Antihipertensivos. Bloqueadores de canales de calcio (bcc)

AntihipertensivosAntihipertensivos

Bloqueadores de canales de Bloqueadores de canales de calcio (bcc)calcio (bcc)

Los efectos farmacológicos de los BCC Los efectos farmacológicos de los BCC resultan del bloqueo de los canales resultan del bloqueo de los canales dependientes de voltaje.dependientes de voltaje.

Bloqueadores de canales de Bloqueadores de canales de calcio (bcc)calcio (bcc)

ClasificaciónClasificación

TiposTipos

– Benzotiacepinas (Verapamilo)Benzotiacepinas (Verapamilo)

– Dihidropiridinas (Ej. nifedipina, Dihidropiridinas (Ej. nifedipina,

amlodipina, isradipina)amlodipina, isradipina)

– Difenilalquilaminas (Diltiazem)Difenilalquilaminas (Diltiazem)

ClasificaciónClasificación

VerapamiloVerapamilo– Poco selectivoPoco selectivo

DiltiazemDiltiazem– Menos afinidad a nivel cardiacoMenos afinidad a nivel cardiaco

NifedipinaNifedipina– Muy afin a nivel perifericoMuy afin a nivel periferico

FarmacodinamiaFarmacodinamia

Efectos cardiovasculares:Efectos cardiovasculares:– Dilatación arteriolar.Dilatación arteriolar.– Inotropismo negativo.Inotropismo negativo.– Depresión del automatismo sinusal y de Depresión del automatismo sinusal y de

la conducción av.la conducción av.– Dilatación arterial.Dilatación arterial.– Los vasos de resistencia son mas Los vasos de resistencia son mas

sensibles que los de capacitancia.sensibles que los de capacitancia.

Utilización clínicaUtilización clínica

Cardiopatía isquémica.Cardiopatía isquémica. Hipertensión arterial.Hipertensión arterial. Arritmias cardíacas.Arritmias cardíacas.

– Taquicardia supraventricular Taquicardia supraventricular paroxistica.paroxistica.

– Aleteo y fibrilación auricular.Aleteo y fibrilación auricular. Miocardiopatía hipertróficaMiocardiopatía hipertrófica Icc.Icc.

InteraccionesInteracciones

Digoxina:Digoxina:– El V y D aumentan la concentración El V y D aumentan la concentración

plasmática. plasmática. Beta-bloqueadores:Beta-bloqueadores:

Bloqueo AV, depresión ventricular.Bloqueo AV, depresión ventricular. Inhibición sinusal.Inhibición sinusal.

Efectos adversosEfectos adversos

Enrojecimiento cutáneo.Enrojecimiento cutáneo. Cefaleas y mareos.Cefaleas y mareos. Hipotensión arterial.Hipotensión arterial. Edema periférico.Edema periférico. Insuficiencia cardíaca.Insuficiencia cardíaca. Bradicardia.Bradicardia. Bloqueo a-v.Bloqueo a-v. Efectos gastrointestinalesEfectos gastrointestinales..

ContraindicacionesContraindicaciones

Bloqueo A-V.Bloqueo A-V. Hipotensión.Hipotensión. Síndrome de wolff-parkinson-white.Síndrome de wolff-parkinson-white. Con la nifedipina:Con la nifedipina:

– Estenosis aórtica.Estenosis aórtica.

– Cardiomiopatía hipertrófica.Cardiomiopatía hipertrófica.

Bloqueadores Bloqueadores adrenérgicosadrenérgicos

Bloqueadores Bloqueadores adrenérgicosadrenérgicos

PropranololPropranolol

Farmacocinética:Farmacocinética:– Absorción oral, amplia variación del Absorción oral, amplia variación del

metabolismo hepático.metabolismo hepático.

– Se une en un 90% a las proteínas Se une en un 90% a las proteínas plasmáticas.plasmáticas.

– La vida media de eliminación es de 3 La vida media de eliminación es de 3 horas.horas.


– Efectos farmacológicos:Efectos farmacológicos: Disminuye la fc y el gc y prolonga la Disminuye la fc y el gc y prolonga la

sístole.sístole.

Disminuye el flujo sanguíneo Disminuye el flujo sanguíneo coronario y el consumo de oxígeno.coronario y el consumo de oxígeno.

No reduce el flujo sanguíneo al No reduce el flujo sanguíneo al cerebrocerebro..


Efectos farmacológicos:Efectos farmacológicos:– Inhibe la secreción de renina.Inhibe la secreción de renina.

