PEMBAHASAN KASUS 1

1. Golonga obat apa yang digunakan untuk mengatasi nyeri haid tersebut?

Pasien ini mengalami disminore primer. Salah satu teori terjadinya disminore primer adalah

teori prostaglandin (PG). Teori ini menjelaskan bahwa PG yang dihasilkan uterus menyebabkan

hiperaktivitas miometrium. Kontraksi miometrium tersebut akan mengurangi aliran darah,

sehingga terjadi iskemia sel-sel miometrium yang mengakibatkan timbulnya nyeri spasmodik.

Selain itu prostaglandin menyebabkan sensitisasi reseptor nyeri terhadap stimulasi mekanik dan

kimiawi. Berdasarkan teori diatas, maka golongan obat yang dipilih untuk pasien ini adalah

AINS.

2. Bagaimana mekanisme kerja dan efek sampingnya?

Adapun mekanisme kerja obat golongan AINS adalah menghambat enzim siklooksigenase

sehingga konversi asam arakidonat menjadi prostaglandin terganggu. Enzim siklooksigenase

terdapat dalam 2 isoform yaitu KOKS-1 dan KOKS-2. Secara garis besar KOKS-1 esensial

dalam pemeliharaan berbagai fungsi dalam kondisi normal di berbagai jaringan khususnya ginjal,

saluran cerna dan trombosit. Sedangkan KOKS-2 diinduksi oleh proses inflamasi. Efek samping

yang muncul didasari oleh hambatan pada sistem biosintesis PG. Efek samping yang paling

sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tukak peptik yang kadang-kadang disertai

anemia sekunder akibat perdarahan saluran cerna. Efek lain adalah gangguan fungsi trombosit

dengan akibat perpanjangan waktu perdarahan. Selain itu dapat terjadi gangguan homeostasis

ginjal.

1. Paracetamol / Acetaminofen

Derivat para amino fenol metabolit fenasetein dengan efek anti piretik (aminobezen),

Farmakodinamik

Parasetamol merupakan penghambat COX-1 dan COX-2 yang lemah di jaringan

perifer dan hampir tidak memiliki efek anti-inflamasi. Hambatan biosintesis PG hanya

terjadi bila lingkungan yang rendah kadar peroksid seperti di hipotalamus sedangkan

lokasi inflamasi biasanya mengandung banyak peroksid yang dihasilkan leukosit, hal ini

lah yang menjelaskan efek antiinflamasi parasetamol tidak ada. Studi terbaru menduga

parasetamol juga menghambat COX-3 di Susunan Saraf Pusat yang menjelaskan cara

kerjanya sebagai anti piretik.

Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam ½-1 jam dan t ½ sekitar 2 jam.

Obat tersebar ke seluruh cairan tubuh. Terikat 20-50% pada protein plasma.

Metabolisme: di hatià Glucuronide conjugates (60%); sulfuric acid conjugates (35%).

Ekskresi: ginjal dalam bentuk terkonjugasi dan sebagai parasetamol (3%).

Farmakokinetik

Absorpsi :diberikan peroral, absorpsi bergantung pada kecepatan pengosongan

lambung, dan kadar puncak dalam darah biasanya tercapai dalam waktu

30-60 menit.

Distribusi : asetaminofen sedikit terikat dengan protein plasma

Metabolisme : dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati dan diubah menjadi

asetaminofen sulfat dan glukuronida, yang secara farmakologi tidak

efektif.

Ekskresi : diekskresikan ke dalam urin dalam bentuk tidak berubah.

