OBAT GASTROINTESTINALOBAT GASTROINTESTINALOleh Oleh

Dr. Lilian B, MKesDr. Lilian B, MKes

ANTIEMETIKANTIEMETIKEmesis Emesis vomiting vomitingPenyebab emesis: Penyebab emesis: - EmotionEmotion- Vestibular Vestibular

disordersdisorders- GIT disordersGIT disorders- Chemotherapeutic Chemotherapeutic

agentsagents

Emesis tak terkontrol Emesis tak terkontrol dehidrasi, dehidrasi, imbalans metabolik dan deplesi imbalans metabolik dan deplesi nutrien.nutrien.

Mechanisms that trigger vomitingMechanisms that trigger vomiting

Mechanisms that trigger vomitingMechanisms that trigger vomiting- Chemoreceptor trigger zone: Chemoreceptor trigger zone:

berlokasi di area postrema di berlokasi di area postrema di ventrikel empat, di luar BBBventrikel empat, di luar BBB langsung dipengaruhi zat-zat kimia langsung dipengaruhi zat-zat kimia dalam darah atau CSS.dalam darah atau CSS.

- Vomiting centre: lokasi di lateral Vomiting centre: lokasi di lateral formasioletikular med. Oblongata.formasioletikular med. Oblongata.- Menerima impuls dari sistem perifer - Menerima impuls dari sistem perifer (farings dan GIT ) dan kortikal. (farings dan GIT ) dan kortikal. - Sistim vestibular terutama - Sistim vestibular terutama berfungsi pada motion sicknessberfungsi pada motion sickness

-Mekanisme emesis oleh -Mekanisme emesis oleh chemotherapeutic agents.chemotherapeutic agents.-Efek langsung pada -Efek langsung pada chemoreceptor trigger zone chemoreceptor trigger zone ( reseptor dopamin 2 dan serotonin ( reseptor dopamin 2 dan serotonin 3 ) 3 ) -Kerusakan sel di perifer -Kerusakan sel di perifer (gastrointestinal) (gastrointestinal) reseptor HT3 reseptor HT3 Vagal & splanchnic fiber Vagal & splanchnic fiber med med oblongata oblongata emesis emesis

OBAT ANTIEMETIKOBAT ANTIEMETIK1.1. FenotiazinFenotiazin

- Golongan pertama efektif sbg - Golongan pertama efektif sbg antiemetikantiemetik contoh: contoh: proklorperazinproklorperazin, prometazin, prometazin- Mek kerja: hambat reseptor dopamin- Mek kerja: hambat reseptor dopamin- Efektif utk emetogenik ringan dan- Efektif utk emetogenik ringan dan

sedang spt: fluorourasil dan sedang spt: fluorourasil dan doksorubisindoksorubisin- Eso: hipotensi, sedasi dan sindroma - Eso: hipotensi, sedasi dan sindroma

ekstrapiramidalekstrapiramidal

2. Benzamid2. Benzamid - - MetoklopramidMetoklopramid sangat efektif untuk sangat efektif untuk emetogenik kuat seperti emetogenik kuat seperti sisplatinsisplatin - Eso: sedasi, diare, sindroma - Eso: sedasi, diare, sindroma ekstrapiramidal ( terutama pd penderita ekstrapiramidal ( terutama pd penderita muda )muda )

3. Butirofenon3. Butirofenon- Mempunyai efektivitas sedang- Mempunyai efektivitas sedang- Mek kerja: hambat reseptor dopamin- Mek kerja: hambat reseptor dopamin- Contoh: - Contoh: haloperidol, droperidol, domperidonhaloperidol, droperidol, domperidon- - Pd dosis besar haloperidol dapat menyamai Pd dosis besar haloperidol dapat menyamai

metoklopramidmetoklopramid

4. Benzodiazepin4. Benzodiazepin- Antiemetik - Antiemetik lemahlemah- Efek antiemetik berdasarkan efek - Efek antiemetik berdasarkan efek sedasi, ansiolitik dan amnesik.sedasi, ansiolitik dan amnesik.- Contoh: - Contoh: lorazepamlorazepam dan dan alprazolamalprazolam

