SEDANTES HIPNTICOS Docente:Dr. Rmulo Salazar Estudante:!ra"an
Ta#a S$nc%ez&n'ersdad del TolmaPro(rama medcna Tera#)utca
estado fcilmente reversibledisminucin de la conciencia, actividad
motora y capacidad de respuesta al medio.nico estado fisiolgico de
depresin del Sistema Nervioso Central. patolgica cualquier condicin
que implique mayor disminucin de la actividad neurolgica
(obnubilacin, estupor, coma). Las necesidades de sueo muestran
considerable variacin, mostrando relacin tanto con la edad
(disminuyen con la edad) como con el sexo del individuo (mayores en
las mueres).!"#S$!N %#&!'S(S $')S$('N(S (C*'S( N('+)L %!L
S*!,()%isomnias son trastornos primarios de inicio o mantencin del
sueo, somnolencia excesiva -arasomnias un trastorno de la conducta
durante el sueo asociado con episodios breves o parciales de
despertar.Sonambulismo$error nocturno.ruxismo nocturno!nuresis
nocturna Tto farmacolgico del insomniosedantereduce la actividad,
modera la excitacincalma al receptor hipnticosomnolencia y /acilita
el inicio y la conservacin del estado del dormir sueo /0cil
despertar hipntico Sedante .en1odia1epinas .arbit2ricos (tros
3).)mim4ticos5o)lco6ol (!tanol)o)gentes No 7 .en1odia1ep8nicos5
9alepln, 9olpidem, 9opiclona, !s1opiclona. (pioides)gentes
miscel0neos5o+elatonina5 ramelteono&aleriana (&aleriana
o//icinalis)o)ntidepresivoso )nti6istam8nicosArquitectura del sueo
!EN*ODIA*EPINAS Depresores inespecfcos
SNCHipnosisAnsiolisisMiorrelajacin Anticonvulsionante +!C)N#S+( %!
)CC#:N'eceptores3).) #onotrpicos3).)), 3).)C+etabotrpicos3).).3).))
+embranas plasm0tica del terminal postsin0ptico Entrada masiva de
Cl Hiperpolarizacin estmulos activadores inhibicin neuronalInduce
fjacin de GABA subtipo GABAALas benzodiacepinas no se unen al sitio
primario de estos receptoresun sitio alostrico, facilitando la
transmisin y generando un aumento de la frecuencia de apertura del
canal+odulacin alost4rica Cinco subtipos de sitios
.en1odiacep8nicos que modulan alost4ricamente el receptor 3).)
)3).)7ben1odiacep8nico ; )cciones ansiol8tica e 6ipntico7sedantes
Cerebelo 3).)7ben1odiacep8nico )'+)C(C#N?$#C)5 A!SORCIN +
!IODISPONI!I,IDAD 'apide1 de absorcin determina el inicio accin
cl8nica. (una dosis 2nica)-rimeras porciones del aparato digestivo
)ccin cl8nica (di/erencias) %iacepam, cloracepato Loracepam ,
clordiacepxico-aracepam, temacepam y oxacepam !stomago
vac8o)nti0cidos (aluminio, retrasen vaciado g0strico) &8a
#ntramuscular5 muy err0tica.Loracepam&.#5situaciones de
emergencia y bao estricto control medico &entilacin asistida
(otros depresores del SNC).iodisponibilidad es muy alta.
%#S$'#.*C#:N (lipo/ilia) de mol4culas ben1odiacepinasLa semivida
plasm0ticas esenciales en la di/erenciacin de sus e/ectos cl8nicos.