Indikasi

a) Analgesic (nyeri ringan-sedang : sakit kepala, mialgia, nyeri postpartum, dll)

b) Analgesic pada yang kontraindikasi dengan aspirin (ulkus peptikum, hipersensitivitas

aspirin, anak dengan demam).

c) antipiretik (Katzung)

Kontraindikasi : (-)

Efek samping

a) Pada dosis terapi, kadang-kadang timbul peningkatan enzim hati tanpa ikterus

(keadaan ini reversible bila obat dihentikan).

b) Pada dosis yang lebih besar, dapat timbul pusing, mudah terangsang, dan

disorientasi.

c) Pemakaian dosis tunggal 10-15 gram, bisa berakibat fatal, kematian disebabkan

oleh hepatotoksisitas yang berat dengan nekrosis lobulus sentral, kadang-kadang

berhubungan dengan nekrosis tubulus ginjal akut.

d) Reaksi alergi

e) Gejala dini kerusakan hati meliputi mual, muntah, diare, dan nyeri abdomen.

Dosis

Pada anak : 10-15mg/kgBB/kali tiap 4 jam (maks. 5 dosis/24 jam)

Dosis dewasa : 300 mg-1 g/kali, maks 4 g/hari (maks 2 g/hari untuk alkoholik)

Sediaan : tab 500mg, sirup 120mg/5ml

Interaksi obat : (-)

2. Ibuprofen

Merupakan turunan sederhana asam fenilpropionat. Pada dosis sekitar 2400 mg per

hari, efek anti-inflamasi ibuprofen setara dengan 4 gr aspirin. Obat ini sering diresepkan

dalam dosis rendah yang bersifat analgesik tetapi mempunyai efek anti-inflamasi rendah.

Efek anti inflamasi didapat pada dosis 1200-2400 mg/hr, dosis analgetik 4 kali 400.

Farmakodinamik

Menghambat enzim COX dan produksi PG, namun tidak menghambat jalur

lipooksigenase sehingga tidak menekan pembentukan leukotrien. Kadar puncak dalam 1-

2 jam, dan waktu paruhnya (t ½) sekitar 2 jam. 99% terikat dalam protein plasma.

Farmakokinetik

Absorpsi : diabsorpsi dengan baik pada pemberian peroral, dan hampir semuanya

terikat oleh albumin serum.

Metabolisme : dimetabolisme di dalam hati

Ekskresi : diekskresikan melalui ginjal, sedikit diekskresikan dalam bentuk yang

tidak berubah

Indikasi

a) Antiinflamasi

b) Analgesik

c) Antipiretik

Kontraindikasi

Tidak disarankan diminum wanita hamil dan menyusui.

Efek samping

Sakit kepala, Pandangan buram, Kemerahan, Amblyopia, Thrombocytopenia, Edema,

Retensi cairan, dizziness.

Dosis

Antipiretik : 5-10 mg/Kgbb/x, setiap 6 jam, maksimum 40mg/Kgbb/hr.

Antiinflamasi : 20-40 mg/Kgbb/hr, diberikan dalam 3-4 kali dosis

Interaksi obat

Pada pemberian dengan warFarin perlu pemantauan khusus karena ada gangguan

fungsi trombosit berkepanjangan. Dapat mengurangi efek diuretic jika diberikan dengan

tiajid dan furosemid dan mengurangi efek anti hipertensi pada beta bloker akibat

biosintesi PG di ginjal.

3. Asam Mefenamat

Asam Mefenamat digunakan sebagai analgesi, namun sebagai anti inflamasi Asam

Mefenamat kurang efektif dibandingkan Aspirin. Obat ini sangat kuat ikatannya dengan

protein plasma. Dengan demikian interaksi terhadap obat anti koagulan harus diperhatikan.

Efek samping

Efek samping terhadap saluran cerna sering muncul, misalnya dyspepsia, diare sampai

diare berdarah dan segala iritasi lain tehadap mukosa lambung. Pada orang usia lanjut, efek

samping diare hebat lebih sering dilaporkan. Efek samping lain yang berdasarkan

hipersensitifitas ialah eritema kulit dan bronkokonstriksi. Anemia hemolitik pernah

dilaporkan.

