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  • EMULSIONES EMULSIONES FARMACUTICASFARMACUTICAS

    Prof. Abraham Faustino Vega Prof. Jorge E. Miranda Caldern Semestre 2009Semestre 2009--11

    UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICODE MXICO

    FACULTAD DE QUMICAFACULTAD DE QUMICA

  • EMULSINEMULSINFisicoqumicamente, Fisicoqumicamente, una emulsin es una emulsin es un sistema de al menos dos fases, en el cual un lquido se dispersa en otro lquido en forma de glbulos o gotas pequeas.

  • Las emulsiones son sistemas termodinmicamente inestables.

    La inestabilidad se debe al aumento del rea (A) durante la emulsificacin, que produce un incremento de la entalpa libre de Gibbs (G).

    AG = es la tensin interfacial.

  • PRINCIPALES COMPONENTES DE LAS EMULSIONES

    Medio dispersante (fase continua).

    Glbulos dispersos (fase discontinua).

    Emulsificante.

  • Fase dispersante (continua)

    Fase dispersa (discontinua)

  • EMULSIFICANTES

    Partculas slidas finamente divididas insolubles en la fase dispersa y el medio dispersante, pero con una cierta afinidad por stas.

    Sustancias anfiflicas con una cierta afinidad con la fase dispersa y el medio dispersante y que son solubles en, por lo menos, una de las fases (tensoactivos).

  • PARTCULAS SLIDAS FINAMENTE DIVIDIDAS

  • TENSOACTIVOS

    Catinico

    Anfotrico

    No inico

    Aninico

  • TENSIN SUPERFICIAL

  • DISMINUCIN DE LA TENSIN SUPERFICIAL

  • SURFACTANTEMala traduccin de la palabra inglesa surfactant, que es una contraccin de la expresin Surface Active Agent (agente de actividad superficial).

    El vocablo surfactant fue acuado por la empresa GAF Corporation, de los Estados Unidos, como una marca registrada y, poco despus (en 1950), la palabra fue de dominio pblico.

  • EMULSIONES ESTABILIZADAS POR TENSOACTIVOS

  • BALANCE HIDROFLICO-LIPOFLICO (HLB)

    Es un concepto ideado por Griffin (1949). En una emulsin, el valor del HLB del emulsificante intenta estimar la atraccin simultnea que experimenta por las fases acuosa y oleosa.

  • BALANCE HIDROFLICO-LIPOFLICO (HLB)

    HLB 10HLB bajo HLB alto

  • Lauril sulfato de sodio (HLB = 40)

    Dispersin transparente. >13

    Monoestearato de PEG 400 (HLB = 11,6)

    Dispersin translcida a transparente. 10-13

    Span 20 (HLB = 8,6)Dispersin lechosa estable. 8-10

    Span 40 (HLB = 6,7)Dispersin lechosa despus de una agitacin vigorosa. 6-8

    Span 80 (HLB = 4,3)Poco dispersable. 3-6 Colesterol (HLB = 2,7)No se dispersa en agua. 1-4

    EJEMPLOASPECTO DE LA DISPERSIN ACUOSAHLB

  • CLCULO DEL VALOR DEL HLB, SEGN GRIFFIN

    Alcoholes de cadena larga polioxietilenados y sus steres

    % en masa de unidades de xido de etileno5

    HLB =

    20 1- SHLBA

    =

    steres en general

    S = nmero de saponificacin del ster.A = nmero de acidez del cido del cual deriva el ster.

