33
1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL = substanța sau preparatul destinat diagnosticării, prevenirii, ameliorării sau vindecării unei suferințe. Ramurile farmacologice: sunt 6 ramuri din care 3 cu caracter fundamental și 3 cu caracter aplicativ 1. Farmacocinetica 1. Farmacografia 2. Farmacodinamica 2. Farmacoterapia 3. Farmacotoxicologia 3. Farmacoepidemiologia FARMACOCINETICA = studiază evoluția medicamentelor în organism. FARMACODINAMICA = studiază efectele biologice ale medicamentelor în organism. FARMACOTOXICOLOGIA = studiază efectele adverse ale medicamentelor și intoxicațiile medicamentoase. FARMACOGRAFIA = studiază regulile de prescriere a medicamentelor referitoare la formări farmaceutice, căile și modul de administrare și posologie ( prescrierea dozelor ). FARMACOTERAPIA = studiază indicațiile terapeutice ale medicamentelor. FARMACOEPIDEMIOLOGIA = studiază contraindicațiile medicamentelor și precauțile în utilizarea lor. BIOFARMACIA = o știință de graniță între farmacologie și tehnică farmaceutică ce studiază influența formei farmaceutice asupra influenței. Are ca scop prepararea de forme farmaceutice cu biodisponibilitate optimă. Biofarmacia operează 2 parametri care caracterizează medicamentul: 1. Biodisponibilitate farmaceutică cantitate de substanță activă eliberată de forma farmaceutică. 2. Biodisponibilitate cantitate de substanță activă eliberată și absorbită în organism. Fazele evoluției medicamentelor în organism de la administrare până la obținerea efectului terapeutic: I. Biofarmaceutică 1. Eliberarea din forma farmaceutică, transformarea unei substanțe solide în granule și apoi în particule fine. 2. Dizolvarea substanței active în lichide embriologice de la locul administrării. II. Farmacocinetică 1. Absorbția trecerea substanței active dizolvate de la locul de administrare în sânge. 2. Distribuția cuprinde transportul substanței active în sânge, difuzionarea substanței active din sânge în țesuturi, repartiția și fixarea în țesuturi. 3. Epurarea metabolizarea substanței și eliminarea din organism ca atare sau sub formă de metaboliția. III. Farmacodinamică 1. Fixarea moleculelor de substanță activă pe substratul reactiv. 2. Declanșarea acțiuni farmacodinamice.

FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

Embed Size (px)

Citation preview

Page 1: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

1

FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism.

MEDICAMENTUL = substanța sau preparatul destinat diagnosticării, prevenirii, ameliorării sau

vindecării unei suferințe.

Ramurile farmacologice: sunt 6 ramuri din care 3 cu caracter fundamental și 3 cu caracter aplicativ

1. Farmacocinetica 1. Farmacografia

2. Farmacodinamica 2. Farmacoterapia

3. Farmacotoxicologia 3. Farmacoepidemiologia

FARMACOCINETICA = studiază evoluția medicamentelor în organism.

FARMACODINAMICA = studiază efectele biologice ale medicamentelor în organism.

FARMACOTOXICOLOGIA = studiază efectele adverse ale medicamentelor și intoxicațiile

medicamentoase.

FARMACOGRAFIA = studiază regulile de prescriere a medicamentelor referitoare la formări

farmaceutice, căile și modul de administrare și posologie ( prescrierea dozelor ).

FARMACOTERAPIA = studiază indicațiile terapeutice ale medicamentelor.

FARMACOEPIDEMIOLOGIA = studiază contraindicațiile medicamentelor și precauțile în

utilizarea lor.

BIOFARMACIA = o știință de graniță între farmacologie și tehnică farmaceutică ce studiază

influența formei farmaceutice asupra influenței. Are ca scop prepararea de forme farmaceutice cu

biodisponibilitate optimă.

Biofarmacia operează 2 parametri care caracterizează medicamentul:

1. Biodisponibilitate farmaceutică – cantitate de substanță activă eliberată de forma

farmaceutică.

2. Biodisponibilitate – cantitate de substanță activă eliberată și absorbită în organism.

Fazele evoluției medicamentelor în organism de la administrare până la obținerea efectului terapeutic:

I. Biofarmaceutică

1. Eliberarea din forma farmaceutică, transformarea unei substanțe solide în granule și apoi

în particule fine.

2. Dizolvarea substanței active în lichide embriologice de la locul administrării.

II. Farmacocinetică

1. Absorbția – trecerea substanței active dizolvate de la locul de administrare în sânge.

2. Distribuția – cuprinde transportul substanței active în sânge, difuzionarea substanței

active din sânge în țesuturi, repartiția și fixarea în țesuturi.

3. Epurarea – metabolizarea substanței și eliminarea din organism ca atare sau sub formă

de metaboliția.

III. Farmacodinamică

1. Fixarea moleculelor de substanță activă pe substratul reactiv.

2. Declanșarea acțiuni farmacodinamice.

Page 2: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

2

BIOFARMACIE GENERALĂ

Noțiuni:

I. Bioechivalența medicamentelor

Tipuri de echivalență:

1. Echivalența chimică – între medicamentele care conțin aceeași substanță activă în aceeași doză

dar în forme farmaceutice diferite.

2. Echivalența farmaceutică – este între medicamente cu aceeași substanță activă, aceeași doză,

aceeași formă farmaceutică dar cu substanțe anxiliale diferite sau obținerea prin tehnologie

diferită.

3. Echivalența farmacologică – între medicamente cu același efect chiar dacă substanța activă

diferă cu condiția ca ambele structuri să se metabolizeze în organism la aceeași structură

chimică activă.

4. Echivalența terapeutică – între medicamentele cu aceeași eficacitate terapeutică la același individ

în același dozaj sau numai farmaceutică sau numai farmacologie.

5. Echivalența biologică – între medicamentele echivalente chimice și farmaceutice și identice ca

biodisponibilitate.

II. BIODISPONIBILITATEA MEDICAMENTELOR = reprezintă cantitatea de substanță activă

eliberată, absorbită și care ajunge la locul de acțiunea manifestării efectului terapeutic.

Importanța cunoașterii biodisponibilității unui medicament:

o Cunoașterea latenței, dutatei și intensitatea efectului și pentru cunoașterea efectelor adverse și a

riscului de apariție a intoxicațiilor.

Tipuri de biodisponibilitate:

1. Biodisponibilitate absolută – corespunde fracțiunii de substanță activă din forma farmaceutică de

soluție apoasă care după administrare ajunge în circulația sangvină sistematică.

Se determină când se cercetează o substanță activă nouă și se compară

biodisponibilitatea pe cale intravenoasă.

2. Biodisponibilitatea relativă – se exprimă prin cantitatea de substanță activă dintr-un medicament

care după administrare ajunge în circulația sistematică și viteza cu care se realizează acest

proces.

