydyti. Vėlesni steroidų tyrimai leido susintetinti dar geresnius priešuždegiminius vaistus prednizoną, prednizoloną, deksametazoną, kurių šalutinis poveikis mažesnis.

Acetilsalicilo rūgštis

Janos Kabay antkapis Budapešte,

Vengrija

Lewis Hastings Sarett

Uždegimo sukeltos deformacijos

III. TECHNOLOGIJŲ PASIEKIMAI MEDICINOJE

III.2. Psichoterapiniai vaistai

Chlorpromazinas Chlorpromazinas (torazinas, hibernalis) pradėtas naudoti gydyti šizofrenijai 1954 m., nors pirmiausia jis buvo sukurtas kaip antihistamininis antialergikas. Taip prasidėjo antipsichozinė terapija ir psichikos susirgimų gydymas medikamentais. Jie pakeitė anksčiau naudotus metodus, tokius kaip elektrošokas, insulino šokas, priekinė lobotomija (chirurginis gydymas atskriant priekinės smegenų žievės pusrutulius), ir prisidėjo sumažinant ligonių gydymą ligoninėse. Tolesni tyrimai leido nustatyti chlorpromazino farmakologinio veikimo mechanizmą ir sudarė prielaidas sukurti kitus vaistus psichiniams susirgimams gydyti - haloperidolį ir olanzapiną.

Tricikliniai antidepresantai Imipramino (melipramino), antipsichozinio vaisto klinikiniai tyrimai 1958 m. atskleidė jo kaip antidepresanto savybes. Jo terapinis veikimas susijęs su poveikiu neuromediatoriams smegenyse. Daugelis vėliau sukurtų šios klasės vaistų subsequent vadinami tricikliniais antidepresantais. Jie tapo plačiai naudojami depresijai gydyti.

BenzodiazepinaiChlordiazepoksidas (eleniumas) 1959 m. pradėtas naudoti kaip raminamasis vaistas. Jis priklauso benzodiazepinams, kurie pakeitė barbituratus ir dar anksčiau naudotą ne benzodiazepinų grupės anksiolitiką meprobamatą, atrastą 1950 m. Benzodiazepinai yra vieni iš geriausių vaistų, kurie yra ganėtinai saugūs bei naudojami taip pat kaip migdomieji, raumenų relaksantai bei epilepsijai gydyti.

Depresijos pradžia

Vaizdai iš kino filmų: Skrydis virš gegutės lizdo (1975), kuriame vaizduojami pražūtingi

psichinės ligos padariniai

Neuromediatoriai smegenyse

III. TECHNOLOGIJŲ PASIEKIMAI MEDICINOJE

III.3. Hormonai ir hormonų reguliatoriai

InsulinasInsulinas, baltyminis hormonas, kurį gamina kasa, kontroliuoja cukraus (gliukozės) kiekį kraujyje. Insulino trūkumas sukelia 1 tipo diabetą, ligą, kuri iki 1920 m. buvo nepagydoma. Du jauni gydytojai kanadiečiai Frederick Banting ir Charles H. Best išskyrė ir išgrynino ekstraktą iš jaučio kasos 1921 m., kurį galima buvo naudoti injekcijoms. Pirmasis pacientas buvo mirštantis 14 m. berniukas, kuris pagijo ir buvo išleistas iš ligoninės po kelių savaičių. Insuliną nuo 1922 m. gamino kompanija Eli Lilly iš jaučio kasos. Pirmasis insulinas iš žmogaus naudojant rekombinantinę DNR technologiją buvo pagamintas 1982 m.

TestosteronasTestosteronas lemia vyriškų lytinių organų vystymąsi ir antrinius lytinius požymius. Tai yra steroidinis hormonas, kurio struktūra panaši į cholesterolio. Testosteronas pirmiausia ir buvo susintezuotas iš cholesterolio 1935 m. gydyti hormonų trūkumo sukeltoms ligoms. Testosteronas dabar gaminamas cheminiais ir mikrobiologiniais būdais iš prieinamų gamtinių medžiagų.