  • CLCULO DEL VALOR DEL HLB POR EL MTODO DE DAVIES

    += grupo de nmeros7HLB

  • MTODO DE DAVIES

    Cloruro de cetil-trimetilamonio

    CH3 = 4 x (-0,475)= -1,9CH2 = 11 x (-0,475) = -5,2Amonio cuaternario = 22,0

    HLB = 7 + 22,0 1,9 5,2 = 21,9

  • MTODO DE LITTLE (1978)(PARA TENSOACTIVOS ANINICOS Y

    NO INICOS)

    ( )( )0,6

    2,854

    =HLB

    = parmetro de solubilidad

  • CLCULO DEL VALOR DEL HLB DE MEZCLAS DE TENSOACTIVOS, SEGN

    GRIFFIN (1949)

    A A BHLB HLB f HLB f= +

    Por ejemplo, el valor del HLB de una mezcla de 30 % m/m de Tween 80 (HLB = 15,0) y 70 % m/m de Span 80 (HLB = 4,3) es igual a, segn Griffin:

    0,30 15,0 0,70 4,3HLB = +

    4,5 3,0 7,5HLB = + =

  • Solubilizante. 15-18

    Detergente. 13-15

    Emulsificante (aceite en agua). 8-18

    Humectante. 7-9

    Emulsificante (agua en aceite). 4-6

    USOSHLB

  • Aceite en agua.Aceite en agua.

    Agua en aceite.Agua en aceite.

    No acuosas.No acuosas.

    MltiplesMltiples.

    TIPO DE EMULSIONES

  • EMULSIN DEL TIPO ACEITE EN AGUA

  • EMULSIN DEL TIPO AGUA EN ACEITE

  • EFECTO DE LA RELACIN EN VOLUMEN DE LAS FASES SOBRE EL TIPO DE EMULSIN

  • DETERMINACIN EXPERIMENTAL DEL TIPO DE EMULSIN

    Conductividad elctrica: Las emulsiones o/w son mejores conductoras que las w/o.Dilucin: Una emulsin es soluble en su fase externa.Mtodo de los colorantes: Se utilizan colorantes hidrosolubles y liposolubles. La uniformidad del color adquirido por la emulsin indica si es o/w w/o.Mtodo de la gota: Sobre sendas porciones de emulsin se agrega una gota de vaselina lquida y una de agua. Se observa la velocidad con que se extiende en la superficie de la emulsin.

  • Aplicacin sobre la piel: Las emulsiones o/w en general penetran ms rpidamente en la piel.Papel de filtro con CoCl2: En contacto con emulsiones o/w vira rpidamente al rosado.Observacin microscpica: Se disuelve un colorante en una de las fases, durante la preparacin de la emulsin, y se observa al microscopio.

    DETERMINACIN EXPERIMENTAL DEL TIPO DE EMULSIN

  • EMULSIN NO ACUOSA

  • ag

    EMULSIN MLTIPLE AGUA EN ACEITE EN (W/O/W)

    Agua

    Agua

    Aceite

  • ag

    Aceite

    Agua

    Aceite

    EMULSIN MLTIPLE ACEITE EN AGUA EN ACEITE (O/W/O)

  • TEORA DE LA CUA ORIENTADA (HARKINS, DAVIES

    Y CLARK, 1917)

    Emulsin o/w estabilizada por un jabn monovalente

    Emulsin w/o estabilizada por un jabn divalente

  • Emulsin Transparente

    < 0,05 m

    Emulsin gris semitransparente

    0,05 a 0,1 m

    Emulsin blanca azulada

    0,1 m a 1 m

    Emulsin blanca lechosa

    > 1 m

    ASPECTOTAMAO DE LOS GLBULOS

  • COMPONENTES DE UNA EMULSIN MEDICINAL O COSMTICA (1)

    Agua destilada o desmineralizada.

    Oclusivos: Vaselina lquida, vaselina slida, aceites vegetales.

    Emolientes: Lanolina, miristato de isopropilo, palmitato de cetilo (esperma de ballena).

    Opacificantes: Alcohol cetlico, monoestearato de glicerilo.

    Emulsificantes: cido esterico y trietanolamina, lauril sulfato de sodio, cera de abejas y brax, cetrimida, alcoholes polioxietilenados, steres del sorbitn y del sorbitn polioxietilenado, ceras autoemulsionables aninica, catinica y no inica, monoestearato de glicerilo.

  • COMPONENTES DE UNA EMULSIN MEDICINAL O COSMTICA (2)

    Humectantes: Glicerina, propilenglicol, sorbitol.

