kolinergik antikolinergik

8/19/2019 kolinergik antikolinergik

http://slidepdf.com/reader/full/kolinergik-antikolinergik 1/20



Ligan dari reseptor kolinergik adalah neurotransmitterasetilkolin (ACh)Asetilkolin: molekul ester-kolin yang pertamadiidentifkasi sebagai neurotansmitter.Beraksi pada sistem sara otonom di perier dan dipusat.

Merupakan transmitter utama pada sara motorik dineuromuscular junction pada vertebrata.Dibuat di dalam susunan sara pusat, dilepaskan dariuung sara motorik dalam umlah yang konstan,disebut vesikel!erkiraan umlah A"h dalam vesikel sinaptik berkisarantara #$$$-%$.$$$ molekul setiap vesikel. Dan satuuung sara motorik terdapat &$$.$$$ atau lebihvesikel.Metabolisme asetilkolin dengan bantuan en'imasetilkoliesterase diubah menadi kolin dan asetat.



Mampu mengikat muskarin, suatu senya(a ygberasal dari amur Amanita muscaria

)erdistribusi luas di seluruh tubuh dan mendukungberbagai ungsi vital di otak, sistim sara otonomterutama sara parasimpatis.

Aktivasi reseptor pd perier : berkurangnya rekuensidenyut antung, relaksasi pembuluh darah, konstriksisal pernaasan, peningkatan sekresi dari kelenarkeringat dan lakrimasi, konstriksi pada otot spinkterbola mata dan otot siliar mata.

Di otak : diumpai pada "erebral korte*,hippo"ampus, thalamus dan brainstem.

Berpartisipasi dalam banyak ungsi penting, belaar,ingatan dan kontrol postur tubuh.



+eseptor tergandeng protein

)erdiri dari % subtype : M#, M, M&, M, M%

+espons yang timbul dari aktivasi reseptormuskarinik oleh A/h dapat berbeda, tergantungpada subtipe reseptor dan lokasinya.

reseptor jaringan Efek stimulasi

M1

M2

M3

Neuron-neuronGanglia simpatis

MyocardJaringan nodus

Kelenjar eksokrinIleum pembuluh

aktivasi pelepasan N naik

kontraksi naik bradycardia

!enyaluran atrioventrikuler berkurangsekresi"elaksasi langsung # kontraksi$ via endotel #

relaksasi



2. Reseptor nikotinik (N)

)erdapat di pelat 0 pelat uung mioneuraldari otot kerangka dan di ganglia otonom.

1timulasi reseptor nikotinik oleh kolinergika2neostigmin dan piridostigmin3

menimbulkan eek seperti adrenergik, adisangat berla(anan. Mis: vasokonstriksidengan kenaikan )D, kegiatan antungmeningkat.

4ek nikotinik dari A/h uga teradi padaperokok karena seumlah nikotin yangdiserap ke dalam darah melalui mukosamulut.



Berdasarkan "ara keranya, kolinergik dibedakan :

1. Bekerja langsung

Bekera langsung pada organ eektor dengankera utama mirip eek muskarinik dari A/h,"ontoh : karbachol, pilokarpin, muskarin,arekolin.

2. Bekerja tak langsung 2antikolinesterase3

Bekera merintangi penguraian A/h se"arareversibel, "ontoh: sostigmin, neostigmin !

piri"ostigmin

Merintangi5mengikat kolinesterase se"arairreversibel, "ontoh : organo#os#at !parathion (insektisi"a), malathion (obat

kutu rambut).



6bat kolinergik terutama digunakan pada:7 laukoma, penyakit mata dengan "iri tekananintra okuler meningkat dengan akibat kerusakan

mata dan dapat menyebabkan kebutaan.7 Myastenia gravis, penyakit terganggunyapanerusan implus dipelat uung motorik dengangeala berupa kelemahan otot-otot tubuh sehingga

kelempuhan, "ontohnya neostigmin danpiridostigmin.7 Atonia, yaitu kelemahan otot polos pada saluran"erna atau kandung kemih setelah operasi besaryang menyebabkan stress bagi tubuh, eekobstipasi, sukar buang air ke"il atau lumpuhnyagerakan peristalti" dengan tertutupnya usus 2ielusparalitikus 3, "ontohnya prostigmin 2neostigmin 3.