Dosis dan perhatian

Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari. Karena efek toksiknya maka

di Amerika srikat obat ini tidak dianjurkan untuk diberika pada anak dibawah 14 tahun dan

wanita hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari. Penelitian klinis menyimpulkan bahwa

penggunaan selama hid mengurangi kehilangan darah secara bermakna.

4. Diklofenak

Dalam klasifikasi seleksifitas penghambatan COX termasuk kelompok prefential COX-

2 inhibitor. Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung cepat dan lengkap. Obat ini

terikat 99% pada protein plasma dan mengalami efek metabolism lintas pertama sebesar 40-

50% walaupn waktu paruh singkat yakni 1-3 jam, diklofenak diakumulasi dicairan synovial

yang menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu obat tersebut. Dosis

orang dewasa 100-150 mg sehari terbaagi 2-3 dosis.

Efek samping dan perhatian:

Efek samping yang lazim adalah mual, gastritis, eritema kulit dan sakit kepala sama

seperti obat AINS. Pemakaian obat ini harus hati-hati pada pasien tukak lambung.

Peningkatan transaminase dapat terjadi pada 15% pasien dan umumnya kembali ke normal.

Gangguan enzim hati tersebut lebih sering terjadi dibanding dengan AINS lain. Pemakaian

selama kehamilan tidak dianjurkan.

3 dan 4. Obat apa yang saudara pilih atau saudara tambahkan bila penderita juga

menderita gastritis ringan? Dan bagaimana dosis, cara pemberiannya, kemungkinan

interaksinya?

Apabila pada pasien diberikan AINS berupa ibuprofen maka harus diperhatikan efek

samping dari ibuprofen tersebut yaitu dapat menyebabkan gangguan saluran cerna. Oleh karena

itu pada pasien ini ditambahkan obat golongan proton pump inhibitor (PPI), jenis PPI yang

kami gunakan adalah omeprazole karena efektifitasnya sama dengan PPI jenis yang lain dan

harganya paling murah dibandingkan dengan yang lain. Diberikan 30 menit sebelum makan,

dengan dosis 20 mg sekali sehari.

Penghambat pompa proton merupakan penghambat sekersi asam lambung yang lebih kuat

dari AH2. Obat ini bekerja di proses terakhir produksi asam lambung, lebih distal dari AMP. Saat

ini yang digunakan di klinik adalah omeprazole, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol dan

pantoprazol. Perbedaan antara kelima sediaan tersebut adalah pada substitusi di cincin piridin

dan/atau benzimidazol. Omeprazol adalah campuran rasemik isomer R dan S. Esomeprazol

adalah isomer S omeprazol (S-omeprazol) yang mengalami eliminasi lebih lambat dari R-

omeprazol.

Farmakodinamik

Penghambat pompa proton adalah suatu prodrug yang membutuhkan suasana asam untuk

aktivasinya. Setelah diabsorpsi dan masuk ke sirkulasi sistemik obat ini akan berdifusi ke sel

parietal lambung, terkumpul di kanalikuli sekretoar dan mengalami aktivasi disitu menjadi

bentuk sulfonamid tetrasiklik. Bentuk aktif ini berikatan dengan gugus sulfhidril enzim H+, K+,

ATPase (enzim ini dikenal sebagai pompa proton) dan berada di membran apikal sel parietal.

Ikatan ini menyebabkan terjadinya penghambatan enzim tersebut. Produksi asam lambung

terhenti 80-95% setelah penghambatan pompa tersebut.

Penghambatan berlangsung lama antara 24-48 jam dan dapat menurunkan sekresi asam

lambung basal atau akibat stimulasi, lepas dari jenis perangsangnya histamin, asetilkolin atau

gastrin. Hambatan ini bersifat irreversibel, produksi asam baru dapat kembali terjadi setelah 3-4

hari pengobatan dihentikan.