Progestinai, estrogenai ir oraliniai kontraceptikai Du moteriški hormonai buvo išskirti iš natūralių šaltinių - vaikingų kumelių šlapimo ir meksikietiško saldymedžio šaknų 1930-ais metais. Buvo nustatyta, kad progestinas (progesteronas, luteal hormone) kontroliuoja nėštumą, o estrogenai (folikulių hormonai) veikia menstruacinį ciklą. Sintetiniai šių hormonų analogai buvo sukurti 1950-ais metais ir ištirtas jų poveikis pastojimui ir nėštumui. Jų kontraceptinės savybės panaudotos sukurti oralinius kontraceptikus (nėštumo kontrolės tabletes) moterims. Pirmasis kontraceptikas enovidas buvo naudojamas JAV nuo 1960 m., kuris buvo estrogenų and progestinų mišinys.

III.4. Skrandžio ir žarnyno vaistai

Opos terapijaŠkotų farmakologas James Black ir jo kolegos firmoje Smith, Kline & French 1972 m. nustatė rūgšties išsiskyrimo skrandyje priežastis. Šio tipo farmakologiniai tyrimai dabar žinomi kaip tikslingas vaistų kūrimas. Jie 1976 m. sukūrė vaistą cimetidiną, kuris mažina skrandžio rūgščių išsiskyrimą ir nepasižymi pašaliniu poveikiu. Jį naudojant ženkliai sumažėjo chirurginis opų gydymas ir jis greitai tapo plačiausiai naudojamu vaistu.

Frederick Banting ir Charles H. Best

paveikslas

III. TECHNOLOGIJŲ PASIEKIMAI MEDICINOJE

III.5. Medicininiai tyrimai ir ligų diagnostika

Medicininės vaizdinimo technologijosRentgeno aparatai ir MRT (magnetinio rezonanso tomografai) iš esmės pakeitė medicininę diagnostiką ir šiuo metu yra nepamainomi medicinoje. Vokiečių fizikas Wilhelm Konrad Rentgenas atrado jo vardu vadinamus spindulius 1895 m. ir pirmiausia buvo gautas jo žmonos rankų kaulų vaizdas. Jau 1900 m. kiekvienoje didelėje ligoninėje buvo rentgeno aparatas. Branduolių magnetinis rezonansas (BMR) naudojamas cheminių struktūrų tyrimams nuo 1970-ų m. Magnetinio rezonanso tomografai žmogaus tyrimams pradėti 1985 m. Cheminės kontrastinės medžiagos ir specialios emulsijos padidino rentgeno spindulių ir kompiuterinės tomograijos diagnostines galimybes.

Medicininiai izotopai Medicininis vaizdinimas naudojant medicininius izotopus tirti vidaus organus prasidėjo po vengrų mokslininko, Nobelio premijos laureato (1943) Georg Hevesy atradimo. Hevesy 1935 m. nustatė fosforo metabolizmo mechanizmą naudodamas radioaktyvius nuklidus. Junginiai pažymimi radioaktyviais izotopais (pavyzdžiui, techneciu-99 ir taliu-201) ar radijo nepermatomais junginiais (bario ir jodo). Radioaktyvias žymes turintys junginiai gali būti stebimi organizme naudojant gama-spindulius registruojančius aparatus ir galima gauti naudingus tiriamų organų vaizdus. Medicininių izotopų taikymas diagnostikoje apima vėžio nustatymą, kepenų ligų diagnozę, širdies streso tyrimą.

Cheminių tyrimų vystymasisMedicininis gydymas pradedamas nustačius ligos sukėlėjus ar vaistų liekanas, kurie gali būti nustatyti kraujyje, šlapime, išmatose, seilėse ir prakaite. Laboratoriniai tyrimai atliekami naudojant šiuolaikinius kompiuterizuotus analizės prietaisus ir įvairias chemines reakcijas. XIX a. pradžioje diagnozės rėmėsi klinikinių simptomų stebėjimu. Jei ligonis teigiamai reaguodavo į paskirtą gydymą, tai ir buvo nustatoma liga. Diagnostiniai tyrimai prasidėjo 1882 m., kai Paul Ehrlichas nustatė, jog tik esant vidurių šiltinės bacilai, kurią galima identifikuoti tam tikrais dažais, galima diagnozuoti vidurių šiltinę. Iki to diagnozė rėmėsi paciento odos spalva.