N

$

&AR'NAN

*B*+

-

1 9ardiovaskul

er

Menurunkan denyut angtung,

menurunkan tekanan drah akibat

vasodilatasi dan menghambat

konduksi nodus A2 astrointesti

nal

Meningkatkan tonus dan motilitas

otot polos dari lambung dan usus

halus. !eristalti" ditingkatkan dari

otot-otot spikter relaksasi./ enitourinari

us

9ontraksi otot-otot kandung kemih,

meningkatkan tonus ureter, dan

relaksasi otot-otot spinkter kadung

kemih, merangsang berkemih



N

$

&AR'NA

N *B*+

-

0 Mata Menambah kontriksi pu;pil, atau miosis

2pupil menge"il3, dan menambah

akomodasi

2menipis atau menebalnya lensa mata

untuk penglihatan auh ataupun dekat

9elenar Menambah salivasi, berkeringat dan

air mata

Bronki

2paru-

paru

Menambah kontraksi otot polos

bron"hial dan menambah sekresi

bron"hial.

3 6tot lurik Meningkatkan transmisis

neuromus"ular dan mempertahankan

kekuatan dan tonus otot.



N$

NA4A5NA4A

$BA

6$7'7 84AA'AN

BR&A 9AN7*N1

Betanekol

2ure"holine

3

D:!6:#$-

%$mg,b.i.d.-

<.i.d.

dapat merangsang

motalitas lambung

2

9arbakol

2"ar"holin 3

$,=%-&>, # tetes ?ntuk menurunkan

tekanan

intaraokuler,miosis/

!ilokarpin

2pilo"ar 3

$,%->, # tetes ?ntuk menurunkan

tekanan

intaraokuler, miosis



BR&A '6A 9AN7*N,Antikolinesterase

Reversible1 @isostigmin

2eserin 3

$,%-$,%>,

tetes,<,d.-<.i.d.

?ntuk menurunkan

tekanan intaraokuler,

miosis, masa kera

singkat

2 eostigmin2prostigmin

3

D:!6: #% mg,t.i.d., dosis

maks:%$mg,t.i.

d

?ntuk menambahkekuatan otot pada

miastenia gravis, masa

kera singkat

/ !iridostigmi

n

2mestinon3

D:!6:C$-#$

mg,t.i.d atau

<.i.d.

?ntuk menambah

kekuatan otot, masa kera

sedang

0 Ambenoniu

m

2mytelase3

D:!6:,%-%

mg,t.i.d.atau

<.i.d

?tuk menambah masa

kera otot, masa kera

panang

4droonium D:M:#$mg#: ?ntuk mendiagnosis



N$ NA4A5NA4A $BA 6$7'7 84AA'AN

BRA '6A 9AN7*N,Antikolinesterase'rreversible

1 Demekariu

m

2humorsol3

$,#%-

$,%>,

# tetes ,<#-E am

?ntuk menurunkan

tekanan intaraokuler,

pada glau"oma,miotikum masa kera

panang

2 4kotioat

2osolin3

$,$&-

$,$C>,#tetes,<,d.ata

u b.i.d

?ntuk menurunkan

tekanan intaraokuler,pada glau"oma,

miotikum masa kera

panang

/ soFuroat 6intment ?ntuk mengobati



4ek samping kolinegik mirip dengan eek

samping stimulasi sistem parasimpatik yangberlebihan, antara lain: mual, mutah, diare,peningkatan sekresi ludah, dahak, keringat,dan air mata, bradikardia, bronkhokontriksi,

depresi pernaasan.Anti"ot untuk kera"unan kolinergika adalahdengan pemberian antikolinergika atropin dengan dosis tinggi 2mela(an eek muskarinik3.