No con/undir con vida media meta-olsmo (xidacin5 (medacepam y
pracepam%esmetilacin5 (clordiacepxido, @eta1olam y cloba1am)
Aidroxilacin5 alpro1olam, bromacepam clotiacepam y
desmetildiacepam) Conugacin o glucoroni1acin5 loracepam y
oxacepamREACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONESFrmacos (gran margen de
seguridad) (intoxicaciones agudas por intenso de suicidio)SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL Sedacin excesivaSomnolenciaAipoton8a
muscular%isminucin de re/leos(disartria, ataxia, con/usin
desorientacin) %epresgenos (estado de animo) menos energ8a y
vitalidad Cardorres#ratoro .:I: depresin respiratoria (diacepam)
6ipotensin y paro respiratorio To/cdad 0etal:Labio leporino y
6endidura palatina (diacepam) primer trimestreSo-redoss: Cuando se
potencian con sustancias de per/il sedante como alco6ol o
barbit2ricos. (/lumacenilo) %!-!N%!NC#) B $(L!')NC#). Accin similar
barbitricos( sin su enorme toxicidad y crear dependencia) Hollister
en 1961 sind. De abstinencia por clordiacepxido.Creciente
dependencia -acientes toma peridica. (6rs. suspender) Caracteri1a5
)nsiedad creciente, inquietud, irritabilidad temblor insomnio
anorexia, ce/alea mareo con/usin La incidencia gravedad del
s8ndrome5 %osis tomada 6abitualmente %uracin del tratamiento
>actores individuales Vida media larga Vida media corta
#N$!')CC#(N!S >)'+)C(L:3#C)S!enzodace#nas1alco%ol2 -ar-t3rcos o
sedantes%osis altas paro respiratorio /ines suicidas
(/lumacenilo)!enzodace#nas10ento4na " otros antcon'uls'antes
!levaciones y disminuciones (/enito8na y otros anticonvulsivantes)
Peligroso pacientes con riesgo padecer convulsiones.Determinar
niveles plasmticos de anticonvulsivantes Antconce#t'os %ormonales:
#n6ibicin en1im0tica de las ben1odiacepinas. )umenta el e/ecto de
estas. !enzodace#nas5antacdos " 0armacos 6ue retrasan el 'acado
(astrc: Pueden retardar de /orma signi/icativa el inicio de acciCn
clDnica.)nestesia o e/ecto 6ipnotico Contrandcacones: )bsolutas Son
escasasy est0n relacionadas con sus e/ectos txicos o
secundarios.+aquinaria peligrosaConducir automviles$rabao en
situacin de riesgo #N%#C)C#(N!S CLEN#C)S)nsiedad patolgica5
/0rmacos de eleccin)nsiedad patolgica en sus diversas modalidades5
)nsiedad espor0dica reactiva de cierta intensidadF neurosis con
ansiedad o angustia, sobrecarga emocionales (estr4s sentimental,
/amiliar, pro/esional)Insomnio:como inductores del sueo (accin
corta o ultra corta)Temacepan,midazolan y triazolanConvulsiones
epilpticas:diacepam V.Ies el Tto de eleccin.Clonacepan ciertas
especifcad a las dems benzodiacepinasEspasticidad
muscular:enfermedades (contractura muscular) Reumatolgicas,
traumatolgicas, cefaleas con tensin muscular, ttanos. Abstinencia
alcohlica: constituyen el tratamiento de eleccin en el sndrome de
abstinencia alcohlicaPreanestesia y anestesia:el diacepam, el
midazolan y Loracepam ( tiles anestsicos V.I) ciruga menor
BARBITRICOS Deprimen de manera reversible todos los tejidos
excitablesSNC extraordinariamente sensible incluso cuando se
administran a concentraciones anestsicas, Los efectos directos en
los tejidos excitables perifricos son de poca intensidad
Intoxicacin aguda dfcit graves en la funcin cardiovascular y otras
perifricas >acilitadora de la sinapsis 3).)4rgica. -ropiedades
/armacolgicas 6an disminuido muc6o su uso cl8nico (indicaciones
especi/icas) Prolongas la apertura de los canales de cloruro
ligados a GABAAActuando como ligandos alostricos facilitando la
accin del GABA endgeno.Por si mismo la apertura de los canales
CLASIFICACIN DE LOS BARBITRICOS Absorcin gastrointestinal rpida y