Asmeninė stebėsenaNesudėtingus testų rinkinius galima naudoti namuose asmeninei sveikatos stebėsenai. Pavyzdžiui, diabetu sergantieji turėjo lankytis laboratorijoje nustatyti, ar yra cukraus šlapime. Firma Miles Laboratories 1941 m. įdiegė pirmąjį patogų cukraus šlapime nustatymo testą namų sąlygomis. Tobulesni testai buvo sukurti 1956 m. Pirmieji naudojantys baterijas portatyviniai gliukozės nustatymo kraujyje prietaisai buvo įdiegti 1960-ais metais ir tai žymiai pagerino sergančiu diabetu gyvenimo kokybę. Dešimtmečiu vėliau namų sąlygomis naudojami diagnostiniai rinkiniai nustatyti ovuliacijai, nėštumui ir kt.

Ponios Rentgen rankos vaizdas

III. TECHNOLOGIJŲ PASIEKIMAI MEDICINOJE

III.6. Priešinfekciniai vaistai

Salvarsanas ir prontosilasVokiečių bakteriologas Paul Ehrlich tyrė arseno junginių antibakterines savybes ir atrado salvarsaną 1909 m., kuris naudojamas lytiniu keliu plintančiam sifiliui gydyti. Vėliau kiti mokslininkai ieškojo vaistų infekcinėms ligoms gydyti. Pirmasis sulfo vaistas prontosilas, kuris iki tol buvo naudojamas kaip dažas tekstilėje, buvo atrastas 1932 m. Chemikai ieškojo antibakterinių vaistų, kurie galėtų gydyti mirtiną streptokokų infekciją, chroniškos pneumonijos sukėlėją. Šis atradimas buvo labai svarbus ir vokiečių biochemikui Gerhard Domagk 1939 m. buvo paskirta Nobelio medicinos premija už šiuos tyrimus. Vėliau buvo nustatyta, kad prontosilo veiklioji antibakteriniu veikimu pasižyminti medžiaga yra sulfanilamidas. Po to buvo sukurti kiti analogiški antibiotikai, tarp jų 1938 m. sulfapiridinas. Sulfo vaistai ženkliai sumažino mirtingumą nuo plaučių uždegimo ir išgelbėjo milijonus gyvybių. Jų svarba kiek sumažėjo tik atradus peniciliną.

PenicilinasŠkotų bakteriologas Alexander Fleming 1928 m. atrado medžiagą, išskyręs iš natūralių pelėsių (Penicillium notatum), kuri naikino bakterijas. Šios natūralios medžiagos pagrindu karo metu 1943 m. sukurtas vaistas penicilinas. Jis žymiai sumažino infekcijas ir amputacijas tarp sužeistų Britanijos ir Amerikos karių II pasaulinio karo metu. Natūralus penicilinas buvo toks brangus, kad jis buvo pakartotinai naudojamas išskyrus jį iš gydytų ligonių šlapimo. Chemikai ieškojo sintezės metodų gauti vaisto veikliąją medžiagą. Penicilino cheminę struktūrą nustatė Britanijos mokslininkė Dorothy Crowfoot Hodgkin 1940-ais, tokiu būdu atveriant kelią jo sintezei. Jau 1957 m. keletas farmacinių kompanijų pradėjo gaminti šį vaistą. Taip prasidėjo antibiotikų terapijos era.

Zidovudinas (AZT)Zidovudinas (AZT) buvo patvirtintas Žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV) infekcijai gydyti 1987 m. Šis vaistas buvo susintetintas vėžio chemoterapijai 1964 m., tačiau nebuvo efektyvus. Jis nebuvo naudotas iki 1986 m., kuomet amerikiečių mokslininkai nustatė jo aktyvumą prieš retrovirusus. AZT ir susiję nukleozidiniai vaistai inhibuoja virusų dauginimąsi, specifiškai veikiant viruso fermentus. Tačiau greitai išsivystė atsparumas ŽIV gydymui naudojamiems vaistams, pirmiausia tai pastebėta AZT atveju, todėl vienas vaistas negali būti naudojamas ŽIV infekcijai gydyti.