Farmakokinetik

Penghambat pompa proton sebaiknya diberikan dalam sediaan salut enterik untuk mencegah

degradasi zat aktif tersebut dalam suasana asam. Sediaan ini tidak mengalami aktivasi di

lambung sehingga bioavailabilitasnya lebih baik. Tablet yang pecah di lambung mengalami

aktivasi lalu terikat pada berbagai gugus sulfhidril mukus dan makanan. Bioavailabilitasnya akan

menurun sampai dengan 50% karena pengaruh makanan. Oleh sebab itu sebaiknya diberikan 30

menit sebelum makan.

Obat ini mempunyai masalah bioavailabilitas, formula berbeda memperlihatkan

presentasi jumlah absorpsi yang bervariasi luas. Bioavailabilitas tablet yang bukan salut enterik

meningkat dalam 5-7 hari, ini dapat dijelaskan dengan berkurangnya produksi asam lambung

setelah obat bekerja. Obat ini dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450 (CYP) terutama

CYP2C19 dan CYP3A4.

Indikasi

Indikasi penghambat pompa proton sama dengan AH2, yaitu pada penyakit peptik. Terhadap

sindrom Zollinger-Ellison, obat ini dapat menekan produksi asam lambung lebih baik dari AH2

pada dosis yang efek sampingnya tidal terlalu mengganggu.

Efek Samping

Efek samping yang umum terjadi adalah mual, nyeri perut, konstipasi, flatulence, dan diare.

Dilaporkan pula terjadi myopati subakut, artralgia, sakit kepala, dan ruam kulit.

Keadaan hipergastrinemialebih sering terjadi dan lebih berat pada penggunaan PPI

dibandingkan dengan H2 antagonis. Sebesar 5-10% pasien yang menggunakan PPI secara kronik

level gastrinnya meningkat sampai > 500 ng/L. Keadaan hipergastrinemia ini dapat

menyebabkan rebound hipersekresi asam lambung pada penghentian terapi PPI yang akibatnya

dapat menginduksi tumor gastrointestinal.

Interaksi Obat

PPI dapat mempengaruhi eliminasi beberapa obat yang mempunyai jalur metabolisme yang

sama dengannya antara lain : warfarin (esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, dan rabeprazol),

diazepam (esomeprazol, omeprazol), dan siklosporin (omeprazol dan rabeprazol). Diantara PPI

hanya omeprazol yang dapat menghambat aktivitas enzim CYP2C19 (sehingga menurunkan

klirens disulfiram, fenitoin, dan beberapa obat lain yang dimetabolisme oleh enzim tersebut)

serta menginduksi CYP1A2 (sehingga meningkatkan klirens imipramin, beberapa obat

antipsikotik, takrin dan teofilin).

Tabel 1. Perbandingan Dosis PPI

Nama Obat Dosis lazim untuk ulkus

peptik atau GERD

Dosis Pemeliharaan

Esomeprazol 20-40 mg, 1 kali sehari 20 mg, 1 kali sehari

Lanzoprazol 30 mg, 1 kali sehari 15 mg, 1 kali sehari

Omeprazol 20 mg, 1 kali sehari 20 mg, 1 kali sehari

Pantoprazol 40 mg, 1 kali sehari 40 mg, 1 kali sehari

Rabeprazol 20 mg, 1 kali sehari 20 mg, 1 kali sehari

Sediaan dan Posologi

Omeprazol tersedia sebagai kapsul 10 mg dan 20 mg, diberikan 1 kali/hari selama 8 minggu.

Esomeprazol tersedia sebagai tablet salut enterik 20 mg, dan 40 mg, serta sediaan vial 40

mg/10ml. Lansoprazol tersedia sebagai kapsul 15 mg dan 30 mg. Rabeprazol tersedia sebagai

tablet 10 mg. Pantoprazol tersedia sebagai tablet 20 mg dan 40 mg.

