31
1

Farmakokinetik

Embed Size (px)

DESCRIPTION

farmakokinetik

Citation preview

1

FarmasiYaitu ilmu yang mempelajari cara membuat, memformulasikan, menyimpan dan menyediakan obat.

FarmakognisiYaitu cabang ilmu farmasi yang mempelajari sifat-sifat tumbuhan dan bahan lain yang merupakan sumber obat.

Ilmu BiofarmasiYaitu ilmu yang mempelajari pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya (efek Penyembuhannya)

2

Ilmu FarmakokinetikaIlmu yang mempelajari nasib obat mulai dari saat pemberiannya, proses absorpsinya dari dalam usus, transformasinya dan distribusinya ke tempat kerjanya dan jaringan-jaringan tubuh melalui darah termasuk juga penguraiannya (biotransformasinya) dan eksistensinya oleh ginjal.

Ilmu FarmakodinamikaIlmu yang mempelajari kegiatan obat terhadap organisme hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya, reaksi fisiologis serta efek teratotik yang ditimbulkannya.

3

Ilmu ToksikologiIlmu yang mempelajari tentang efek racun suatu zat terhadap tubuh mikroorganisme.

Ilmu FarmakoterapiIlmu yang berhubungan dengan penggunaan obat dalam pencegahan dan pengobatan penyakit atau gejala-gejalanya.

Obat : setiap substansi yang dapat mempengaruhi fungsi normal tubuh pada tingkat sel.

4

“Proses absorbsi, distribusi, biotransformasi/metabolisme dan eliminasi (ekskresi).

“proses mulai dari masuknya obat ke dalam tubuh sampai dikeluarkan kembali. ( Sutomo tanzil, Kumpulan kuliah farmakologi)”

“ Studi tentang nasib obat di dalam tubuh”

5

6

Absorbsi merupakan proses perpindahan obat dari tempat absorbsinya ke dalam sirkulasi sistemik.

Absorbsi adalah gerakan pemberian obat dari tempat masuk ke dalam aliran darah.

7

Rute pemberian obat1. Enteral (oral, buccal, sublingual, atau rektal, atau lewat selang nasogastrik): absorbsi terutama melalui usus halus, ttp juga melalui mukosa mulut, mukosa lambung, usus besar, atau rektum2. Parenteral (intravena [iv], subkutan [sc], intramuskular [im], intradermal, intra- artikular, intratekal, epidural)

8

Rute pemberian

3. Topikal (ointments/salep, krim, jelly untuk dipakai di kulit, obat mata, obat telinga, instilasi hidung, transdermal)

9

Mekanisme absorbsi antara lain:1. Difusi pasif

kebanyakan obat melewati membran sel dengan cara difusi pasif.

obat bergerak menembus membran sel berdasarkan adanya suatu perbedaan kadar obat antara dua permukaan membran serta kelarutan obat dalam lipid bilayer yg membentuk membran sel.

10

2. Transport aktifBeda dengan difusi pasif karena pada transpor aktif ini memerlukan energi metabolik dan gerakan obat melawan gradien konsentrasi.

sifat dari tansport aktif adalah :

a. Selektif

b. Memerlukan energi

c. Memiliki titik jenuh

d. Gerakan obat melawan gradien konsentrasi

11

1. Luas permukaan

2. Aliran darah

3. Motilitas sal. Pencernaan

4. Bentuk obat- Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, IV, inhalasi- Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC- Slow rate (jam-hari): rektal

12

5. Interaksi obat (obat--obat; obat--makanan)

6. Efek lintas pertama (bbrp obat mengalami metabolisme di hati atau vena portal sebelum masuk ke sist.sirkulasi* efek lintas pertama dosis oral > dosis IV

7. Kelarutan obat

8. Bioavailability.

13

Proses meninggalkan aliran sirkulasi darah dan masuk kedalam cairan ekstraseluler dan jaringan-jaringan.

Transfer obat yg reversibel dari darah ke berbagai jaringan tubuh.

Obat Ditribusi jaringan steady state

14

Kecepatan distribusi obat :Faktor yang mempengaruhi distribusi obat :a. Aliran darah ke organ/jaringanb. Sifat fisik dan kimia obatc. Sifat membran yg memisahkand. Banyaknya obat

15

Luas distribusi obatDistribusi total obat dapat diperkirakan

dengan cara mengaitkan jumlah obat dalam tubuh dan jumlah obat dalam darah atau dengan kadar obat dalam darah.

obat dalam tubuh Kadar obat dalam darah

16

Volume distribusi

Volume distribusi : Kalkulasi volume nyata yg mengandung suatu obat terlarut.Fungsi Volume distribusi adalah menentukan dosis obat yang diperlukan untuk memperoleh kadar obat dalam darah yang dikehendaki.Volume distribusi memberikan perhitungan kasar mengenai penyebaran obat dalam tubuh

17

Obat yg berasal dari dalam tubuh mengalami proses eliminasi yg melibatkan dua proses yaitu :

a. Metabolisme/bitransformasib. ekskresi

18

Biotransformasi adalah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim.