3. Bioisponibilitatea relativă optimală – compară biodisponibilitatea a 2 forme farmaceutice dintre

care una este forma de referință.

Factorii care influențează biodisponibilitatea:

1. Factori legați de medicament

Ex:

Forma farmaceutică

Forma geometrică a comprimatului

Tehnologia de fabricație și abjugații folosiți substanța chimică a substanței active

Page 3: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

3

Mărirea particulelor

Lipo sau hidro-solubilitari

Doza de administrare

2. Factori legați de organism

Ex:

Factori care influențează transferul substanței prin membrele biologice

Calea de administrare

Modul de administrare

Stare fiziologică a organismului

Stare patologică generală a organismului sau a căii respective

Asocierea cu alte substanțe adică asocierea cu alte medicamente

Asocierea cu alimente.

FARMACOCiNETICA GENERALĂ

Evoluția substanței medicamentoase în organism implică 3 tipuri de procese biologice:

1. Transferul prin membrele biologice: se produce în etapele de absorbție, difuziune și eliminare.

2. Legarea de proteine plasmatice și tisulare se produce în etapa de transport și distribuție.

3. Biotransferul structurii chimice care se produce în etapa de metabolizare.

1. Transferul prin membranele biologice

Membranele biologice sunt structuri foarte subțiri formate din complexe de lipoproteine

întrerupte prin pori; constituie bariere semipermeabile care controlează schimburile de

substanță și fluxul de informare între celule și mediul înconjurător.

Tipuri de membrane biologice:

a. Membrana celulară care separă compartimentul intracelular de celulele interstițiare.

b. Membrana organitelor celulare.

c. Endoterile capilarelor.

d. Epiteile mucoaselor.

e. Epidermul.

Factorii care influențează transferul prin membranele biologice:

o Factorii care țin de medicamente

Structuri chimice

Greutatea moleculară

Liposolubilitate

Doza și concentrația substanței active

Legarea de proteine plasmatice

o Factorii care depind de membrana biologică respectivă

Tipul membranelor

Conținutul în lipide, pori

Page 4: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

4

Sistemul membranar de transport

Starea fiziologică sau patologică a membranei

o Factorii care depind de mediu de pe cele 2 fețe ale membranei biologice

pH-ul mediului

Proteinele plasmatice sau tisulare

Vascularizația

Debitul circulator local

Tipuri de transformări prin membrane biologice:

1. Transformarea pasivă – fără consum de energie

Filtrarea se face la nivelul porilor membranei pentru substanțe hidrosolubile în sensul

gradientului de contracție și presiune.

Difuzarea simplă se face la nivelul complexelor lipoproteice din membrană pentru

substanțe liposolubile și tot în sensul gradientului de concentrație.

2. Transferul specializat care cuprinde 3 tipuri de transport:

Transportul activ se realizează cu ajutorul sistemelor membranare de transport cu

consum de energie pentru că se face contra gradientului de concentrație.

Difuziunea de schimb în care transportul ia o substanță de pe o față a membranei și o

transportă pe cealaltă față de unde ia o altă substanță o transportă invers.

Difuziunea ușurată se face tot cu ajutorul cărăușilor dar în sensul gradientului de

concentrație.

Absorbția medicamentelor în organism:

o Este prima etapă farmacocinetică în care substanțele medicamentoase trec de la locul de

administrare în sânge străbătând una sau două membrane biologice.

Căile de administrare a medicamentelor: alegerea căii de administrare se face în funcție de mai mulți

factori:

Starea biologică a organismului

Locul acțiuni urmărite

Viteza instalării efectului

Biodisponibilitatea medicamentelor pe diferite căi

Clasificarea căilor de administrare:

o Căile naturale de administrare

Orală

Sublinguală

Intrarectală

Intravaginală

Intrauterină

Respiratorie

Oculară

Cutanată

Intranazală

o Căile artificiale / parenterale / injectabile

Administrarea intravasculară

Page 5: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

5

I.V.

Intracardiacă

Administrarea la nivelul tisular

Subcutan

Intramuscular

Intraosos

La nivelul seroaselor

Intraperitoneal

Intrapleural

Intrapericardic

Intraarticular

Intrarahidian

o Căile de administrare pot fi utilizate axclusiv pentru acțiunea sistematică generală

Intravenos

Intramuscular

Subcutanat

Sublingual

Intraosoasă

o Căile de administrare pot fi utulizate exclusiv pentru acțiunea locală sau topică

Calea oculară

Intravaginală

Intrauretrală

Intraarticulară

Intraperiodică

Intrapleurală

și pentru acțiunea locală și generală.

I. ABSORBȚIA PE CALE ORALĂ

Utilizarea căii orale:

o Pentru acțiunea generală sau sistematică sau pentru acțiunea locală sau topică la nivelul

sistemului digestiv.

Particularitățile căii orale:

Absorbția se face la nivelul mucoasei gastrice sau intestinale

Sunt străbătute 2 membrane biologice:

Epiteliul mucoasei

Endoteliul capilarelor din mucoase

o Mucoasa gastrică are suprafața:

Relativ mare

Vascularizația este mare

pH-ul acid

o Mucoasa intestinului subțire are suprafața foarte mare ( 100 m2 ) vascularizată foarte bogată, pH-

ul diferă în funcție de segment.

Modul în care se face absorbția:

Page 6: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

6

o Substanța medicamentoasă trece prin lumenul tubului digestiv în capilarele sangvine din

mucoasa tubului digestiv, de acolo sângele este drenat spre vena portă → ficat → venele

suprahepatice → vena cavă inferioară → atriul drept → ventricolul drept → artera pulmonară →

plămâni → venele pulmonare → atriul stâng → ventricolul stâng → aortă → circulația sistematică.

Substanța absorbită peros trec prin 3 filtre enzimatice:

Intestinal

Hepatic unde suferă biotransformări înainte de a ajunge în circulația sistematică

Pulmonar

Factorii care influențează absorbția și biodisponibilitatea pe cale orală:

1. Factori fiziologici

pH-urile externe defavorizează absorbția în general de contact al substanței cu mucoasa.

Enzimele digestive și bacterile intestinale pot degrada unele structuri chimice.

2. Factori patologici

Tranzitul intestinal accelerat scade timpul de contact al medicamentelor cu mucoasa,

deci scade absorbția.

Febra scade absorbția medicamentelor.

3. Asocierea medicamentelor cu alte substanțe sau cu alimente

Avantajele căii orale de administrare:

Este o cale naturală cu autoadministrare comodă a medicamentelor.

Este utilă în administrări repetate, în tratamente de întreținere.

Dezavantajele căii orale de administrare:

Latența mare

Biodisponibilitatea este mai mică decât pe căile parenterale.

