Histamin antihistamin dan serotonin

azalia arif - fkui

Autacoid - suatu zat yang dihasilkan tubuh stuktur kimia bervarasi dan efek berbeda ; mempunyai efek fisiologik dan farmakologik

Terbagi atas :- golongan amin : histamin, serotonin- golongan polipeptida : angitensin, bradikinin- lipid : prostaglandin

HistaminFdinamik :Kardiovaskular:pada pembuluh darah efekbya berbeda pemb. darah besar vasokonstriksipemb. darah kecil vasodilatasi

2. Histamin intradermal triple repons dari Lewisbercak merah efek langsung karena vasodilatasi kapilerudem o.k. permeabilitas kapiler flare reflex axon

Otot polos :- pend. asma bronkokonstriksi- saluran cerna tonus spasmogenik- kel. eksokrin sekresi asam lambung - ujung saraf sensorik goresan, suntikangatal dan sakit

Histamin reseptor H1 : - o.p. usus - bronkus - pemb. darah kecilreseptor H2 sel parietal lambung

Reseptor H3 : - terdapat di SSP dan ss perifer di ujung saraf prasinaps- stim. reseptor H3 di sel saraf akan pengeluaran histamin Histamin agonis :prototip : histamin, betazol dan impromidin betazol potensinya 10x pada H2dibanding H1

Indikasi : - terutama untuk diagnosis tes alergi- tes kemampuan sekresi lambung-pentagastrin

Efek samping : dapat berat, a.l. flushing, rasa terbakar, hipotensi, takikardi dan bronkokonstriksi

Antagonis reseptor H1 antihistamin

mekanisme kerja : penghambatan kompetitif di reseptor, memperlihatkan efek - antikolinergik - antiserotonin - anestesi lokal - depresi SSP

Klasifikasi :generasi Ialkilamin : klorfeneramin maleat (CTM), brom-feniramin, sedasi ringan, paling banyak digunakan2. etanolamin : dimenhidrinat, difenhidramin, doxylamin sedasi kuat, juga punya efek antiemetiketilendiamin : pirilamin, antazolin, tripelenamin sedasi sedang, gangguan saluran cerna

piperazin : meklizin, siklizinsedasi sedang, gangguan saluran cerna, antiemetik

fenotiazin : prometazin, siproheptadin sedasi kuat, antiemetik, efek antagonis -adrenoseptor lemah

Generasi IIterfenadin kurang berpenetrasi ke SSPaztemizol - Himanal

Sifat farmakologi AH1

Obat lama potensi potensi anti- sedasi kerja AH1 antikol emetik alkilamin 4 25 +++ ++ < ++etanolamin 4 6 ++ +++ +++ ++etilendiamin 4 6 + ++ < +piperazin 4 24 ++ ++ +++ +fenotiazin 4 24 +/+++ +++ ++++ +++generasi II 12-24 +++ < (-)