Prontosilas

Penicillium notatum

Zidovudinas

Alexander Fleming

Gerhard Domagk Streptokoko bakterija

Zidovudino kristalai

III. TECHNOLOGIJŲ PASIEKIMAI MEDICINOJE

III.7. Širdies ir kraujagyslių gydymas

Širdies ritmo reguliavimasVietinio anestetiko prokaino savybė reguliuoti širdies ritmą (taip vadinamas anti-aritminis aktyvumas) buvo nustatytas 1930 m. Toks medikamentinis gydymas yra sudėtingas, nes vaistai, kurie blokoja aritmiją gali ją ir sukelti tam tikromis sąlygomis. Prokainas buvo pirmasis vaistas naudotas gydyti šią ligą. Prokainas inhibuoja ląstelių membranų baltymus - natrio kanalus. Vėliau be prokaino buvo sukurti kiti vaistai, tarp jų beta-blokatorių ir kalio ar kalcio kanalų antagonistai.

Širdies nepakankamumo gydymasRusmenės glikozidai, grupė junginių, kurie randami kai kuriuose augaluose, nuo seno buvo naudojami širdies nepakankamumui gydyti. Mokslininkai nustatė, kaip jie padidina širdies raumens susitraukimo jėgą. Digoksinas buvo išekstrahuotas iš graikiškos rusmenės (Digitalis lanata) lapų ir 1954 m. patvirtintas gydyti prieširdžių virpėjimą ir stazinį širdies nepakankumą. Vėliau buvo atrasta, kad anti-hipertenziniai vaistai gali būti naudojami širdies nepakankumui gydyti.

Kraujo trombų gydymasHeparinas yra natūralus produktas, išskiriamas iš gyvūnų kepenų, naudotas trombozei (kraujo krešėjimui) užkirsti perpilant kraują nuo 1935 m. Greitai šis vaistas tapo plačiausiai naudojamu antikoaguliantu (vadinamu kraujo skystintoju). Vaistas taip pat užkerta keIią krešuliams susidaryti atliekant širdies ir kraujagyslių chirurgiją. 1955 m. įdiegtas geriamasis antikoaguliantas varfarinas, kuris užkerta kelią insultui ir gydo infarktą ir trombozę. Vėliau, 1970-aisiais buvo nustatyta, kad net jei krešuliai susidaro, jie gali būti gydomi trombolitikais. Ištirpinti kraujo krešulius sukurti vaistai panaudojant fermentų aktyvumą urokinazė (1977 m.), streptokinazė (1978 m.), ir genetinės inžinerijos metodu sukurtas rekombinantinis plazminogeninis aktyvatorius tPA (1987 m.).

Cholesteroio kiekio kraujyje reguliavimasCholesterolio nusėdimas ant arterijų sienelių (arterijų sklerozė) yra pagrindinė koronarinių širdies ligų ir insultų priežastis. Lovastatinas, atrastas 1987 m. reguliuoja cholesterolio kiekį kraujyje (hipolipideminis aktyvumas) inhibuodamas fermentą paverčiantį mevalonatu, kuris yra ankstyvoji ir nulemianti cholesterolio biosintezė proceso greitį pakopa. Vėliau sukurti dar efektyvesni vaistai simvastatinas ir atorvastatinas, kurie iš esmės pakeitė aukšto lygio lipidų kraujyje gydymą (hiperlipidemija).

Arterjų sklerozės

III. TECHNO LOGIJŲ PASIEKIMAI MEDICINOJE

III.8. Vėžio chemoterapija

Vėžio chemoterapijos vystymasisCheminių medžiagų panaudojimą vėžio gydymui (vėžio chemoterapija) pradėjo Louis S. Goodman ir Alfred Gilman 1942 m., panaudoję garstyčių dujų azoto analogus. Po to buvo atrasti vaistai, kurie blokuoja folio rūgštį (taip vadinami antimetabolitai). Aminopterinas (1947 m.) buvo naudojamas prieš leukemiją, tačiau dėl priešingo efekto baltiesiems kraujo kūneliams jis greitai buvo pakeistas metotreksatu. 1950 m. George Hitchings ir Charles Heidelberger sukūrė antimetabolitinį merkaptopuriną prieš leukemiją ir fluorouracilą prieš virškinimo trakto ir krūties vėžį.