5. Kortikosteroid5. Kortikosteroid- Efektif utk emetogenik - Efektif utk emetogenik ringanringan dan dan sedangsedang Mek kerja: tidak diketahui, mungkinMek kerja: tidak diketahui, mungkin

melalui melalui hambatan prostaglandinhambatan prostaglandin Contoh: deksametason, Contoh: deksametason,

metilprednisolonmetilprednisolon

DomperidonDomperidon•Merupakan antagonis dopamin yg secara Merupakan antagonis dopamin yg secara periferal bekerja selektif pada reseptor D2periferal bekerja selektif pada reseptor D2•Mempunyai khasiat yang sama dgn Mempunyai khasiat yang sama dgn metoklopramidmetoklopramid•Efek antiemetik merupakan akumulasi Efek antiemetik merupakan akumulasi efek sentral dan periferefek sentral dan perifer•Mempunyai efek prokinetikMempunyai efek prokinetik

Efek sampingEfek samping•Gejala ekstrapiramidalGejala ekstrapiramidal•HiperprolaktinemiaHiperprolaktinemiaKontraindikasiKontraindikasi•HipersensitivitasHipersensitivitas•Tumor prolaktinomaTumor prolaktinoma•Perdarahan sal cerna, obstruksi dan Perdarahan sal cerna, obstruksi dan perforasiperforasi

6. Kanabinoid6. Kanabinoid- Efektivitas - Efektivitas sedangsedang- Jarang digunakan sbg obat pertama karena - Jarang digunakan sbg obat pertama karena eso: disforia, halusinasi, sedasi, vertigo dan eso: disforia, halusinasi, sedasi, vertigo dan

disorientasi.disorientasi.- Contoh: - Contoh: derivat mariyuana: dronabinol, derivat mariyuana: dronabinol, nabilonnabilon

7. Penghambat reseptor HT37. Penghambat reseptor HT3- Mek kerja: hambat reseptor HT3 di perifer - Mek kerja: hambat reseptor HT3 di perifer dan otak.dan otak.- - Efektif untuk semua drajat emetogenikEfektif untuk semua drajat emetogenik- - Efektif untuk profilaksis pd kemoterapi Efektif untuk profilaksis pd kemoterapi

antikankerantikanker ( mis: sisplatin, fluorourasil dll. ) ( mis: sisplatin, fluorourasil dll. )- Contoh: - Contoh: ondansetron dan granisetronondansetron dan granisetron

8. Kombinasi8. Kombinasi- Tujuannya: - Tujuannya: meningkatkan efektivitas meningkatkan efektivitas dan menurunkan efek sampingdan menurunkan efek samping- Deksametason meningkatkan efek- Deksametason meningkatkan efek

antiemetik metoklopramid, antiemetik metoklopramid, antagonis antagonis

HT3, fenotiazin, butirofenon, HT3, fenotiazin, butirofenon, kanabinoid atau benzodiazepinkanabinoid atau benzodiazepin- Difen + metoklo- Difen + metoklo ekstrapiramidalekstrapiramidal Dexamet + metokloDexamet + metoklo diare diare Kanabinoid + proklor Kanabinoid + proklor disforia disforia

LAXATIVE (PENCAHAR)LAXATIVE (PENCAHAR)

Obat untuk Obat untuk mempermudah defekasimempermudah defekasiIndikasi: konstipasiIndikasi: konstipasiKonstipasi : sulit BAB Konstipasi : sulit BAB karena feses keras, karena feses keras, peristaltik usus yg peristaltik usus yg berkurang dan berkurang dan gangguan refleks gangguan refleks defekasi.defekasi.

Pencahar :Pencahar :1.1.Stimulant catharticStimulant cathartic2.2.Osmotic catharticOsmotic cathartic3.3.Emolien catharticEmolien cathartic4.4.Bulk forming catharticBulk forming cathartic

1. Pencahar Rangsang1. Pencahar Rangsang ( ( stimulant cathartic stimulant cathartic ))• Rangsang mukosa, saraf intramural dan Rangsang mukosa, saraf intramural dan

otot polos usus otot polos usus peristaltik dan sekresi peristaltik dan sekresi lendir usus lendir usus

• BISAKODILBISAKODIL- DaDalamlam usus mengalami usus mengalami hidrolisis jadi hidrolisis jadi

difenol difenol →→ dikonjugasi di hepar → empedu →usus dikonjugasi di hepar → empedu →usus →difenol (aktif) →difenol (aktif)

- Efek timbul setelah 6-12 jam (per oral) dan Efek timbul setelah 6-12 jam (per oral) dan dalam 20-60 menitdalam 20-60 menit (rektal) (rektal)