5. Obat apa yang saudara berikan untuk mengatasi migraine?

Etiologi migrane sangat kompleks dan bila hendak mengobati migrane sebaiknya factor

emosi, stress, fisik, diet, hormonal serta pemberian obat dinilai dahulu, karena dapat

mempengaruhi terjadinya serta beratnya serangan.

Patofisiologi terjadinya migrane adalah dilatasi pembuluh darah cranial yang mengalami

dilatasi sewaktu serangan dan inflamasi neurogenik di duramater. Nyeri pada migraine juga

dihubungkan dengan peningkatan amplitude pulsasi cabang arteri karotis eksterna.

Gambar 1. Patofisiologi Migrane

Pilihan terapi untuk mengatasi migraine pada premenstrual periode pada pasien adalah obat-

obat AINS, yaitu gunakan lebih dahulu parasetamol dengan dosis 3 x 500 mg, bila tidak ada

perubahan dapat diganti dengan ibuprofen 4 x 400 mg ditambah dengan omenperazole 1 x 20 mg

(bila efek gastritis muncul pada pasien). Jika dengan obat AINS tidak dapat mengatasi gejala

migraine, maka dapat menggunakan obat golongan alkaloid ergot, yaitu ergotamine dengan

dosis 1 mg yang diminum antara 2-3 hari saja. Alternative lain yang dapat diberikan selain

golongan alkaloid ergot, adalah obat serotonergik yaitu triptan, contoh obat yang dapat

diberikan adalah sumatriptan dengan dosis 1 x 100 mg.

6. Jelaskan mekanisme kerja dan efek sampingnya?

1. ERGOTAMIN

Tabel. 2 deskripsi ergotamin

- Nama & Struktur Kimia (5'S)-12'Hydroxy2'methyl-5'benzylergotamane-

3',6'18-trione tatrat . (C33H25N5O5)2.C4H6O6

- Sifat Fisikokimia Sedikit higroskopis, kristal tidak berwarna atau

hampir berwarna putih. Senyawa ini mungkin

mengandung 2 molekul metanol kristalisasi. Sedikit

larut dalam alkohol. Larutan dalam air berubah

menjadi keruh jika terhidrolisis, hal ini dapat

dicegah dengan penambahan asam tartrat.

- Keterangan pH 0.25 % suspensi dalam air : 4.0 -5.5

Farmakokinetik

Alkaloid asam amino yaitu ergotamine diabsorpsi secara lambat dan tidak sempurna melalui

saluran cerna. Obat ini mengalami metabolism lintas pertama, sehingga kadarnya dalam darah

sangat rendah. Kadar puncak plasma dicapai dalam 2 jam. Pemberian ergotamine 1 mg

berssama 100 mg kafein akan meningkatkan kecepatan absorpsi dan kadar puncak plasma

ergotamine sebesar dua kali, namun bioavailabilitasnya tetap di bawah 1%. Dosis ergotamine

yang efektif untuk pemberian IM adalah sepersepuluh dosis oral, tetapi absorpsinya dari

tempat suntikan lambat. Bersihan ergotamine hati kira-kira sama dengan alir darah hati, ini

menjelaskan rendahnya bioavailibilitas oral. 90% metabolit diekskresi melalui empedu,

sebagian kecil yang tidak dimetabolisme ditemukan di urin dan tinja.

Farmakodinamik

Ergotamine efekti menghilangkan gejala migren. Efek ini tidak berdasarkan eek sedate atau

analgetik. Nyeri migren antara lain dihubungkan dengan peningkatan amplitudo pulsasi arteri

cranial, terutama cabang a.karotis eksterna. Alkaloid ergot mengurangi amplitudo pulsasi

a.karotis melalui pengurangan aliran darah a.basilaris tanpa mengurangi aliran ke hemisfer

otak.

Indikasi

Mengobati sakit kepala vaskular seperti migrain, atau migrain varian. Sebaiknya, tindakan

simtomatik dengan pemberian analgesic untuk mengatasi migren dicoba dulu sebelum

menggunakan ergotamine yang relative lebih toksik.