– Incrementa la resistencia de las vías Incrementa la resistencia de las vías aéreas.aéreas.

– Interfiere con el metabolismo de los Interfiere con el metabolismo de los lípidos y carbohidratos.lípidos y carbohidratos.


Efectos adversos y precauciones:Efectos adversos y precauciones:– Falla cardíaca.Falla cardíaca.

– Asmáticos.Asmáticos.

– Aumenta la acción hipoglicemiante de la Aumenta la acción hipoglicemiante de la

insulinainsulina..


Rash, fiebre y púrpura.Rash, fiebre y púrpura.

Fatiga, depresión, pesadillas, disfunción Fatiga, depresión, pesadillas, disfunción sexual.sexual.

Contraindicado en pacientes con Contraindicado en pacientes con enfermedad de raynaud y eaoc.enfermedad de raynaud y eaoc.


Usos terapéuticos:Usos terapéuticos:– HTA crónica.HTA crónica.

– Angina de pechoAngina de pecho

– Iam.Iam.

– Profilaxis migrañaProfilaxis migraña


Temblor esencialTemblor esencial

Hipertensión portal.Hipertensión portal.

Arritmias supraventricularesArritmias supraventriculares

Estados de pánicoEstados de pánico

Ansiedad.Ansiedad.

Metoprolol, atenolol, betaxolol:Metoprolol, atenolol, betaxolol:

Efectos farmacológicos:Efectos farmacológicos:– Inhibe los efectos cardíacos.Inhibe los efectos cardíacos.– Absorción oral, vida media 4-6h.Absorción oral, vida media 4-6h.

Usos terapéuticos:Usos terapéuticos:– HTA, cardiopatía isquémica, menos HTA, cardiopatía isquémica, menos

efectos deletéreos en asmáticos.efectos deletéreos en asmáticos.

SimpaticolíticSimpaticolíticosos

SimpaticolíticosSimpaticolíticos

Prazosín, terazosin, doxazosin:Prazosín, terazosin, doxazosin:

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción: Bloqueador selectivo de los receptores Bloqueador selectivo de los receptores

1 postsinápticos. 1 postsinápticos.

No tiene efecto sobre los receptores No tiene efecto sobre los receptores 2, 2, por ende no aumenta los niveles de Na por ende no aumenta los niveles de Na en la terminal sináptica.en la terminal sináptica.


Efectos farmacológicos:Efectos farmacológicos:

– Decremento la PA con poco cambio en Decremento la PA con poco cambio en

la FC, GC.la FC, GC.

– No produce taquicardia refleja.No produce taquicardia refleja.

– Disminuye la precarga y la postcarga.Disminuye la precarga y la postcarga.

– Produce disminución de ct y de los tgcProduce disminución de ct y de los tgc


Precauciones:Precauciones:– Iniciar con dosis bajas y en la noche.Iniciar con dosis bajas y en la noche.– Dosis más bajas en ancianos o en Dosis más bajas en ancianos o en

falla renal.falla renal. Interacciones:Interacciones:

– Se potencia con el alcohol, diuréticosSe potencia con el alcohol, diuréticos– AntihipertensivosAntihipertensivos..


Reacciones adversasReacciones adversas::– Hipotensión posturalHipotensión postural

– Somnolencia, debilidad, depresiónSomnolencia, debilidad, depresión

– Taquicardia.Taquicardia.

– Impotencia.Impotencia.


Usos:Usos:– HtaHta

– Enfermedad de raynaudEnfermedad de raynaud

– Síndrome prostático benignoSíndrome prostático benigno

ClonidinaClonidina

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:

– Estimulan los receptores Estimulan los receptores 2 adrenérgicos. 2 adrenérgicos.

Farmacocinética:Farmacocinética:

– Biodisponibilidad 100%, vida media 6-24h Biodisponibilidad 100%, vida media 6-24h

Efectos farmacólógicosEfectos farmacólógicos

– Bajan la PA.Bajan la PA.

– Disminuyen el gc y no afectan la rp.Disminuyen el gc y no afectan la rp.

ClonidinaClonidina

Usos terapéuticos:Usos terapéuticos:

– Antihipertensivo como agente único o Antihipertensivo como agente único o combinado.combinado.

– No usar con antidepresivos tricíclicos.No usar con antidepresivos tricíclicos.

– Síndrome de abstinencia.Síndrome de abstinencia.

