Upload
muhammad-asry
View
230
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
8/17/2019 RESEPTOR Farmol
http://slidepdf.com/reader/full/reseptor-farmol 1/13
RESEPTOR
Oleh :
Kelompok I
8/17/2019 RESEPTOR Farmol
http://slidepdf.com/reader/full/reseptor-farmol 3/13
'ungsi (eseptor
)engenal dan mengikat suatu ligandengan spesiti$tas tinggi
)eneruskan signal tersebut kedalamsel melalui :
a Perubahan Permeabilitas membran
b pembentukan second messenger, dan
# mempengaruhi transkri
8/17/2019 RESEPTOR Farmol
http://slidepdf.com/reader/full/reseptor-farmol 4/13
)ekanisme aksi obat: agonis *
antagonisme
8/17/2019 RESEPTOR Farmol
http://slidepdf.com/reader/full/reseptor-farmol 5/13
AgonismeAgonis :
suatu ligand &ang bila berinteraksi dapat
menghasilkan efek +efek maksimum,
Agonisme dalam menghasilkan respon
$siologi+seluler, melalui dua #ara :
- Agonisme langsung
. Agonisme tidak*langsung
8/17/2019 RESEPTOR Farmol
http://slidepdf.com/reader/full/reseptor-farmol 6/13
Agonisme Langsung(espon berasal dari interaksi agonis dengan reseptorn&a
men&ebabkan perubahan konformasi reseptorreseptor aktif menginisiasi proses biokimia%i sel
Interaksi bisa berupa stimulasi atau penghambatanrespon
seluler
Proses agonisme langsung merupakan hasil akti/asi
reseptor oleh obat &ang mempun&ai e$kasi +akti/itasintrinsik,
0ontoh : akti/asi adrenalin thd reseptor adrenergikkontraksi otot polos /askuler
8/17/2019 RESEPTOR Farmol
http://slidepdf.com/reader/full/reseptor-farmol 7/13
Proses Agonis Langsung 1erdiri dari
Dua 1ahap :- Pemberian sin&al dari agonis kepada reseptor
untuk
mengakti/asin&aDalam hal ini2 obat atau agonis merupakanpemba%a pesan pertama (frst messenger)
. Penerusan sin&al oleh reseptor terakti/asi kedalam komponen seluler untuk menginduksirespon seluler diperantarai oleh +secondmessenger)
8/17/2019 RESEPTOR Farmol
http://slidepdf.com/reader/full/reseptor-farmol 8/13
Agonisme 1idak
Langsung!en&a%a obat mempengaruhi sen&a%a
endogen
dalam men"alankan fungsin&a)elibatkan proses modulasi atau potensiasi
efek
sen&a%a endogen
Umumn&a bersifat Alosterik
0ontoh :
3en4odia4epin dan barbiturat pada reseptor5A3AA
8/17/2019 RESEPTOR Farmol
http://slidepdf.com/reader/full/reseptor-farmol 9/13
0ontoh tertentu adalah (6-7*87-9 ∠ &ang mana adalah; kebalikan itu;
agonist ben4odia4epine kelas obat<ra#un (6-7*87-9 dan ben4odia4epines kedua*duan&a menggunakan 5A3A &ang sama &ang mengikat lokasi pada atas; neurons2namun (6-7*87-9 mempun&ai kebalikan mempengaruhi2 memproduksiketertarikan men"engkelkan dibanding<bukann&a efek obat penenang itu;ben4odia4epines
8/17/2019 RESEPTOR Farmol
http://slidepdf.com/reader/full/reseptor-farmol 11/13
Antagonisme
Antagonisme : peristi%a manakala suatu sen&a%a
menurunkan aksi suatu agonis atau ligan dalam
menghasilkan efek
!en&a%a tersebut dinamakan sebagai atangonis
=ENI! AN1A5ONI!)E
+3erdasarkan mekanisme thd makromolekul reseptor
agonis,- Antagonisme tanpa melibatkan makromolekul reseptor
agonis
. Antagonisme melibatkan makromolekul reseptor agonis
8/17/2019 RESEPTOR Farmol
http://slidepdf.com/reader/full/reseptor-farmol 12/13
Antagonis
Antagonis kimia%i
Antagonis
farmakokinetikAntagonis fungsional
Antagonis $siologi
Antagonis kompetitif
- re/ersibel.ir*re/ersibel
Antagonis non*kompetitif
)elibatkan )olekul(eseptor Agonis
)elibatkan )olekul(eseptor Agonis