Pada proses ini molekul obat diubah menjadi lebih polarProses metabolisme terutama berlangsung di dalam hepar

19

Ditandai oleh 2 fase yaitu :a. Fase 1 : perubahan dengan cara oksidasi,

reduksi atau hidrolisis.b. Fase 2 : perubahan dengan cara

konjugasi asam glukuronat, sulfat,cuka,gluthation,asam amino,adenosil metionin.

Oksidai?? Hidrolisis?? Reduksi??

20

Proses biotransformasi ini ditentukan oleh beberapa faktor antara lain:

Fungsi heparApabila terjadi gangguan pada fungsi hepar maka proses biotransformasi dapat terganggu.

UsiaProses biotransformasi pada bayi berbeda dengan orang dewasa karena pada bayi belum semua jenis enzim terbentuk.

21

Faktor genetikPada orang-orang tertentu karena faktor genetikanya berbeda, maka enzim tertentu tidak ada padanya.

Karena pemakaian obat lain.Karena pemakaian 2 macam/lebih obat yang bersamaan ada kemungkinan obat yang satu menghambat proses metabolisme obat lain atau sebaliknya obat yang satu justru menstimulir (memacu) proses obat terhadap yang lainnya.

22

Peran enzim:- meningkatkan kelarutan obat dlm air untuk diekskresikan mll sist.renal- mengubah kelarutan obat dlm lemak untuka diekskresikan mll sist.biliaris.

Enzim-enzim yg menjadi katalisator reaksi-reaksi biotransformasi : P-450,aldehid dehidrogenase,deaminase,esterase dll

23

Ekskresi adalah proses pengeluaran obat atau metabolitnya dari tubuh terutama dilakukan oleh ginjal melalui air seni

Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya

24

Terdapat tiga proses utama yg penting :1. Filtrasi glomerulus2. Sekresi dan reabsorpsi oleh tubuli3. Difusi pasif melalui epitel tubuli.Zat-zat dengan berat molekul rendah (<

15000) mengalami filtrasi glomerulus apabila tidak terikat pada protein plasma.

25

Kebanyakan obat yang dikeluarkan oleh ginjal melalui air seni dan lazimnya tiap obat di ekskresi berupa metabolitnya dan hanya sebagian kecil dalam keadaan asli yang utuh.

Selain melalui air seni ada beberapa cara lain untuk mengeluarkan obat, yaitu melalui : kulit bersama keringat, paru-paru melalui pernapasan, empedu obat diresorpsi kembali, liur, air mata, air susu dan rambut

26

Parameter farmakokinetika adalah besaran yang diturunkan secara matematis dari model yang berdasarkan hasil pengukuran kadar obat utuh atau metabolitnya dalam darah, urin atau cairan hayati lainya

parameter farmakokinetik ada 3 jenis :a. Parameter Primer ex. Volume distribusib. Parameter sekunder Ex Waktu paruhc. Parameter turunan

27

Waktu paruh : periode waktu yg diperlukan untuk konsentrasi suatu obat berkurang sepenuhnya.

Kinetika orde pertama : Sebagian besar obat menghilang dari plasma melalui proses yg bergantung konsentrasi,menghasilkan kinetika orde pertama.

28

Kinetika orde Nol (kinetika bergantung dosis)/ non linier : obat-obat yg menjenuhkan rute eliminasi menghilang dari plasma dengan cara yg tidak bergantung konsentrasi, yg merupakan kinetika orde nol.Ex; Metabolisme dalam hati, yg melibatkan enzim-enzim khusus, merupakan salah satu faktor paling penting yg berkontribusi pada suatu obat yg mempunyai kinetika orde nol.

29

Obat-obat yg memiliki kinetika orde nol , jumlah obat yg hilang persatuan waktu adalah tetap. Waktu paruh tidak konstan untuk reaksi orde nol, tetapi bergantung pada konsentrasi.

Bergantung dosis menunjukkan obat yg mempunyai orde pertama pada dosis lebih rendah dan berganti menjadi orde nol pada dosis yg lebih tinggi.

30

TUGAS..........

SELAMAT MENGERJAKAN

31