IECASIECASInhibidores de la enzima Inhibidores de la enzima

convertidora de angiotensinaconvertidora de angiotensina

RENINA

Angiotensinogeno

Angiotensina I (A – I)

ECA

Angiotensina II

Angiotensina III

(A – II)

(A – III)

Bradikininas

AMINOPEPTIDASAS

Angiotensina

Angiotensina IV

Receptores AT1 y AT2

(-)

Otras vías de síntesis

IntroducciónIntroducción

ReninaRenina

AngiotensinogenoAngiotensinogeno

Angiotensina IAngiotensina I

Angiotensina IIAngiotensina II

Angiotensina IIAngiotensina II

Aumenta liberación de noradrenalina.Aumenta liberación de noradrenalina. Aumenta liberación de catecolaminasAumenta liberación de catecolaminas Aumenta reabsorción de sodioAumenta reabsorción de sodio Disminuye liberación de aldoesteronaDisminuye liberación de aldoesterona Incrementa la producción de factores de Incrementa la producción de factores de

crecimientocrecimiento Incrementa síntesis de matriz extracelular Incrementa síntesis de matriz extracelular

Mecanismo de acciónMecanismo de acción

Inhibe la enzima convertidora de Inhibe la enzima convertidora de

angiotensina.angiotensina.

Inhibe la degradación de bradicininasInhibe la degradación de bradicininas

Aumenta la síntesis de prostaglandinasAumenta la síntesis de prostaglandinas

Disminuye la liberación de aldosteronaDisminuye la liberación de aldosterona

Disminuye la remodelación cardiacaDisminuye la remodelación cardiaca

IndicacionesIndicaciones

Hipertensión arterial esencial.Hipertensión arterial esencial.

Crisis hipertensivas.Crisis hipertensivas.

Insuficiencia cardiaca congestiva.Insuficiencia cardiaca congestiva.

Infarto agudo de miocardio.Infarto agudo de miocardio.

Nefropatía diabética.Nefropatía diabética.

CaptoprilCaptopril

Grupo sulfihidrilo en su estructura químicaGrupo sulfihidrilo en su estructura química Vía oral.Vía oral. Biodisponibilidad del 75%Biodisponibilidad del 75% Tiempo de vida media de 2 horasTiempo de vida media de 2 horas Eliminación renal.Eliminación renal. Disminuye absorción con alimentos.Disminuye absorción con alimentos. Dosis desde 6.25 hasta 150 mgDosis desde 6.25 hasta 150 mg

EnalaprilEnalapril

Prodroga.Prodroga. Hidrolizado a nivel hepático a su forma Hidrolizado a nivel hepático a su forma

activa enaprilat.activa enaprilat. Rápidamente absorbidoRápidamente absorbido Biodisponibilidad del 60%.Biodisponibilidad del 60%. Tiempo de vida media de 1 a 3 horasTiempo de vida media de 1 a 3 horas No se afecta por alimentosNo se afecta por alimentos Dosis entre 2 a 40 mg.Dosis entre 2 a 40 mg.


HipotensiónHipotensión– Pacientes con múltiples drogas Pacientes con múltiples drogas

antihipertensivasantihipertensivas

– Con bajos niveles de sodioCon bajos niveles de sodio

– Insuficiencia cardiaca congestivaInsuficiencia cardiaca congestiva

Rash maculo papularRash maculo papular

ProteinuriaProteinuria


Tos:Tos: Entre un 5 y 20%Entre un 5 y 20%

No dosis dependienteNo dosis dependiente

Mas en mujeres que en hombresMas en mujeres que en hombres

Aparición entre uno y seis mesesAparición entre uno y seis meses

Mejoría con la suspensión de la terapiaMejoría con la suspensión de la terapia


HIPERKALEMIA.HIPERKALEMIA. Insuficiencia renalInsuficiencia renal

Estenosis bilateral de arterias renales.Estenosis bilateral de arterias renales.

Disminución de la perfusiónDisminución de la perfusión

Deshidratación.Deshidratación. AngiodemaAngiodema

En un 0.1 al 0.2 %En un 0.1 al 0.2 %

ContraindicacionesContraindicaciones

Estenosis bilateral de arterias renales.Estenosis bilateral de arterias renales.

HiperkalemiaHiperkalemia

Embarazo.Embarazo.

AngiodemaAngiodema

Hipersensibilidad a sus componentesHipersensibilidad a sus componentes

InteraccionesInteracciones

AntiácidosAntiácidos

AinesAines

Diuréticos ahorradores de potasio.Diuréticos ahorradores de potasio.

DigoxinaDigoxina

LitioLitio

Alopurinol.Alopurinol.

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