    Conservadores antimicrobianos: Parabenos, cidos benzoico, srbico, propinico y saliclico.

    Conservadores antioxidantes: BHT, cido ascrbico, tocoferol, bisulfito de sodio, palmitato de ascorbilo.

    Espesantes: Carbmeros, hidroxietil celulosa.

    Potenciadores de la penetracin drmica: Miristato de isopropilo. Disolventes: Propilenglicol.

  • COMPONENTES DE UNA EMULSIN MEDICINAL O COSMTICA (3)

    Blanqueadores de la piel: Hidroquinona.

    Pantallas solares: Derivados de la benzofenona.

    Principios activos.

  • CERAS AUTOEMULSIONABLESCera aninica:

    Alcohol cetoestearlico 90 %Laurilsulfato de sodio 10 %

    Cera no inica (BP):

    Alcohol cetoestearlico 80 % Cetomacrogol 1000 20 %

    Cera catinica:

    Alcohol cetoestearlico 75 %Cloruro de cetiltrimetilamonio 25 %

  • HLB REQUERIDO

    HLBreq W/OHLBreq O/WACEITE

    15Alcohol cetlico

    14Aceite de ricino

    812Lanolina anhidra

    410-11Vaselina lquida

  • CLCULO DEL HLB REQUERIDO, SEGN GRIFFIN, PARA LA FASE OLEOSA DE UNA EMULSIN O/W

    % EN LA FASE OLEOSA

    % EN LA EMULSINCOMPONENTE

    4,5

    5,0

    76,0

    Emulsionante

    Glicerina

    Agua

    20,693,0Alcohol cetlico

    10,341,5Lanolina anhidra

    68,9710,0Vaselina lquida

    6,11100

    1569,201234,105,1097,68=

    ++=reqHLB

  • COMPOSICIN DE LA MEZCLA EMULSIFICANTE

    Tween 60 HLB = 14,9Span 60 HLB = 4,7

    ( )100

    1007,49,146,11 TT +=

    T = 67,6 %

    S= 100 - T = 32,4 %

  • COMPOSICIN FINAL DE LA EMULSIN% EN LA EMULSINCOMPONENTE

    4,5 x 0,324 = 1,5

    4,5 x 0,676 = 3,0

    5,0

    76,0

    Span 60

    Tween 60

    Glicerina

    Agua

    3,0Alcohol cetlico

    1,5Lanolina anhidra

    10,0Vaselina lquida

  • INESTABILIDAD DE LAS EMULSIONES

    ReversibleCremado: La fase dispersa se concentra en la parte superior.Sedimentacin: La fase dispersa se concentra en la parte inferior.Floculacin: Se forman agregados de glbulos que no se fusionan entre s.

    IrreversibleCoalescencia: Los glbulos se fusionan entre s.Inversin de fases: La fase continua pasa a discontinua y viceversa.

  • CREMADO Y SEDIMENTACIN

    ( )

    9

    2 continua faseglbulos2

    =rg

    v

    Si glbulos > fase continua

    V>0 (sedimentacin)

    Si glbulos < fase continua

    V

  • FLOCULACIN

    La velocidad de floculacin disminuye al reducir la concentracin de la fase dispersa y, en menor proporcin, al disminuir la temperatura, ya que la energa cintica de los glbulos se incrementa al aumentar la temperatura.

    La floculacin es menor cuando se emplean emulsionantes inicos debido a la repulsin elctrica.

  • COALESCENCIA

    La velocidad de coalescencia depende de:

    La velocidad de floculacin previa a la fusin de los glbulos (por lo tanto, de la concentracin de la fase dispersa).Las propiedades de la interfase (cargas elctricas, caractersticas lquido cristalinas).HLB del emulsionante, composicin qumica y concentracin.

  • INVERSIN DE FASES

    La inversin de fases en una emulsin depende de:

    Proporcin en volumen de la fase dispersa.

    Agregado de cidos o bases.

    Agregado de cationes.

    Tempera