casi completa Su inicio de accin 10-60 min.Rectal,intramusculary
V.I(tratamiento anticonvulsivo de emergencia para induccin y/o
mantenimiento de la anestesia general) Accin Prolongada:
Fenobarbital.- Accin Intermedia: AmobarbitalAccin Corta:
Secobarbital, pentobarbitalTiene una distribucin muy amplia Barrea
placentaria Redistribucin (tejidos muscular y adiposo) El fn de la
accin no depende de la vida media de eliminacin. Eliminacin delos
barbitricos es por biotransformacion heptica con excrecin renal de
los metabolitos. tiopentalACCIONES FARMACOLGICAS)ccin 6ipntica G
sedante5)cortamiento de la latencia del sueo,)umento total del
sueo%ecremento del numero de despertares nocturnos.No preservan la
arquitectura del sueo, deprimen el periodo de movimiento ocular
(sueo '!+))cciones conductuales5 e/ecto ansiol8tico y depresor del
estado de animo )cciones psicomotoras5 comunes (tendencia a cometer
errores al reali1ar diversas tareas) )cciones sobre la memoria5
alteran la memoria , suele ser menor intensidad que las
ben1odiacepinas.)cciones cardiovasculares5m8nimas, ligera
disminucin de la -)#nduccin en1im0tica5 in6iben de manera
importante las en1imas microsomales 6ep0tica.REACCIONES ADVERSAS Se
relacionan con efectos del SNC.Toxicidad similar La depresin de los
barbitricos se relacionan linealmente con las dosis. (coma muerte)
Se altera la percepcin del dolor.Tiene ventana teraputica
estrechaHipotermia, hipotensin, colapso circulatorio, depresin
respiratoria. *S(S $!')-?*$#C(SBa no se utili1an para trastornos
del sueo*so mas importante actual5 /enobarbital%ado que es un
poderoso inductor en1im0tico, se le utili1a con cierta /recuencia
para el tratamiento de la 6iperbilirrubinemia neonatal.$ratamiento
crnico y de emergencia de la epilepsias y otros desordenes
convulsivos-rimidona 5 epilepsia ($'(S 3).)+#+?$#C(S9olpidem,
9alepln, 9opiclona, !s1opiclonaExisten tres tipos qu8micos que son
capaces de unirse al sitio de las ben1odiacepinascausando
modi/icaciones semeantes en la transmisin 3).)4rgica Zolpidem
(imidazopiridina)Zalepln: (pirazolopirimidina)Zopiclona y
Eszopiclona: Se /iar8a con di/erentes a/inidades a las diversa
subunidades del receptor !xplica la respuesta /armacolgica obtenida
con cada uno de los y con respecto a las ben1odia1epinas %uracin
del e/ecto del 9olpidem, la 9opiclona y la !s1opiclona es
parecida.9alepln es mas corta.!/ecto 6ipntico mas selectivo Nos e
asocian a relaacin muscular o accin )nticonvulsionanteSon frmacos
bien toleradoReacciones adversas: mareo, Cefalea trastornos
gastrointestinales (menor que las benzodiacepinas) su alto
costo)N$#A#S$)+EN#C(S -rimera generacin son capaces de atravesar la
berrera 6emato7ence/0lica!erciendo un e/ecto in6ibitorio de la
transmisin 6istamin4rgica central ( depresin generali1ada,
mani/estaciones como sedacin y /atiga /0cil) (cupan receptores
ubicados en locali1aciones como5 corte1a /rontal y temporal e
6ipocampo y el tallo ence/0lico, VALERIANA Sesquiterpenos,
iridoides, alcaloides, lignanos, )) 3).)F tirosina, glutamina y
arginina.Capacidad 6ipntica5 sesquiterpenos !/icacia 6ipntica no
comprobadaensayos7elatonna: 6ormona endgena producida por la
gl0ndula pineal (solo de noc6e) 'egulacin de los ciclos del sueoF
de los ritmos 6ormonales y la $H corporal. 'amelteon/0rmaco
agonista de +$; y +$< %ebe consider0rselo un s8ntoma antes como
una en/ermedadAigiene del sueo5Aorario constanteF disminuir tiempo
en la cama >armacoterapia 5 ben1odiacepina de accin corta
(tria1olam) Zolpidem %+! Suspendercontrolado el problema$ratamiento
del insomnio GRACIAS