Absorbția este dependența de funcționalitatea tubului digestiv.

Nu se poate administra la bolnavii cu vărsături, epilepsie.

II. ABSORBȚIA PE CALE SUBLINGUALĂ

Utilizarea căii sublinguale:

o Este exclusiv pentru acțiunile generale ( ex: nitroglicerina )

Particularitățile căii sublinguale:

Mucoasa sublinguală este subțire, bine vascularizată, are suprafața foarte mică, timpul de

contact între medicamente și mucoasă este scurt că se dezvoltă rapid.

Vascularizarea drenează sângele în sistemul venos cefalic de aici în vena cavă superioară →

atriul drept → ventricolul drept → artera pulmonară → plămâni → venele pulmonare → atriul

stâng → ventricolul stâng → aortă.

Page 7: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

7

Forme farmaceutice pentru administrare sublinguală:

Soluții comprimate sublinguale mici, granule.

Avantajele căii sublinguale:

Latența este scurtă

Absorbția rapidă

Ocolește degradarea în intestin și ficat

III. ABSORBȚIA PE CALE RECTALĂ

Utilizarea pe cale rectală:

Pentru acțiunea sistematică se folosește la copii, la bolnavii inconștienți, la cei cu vărsături în

cazul medicamentelor care se pot degrada în intestin și ficat.

Pentru acțiunea locală antihemoroidale, purgative, antiseptice locale.

Particularitățile căii rectale:

Mucoasa rectală are suprafața mică

pH-ul ușor acid

Venele hemoroidale

Inferioare

Mijlocie drenează sângele direct în vena cavă inferioară ocolind ficatul

Superioară drenează sângele în sistemul port hepatic

Se absoarbe substanțe liposolubile și hidrosolubile

Formele farmaceutice

Supozitoare

Microclisme

Avantajele căii rectale:

o Ocolirea pasajelor hepaic și intestinal

Dezavantajele căii rectale:

o Absorbția este incompletă, inegală

o Apare reflexul de respingere

IV. ABSORBȚIA PE CALE RESPIRATORIE

1. Calea nazală – se utilizează în marea majoritate a cazurilor pentru acțiunea locală și pentru

acțiunea generală.

Ex: Pulbere de hipofiză posterioară

Particularitățile căii:

o Mucoasa nazală are suprafața mică, bine vascularizată, se absoarbe substanța lipo și hidro

solubile

Page 8: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

8

Formele farmaceutice:

o Soluții apoase sau uleioase administrate sub formă de instilații, inhalații, spălături, badijonări,

spray-uri

2. Calea pulmonară – se utilizează pentru acțiunea locală ( expectorante ) sau pentru acțiune

generală se folosește în cazul anestezicelor generale.

Particularitățiile căii:

o Suprafața de absorbție este foarte mare

o Absorbția se face la nivelul mucoasei bronșitelor pentru substanțe lipo și hipo solubile sau la

nivelul alveolelor pulmonare pentru substanțe gazoase sau volatile

Formele farmaceutice:

o Gaze și lichide volatile

o Soluții apoase sau pulberi inhalate sub formă de aerosol

Avantajele căii pulmonare:

o Doza necesară este mult mai mică față de administrarea pe cale generală ( asm bronșic ) și se

evită efecte generale / simetrice care pot fi efecte secundare

V. ABSORBȚIA PE CALE OCULARĂ

Se utilizează exclusiv pentru acțiunea locală

Particularitățile căii:

o Medicamentele se absorb prin conjunctivită și cornee și se absorb substanțe lipo și hidro solubile

Forme farmaceutice:

o Soluții apoase → colire

o Unguente oftalmice

VI. ABSORBȚIA PE CALE SUBCUTANATĂ

Se utilizează pentru acțiunea locală în afecțiunea dermatologică și pentru acțiunea

sistematică generală

Paricularitățile căii:

o Locul absorbției este în principal epiteliul de la nivelul foliculilor piloși și glandelor sebacee

Substanțe care se absoarbe cutanat:

o Liposolubile

o Gaze

o Lichide volatile

Forme farmaceutice:

Page 9: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

9

o Soluții apoase sau uleioase

o Unguente

o Creme

o Geluri

Mod de administrare:

o Badijonări

o Comprese

o Băi

o Frecții

o Ungeri

VII. ABSORBȚIA PE CĂI INJECTABILE

1. Calea intravenoasă

Se utilizează exclusiv pentru acțiunea generală când în situați de urgență și pentru

volume mari

Substanțe administrate sunt hidrosolubile

Forme farmaceutice:

Sunt soluții apoase sterile apirogene = nu determină creșterea temperaturii

Avantaje:

Latența foarte scurtă

Pot fi administrate volume mari de soluții

Dezavantaje:

Se produc reacții:

Febrile

Frisoane

Insuficiență cardiacă

3. Calea intra-dermică

Ex: În tratamentul unor tulburări circulatorii grave.

În unele cancere să se administreze substanțe citostatice.

Soluțiile administrate sunt exclusiv hidrosolubile, sunt soluții apoase sterile.

Dezavantaje:

Hematoame

Tromboze

Spasme arteriale

4. Calea intra-cardiacă

Folosită în stop cardiac

Page 10: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

10

5. Calea intra-musculară

Utilizată pentru acțiuni generale

Particularitățile căii:

Vascularizația este bogată

Inervația senzitivă este redusă

Factorii care pot influența absorbția:

Fluxul sangvin local ( absorbția este mai mare în braț decât în fesă )

Volumul favorabil de substanță este de sub 5 ml

Stările patogene ( hipotensiune arterială )

Substanța administrată intra-muscular lipo și hidro solubile

Forme farmaceutice:

Sunt soluții și suspensii apoase sau uleioase

Forme de depozit cu efect retard

6. Calea subcutanată

Se utilizează pentru acțiunile generale strict

Particularitățile căii:

Absorbția este mai lentă decât pe cale intramusculară

Inovația senzitivă este bogată

Substanța administrată:

Este lipo și hidro solubile

Forme farmaceutice:

Soluții apose în volum de până la 2 ml

Suspensii fine de substanțe greu solubile ( preparatele de insulină )

Implantele subcutanate

Micro pompe osmotice reîncărcabile

7. Calea intra-venoasă

Numai pentru acțiune generală

Administrarea se face în măduva oaselor spongioase ( stern, osul iliac )

Absorbția este foarte rapidă

Se administrează în general:

o Plasmă

o Sânge

o Soluții fiziologice

8. Calea intra-rahidiană

Se utilizează pentru acțiunea locală

Administrarea se face la nivelul vertebrelor L2 și L5

Se pot administra:

Page 11: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

11

o Antibiotice în infecții ale sistemului nervos central

o Substanțe citostatice

o Anestezia locală

9. Calea intra-seroasă

Absorbția este foarte bună la nivelul peritoneului și mai redusă la nivelul celorlalte

seroase

Dezavantaje:

Durere

Riscul de infecție

DISTRIBUȚIA MEDICAMENTELOR ÎN ORGANISM

Sunt 3 etape:

1. Transportul în sânge

2. Difuziunea în țesut

3. Repartiția și fixarea în țesut

1. TRANSPORTUL MEDICAMENTELOR ÎN SÂNGE

Medicamentele sunt transportate în plasmă fie sub formă dizolvată fie sub formă legală

pe proteinele plasmatice

Consecințele legării de proteine plasmatice:

Legarea de proteine mărește hidrosolubilitatea medicamentelor liposolubile

Prin legarea de proteine medicamentele pot căpăta capacitatea antigenică adică provoacă

apariția de anticorpi

Medicamentele legate în procent mare de proteine au latența mare, durată mare de acțiune,

aliminare lentă

La asocierea unor medicamente pot apărea intracțiunea de deplasare de pe proteinele

plasmatice

PARAMETRII

Concentrația plasmatică a medicamentelor:

Eficientă terapeutic

Toxică

Staționară sau în platou se folosește atunci când dăm doze la intervale regulate

Clearence plasmatic este volumul de plasmă în care medicamentul a fost epurat în unitatea de

timp

2. DIFUZIUNEA ÎN ȚESUT

Este etapa în trecere a medicamentelor din sânge în țesut și anume în spațiul interstițiar

prin membrana capilară și în spațiul intra celular prin membrana celulară

Page 12: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

12

Factorii care influențează difuziunea:

Structura chimică

Greutatea moleculară

Solubilitatea

Masa țesutului

pH-ul

Vascularizația

Gradul de oxigenare a țesutului

Difuziunea prim membranacapilară este o membrană lipidică cu pori mari, cu suprafața foarte

mare și este adaptat pentru schimburi de substanțe gazoase și nutritive.

Difuziunea se face prin toate tipurile de transfer.

Factorii care influențează difuziunea:

Perfuzia diferită a țesutului

Circulația cerebrală la făt este mai activă decât la adult și atunci ajunge substanța mai repede în

sistemul nervos central

Aspecte particulare la difuziune:

Difuziunea prin bariera hemato-encefalică prin placentă și prin bariera sânge, lapte matern.

Difuziunea prin membrana celulară este alcătuită din fosfo-lipide, are pori, are sisteme

membranare de transport, ea se face prin toate tipurile de transfer.

3. REPARTIȚIA ȘI FIXAREA ÎN ȚESUT

Repartiția medicamentelor se face în comportament hidrice al organismului sau țesut și

organe.

Fixarea în țesut este de obicei reversibilă.

Prin fixare se prelungește durata de acțiune și prin administrarea repetă pot apărea

efecte toxice.

EPURAREA MEDICAMENTELOR

EPURAREA = este etapa farmacocinetică în care structura chimică a medicamentelor este

degradată și eliminată din organism.

Epurarea are 2 procese:

1. Metabolizarea

2. Excreția / eliminarea

Epurarea se exprimă cantitativ prin noțiunea de clearence

Clearenceul plasmatic este volumul de plasmă din care medicamentul a fost epurat în unitatea de

timp

Se mai folosește clearenceul organelor de epurare care indică eficiența cu care organul respectiv

epurează plasma

Page 13: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

13

1. METABOLIZAREA MEDICAMENTELOR = reprezintă transferul medicamentelor în metaboliți

inactivi sau mai hidrosolubili pentru a favoriza eliminarea lor în organism.

Metaboliți pot fi:

Inactivi

Activi

Toxici

Netoxici

Metabolizarea se poate produce:

La locul administrării

În sânge

În ficat

În plămâni

2. EXCREȚIA MEDICAMENTELOR = este etapa în care structurile active medicamentoase sau

metaboliți sunt îndepărtate din organism.

Căile fiziologice de eliminare sunt:

Calea renală de excreție pentru substanțe absorbite

Calea digestivă este de erecție pentru substanțe neabsorbabile administrate oral

Calea respiratorie este de erecție pentru substanțe volatile și prin secreții:

Lacrimaă

Salivară

Lactată

Efectele medicamentelor la locul de eliminare pot fi:

Utile

Adverse

Absente

Ex: Substanța medicamentoasă activă la nivelul căii de eliminare și utilizată tocmai pentru aceste

efecte.

Pentru rinichi: DIURETICELE, unele ANTIBIOTICE

Pentru tubul digestiv: LAXATIVELE, ANTIPARAZITARELE

Pentru aparatul respirator: EXPECTORANTELE

Substanțele medicamentoase care au efecte toxice la nivelul căii de eliminare.

Pentru rinichi: GENTAMICINA

Pentru tubul digestiv: TETRACICLINA produce dism-microbism intestinal

Pentru bronhii: IODURILE

Page 14: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

14

FARMACO-DINAMICA (studiază efectele medicamentelor în organism)

PARAMETRII ACȚIUNII FARMACO-DINAMICII

1. SENSUL – poate fi stimulator sau excitant și inhibitor sau deprimant și bi sens.

Sensul stimulator rezultă fie prin stimularea unei funcții, fie prin deprimarea funcției

antagoniste.

Ex: Sistemul nervos simpatic și parasimpatic

Sensul inhibitor apare fie prin inhibarea unei funcții fie prin stimularea excesivă a funcției

respective până la epurarea ei.

Efectul bi sens înseamnă că aceeași funcție poate fi influențată în ambele sensuri, de

același medicament în funcție de doza și teritoriul de acțiune.

2. SELECTIVITATEA

Este proprietatea unei substanțe de a influența un teritoriu cât mai limitat în organism și

de a avea un număr cât mai limitat de acțiunea farmaco-dinamici.

3. POTENȚA

Este capacitatea unei substanțe de a avea activitate biologică și se exprimă prin doză

eficace.

4. EFICACITATEA MAXIMĂ

Este capacitatea unui medicament de a avea activitatea biologică cu un efect maxim

posibil.

5. LATENȚA

Timpul de la administrare la efort.

6. TIMPUL EFECTIV MAXIM

Influențat de aceeași factori ca și latența.