- Dosis : dewasa oral Dosis : dewasa oral 5-10 mg malam hari mg malam hari anak 5 mg anak 5 mg - Utk mencegah iritasi lambung: tablet langsung - Utk mencegah iritasi lambung: tablet langsung

ditelanditelan

ANTRAKINONANTRAKINON-kaskara sagrada-kaskara sagrada: : Rhamus purshiana Rhamus purshiana →pigmentasi mukosa kolon→pigmentasi mukosa kolon-sena-sena : : Cassia acutifolia Cassia acutifolia → kerusakan → kerusakan neuron mesentrikaneuron mesentrika-dantron-dantron• Obat Obat diabsorbsi dlm bentuk glikosida diabsorbsi dlm bentuk glikosida →→sebagian dihidrolisis oleh enzim flora sebagian dihidrolisis oleh enzim flora usususus→ antrakinon→ antrakinon • Efek timbul setelah 6 jam.Efek timbul setelah 6 jam.

ES:ES:•Efek yang berlebihanEfek yang berlebihan•Zat aktif bisa masuk ASIZat aktif bisa masuk ASI→ pengaruhi → pengaruhi bayibayi

Minyak Jarak ( Minyak Jarak ( Castor oil – Oleum Castor oil – Oleum riciniricini ) )

- Suatu trigliserida as risinoleat dan - Suatu trigliserida as risinoleat dan aasam lemak tak jenuhsam lemak tak jenuh

- Dalam usus dihidrolisis jadi gliserol Dalam usus dihidrolisis jadi gliserol dan dan asam risinoleat asam risinoleat ( bahan aktif )( bahan aktif )

- Sebagai pencahar tidak banyak digunakan lagi krn sudah banyak yg lebih aman

ES: kolik, dehidrasi disertai gangguan elektrolit

FenolftaleinFenolftalein- Per oralPer oral- Mengalami absorbsi 15%Mengalami absorbsi 15% di usus halus di usus halus- Efek dpt bertahan lama karena Efek dpt bertahan lama karena

mmengalami siklus enterohepatikengalami siklus enterohepatikESO: ESO: - Relatif tdk toksik utk pengobatan jangka - Relatif tdk toksik utk pengobatan jangka

pendek. Bila ds berlebihan pendek. Bila ds berlebihan → dehidrasi→ dehidrasi- alergi : sindroma Stevens-Jonson, alergi : sindroma Stevens-Jonson,

urtikaria, pigmentasi kuliturtikaria, pigmentasi kulit

2. Pencahar Garam dan Osmotik2. Pencahar Garam dan OsmotikContoh: Garam Magnesium, natrium dan Contoh: Garam Magnesium, natrium dan

laktulosalaktulosa-Air ditarik ke dalam lumen usus dan tinja -Air ditarik ke dalam lumen usus dan tinja

menjadi lembek.menjadi lembek.-Tinja lembek setelah 3-6 jam-Tinja lembek setelah 3-6 jam

Garam MagnesiumGaram Magnesium (MgSO4 – garam Inggris) (MgSO4 – garam Inggris)-Diabsorbsi 20%-Diabsorbsi 20%-Eksresi melalui ginjal-Eksresi melalui ginjal-Bila fungsi ginjal terganggu: dehidrasi, gagal -Bila fungsi ginjal terganggu: dehidrasi, gagal

ginjal, hipotensi dan paralisis pernapasan.ginjal, hipotensi dan paralisis pernapasan.

-KI : Gagal ginjal-KI : Gagal ginjal

LaktulosaLaktulosa- Mrpk disakarida semisintetik yg tdk Mrpk disakarida semisintetik yg tdk

diabsorbsi dan tidak dipecah oleh diabsorbsi dan tidak dipecah oleh enzim usus.enzim usus.