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap ergotamin dan komponen lain dalam sediaan, penyakit vaskular perifer,

penyakit hati atau ginjal, penyakit jantung koroner, hipertensi, alkaloid ergot,

dikontraindikasikan dengan inhibitor CYP3A4 (termasuk inhibitor protease, antifungi

golongan azol, dan beberapa antibiotik makrolida) dan ibu hamil.

Efek Samping

Pada jantung : tidak ada impuls, bradikardia, fibrosis katup jantung, cyanosis, edema,

perubahan ECG, gangren, hipotensi, iskemia, tekanan prekordial dan nyeri, takikardia,

vasospamus,vertigo,gatal-gatal,mual, muntah, sakit otot, paratesia, lemah, fibrosis

pleuropulmonari, rasa dingin yang berlebihan.

Interaksi

1. Dengan Obat Lain : Inhibitor CYP3A4 akan meningkatkan level ergotamin, contoh

inhibitor adalah anti jamur golongan azol, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin,

imatinib, isoniazid, nefazodon, nicardipin, propofol, inhibitor protease, kuinidin, telitromisin,

troleandomisin, verapamil. Efek ergotamin akan menurun dengan adanya anti psikotis,

metoklopramida. Efek antiangina nitrat akan menurun dengan adanya ergotamin.

2. Dengan Makanan : Hindari kopi, teh, cola (kafein akan meningkatkan absorpsi ergotamin

pada saluran cerna), jus anggur akan meningkatkan level darah ergotamin sehingga akan

meningkatkan toksisitas ergotamin.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

1. Oral : 1-2 mg, diulang satu jam kemudian jika masih diperlukan. Umumnya dosis

yang diberikan dalam 24 jam tidak lebih dari 6 mg meskipun beberapa industri

merekomendasikan tidak lebih dari 4 mg dalam 24 jam dan tidak lebih dari 8 mg per

serangan. Interval minimum yang direkomendasikan untuk pemberian obat selama 24

jam adalah satu minggu, sehingga dosis maksimum dalam seminggu adalah 12 mg,

meskipun ada industri yang menyebutkan dosis maksimal dalam seminggu adalah 8

mg. Pasien tidak boleh menerima pemberian obat melebihi 2 minggu berturut-turut.

2. Rektal : 2 mg, diulang jika masih diperlukan satu jam kemudian.

3. Inhalasi oral : 360 mikrogram, setelah terjadi serangan, diulang jika masih diperlukan

dalam interval 5 menit. Pemberian ergotamin dalam 24 jam tidak melebihi 6 inhalasi

dan tidak melebihi 12 inhalasi dalam seminggu, dengan interval pemberian obat

selama 24 jam adalah 5 hari.

Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : Faktor resiko : X

- Terhadap Ibu Menyusui : Ergotamin didistribusikan ke dalam air susu sehingga ergotamin

tidak direkomendasikan untuk ibu menyusui.

- Terhadap Anak-anak : -

- Terhadap Hasil Laboratorium : -

Bentuk Sediaan

Tablet 1mg (Tartrat), Botol 100 Tablet Untuk Serangan Akut

Tablet 2,5 mg (Dehidroergotamin ) Kotak 10 Str @ 10 Tablet

Injeksi 0,200 mg/ml (Metilergometrin) Ktk 100 Amp @ 1 ml

Injeksi 10 IU/ml (Oksitosin ) Ktk 100 Amp @ 1 ml

Peringatan

Hindari penggunaan ergotamin jangka panjang dan dosis tinggi karena adanya risiko ergotism

(vosokontriksi intensif), gangren, fibrosis katup jantung, retroperitonial dan/atau fibrosis

plueropulmonari. Pasien yang menggunakan ergotamin dalam waktu lama akan mengalami

sindrom penghentian dan migrain yang berulang saat pemakaian ergotamin dihentikan. 