7. TIMPUL DE ÎNJUMĂTĂȚIRE ÎN SÂNGE

TIPURILE DE ACȚIUNE FARMACO-DINAMICĂ

1. După utilitatea terapeutică și intensitatea

Acțiunea principală

Acțiunea secundară

Page 15: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

15

2. După modul de utilizare

Acțiunea sistematică generală

Acțiunea locală / topică

3. După mecanismul de acțiune

Acțiuni directe pe receptori

Acțiuni indirecte asupra enzimelor

4. După nivelul acțiunii

Acțiune la nivelul aparatului și sistemului

Acțiune la nivel celular

Acțiune la nivel molecular

5. După selectivitate

Acțiune selectivă / specifică asupra unui:

Sistem fiziologic

Organ

Receptor

Agent patogen

6. După sensul acțiunii

Acțiuni stimulatoare / inhibitoare

Acțiunea mimetică / litică

7. După criteriul farmaco-terapeutic

Acțiunea etiotropă / cauzală

Acțiunea fizico-patologică

Acțiunea simptomatică

Acțiunea de subnutriție

MEDICAȚIA APARATULUI RESPIRATOR

I. PREPARATE NAZALE / DECONGESTIONATE NAZALE DE UZ TOPIC ȘI SISTEMATIC

1. Simpato-mimetice → au acțiune asemănătoare cu adrenalina

Ex: OLINTUL, VIBROCIL, RINOFUG

2. Anti-alergice

Ex: BIXTONIMUL, RINAXIA

3. De uz sistematic → comprimate

Ex: PARACETAMOL SINUS

II. PREPARATE PENTRU ZONA OROFARINCIANĂ

Intoxicații:

Faringite

Faringo-amigdalite

Stomatite

Page 16: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

16

Gingivite

a. Anti-septice: STREPSILS, FARINGOSEPT, HEXORAL, TANTUM

b. Antibiotice: BIOPAROX

III. ZONA ANTI-ASMATICĂ → asm bronșic

1. Bronho dilatatoare

a. Simpato-mimetice / adreno-mimetic: EFEDRINA, ADRENALINA, SALBUTAMOL,

FENOTEROL

b. Anti-colinergice: ALTROVENT

c. Musculo-trope: MIOFILIN, TEOFILINA

2. Inhibitoarele ale degranulării mastocitelor: KETOTIFEN

3. Anti-inflamatoare steroidiene: BECLOMET, BECLOFORTE

IV. PREPARATUL PENTRU TRATAMENTUL TUSEI

1. Expectorante și mucolitice

Ex: AMBROXOL, MUCOSOLVANT, BROMHEXIN

2. Antitusive

Ex: TUSINFORTE, PAXELADIN

V. ANTI-HISTAMINICE SISTEMATICE / ANTI-ALERGICE

Acțiunea blochează receptorii H1 ai histaminei

Ex: CLARITIN, CIPROHEPTADINA, ROMERGAN

Efecte adverse: deprimarea SNC care se manifestă prin somnolență, oboseală

Indicații:

o Rinite alergice

o Urticarie

APARATUL DIGESTIV ȘI METABOLISMUL

a. Anti-acidele → au acțiune locală la nivelul stomacului reduc acidul clorhidric prin mecanisme

chimice de neutralizare sau prin mecanisme fizice de absorbție, se împart în 3 gr:

Alcalinizante

Neutralizate pot produce doar pH-ul neutru

Absorbantele acționează ca pansament prin formarea unei pelicule protectoare

Ex: MAALOX, DICARBOCALM, ULCEROTRAT, CALMOGASTRIN

Efecte adverse ale anti-acidele:

o Majoritatea pot da constipație în afară de produși de magneziu care dau diaree

Indicațiile:

Gastrite și cronici

Boala de refuz gastro-esofagian

Page 17: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

17

b. Medicament pentru tratamentul ulcerului

Antisecretoare gastrice

Ex: PAMOTIDINA, REMOTIDINA / OMEPRAZOL, PANTOPRAZOL, De-Nol → inhibă secreția de H2O,

protejează mucoasa gastrică prin formarea unei pelicule și are acțiunea împotriva helicobacteri piloric,

helicocin, sucralfat, acetazol-amidă.

ANTI-SEPTICELE – acționează pe musculatura netedă:

Dismenoree

Colica renală

Ulcere

Constipație spastică

Ex: anticolinergice: COLONSPASMIN

Papaverină ( sunt comprimate sau fiole, acțiunea este antispastic și vasodilatatoare ) și derivații.

Indicații ale papaverinei:

o În tulburări circulatorii cerebrale în migrene, în angină pectorală

o Beladona și derivații

Ex: SCUBUTILUL

o Combinații

Ex: PIAFEN

PROPULSIVE – intensifică peristaltismul gastric

Ex: METROCOPLAMID, MOTILIUM

Indicații în sindroamele dispetice cu distensie abdominală, eructații, flatulența, balonări.

ANTI-FLATULENTE

Ex: CĂRBUNE MEDICINAL, DIMETICOL

Carminative vegetale ( ex: uleiuri vegetale din frunze de mentă, din fructe de chimen )

ANTI-EMETICE / ANTI-VOMITIVE

Ex: METOCROPLAMID, EMETIRAL

MEDICAȚIA APARATULUI BILIAR

o Medicamentele care influențează aparatul biliar sunt grupate în 2 categorii:

Colereticele care stimulează secreția bilei în ficat

Colecisto Kinetice care studiază contracția colecistului și eliminarea bilei în intestin

Ex: COLEBILUL, CHENOFALCA, URSOFALCA

Page 18: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

18

o Carbicol, anghirolul

HEPATO-PROTECTOARE

Ex: SILIMARINĂ, ASPATOFORT

LAXATIVELE → accelerează tranzitul intestinal

Ex: ULEI DE PARAFINĂ, LAXADIN, CIOCOLAX

ANTI-DIAREICE

o Anti-inflamatoare, anti-infecții intestinale

Ex: FURAZOLIDON, SAPROSAN

o Absorbante și protectoare intestinale

Ex: CĂRBUNELE INTESTINAL, SĂRURILE DE BISMUD, SMECTA

o Anti-propulsive → inhibă peristaltismul intestinal

Ex: LOPERAMID

o Anti-inflamatoare intestnale

Ex: SALAZOPYRIN

o Microorganisme antidiareice

Ex: ENTEROLACTIL

o Sărurile de rehidratare

ENZIME DIGESTIVE

Sunt substituenți ai secreției pancreatice asociați uneori și cu alte substanțe utile în digestie.

Ex: TRIFERMENT sau MEZIN FORTE, PANZCEBIL, ZYMOGEN

VITAMINELE

Vitamina A sau retinon are rol în dezvoltarea:

Ochilor

Ielii

Oaselor

Dinților

și în general are rol în dezvoltarea embrionului.

Vitamina D3 sau colecalciferol, crește absorbția Ca și fosforului din intestin și stimulează

mineralizarea oaselor.

Page 19: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

19

Vitamina E sau tocoferol este antioxidantă, are rol trofic mai ales pe aparatul genital, mușchi

striați.

Vitamina K are rol în sinteza factorilor coagulării, se administrează în insuficiența hapatică, boala

hem a nou-născutului.

Vitamina C are rol în sinteza colag. facial absorbția Fe, efect antioxid, crește fc. eminol ale

bucotitelor, crește rez. capilarelor, favorizează dependența de Ca în vase, crește rez. la infecție, se indică

în stări febrile pelung, infecția fragil capil. sarcina, profilaxia gripei, în gingivite, paradontoze.