- Tersedia dlm bentuk sirupTersedia dlm bentuk sirup- Ds 7-10 g ds tunggal atau bagiDs 7-10 g ds tunggal atau bagi- Efek terlihat stlh beberapa hariEfek terlihat stlh beberapa hari- Utk hipertensi portal dan Utk hipertensi portal dan

ensefalopati hepar dosis 3-4 x 20-30 ensefalopati hepar dosis 3-4 x 20-30 gg

3. Pencahar Emolien3. Pencahar Emolien-Melunakkan tinja tanpa merangsang -Melunakkan tinja tanpa merangsang

peristaltikperistaltik-Menurunkan tegangan permukaan -Menurunkan tegangan permukaan NATRIUM DOKUSATNATRIUM DOKUSAT( Natriun dioktil sulfosuksinat )( Natriun dioktil sulfosuksinat )- Bersifat hepatotoksikBersifat hepatotoksik- Tinja menjadi lembek setelah 24-48 Tinja menjadi lembek setelah 24-48

jamjam- Dosis: 500 mg sehari dlm ds bagiDosis: 500 mg sehari dlm ds bagi

Parafin Cair (mineral oil)Parafin Cair (mineral oil)-Tdk dicerna, sedikit diabsorbsi-Tdk dicerna, sedikit diabsorbsi-Tinja lunak karena berkurangnya -Tinja lunak karena berkurangnya

reabsorbsi air dari tinja reabsorbsi air dari tinja -Dpt ganggu absorbsi zat larut lemak -Dpt ganggu absorbsi zat larut lemak

(vit. ADK)(vit. ADK)-Dpt sebabkan pruritus ani-Dpt sebabkan pruritus ani

4. Pembentuk massa (Bulk forming)4. Pembentuk massa (Bulk forming)- Meringankan konstipasi dgn Meringankan konstipasi dgn

meningkatkan massa tinja, selanjutnya meningkatkan massa tinja, selanjutnya merangsang peristaltikmerangsang peristaltik

- Bermanfaat pd tinja yg sedikit dan Bermanfaat pd tinja yg sedikit dan keraskeras

- Berasal dari alam atau dibuat secara Berasal dari alam atau dibuat secara semisintetiksemisintetik

- Bekerja dengan mengikat air dan ion Bekerja dengan mengikat air dan ion shg tinja menjadi lembek dan lebih shg tinja menjadi lembek dan lebih banya.banya.

METILSELULOSAMETILSELULOSA- - Diberikan per oralDiberikan per oral- Dlm usus mengembang membentuk Dlm usus mengembang membentuk

gel yg melunakkan tinja.gel yg melunakkan tinja.- Tdk diabsorbsi Tdk diabsorbsi - Efek pencahar Efek pencahar stlh 12-24 jamstlh 12-24 jam- Pada beberapa pasien bisa terjadi Pada beberapa pasien bisa terjadi

obstruksi usus atau esofagus.obstruksi usus atau esofagus.- Indikasi: Konstipasi, hemoroidIndikasi: Konstipasi, hemoroid- KI: Kelainan mengunyahKI: Kelainan mengunyah

AGAR-AGARAGAR-AGAR- Kaya hemiselulosa yg tdk dicerna dan Kaya hemiselulosa yg tdk dicerna dan

tdk diabsorbsitdk diabsorbsi- Dosis: 4-16 gDosis: 4-16 gPSILIUMPSILIUM-Suatu substansi hidrofilik bila -Suatu substansi hidrofilik bila

dicampur dgn air terbentuk gelatindicampur dgn air terbentuk gelatin-Ds 1-3 x3-3,6 g sehari dalam 250 ml -Ds 1-3 x3-3,6 g sehari dalam 250 ml

airair-Dpt menurunkan kolesterol krn -Dpt menurunkan kolesterol krn

menghambat absorbsi asam empedu.menghambat absorbsi asam empedu.

Pemilihan obatPemilihan obatTahap I.•Mencari kausa.•Dimulai dgn nonfarmakologis : asupan air cukup, makanan berserat dan olahraga.Tahap II.•Bila tahap I gagal.•Menggunakan obat.

Penggunaan laksatif secara khususPenggunaan laksatif secara khusus1.1.LansiaLansia•Pada sarnya sama spt pasien umum.Pada sarnya sama spt pasien umum.•Bila ada immobilitas: stimulan katartik, Bila ada immobilitas: stimulan katartik, atau kombinasi stimulan- fiber.atau kombinasi stimulan- fiber.

2. Bayi dan anak2. Bayi dan anak•Diawali dgn asupan cairan dan makanan Diawali dgn asupan cairan dan makanan berserat, hindari susu berlebihanberserat, hindari susu berlebihan•Ringan: osmotik kat: Magnesium oksida Ringan: osmotik kat: Magnesium oksida

• Feses keras dan berdarah: emolien kat: Feses keras dan berdarah: emolien kat: Natriumdioktil sulfosuksinat-stimulan Natriumdioktil sulfosuksinat-stimulan kat: sena.kat: sena.