9ehamilan dan laktasi boleh mengunakanobat-obat kolinergik 2per oral3 karena bersiattidak mele(ati plasenta tetapi ti"ak diberikanse"ara parenteral karena memi"u kontraksi

rahim.



Adalah 'at yg menghambat reseptor 4 2di 11! G organ perier3 sehinggamela(an eek A/h.

Hanya antikolinergik molekul amoniumk:aterner saa yang menghambatreseptor N di pelat uung myoneural Gdi ganglia otonom, "ontoh: pankuronium

2relaksansia otot3 G ganglion blo"kers.9ebanyakan obat antikolinergik tidakbekera spesifk untuk subtipe reseptor-M.



#. Alkaloid belladonna : atropin,h;osc;amin, skopolamin,homatropin.

. Iat amonium k(aterner : propantelin,ipatropium, tiotropium.

&. Iat amin tersier : piren<epin,oksibutinin.



memperlebar pupil 2mydriasis3 Gmengurangi akomodasi.

Mengurangi pengeluaran kelenar 2ludah,dahak, keringat3

Mengurangi tonus dan motilitas saluranlambung- usus dan produksi H/l lambung

Bronkhodilatasi

Meningkatkan rekuensi antung

relaksasi otot polos dari organ urogenitalshg memper"epat pengosongan kandungkemih G meningkatkan kapasitasnya.

Merangsang G menekan 11! pd dosis tinggi

2ke"uali 'at amonium k(aterner3.



#. 1ebagai spasmolitik 2pereda keang otot3

dari saluran lambung 0 usus, empedu, danorgan urogenital, "ontoh: h;osc;amin,propantelin.

. )ukak lambung-usus G gastritis gunamengurangi sekresi +Cl , "ontoh:

piren<epin&. 1ebagai mi"riatikum, untuk memperbesar

pupil G mengurangi akomodasi, "ontoh:atropin, homatropin.

. 1ebagai preme"ikasi pra5be"ah, untukmengurangi sekresi ludah G bronkhi G sbgsedativ berdasarkan eek menekan 11!,"ontoh: atropin, skopolamin yangdigunakan bersama anestesika umum

sebelum pembedahan 2premedikasi3

Penggunaan antikolinergik



%. 1ebagai anti mabuk jalan men"egah mual muntah, "ontoh:

skopolamin.C. ?ntuk mengurangi kontraksi

spontan ! hasrat BA pa"ainkontinensi urin, karena instabilitasotot polos kandung kemih, "ontoh=oksibutinin.

=. 1ebagai anti"ot p" keracunankolinergik 2G antikolinesterase3,"ontoh: atropin.

Penggunaan antikolinergik



N

$

&AR'NAN

*B*+R78$N

19ardiovaskuler Meningkatkan denyut antung pada dosis

tinggi:Dosis rendah dapat mengurangi motilitas

dan peristaltik2

astrointestinal Merelaksasi tonus otot polos saluran

gastrointestinal, mengurangi motilitas dan

paristaltik gastrointestinal. Mengurangi sekresi

lambung dan usus halus./

1aluran kemih Merelaksasi otot detrusor kandung kemih danmeningkatkan konstriksi spinkter internal.

Dapat timbul retensi urin.0

Mata Dilatasi pupil mata 2midriasis 3 dan paralisis

otot siliaris 2sikloplegia3, mengakibatkanh

berkurangnya akomodasi

9erenar Mengurangi salvias, berkeringat, dan sekresi

bronkial

!aru 0 paru Dilatasi bronkus dan mengurangi sekresi

bronkial3

1ystem sara

pusat

Mengurangi tremor dan rigiditas otot.

Mengantuk, disorientasi, dan halusinasi dapat



!ada dosis tinggi timbul eek sentral sepertigelisah, bingung, eksitasi, halusinasi.

Iat-'at amonium k(aterner dalam dosistinggi menghasilkan eek nikotinikkhususnya blokade ganglion misalnyahipotensi dan impotensi.

9ehamilan dan laktasi hanya atropin yangdapat digunakan, yang lain belum "ukupdata mengenai keamanannya.

Documents

kolinergik antikolinergik