8/17/2019 Ljekovi Koji Inhibišu Sintezu Ćelijskog Zida Bakterija

1/3

LJEKOVI KOJI INHIBIŠU SINTEZU ĆELIJSKOG ZIDA BAKTERIJA

Beta – laktami- esencijalni antibiotski efekat – beta-laktamski prsten- inhibicija sinteze peptidoglikana u fazi transpeptidacija- baktericidan efekat u fazi razmnožavanja a bakteriostatski na one koje nisu u tom stadijumu- penicillin binding proteins – PBP

I Peniilini- osnovna hemijska struktura je 6-aminopenicilinska kisjelina koja se sastoji od beta-laktamskog itiazolidinskog prstena

1. Prirodni penicilini- osnovni penicilin je penicilin koji se dobiija ekstrakcijom iz gljive Penicillium chrisogenum- spektar djelovanja ograni!en na ram-pozitivne i ram-negativne koke- ne djeluje na Staphylococcus aureus i na ram-negativne bacile- osjetljiv na dejstvo penicilinaza

". Polusintetski penicilini

- dobijaju se supstitucijama na amino grupu #$%"& prirodnih penicilina kako bi se pro'irio spektardjelovanja i pove(ala otpornost na liti!ko dejstvo beta – laktamaza

). Penicilinaza rezistentni penicilini- manje potentni za organizme koji su osjetljivi na penicilin ali djeluju na Staphylococcus aureus! "et#$illin! %l&'ailin

B. Penicilini 'irokog spektra dejstva1. )minopenicilini imaju pro'iren spektar djelovanja na ram-negativne bacile # E. coli, Proteus, Haemophilus& ali su osjetljivi na beta-latkamaze

! Am(iillin! Am&'$illin

". *arboksipenicilini imaju pro'iren spektar djelovanja na Pseudomonas, Enterobacter i Proteus sp.!%a)*eniillin

+. )cilureidopenicilini dizajnirani specijalno za dejstvo na Pseudomonas aeruginosa! "e+l&illin! A+l&illin! Pi(e)aillin

+. Penicilini za'ti(eni inhibitorima beta-laktamaza- klavulanska kisjelina je izolovana iz Streptomyces clavuligerus, veže se za penicilinazu i u kombinacijisa amoksicilinom 'titi ga od dejstva penicilinaza.- sulbaktam se primjenjuje u kombinaciji sa ampicilinom- tazobaktam se koristi sa piperacilinom 

8/17/2019 Ljekovi Koji Inhibišu Sintezu Ćelijskog Zida Bakterija

2/3

II %e,al&-(&)ini- polusintetski beta-laktami izvedeni iz cefalosporina !iju osnovnu strukturu !ini -aminocefalosporanska kisjelina

1. Prva generacija! %e(#al&tin i %e(#al&)i.in imaju baktericidan efekat i 'irok spektar djelovanja! %e(#ale'in je alternativa za oralne peniciline i ima 'iri spektar djelvanja

". /ruga generacija- rezistentni na cefalosporinaze, unose se parenteralno! %e,aman.&l – baktericidan efekat i 'irok spektar djelovanja! %e,/)&'im – !esto se kombinuje sa aminoglikozidima za inicijalnu terapiju infekcija! %e,&'itin – efikasan na anaerobne bakterije, samo parenteralno

+. 0re(a generacija! %e,&ta'im – djeluje na aerobne i fakultativno anaerobne ram-pozitivne i ram-negativne bakterije.ijek izbora za meningitis. /jeluje baktericidno! %e,t)ia'&n – efikasan kod te'kih infekcija. Prvi cefalosporin dugog djelovanja! %e,ta+i.im – snažno djeluje na Pseudomonas aeruginos

! %e,(&.&'im – oralna primjena kod infekcija gornjih disajnih puteva, infekcija urogenitalnog trakta,infekcija kože i mekih tkiva izazvanih ram-pozitivnim i ram-negativnim bakterijama

2. 3etvrta generacija- poja!ana stabilnost prema hidrolizi pod dejstvom beta-laktamaza! %e,e(im – djeluje na Pseudomonas, Haemophilus, gonokok i meningokok, streptokoke i stafilokokeosim Staphylococcus aureus. /aje se intravenski! %e,(i)&m – efikasana za infekcije donjih respiratornih puteva

III "&n&*aktami- monocikli!ni beta-laktami otporni na beta-laktamaze! A+t)e&nam – terapija te'kih infekcija i kod preosjetljivosti na penicilin. /jeluje na ram-negativne bakterije ali je potpuno neefikasan kod ram-pozitivnih bakterija i anaeroba

IV Ka)*a(enemi! Imi(enem – djeluje na veliki broj aerobnih i anaerobnih, ram-pozitivnih i ram-negativnih bakterija.4 velikim dozama je nefrotoksi!an

8/17/2019 Ljekovi Koji Inhibišu Sintezu Ćelijskog Zida Bakterija

3/3

Glik&(e(ti.i- inhibicija sinteze peptidoglikana- vežu se za karboksilne djelove /-alanina i onemogu(avaju elongaciju sinteze peptidoglikana!Van&m$in – efikasan u terapiji pseudomembranoznog kolitisa koji izaziva lostridium difficile. 5asistemske infekcije primjenjuje se parenteralno. 4 velikim dozama je hepatotoksi!an i nefrotoksi!an

0&-,&miini- antibiotici koji inhibiraju piruvil-transferazu, enzim koji u!estvuje u prvoj etapi stvaranja peptidoglikana- efikasan protiv ram-pozitivnih bakterija, rezistentnih na sve beta-laktame, naro!ito stafilokoke