Vitamina B1 - reboflovina intră în compoziția pigmentului retinian are rol în resp. celulară, deficitul

det. fotopolsie, întârzierea creșterii la copii.

Vitamina B6 – firidoxina este folosită în sinteza hemului acționează pe ficat, SNC, piele, organe

hematopoietice, în alcoolism boala Parkinson, hipertomie muscul., gravide, crampe musculare.

Vitamina B12 are rol în eritroporeza împreună cu acidul folic anemio-pernicivasa, covalescența,

astenie, anorexie, polinefrită boli hepatice cronice.

VESODILATATOARE PERIFERICE ȘI CEREBRALE

Indicații:

Tulburări circulatorii cerebrale

Tulburări circulatorii la nivelul retinei

Tulburări circulatorii la nivelul urechii interne

Tulburări circulatorii periferice

Ex: Arterite – inflamarea peretelui

Degerături

Ocluzii arteriale sau cronice

Sindromul Raynuad

Ex: vasodilatatoare: PENTOXIFILIN

PAPAVERINA

HYDERGIN

PREDUCTAL

DUSODRIL

ANTI-ARITMICELE

ANTI-ARITMICELE = tulburări de frecvență și ritmul cardiac.

Page 20: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

20

Medicamentele anti-aritmicele:

1. Betablocantele → PREPANOL

2. Blocantele canalelor de Ca → VERAPAMIL

3. Alte anti-aritmice:

CHIMIDINA

LIDOCAINA / OXICILINA

AMIODARONA

VASO-PROTECTOARELE

1. Anti-hemoroidale

Ex: HEMORZON, DOXIPROD, HEMORXAL

2. Veno-protectoare

Ex: HEPATROMBIN, TROXEVASIN

3. Capilalo-tonice

Ex: TROXEVASIN, TAROSIM, DOXIUM

SÂNGELE ȘI ORGANELE HEMATO-POIETICE

I. ANTI-COAGULANTE ȘI ANTI-TROMBOTICE

1.

a. Naturale / fiziologice

Ex: HEPARINA Se administrează subcutanat; se folosesc în tratamente de scurtă

CALCIPARINA durată pentru prevenirea formării trombusului sau a extinderii

CLEXANUL unui tromb deja existent.

FREXIPARINA

Ex: → de boli în care se implică:

Tromboflebită

Tromboze și emboli arteriale

Infarc miocardic acut ( I.M.A. )

Profilaxia trombozelor în intervenții chirurgicale dinzona pelviană și a membrelor inferioare.

b. Sinteză / orale

Ex: TROMBOSTOPUL acționează ca un antagonist de vitamina K.

2. Anti-agregante plachetare ( trombocite )

Page 21: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

21

Ex: ASPIRINA ( în doze mici )

DIPIRIDAMOL, PLAVIX

Indicații:

o Previne accidentele ischemice cerebrale, cardiace după infarct miocardic și AVC la bolnavii cu

proteză valvulară cardiace, la cei cu tromboze recidivante.

3. Fibrinolitice → dizolvarea fibrinei

Produce dizolvarea trombilor

Indicații:

Tromboflebite

Tromboze și embolii arteriale

Emboli pulmonare

I.M.A.

Ex: STREPROKINAZA, UROHINAZA

II. ANTI-HEMORAGICE

a. Anti-fibrinolitice

Ex: TRASYLOL ( APROTIMINA )

b. Hemostatice sistemice

Ex: Vitamina K

Adrenostazii

Fibrinogen uman

c. Hemostatice locale → se folosesc în hemoragii de suprafață, plăgi, extracții dentare,

amigdalectomi, epistaxis.

Ex: Bureți de fibrină

Gelaspon

Trombină uscată sterilă

III. ANTI-ANEMICE

1. Fierul

Indicații:

o În anemii feriprive, sarcină, în menoragii, la copii prematuri, la donatorii de sânge.

2. Vitamina B12

Indicații:

Page 22: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

22

o Anemiile permicioase ( Biermier )

3. Acidul folic

IV. HIPO-LIPEMIANTE

Ex: STATINE – SIMVASTATIN

FENOFIBRAT

ACID NICOTINIC

LIPHANTYL

COLESTIRAMINA

MINERALELE – METABOLISMUL

Calciu deficitul determină tulburările neuromucul de tip spasmofilie, convulsii, demineralizarea

vaselor, este indicat în sarcină, perioadele de creștere rapidă, osteoporoză, ralutism, hipoparatiroidism.

Potasiu are rol în menținerea echilibrului acido-hazic produce contracția mușchilor netezi și striați

stimul SNC și este în de ajuns pentru funcția miocardului – clorură de potasiu, sare fără sodiu, aspardin,

indicat în aritmii, angină pectorală, I.C., diaree severă.

Magneziu în AP, profil I.M.A., crampe musculare, spasnofil.

ANABOLIZANTE SISTEMATICE

Favorizează asimilarea boli cronice, cancere uneori în tulburări de creștere la copii.

Ex: NAPOSINE

DECANOFORT

ANTIDIABETICELE

Insulinele, antidiabeticele orale – bigamide – Metforesin – Bifonin – sulfonanide – Tolbutamid,

Glurenoun.

MEDICAȚIA INSUFICIENȚEI CARDIACE

1. Inoprop. pozitive cresc contractivitatea miocardului: glinozizi.

Digitalice: DIGTOXINA, SIGITALIS

Efectele adverse sunt: badicardie severă, bloc atrio-ventricular, fibrilație arterială,

ventricul.

2. Diureticele

3. Vaso-dilatatoare

Page 23: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

23

MEDICAȚIA ANTI-ANGINOASĂ

C.I. ( cardrop isehemică ) AP

IMA

1. Nitrații – vaso-dilatatoare acționează pe coronare: NITROGLICERINĂ, NITROPECTOR.

Alte vaso-dilatatoare: PREDUCTAL, MOLINDOMINĂ

2. B. Blocantele – scad travaliul cardic

3. Blocantele canalelor de Ca

4. Vaso-dilatatoare periferice și cerebrale indicat în tulburări circulatori cerebrale Atnoseler, HTA,

tulburări circulatorii la nivelul retinei, ureghea internă, tulburări periferice, degerături, ocluzii

arteriale acute sau cronice, sindrom RAYNAUD.

Ex: PENTOXIFILIN, PAPAVERINĂ

5. Anti-aritmicele (tulburări de frecvență, ritm cardian sau de conducere) B blocantele

(PROPANOL), blocantele con. de Ca ( VERAPENIL ) alte antiaritmice: CHINIDINA, LICLOCAINA

( XILINA ).