Citotoksiniai vaistaiCitotoksiniai vaistai (arba vaistai, kurie nuodingi ląstelėms) buvo išskirti iš augalų ir vėžio, chemoterapijoje pradėti naudoti 1963 m. Šie priešvėžiniai vaistai veikia tokiu principu, kad greitai besidauginančios ląstelės, tokios kaip neoplastinės (ar vėžinės) yra labiau linkusios suirti veikiant citotoksiniams vaistams. Kiti vaistai yra vinka alkaloidai (vinkristinas ir vinblastinas) išskirti iš mirtos ir podafilotoksinas išskirtas iš Podophyllum peltatum 1970 m. Taksolis buvo išskirtas iš Ramiojo vandenyno kukmedžio 1971 m. naudojamas krūties ir plaučių vėžiui gydyti nuo 1990 m.

TamoksifenasTamoksifenas yra sintetinė molekulė gauta 1971 m. buvo pradėta naudoti krūties vėžio gydymui 1977 m. sumažinant nuo estrogenų priklausomų vėžio augimą. Aukštas estrogenų lygis skatina ląstelių dauginimąsi krūties audiniuose. Ši chemoterapija blokuoja natūralius hormonus, kurie gali stimuliuoti vėžio ląstelių dauginimąsi. Megestrolis yra sintetinis natūraliai esančio steroido hormono darinys, progesteronas, veikia panašiai ir yra naudojamas pasikartojančio krūties vėžio gydymui.

Krūties vėžio mamografinis

vaizdasYpač svarbi

ankstyva krūties vėžio diagnozė

III. TECHNOLOGIJŲ PASIEKIMAI MEDICINOJE

III.9. Naujos sveikatos apsaugos medžiagos

Dirbtinės galūnės ir mediciniai įrenginiai Šiuolaikinės dirbtinės galūnės ir organai, sąnarių pakaitai, kontaktinės linzės, klausos aparatai, bioaudiniai, pagaminti iš specialių plastikų ir kitų modernių medžiagų, sukurti chemijos dėka. Kuriant ir keičiant molekulių struktūrą chemikai ir inžinieriai naujas tvirtas, lanksčias ir ilgalaikes medžiagas ir įrenginius. Paminėtini dirbtiniai inkstai, sukurti 1945 m., dirbtiniai širdies vožtuvai 1950-ais ir 1982 m. chirurginiu būdu implantuota dirbtinė širdis. Plastikinės kontaktinės linzės pradėtos naudoti 1956 m., patobulintos minkštos bifokalinės kontaktinės linzės 1985 m.

Medicininiai įrenginaiLigoninėse ir klinikose naudojami plastikiniai ir medicininiai cheminiės medžiagos ir įrenginiai. Šiandieninė medicininė įranga turi tarnauti ilgą laiką, švari, sterili ir saugi aplinkai. Daugelyje medicininių procesų naudojama chemikų sukurta diagnostinė įranga, stetoskopai, tvarsčiai ir kiti audiniai, švirkštai, chirurginiai instrumentai, kraujo maišeliai ir kitos plastikinės medžiagos. Paklotai taip pat gaminami iš higroskopinių polimerų, kurie apsaugo odą nuo uždegimų.

Dezinfekcinės medžiagos ir balikliaiCheminės medžiagos naudojamos buityje, apsaugo nuo pelėsių ir puvėsių. Efektyvios cheminės priemonės sukurtos apie 1900 m. valyti drabužius ir kovoti su bakterijomis. Mokslininkai 1913 m. sukūrė buitinius baliklius, jie šiandien yra plačiai naudojami buityje dezinfekcijai ir kovai su mikrobais ir bakterijomis. Viena iš plačiai naudojamų medžiagų buityje ir ligoninėse yra chloras kovojant su ligas sukeliančiais mikrobais ir bakterijomis. Vengrų gydytojas Ignatius Semmelweis pirmasis įvedė rankų plovimą chloruotu vandeniu savo skyriuje 1847 m.

Dirbtinė širdis

Dirbtiniai širdies

vožtuvai