Beta Blocante

8/16/2019 Beta Blocante

1/14

Metoprolol vs. Propranolol

Beta-blocante


2/14

Proprietă i farmacocineticeț

1. Absorb iaț

Metoprolol Propranolol

Rapidă

Nivel plasmatic maximal → 1-3 ore

La nivel gastro-intestinal


3/14


2. MetabolizareaMetoprolol Propranolol

Hepatică datorită lipofiliei ↑

Preponderent prin reac ii oxidative (ț !!! "

#$%strat pentr$ &'P)*

#$feră intens efect$l prim$l$i pasa+ ,epatic

(./ cantitatea ini ială → meta%olit inactiv"ț

0) 2./

Hepatică datorită lipofiliei ↑

Preponderent prin reac ii oxidative (ț !!! "

#$%strat pentr$ &'P)* &'P14&'P&15

#$feră intens efect$l prim$l$i pasa+ ,epatic

(6./ cantitatea ini ială → meta%olit activ"ț

0) varia%ilă / (mai cresc$tă 7n pre8en a alimentelor"ț

!!! )atorită meta%oli8ării preponderent ,epatice este necesară a+$starea do8elor la pacien iiț

c$ f$nc ia ,epatică alterată9ț


4/14


3. Eliminarea


Predominant la nivel ,epatic


5/14


DCI ipofilie!lo" #p$

B% !&$ per os e"are %eproteineleplsmatice

!&$

'1(2 !)$

etoprolol 1 2. 1. 3-2

Propranolol 3* : -

;p < coeficient de parti ie octanol=apăț


6/14

Proprietă i farmaco%inamiceț

Afinitate


4drenolitic >1 selectiv 4drenolitic > neselectiv (>1 >"

de tip c,inidinic (aneste8ic local"

#electivitatea >1 adrenoliticelor e o proprietate

relativă manifestată doar la do8e mici9La do8e mari apar i efecteș > adrenolitice dar de

intensitate red$să9


7/14


Afinitate


8/14


Efecte *1 a%renolitice

infl$en ea8ă negativ toate cele cinci f$nc ii ale inimii?ț ț

cronotrop %atmotrop inotrop dromotrop tonotrop

@ de%it$l cardiac

@ artmiile i ta,icardiileș

@ necesar$l de oxigen al inimii la efort

in,i%ă secre ia de renină din aparat$l +$xta-glomer$lar → ,A4ț @ lipoli8a

sedare B lipofiliei (trece %ariera ,emato-encefalică"


9/14


Efecte *2 a%renolitice !Propranolol$

%ron,oconstric ie i %ron,ospasm la astmaticiț ș

vasoconstric ie c$ t$l%$rări isc,emice perifericeț

antagoni8ea8ă secre ia ,epatică de ins$linăț

Contrain%ica ii propranolol+ț

- astm %ron icș

- ins$ficien ă circ$latorie periferică i sindrom RaCna$dț ș

- %oli vasc$lospastice

- dia%et


10/14


In%ica ii i mo% %e a%ministrare !conform ,DA$ț ș

Afec ineț Propranolol Metoprolol

4ngină pectorală :.-3. mg=8i divi8at 7n -2 do8e #e 7ncepe c$ . mg x =8i9 #ecre te do8a săptamDnal pDnă laș2..mg=8i

HA4 #e 7ncepe c$ 2.mg x =8i9 #e

cre te 7ncet pDnă la 2. mg=8ișdivi8at 7n -3 do8e

#e 7ncepe c$ 1.. mg x 1=8i sa$

7n mai m$lte do8e9 #e cre teșdo8a săptămDnal pDnă la 2.mg=8i9 )acă efect$l n$ d$rea8ă2, c$ o sing$ră do8ă sedivide do8a9

Post infarct miocardic 1:.-2. mg=8i divi8at 7n -2do8e 1.. mg x =8i

4ritmii 1.-3. mg x 3 (x 2"=8i

Aremor esen ialț #e 7ncepe c$ 2. mg x =8i9 )o8a$8$ală e de 1. mg=8i

#teno8ă ,ipertroficăs$%aortică

.-2. mg x 3 (x 2"= 8i

Prevenirea migrenei #e 7ncepe c$ :. mg=8i 7n maim$lte do8e9 #e cre te 7ncet la 2.șmg=8i

Eeocromocitom *. mg=8i 7n mai m$lte do8e pentr$ 3 8ile 7nainte de opera ieț


11/14


tereospecificitate

4mestec$ri racemice care con in ./ #-enantiomer i ./ R-ț ș

enantimer (fără ac i$ne %eta-%locantă"ț

#-enantiomerii s$nt de 1.. de ori mai poten i decDt R-ț

enantiomerii

ntrod$cerea #-enantiomer$l$i p$r pe pia ă → fără semnifica ieț ț

clinică


12/14


Efecte a%verse

#N&? fenomene depresive d$pă tratament 7ndel$ngat

cardio-vasc$lare? ,Aa %radicardie %loc atrio-ventric$lar A$l%$rări isc,emice periferice (arterite %oală RaCna$d"

0ron,oconstric ie @ F respirator la astmaticiț

4fectarea meta%olism$l$i lipidic? ↑ AG @ H)L

Eavori8area i agravarea cri8elor ,ipoglicemianteș fecte c$tanate (er$p ii ec8emă psoria8iformă"ț

fecte sang$ine? le$copenie trom%openie agran$locito8ă


13/14

Conclzii

etoprolol - adrenolitic lipofil >1 selectiv c$ meta%oli8are

i ep$rare renalăș

- mai sig$r din p$nct de vedere al reac iilor adverseț

Propranolol - adrenolitic lipofil > neselctiv ac ionea8ă i pe >1ț ș

i pe > → implică o gamă mai largă de reac iiș ț adverse

- are 7n pl$s $n efect sta%ili8ator de mem%rană (c,inidinic" sla% la

do8ele $tili8ate pentr$ efectele

%eta-adrenolitice


14/14

Fă m$l $mesc!ț

Documents

Beta Blocante