6. Vaso-protectoare

Anti-hemoroidale :ILUORZON, TOXIPROCT

Venoprotect ( anti-valvoase ) hematrombin

Capilaro-tonice: TROXIEVAZIN, TAROSIM.

MEDICAȚIA APARATULUI VASCULAR ( Antitupertensivele )

Reglementarea TA se face prin 2 mecanisme:

1. Nervos – SNV – simpatic și parasimatic și centri nervoși bulbari, hipotalanici, corticali.

2. Umoral – care se bazează pe substanțe omogene cu efect vaso-contructiv ( adrenalină,

anginotensiva ) ↑, cu efect vaso-dilatat ( acetilcolina, histamina ) ↓ anginotensionogen rinichi

anginotensio I enzime de conersie angiot.

SIMPATOLITICE → antiadrenergice

o Inhibă simpaticul deoarece duce la ↑ HTA – hipotens. Ortostatistică.

a. Anti-adrenergice centrale – RESERPINĂ, CLONIDINA.

Anti-adrenergice periferice L adrenolitice: DOXAZOSIN

ẞ adrenolitice ( B blocante ): PREPANOLUL

b. Vaso-dilatatoare

Direct asupra finelor musculare netede din pereții vaselor

Ex: HIDROLAZINĂ, MINOXIDIL, PAPAVERINA

Blocanți ai canalelor de Ca – blochează intrarea Ca în celulele miocardului și în mușchi

netezi ai vaselor inhibând concentrația

Ex: NIFEDIPINA, VERAPAMIL →indicat în hiper.art. CI, aritmi ( cardiopatii ischemice )

Page 24: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

24

c. Substanțe active pe sist. renina – angino-tensivă – inhibatori ai enzimei de conversie

Ex: CAPTOPRIL, PERINDROPIL

Antagoniști de angiolensida 2 ( nu lasă )

Ex: SARTAN, VALSARTAN

d. Diureticele

Ex: FUROSEMID, NEFRIX

MEDICAȚIA SISTEMULUI ARTICULAR ȘI OSTEO-ARTICULAR

1. ANTI-INFLAMATOARE ȘI ANTIREUMATICE

o Anti-inflamatoare nesteroidiene ( A.I.N.S. ) au și acțiune analgezică și antiseptică.

Efecte adverse:

Dureri epigastrice

Gastrite hemoragice

Ulcer duodenal, gastric, esofagian

Bronhoconstricție

Efecte toxice hepatice

Insuficiență renală acută

Ex: ASPIRINA, FENILBUTAZONA, DICLOFENAC, IBUPROFEN, INDOMETACIN

Anti-reumatice specifice: Poliatrita reumatoidă

Ex: CLOROCHINA, FENILBUTAZONA, INDOMETACIN, DICLOFENAC, IBUPROFEN

Anti-reumaticele specifice: Poliatrita reumatoidă

Ex: CLORACHINA, TAUSEDON, PENICILINA

Antigutoasele

Ex: ALLOPURINOL, PROBENECID, COLCHICINĂ

2. MIORELAXANTELE ( mucoasa striată )

Miorelaxantele periferice ( curarizante )

Indicații:

În special ca adjuvante în anestezie, tetanos

Împiedicarea ccontracțiilor musculare în mușchi

Ex: FLAXEDIL, MYORELAXIN

Miorelaxante centrale sunt indicate în spasme:

În traumatisme

Page 25: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

25

o Musculare

o Osoase

o Articulare

În reumatisme

Tulburări neurologice

Ex: CLORZOXAZON, MIDOCALM

3. PREPARATE TOPICE PENTRU LEZIUNI ȘI DURERI MUSCULARE

A.I.N.S.

Ex: SALIFORM, REVULSIN

Medicamentele folosite în tratamentul osteorporozei:

Bifosfonați

Ex: ALENDRONAT ( FOSAMAX ), ACID IBANDRONIC ( BOU VIVA )

Calcitonina hormon secretat de glandele paratiroidelor

Estrogeni

Ca, Vitamina B

CORTICOSTEROIZII

Efecte:

Hiperglicemie

Cresc lipidele în sânge

Crește catabolismul proteinelor

Stimulează SNC

Crește apetitul

Stimulează secreția gastrică

La femei produc virilizare și tulburări menstruale

Efecte terapeutice:

o Acționează anti-inflamatoare și anti-alergice puternică

Indicații:

Insuficiența suprarenală

Reumatisme

Hepatite cronice

Boli alergice

Hemopatii maligne

În soluții imunologice

Șoc

În unele dermatoze

Page 26: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

26

Efecte adverse:

Obezitate

Edeme

HTA

Osteorporoză

Fragilitate capilară

Supțierea pieții

Scăderea masei musculare

Histuism

Astenie musculară și mialgii

Arsuri și dureri epigastrice

Tromboembolii

Insomnie

Iritabilitate

În aplicație pe piele agravează infecții bacteriene și micotice.

Utilizare:

Oral

Injectabil

Local

Ex: HEMISUCCINAT DE HIDROCORTIZON, BETAMETAZON, DEXAMETAZONĂ, PREDMINSON,

PREDNISOLON

MEDICAȚIE DERMATOLOGICĂ

1. Anti-inflamatoare steroidiene de uz topic – au și acțiune anti-alergică și anti-pruriginoasă

Indicații:

Dermatite

Extreme cronice

Soriazis

Efecte adverse:

Exacerbarea infecțiilor

Atrofii cutanate

Tulburări pigmentare

Ex: unguent cu hidrocortizon, PIVALAT de FLUMETAZON, FLOCINOLON, DERMOVATE, combinați de

corticosteroii cu antibiotic

2. Anti-microbiene și anti-virale de uz dermatologic

Page 27: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

27

Ex: unguent cu TETRACICLINĂ, BANEOCIN, NEGAMICIN B, antivirale → ACYCTOVIR.

