FÁRMACOS ANTIANGINOSOS

MANIFESTACIONES CLÍNICAS DE LA CARDIOPATÍA ISQUÈMICA

CARDIOPATÍA ISQUÉMICA

ANGINA DE PECHO

MUERTE SÚBITA

INFARTO AGUDO MIOCARDIO

INSUFICIENCIA CARDÍACA

CONGESTIVA

ANGINA DE PECHO:• DOLOR OPRESIVO EN

EL PECHO• SE IRRADIA HACIA EL

HOMBRO Y BRAZO IZQUIERDO, hacia la punta del 4º y 5º dedo

• EN OCASIONES CUELLO, MANDÍBULA Y DIENTES lado izq

Clasificiación de Angina de Pecho

• Angina de Esfuerzo

• Angina de Reposo

• Angina Mixta

Según su forma evolutiva se diferencian en Angina Estable y Angina Inestable

Mecanismo de Acción de los Fármacos Antianginosos

Demanda miocárdiaca

de O2

Suministro de

O2

Frecuencia cardíaca

Contractilidad miocárdica

Tensión de la pared ventricular

-precarga

-poscarga

Flujo sanguíneo coronario

Duración de la Diástole (frecuencia cardíaca)

Diámetro vascular

Comprensión cardíaca de los vasos coronarios

NITRATOS• Nitroglicerina• Dinitrato de Isosorbida• 5-Mononitratato de Isosorbida

L-Arginina NO

eNOSNITRATOS

NITRATOS NO

Nitrosotioles Guanilciclasa

MLC-PO4 PKG GMC GTP

MLC Ca

VASODILATACIÓN Ca

Ca

Retículo Sarcoplásmico_

EFECTOS BENEFICIOSOS DE LOS NITRATOS EN ANGINA PECTORIS

VENODILATACIÓN

VASODILATACIÓN ARTERIAL Y ARTERIOLAR

PRECARGA

POSCARGA

CARACTERÍSTICAS CINÉTICAS DE LOS NITRATOS

Buena absorción oral

(vía sublingual y EF de liberación retardada)Parches. IV; Inhalatorias

Metabolismo vascular que hepática. Nitroglicerina y DI X Fase I= metabolitos activos. Tiempo de duración de acción= 1-4`. 5-MI biodisponibilidad del 100%. Fase II . T ½ de 4 hs

La nitroglicerina es un producto volátil por lo que se envasa en ampollas de vidrio herméticamente cerradas y al abrigo de la luz

RAM DE LOS NITRATOS

Cefaleas es lo más común

HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA

DEBILIDAD

MAREOS

TAQUICARDIA

La sequedad de boca puede reducir la absorción de las tabletas sublinguales. Puede desarrollarse tolerancia; intervalos de 10-12 horas libres de nitratos pueden minimizar este efecto.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS NITRATOS

• ANGINA DE ESFUERZO• ANGINA DE REPOSO• ANGINA INESTABLE (PRINZMETAL)• IAM• ICC

OTROS FÁRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS ANGINAS DE PECHO

INTERACCIONES con M usados en Odontología

• Nitroglicerina+AAS= acción vasodilatadora x inhibición PGs (Lanas A , Bajador E , Serrano P , Fuentes J , Carreno S , Guardia J , Sanz M , Montoro M , Sainz R . Nitrovasodilators, low-dose aspirin, other nonsteroidal antiinflammatory drugs, and the risk of upper gastrointestinal bleeding. N Engl J Med. 2000 Sep 21;343(12):834-9).

• AAS reduce flujo hepático ergo reduce metabolismo.• Reduce clearence plasmático= aumento hipotensión y cefaleas de la

Nitroglicerina. • Reduce agregación plaquetaria (útil en IAM) (Karlberg KE, Ahlner J,

Henriksson P et al: Effects of nitroglycerin on platelet aggregation beyond the effects of acetylsalicylic acid in healthy subjects. Am J Cardiol 1993; 71:361-364.

• Metronidazol+ Nitroglicerina(preparados que contienen alcohol) riesgo de disulfiramismo (Sociedad Iberoamericana de Información Científica (SIIC) 2002)

• Sildenafil: Por suma de efectos sobre la actividad de la enzima guanililciclasa, se eleva la concentración intracitoplasmática del GMPcíclico, con aumento de la acción vasodilatadora. Esto genera hipotensión arterial y vasodilatación periférica y coronaria. Evitar la asociación.