• Anak yg lebih besar: Bulk kat: Anak yg lebih besar: Bulk kat: metilselulosa atau laktulosa.metilselulosa atau laktulosa.

• Pada anak penting segera ditangani.Pada anak penting segera ditangani.3. Ibu hamil3. Ibu hamil• Pilihan utama: cairan, serat dan Pilihan utama: cairan, serat dan

olahragaolahraga• Alternatif: bulk kat: metilselulosa atau Alternatif: bulk kat: metilselulosa atau

laktulosalaktulosa• Stimulan kurang aman.Stimulan kurang aman.

4. Diabetes melitus4. Diabetes melitus•Jangan menggunakan laktulosa dan Jangan menggunakan laktulosa dan sorbitol.sorbitol.•Pilihannya bulk katPilihannya bulk kat

Sediaan di IndonesiaSediaan di Indonesia1. Pencahar bulk kat:1. Pencahar bulk kat:•Vegeta : pisiliumVegeta : pisilium•Yoghurt: metilselulosaYoghurt: metilselulosa•Agar-agar swallow: agar-agarAgar-agar swallow: agar-agar•Nutrijel: agar-agarNutrijel: agar-agar2. Pencahar emolien:2. Pencahar emolien:•Kompolax emulsi: parafin, pnolptaleinKompolax emulsi: parafin, pnolptalein3. Pencahar stimulan:3. Pencahar stimulan:•Dulcolax, laxana: bisakodilDulcolax, laxana: bisakodil•Laxing tea : senna.Laxing tea : senna.

4. Pencahar osmotik4. Pencahar osmotik•Duphalac, laktulax, lantulos: Duphalac, laktulax, lantulos: laktulosalaktulosa•Microlax: natrium dioktilsulfosuksinat, Microlax: natrium dioktilsulfosuksinat, natrium sitrat PEG.natrium sitrat PEG.

DIGESTANDIGESTANObat yg membantuObat yg membantu proses proses

pencernaanpencernaan- Pencernaan - Pencernaan dipengaruhi: HCl, enzim dipengaruhi: HCl, enzim

pencernaan & empedupencernaan & empedu- Indikasi: defisiensi satu - Indikasi: defisiensi satu atau lebih enzim atau lebih enzim

pencernaanpencernaan (pankreatitis, (pankreatitis, mukovisidosis)mukovisidosis)- Sediaan yg bernilai - Sediaan yg bernilai obat hanya enzim obat hanya enzim

pancreaspancreas

1.1. Enzim Pankreas : Pankreatin, Enzim Pankreas : Pankreatin, PankrelipasePankrelipase- Keduanya mengandung enzim - Keduanya mengandung enzim amilase, amilase,

protease dan lipase.protease dan lipase.- Dirusak asam lambung- Dirusak asam lambung salut enterik salut enterik

- Enzim pankreas jarang menimbulkan Enzim pankreas jarang menimbulkan ES, ds tinggi dpt sebabkan mual, ES, ds tinggi dpt sebabkan mual, diarediare..

2. 2. PepsinPepsin- Merupakan enzim protease- Merupakan enzim protease- Akilia gastrika terjadi kegagalan- Akilia gastrika terjadi kegagalan

menghasilkan pepsinmenghasilkan pepsin-Aklorhidria:defisiensi total pepsin-Aklorhidria:defisiensi total pepsin

3. 3. Empedu : Natrium dehidrokolat & Empedu : Natrium dehidrokolat & Asam Asam kenodeoksikolatkenodeoksikolat- - Penting utk absorbsi lemak dan zat terlarut Penting utk absorbsi lemak dan zat terlarut lemaklemak- - Asam empedu meningkatkan sekresi Asam empedu meningkatkan sekresi empedu, dis zat koleretikempedu, dis zat koleretik- Asam kenodioksikolat menurunkan kadar - Asam kenodioksikolat menurunkan kadar kolesterol dlm empedu, berguna pada batu kolesterol dlm empedu, berguna pada batu kolesterolkolesterol

- Pengobatan jangka panjang: atrofi - Pengobatan jangka panjang: atrofi mikrovili sal empedu, hepatotoksikmikrovili sal empedu, hepatotoksik- Garam empedu menurunkan resistensi - Garam empedu menurunkan resistensi lambung thdp HCl.lambung thdp HCl.