3. Anti-fungice

Împotriva ciupercilor

Ex: PIMAFUGIN, CLOTRIMAZOL, KETOCOMAZOL

4. Anti-parazitare

Împotriva scabiei

Ex: unguent cu sulf, LINDANES

Împotriva pediculozei

Ex: PIRIDEX, PEDEX

5. Anti-septice și dezinfectante cutanate

Ex: APĂ OXIGENATĂ, BETADINĂ, SINTOSEPT, CLORHEXIDIN

6. Emoliente și protectoare

Se dau pentru piele rugoasă și aspră și pentru protecția pielii

Ex: DESITIN pudră, ROMBALSAM

7. Preparate pentru tratamentul plăgilor și ulcere cutanate

Ex: JECOZINC → preparat cu ulei de pește; CUTADEN, DEBRISAN

8. Anti-acneice

Ex: ERITOACNOL, SKINOREN, RETIN A

9. Kerato-litice

Scad inflamația cronică cutanată și nomalizează keratinizarea

Indicații:

Hiperkeratoze

Clavus = bătătură

Ex: ACIDUL SALICILIC, CLAVUSIN, ICHTIOLU

10. Revulsivele

Sunt uleiuri eterice care prin fricționare produce vaso-dilatație cutanată și acțiune anti-

alergică reflexă în:

Mialgii

Atralgii

Nevralgii

Ex: CARMOL, REVULSIN, SALIFORM

Page 28: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

28

CITOSTATICE ȘI IMUNO-MODULATOARE

Efecte adverse:

Grețuri

Vărsături

Anorexie

Scădere în greutate

Alopecie

Leucopenie

Efecte teratogene + tumori secundare

Ex: CICLOFOSFAMIDĂ, METOTREXAT, 5-FLUOROURECIL

Imuno-modulatoare:

1. Imuno stimulatoare

Indicații:

În hepatite cronice virale

În ciroze hepatice

În cancere

În insuficiența medulară

La pacienții tratați cu citostatice

Efecte adverse:

Febră

Frisoane

Anorexie

Scădere în greutate

Depresii

Ex: INTERFERON L, INTERFERON ẞ

2. Imuno supresoare

Scade imunitatea

Se dau în boli antoimune

Ex: CICLOSPORINA, AZATHIOPRIMA

MEDICAȚIA APARATULUI GENITAL

1. Hormoni sexuali – estrogeni favorizează depunerea Ca în oase

Indicații:

La femei

În insuficiența ovariană

Page 29: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

29

Amenoree

La menopauză

În osteoporoza de menopauză

Vulvovaginie

Pentru inhibarea lactației

La bărbați

În cancerul de prostată

Efecte adverse:

Metroragie = hemoragia în timpul menstruației

Edeme

Anorexie

Greață

Vărsături

Risc crescut de cancer mamar și uterin

Ex: ESTRADIOL, ESTRIOL, SINTOFOLIN

FARMACO-TOXICOLOGIA

Este ramura fundamentală a farmacologiei care studiază efectele adverse medicamentoase

precum și patologia medicamentelor sau iatrogenă.

REACȚII ADVERSE = reacții nedorite, dăunătoare care apar la dozele eficiente terapeutic.

Factori favorabili:

o Număr ridicat de medicamente asociate

o Dozele eficace mari

o Tratament prelungit, unele stări fiziologice partic. sarcina, vârstele înaintate

o Unele stări patologice:

Insuficiență renală

Insuficiență hepatică

1. Efecte adverse – sunt consecința directă sau indirectă a acțiuni farmaco-dinamici secundare

Ex: anestezicele locale administrate I.V. exercită SNC și pot da convulsii până la vomă

PROPANOLUL, ASPIRINA – bronho-constricție

O insuficiență cardiacă poate fi agravată de 1 inotrop negativ al propanololului

Tratament îndelungat cu antibiotice cu spectrul larg

Ex: AMPICILIMĂ, TETRACICLINĂ – inhibă flora saprofită intestinală → hipovitaminoză

2. Efecte toxice – sunt foarte diferite de cele farmaco-dinamice și apar doar la o parte din indivizii

tratați similar.

Ex: AINS: IBUPROFEN pot da depresii, halucinații, psihoze

Page 30: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

30

citostaticele dau leucopenie, trombocitopenie

anticoncepționalele: hipercoagulitate → tromboze

izomiazida → în tuberculoză poate da citoliză hepatică

PARACETAMOLUL → poate da citoliză hepatică

GENTAMICINA, CONAMICINA → surditate, tulburări de auz

3. Efecte adverse cancerigene

Ex: unele citostatice

4. Efecte adverse mutagene

Ex: citostatice, fungicide

5. Intoleranță – este răspunsul anormal al unui medicament care apare numai la o parte din pacienți

( alergia medicamentelor )

Ex: Urticarie

Dermatite de contact

Astm bronșic

Autoimune

Anemii hemolitice imune

Șoc anafilactic

6. Efecte adverse imunosupresive – scăderea capacității imunitare de apărare a organismului

Ex:

Anti-inflamatoare

Analgetice ( ALGOCALMIN )

Anti-malarice

Anti-histaminice

7. Toleranța sensibilității redusă sau absorbția la unele acțiuni ale unor medicamente

Ex:

Hipnotice

Anti-depresive

Nitroglicerina, unele antiasmatice

8. Farmaco-dependența

Ex:

Page 31: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

31

Hipnotice

Sedative

Tranchilizante

Analgezice

Morfinice

9. Efecte adverse la întreruperea farmacoterapiei

Ex:

Corticosteroizi

Anti-asmaticele

Anti-epileptice

Anti-hipertensive

10. Efecte adverse asupra sarcinii ( la lecția trecută )

A. PROGESTATIVE

Efecte:

Favorizează menținerea sarcinii

Favorizează nidația în doze mari inhibă ovulația

Indicații:

În iminență de avort

În nuno și metro-ragii

Mastopatii

Efecte adverse:

Edeme

Creștere în greutate și virilizarea fătului de sex feminin

Ex: PROGESTERON, MEDROXIPROGESTERON, LINESTRENOL

B. GONACLOTROFINELE – sunt hormoni secretați de hipofiză și de placentă gonadotrofina

corionică ( HCG )

Indicații:

În insuficiența ovariană cu sterilitate, în amenoree

La bărbați Criptorhidie, pubertate întârziată

Ex: PREGNYL

C. ANTICONCEPȚIONALELE

Pot fi:

Page 32: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

32

Progesteronice

Ex: METROXIPROGESTERON, POSTIMOR

Combinații estro cu prog.

Ex: DIANE, RIGEVIDON, MARVELON

Efecte adverse:

o Crește colesterolul în sânge, crește riscul de diabet zaharat, HT, crește în greutate, tulburări

hepatice, tromboembolii

D. ANDROGENI

Testosternal

Androsteronul

Acțiune:

Stimulează dezvoltarea caracterelor sexuale masculine, primare, secundare

Stimulează anabolismul proteic

Favorizează dependența Ca în oase

Indicații:

Insuficiența testiculară, ipotență, sterilitate

La femei cancer mamar

1) Anti-inflamatoare și anti-septice ginecologice

Ex: COTRIMAZOL, TRICOMICON, NISTATIN, BETADINE

2) Ocitocite

Stimulează contracția miometrului

Indicații:

Travaliu în hemoragii uterine

Ex: ERGOMET, OXITOCINĂ

3) Anti-spastice uterine

Ex: PAPAVERIN, NO-SPA, SULFAT de Mg, DIAZEPAM, OXAZEPAM

4) Inhibitor de prolactină

Ex: BROMOCRIPTINA

Page 33: FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile ... · PDF file1 FARMACOLOGIE = este știința care studiază interacțiunile între medicament și organism. MEDICAMENTUL

33