Reseptor Dopamin

Ada lima subtype reseptor dopamine, kelima subtype dapat dimasukkan kedalam dua

kelompok. Dalam kelompok pertama reseptor D1 dan D5 menstimulasi pembentukan cAMP

dengan mengaktivasi protein G stimulator, GS. reseptor D5 hanya baru saja ditemukan, dan

kurang diketahui tentang sifatnya dibandingkan tentang reseptor D1. Kelompok reseptor

dopamine kedua terdiri dari reseptor seperti (D2,  D3 dan D4 ). Reseptor D2 menghambat

pembentukan cAMP dengan mengaktivasi protein G inhibitor  dan beberapa data menyatakn

bahwa reseptor D3 dan D4 bkerja secara bersamaan. Satu perbedaan antara reseptor D2, D3, D4

adalah distribusi yang berbeda. Reseptor 3 terutama konsentrasi di nucleus akumbens.

Disamping ada daerah lainnya dan reseptor D4 terutama terkonsentrasi dikorteks frontalis,

disamping ada pada daerah lainnya. Dimasa lalu potensi senyawa antipsikotik telah

dihubungkan dengan afinitas untuk reseptor D2. Adalah dimungkinkan untuk mempelajari

apakah antagonis spesifik untuk reseptor D3 dan D4 akan merupakan antipsikotik yang lebih

sedikit dibandingkan denga natagonis reseptor D2.5

Variasi tipe reseptor ditentukan oleh urutan asam amino DNA. Reseptor D2 memiliki

2 bentuk isoform yaitu D2short dan D2long. Peransangan reseptor D2 post sinaps akan

meransang proses interseluler. Secara fungsional tidak ada perbedaan antara kedua bentuk

reseptor D2 yang isoform tersebut. Pemahaman akan fungsi masing-masing reseptor akan

berguna dalam aplikasi klinik terapi.5

            Reseptor dopaminergik D2 dapat berperan sebagai autoreseptor yang dimana terletak

di pre sinaps dan post sinaps. Dopamin yang dilepaskan dari terminal saraf dapat

mengaktivasi reseptor D2 pada terminal pre sinaptik yang sama, dan akan mengurangi sintesis

atau pelepasan dopamin yang terlalu berlebihan, sehingga reseptor D2 akan berperan sebagai

mekanisme umpan balik (feedback) negatif yang dapat memodulasi atau menghentikan

pelepasa dopamine pada sinaps tertentu.5

FUNGSI DOPAMIN

            Precursor NE ini mempunyai kerja lansung pada reseptor dopaminergik dan

adrenergic, dan dapat melepaskan NE endogen. Pada kadar rendah, dopamine bekerja pada

reseptor dopaminergik D1 pembuluh darah, terutama di ginjal, mesenterm dan pembuluh

darah koroner. Stimulasi reseptor β1 menyebabkan vasodilatasi melalui aktivasi adenilsiklase.

Dengan demikian infuse dopamine dosis rendah akan meningkatkan aliran darah ginjal, laju

filtrasi glomerulus dan ekskresi Na+. pada dosis yang lebih tinggi, dopamine meningkatkan

kontraktilits miokard melalui aktivasi reseptor β1. Dopamine juga melepaskan NE endogen

yang menambah efeknya pada jantung. Pada dosis rendah sampai sedang, resistensi perifer

total tidak berubah. Hal ini mungkin karena dopamine mengurangi resistensi arterial di ginjal

dan mesentirium dengan hanya sedikit peningkatan di tempat-tempat lain. Dengan demikian

dopamine meningkatkan tekanan sistolik dan nadi tanpa mengubah tekanan diastolic (atau

sedikit meningkat)

Akibatnya, dopamine terutama berguna untuk keadaan curah jantung rendah disertai dengan

gangguan fungsi ginjal, misalnya syok kardiogenik dan hipovolemik. Pada kadar yang tinggi

dopamine dapat menyebabkan vasokontriksi akibat aktivasi reseptor α pembuluh darah.

Karena itu bila dopamine digunakan untuk syok yang mengancam jiwa, tekanan darah dan

fungsi ginjal harus dimintor. Reseptor dopamine juga terdapat di otak, tetapi dopamine

diberikan IV, tidak menimbulkan efek sentral karena obat ini sukar melewati sawar darah

otak.7

            Peranan dopamine sangat beragam mulai dari mengatur fungsi-fungsi motorik sampai

meregulasi status emosional maupun pengaturan aksis hypothalamus hipofisis. Dopamine

mempunyai peranan penting proses terhadap pembelajaran banyak perilaku.