BETA BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS

• EFECTOS CARDIOVASCULARES

• EFECTOS BRONQUIAL Y UTERINOS

• EFECTOS METABÓLICOS Y HORMONALES

• EFECTOS SOBRE LA FUNCIÓN RENAL

PRESENTAN CARDI0SELECTIVIDAD

MECANISMO DE ACCIÓN ANTIANGINOSOS DE BB

DISMINUYEN LA DEMANDA DE O2

REDUCEN TRABAJO Y CONSUMO DE O2 CARDÍACOS

FARMACOCINÉTICA DE LOS BB

ABSORCIÓN

VIA ORAL

METABOLISMO HEPÁTICO

AMPLIA DISTRIBUCIÓN EN LOS TEJIDOS

RAM DE LOS BB

• BLOQUEO B1

• BLOQUEO B 2

BRADICARDIA

BLOQUEO CONDUCCIÓN

INSUFICIENCIA CARDÍACA

BRONCOCONSTRICCIÓN EN

PACIENTES CON EPOC

SNC: ALTERACIONES DEL SUEÑO PREDOMINAN

SÍNDROME DE RETIRADA O ABSTINENCIA

USO DE BB EN ANGINA DE PECHO

• Angina de esfuerzo: Reducen la MVO2 por reducción de frecuencia y contractilidad cardíaca y la PA

• Mejora el metabolismo cardíaco• Exhiben propiedades antihipertensivas,

antiarrítmicas, ansiolíticas y antiagregantes plaquetarias

EN ANGINA DE REPOSO ESTÁN CONTRAINDICADAS

APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE BETA BLOQUEANTES

CARDIOLÓGICAS

• Cardiopatía Isquémicas

• Hipertensión Arterial

•Insuficiencia Cardíaca

Congestiva

NO CARDIOLÓGICAS

• Glaucoma de ángulo

abierto

• Enfermedades

neurológicas

• Enfermedades

Neuropsiquiàtricas

Interacciones de interés para el odontólogo de los β-Bloq.

β-Bloq. AINEs

Para HTA Indometacina; Piroxicam; Naproxeno

AAS sí>1,5 g x día

Disminuyen efecto β-Bloq. ¿porqué?

HTA Otras Indicaciones

Sí AINE usado < 2 semanas= No acción

Sí AINE usado para analgesia= mejor paracetamol (+codeína de ser necesario)

Sí AINE para inflamación mejor Ibuprofeno o aumentar dosis de β-Bloq.

Interconsulta médica

Factores de riesgo presentes

• Fallo cardíaco

• Insuf renal (ancianos)

Factores de riesgo No presentes

Control de PA al menos 1 en el mesModificado de Driesen A; Simoensen S; Laekeman G: Manejo de

las interacciones medicamentosas con β-Bloq.: La formación continuada tiene impacto a corto plazo. Pharmacy Practice 2006; 4(3): 143-150

ANTAGONISTAS DEL CALCIO (BBC) Vasodilatadores de acción directa

Nifedipino

Amlodipino

Nisoldipino

Nicardipino

Verapamilo ( Fenilalquilaminas)

Diltiazem ( Benzotiacepinas)

Dihidropiridinas

Mecanismo de Acción de los BBC

Bloquean canales L de Ca= impiden entrada del catión al interior

Células cardíacas Células de la musculatura lisa vascular coronaria y sistémica

Concentración Ca libre intracelular determina Tono Vascular

Reducen poscarga y trabajo cardíaco

Disminuyendo demanda de O2 por el miocardio

RAM DE LOS BBC

• Reducir paulatinamente la dosis para

evitar efecto rebote

• Reflujo gastroesofágico

• Estreñimiento

• Verapamilo y Diltiazem pueden producir

bradicardia

INTERACCIONES DE LOS BBC

• No asociar verapamilo, diltiazem con β-Bloq.=

hipotensión; bradicardia

•Incremento de Digoxina con verapamilo

• ketorolac = Hemorragias gástricas ( precaución con

otros AINEs)

• Fluconazol; itraconazo son inhibidores de CYP 450=

concentraciones séricas= hipotensión; rubicundez;

cefaleas; edema periférico; fatiga; somnolencia

• Rifampicina un estimulante de CYP 450= efecto

• Ranitidina aumenta pH gástrico= biodisponibilidad

• Jugo de pomelo= inhibidor CYP 450= concentración

sérica de BBC

Indicaciones terapéuticas de los BBC

• Fármacos de elección en profilaxis anginas de reposo

• Antihipertensivos

• Cardioprotectores