Risiko ini disebabkan terjadinya penurunan aliran darah ke serebral, mencetuskan angina,

infark miokardiak, claudication; obat ini tidak dianjurkan untuk pasien lanjut usia.

Informasi Pasien

Untuk obat oral sebaiknya dikunyah sebelum ditelan agar lebih mudah diabsorbsi atau letakan

dibawah lidah (sublingual).

Mekanisme Aksi

Mempunyai cara kerja agonis parsial dan/atau aktivitas antagonis terhadap  triptaminergik,

dopaminergik dan reseptor alfa adrenergik; tergantung pada tempat kerjanya. Bersifat

stimulan uterin yang aktif, menyebabkan kostriksi pembuluh darah perifer dan karnial dan

menghasilan depresi pada pusat vasomotor.

2. OBAT SEROTONERGIK

Triptan (sumatriptan, naratriptan, rizatriptan, zolmitriptan)

Farmakologi

Sumatriptan merupakan obat golongan triptan yang pertama dikembangkan sebagai obat

migraine. Aktivitas antimigren obat-obat golongan triptan diduga berdasarkan efek

vasokonstriksi pembuluh darah cranial yang mengalami dilatasi sewaktu serangan dan

penghambat inflamasi neurogenik di duramater.

Triptan (sumatriptan, naratriptan, rizatriptan, zolmitriptan) merupakan agonis reseptor 5-

HT1B/1D. Pada saat serangan migren, triptan menstimulasi reseptor 5HT1B pada pembuluh darah

cranial yang menyebabkan vasokonstriksi relative selektif pada pembuluh darah cranial, karena

vasokonstriksi pada sirkulasi perifer umumnya diperantarai oleh reseptor 5-HT2. Triptan juga

mengaktivasi reseptor 5-HT1D presinaps yang bersifat inhibisi pada ujung aferen nosiseptif

trigeminal, yang secara efektif akan menurunkan penglepasan neuropeptida yang menyebabkan

vasodilatasi pembuluh darah serebral dan meningeal serta aktivasi neuron orde kedua di nucleus

kaudalis trigeminal.

Kontraindikasi

Obat-obat golongan triptan dikontraindikasikan pada pasien yang memiliki sejarah penyakit

arteri koroner vasospastik, penyakit vascular perifer atau serebrovascular atau penyakit

kardiovascular berat lainnya. Karena triptan juga dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah

secara akut, maka triptan juga dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah secara akut, maka

triptan juga dikontraindikasikan pada pasien hipertensi yang tidak terkontrol. Naratriptan

dikontraindikasikan pada pasien gagal ginjal dan penyakit hati berat, sedangakan penggunaan

rizatriptan tidak dikontraindikasikan, namu pemberiannya harus dengan kehati-hatian.

Sumatriptan, rizatriptan dan zolmitriptan dikontraindikasikan pada pasien yang mendapatkan

monoamine oksidase inhibitor. (MAOI).

Efek samping

Triptan per oral sering menyebabkan parestesia, asthenia, fatigue, flushing, nyeri

di dada, leher dan rahang, perasaan mengantuk, pusing, mual dan berkeringat. Efek samping

pada jantung serius namun jarag dilaporkan, yaitu spasme arteri koroner, iskemia miokard

sementara, artitmia atrial dan ventricular, yang terutama terjadi pada pasien dengan riwayat

penyakit arteri koroner. Efek samping yang tersering dengan sumatriptan subkutan adalah nyeri

pada tempat injeksi serta sensasi terbakar. Efek samping tersering sumatriptan nasal spray adalah

rasa pahit.

Posologi

Sumatriptan tersedia dalam tablet 25 dan 50 mg, dengan dosis 25-100 mg dan dapat diulangi

setelah 2 jam hingga dosis total 200 mg dalam 24 jam. Tersedia juga dalam bentuk nasal spray

dan injeksi subkutan.