Analgetik Non Narkotik

7/28/2019 Analgetik Non Narkotik

1/8

ANALGETIK NON NARKOTIK

A. PENDAHULUANAnalgetik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf

secara selektif. Digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi

kesadaran. Analgetik bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi

rasa sakit. Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat molekul, analgetik

dibagi menjadi dua golongan yaitu analgetik narkotik dan analgetik non-

narkotik. Namun yang akan dibahas pada makalah ini hanya analgetik non

narkotik saja.

B. KEGUNAAN ANALGETIK NON NARKOTIKAnalgetik non-narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang

ringan sampai moderat, sehingga sering disebut analgetik ringan. Analgetik

non-narkotik bekerja menghambat enzim siklooksigenase dalam rangka

menekan sintesis prostaglandin yang berperan dalam stimulus nyeri dan

demam. Karena itu kebanyakan analgetik non-narkotik juga bekerja

antipiretik serta untuk menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan

yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik.

Analgetik non narkotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal

dengan istilah Analgetik Perifer.Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik

atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau

meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf

pusatatau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik

Non-Narkotik ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna.

C. MEKANISME AKSI1. Analgesik

Analgetika non narkotika menimbulkan efek analgesik dengan

menghambat secara langsung dan selektif enzim-enzim pada sistem saraf

pusat yang mengkatalis biosintesis prostaglandin, seperti siklooksigenase

sehingga mencegah sensitasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator

rasa sakit, seperti bradikinin, histamin serotonin, protasiklin,


2/8

prostaglandin, ion-ion hidrogen dan kalium, yang dapat merangsang rasa

sakit secara mekanis atau kimiawi.

2.

Antipiretik

Analgetika non narkotika menimbulkan efek antipiretik dengan meningkat

eliminasi panas, pada penderita dengan suhu badan tinggi, dengan cara

menimbulkan dilatasi buluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga

terjadi pengenceran darah dan pengeluaran keringat. Pengaruh obat pada

suhu badan normal relatif kecil. Penurunan suhu tersebut adalah hasil kerja

obat pada sistem saraf pusat yang melibatkan pusat kontrol suhu di

hipotalamus.

3. AntiradangKeradangan timbul karena pengaktifan fosfolipase A2, enzim yang

menyebabkan pelepasan asam arakidonat,yang kemudian diubah menjadi

prostaglandin oleh prostaglandin sintetase. Analgetik non narkotik

menimbulkan efek antiradang melalui beberapa kemungkinan, antara lain

adalah menghambat biosinteis dan pengluaran prostaglandin dengan cara

memblok secara terpulihkan enzim siklooksigenase sehingga menurunkan

gejala keradangan. Mekanisme yang lain adalah menghambat enzim-

enzim yang terlibat pada biosintesis mukopolisakarida dan glikoprotein,

meningkatkan pergantian jaringan kolagen dengan memperbaiki jaringan

penghubung dan mencegah pengeluaran enzim-enzim lisosom melalui

stabilisasi membran yang terkena radang. Analgetika non narkotik efektif

untu mengurangi keradangan tetapi tidak dapat mencegah kerusakan

jaringan pada penderita artritis.

PENGGOLONGAN

Beberapa golongan analgetik non-narkotik antara lain sebagai berikut.

Turunan Anilin dan Para-aminofenol

Contoh : asetaminofen (analgetik dan antipiretik)


3/8

Asetaminofen adalah obat pereda demam dan nyeri yang paling banyak

dipergunakan. Senyawa ini dikenal dengan nama lain parasetamol,

merupakan senyawa metabolit aktif fenasetin, namun tidak memiliki sifat

karsinogenik seperti halnya fenasetin.

mekanisme kerjanya adalah asetaminofen menghambat enzim siklo-

oksigenase seperti halnya aspirin, namun hal tersebut terjadi pada kondisi

inflamasi, dimana terdapat konsentrasi peroksida yang tinggi. Pada kondisi

ini oksidasi asetaminofen juga tinggi, sehingga menghambat aksi anti

inflamasi. Hal ini menyebabkan asetaminofen tidak memiliki khasiat

langsung pada tempat inflamasi, namun malah bekerja di sistem syaraf

pusat untuk menurunkan temperatur tubuh, dimana kondisinya tidak

oksidatif

Turunan 5-pirazolon

Contoh : metamizol (analgetik dan antipiretik)

Metamizol Na adalah derivat metansulfonat dari aminopirin yang

mempunyai khasiat analgesik. Mekanisme kerjanya adalah menghambattransmisi rasa sakit ke susunan saraf pusat dan perifer. Metamizole Na

bekerja sebagai analgesik, diabsorpsi dari saluran pencernaan mempunyai

waktu paruh 1 -4 jam.

Turunan Asam Salisilat

Contoh : asetosal (analgetik, antipiretik, antiradang)

Asam Asetil Salisilat(asetosal) menghambat pengaruh dan biosintesa dari

zat-zat yang menimbulkan rasa nyeri dan demam (Prostaglandin). Daya

kerja antipiretik dan analgetik dari Aspirin diperkuat oleh pengaruh

langsung terhadap susunan saraf pusat.

Turunan 5-pirazolidindion

Contoh : fenilbutazon (analgetik dan antiradang)


4/8

Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat

daripada kerja analgetiknya. Karena itu golongnan ini khususnya

digunakan sebagai obat rematik seperti halnya juga dengan

oksifenilbutazon.

Fenilbutazon ada kalanya dimasukan dengan diam-diam (tidak tertera pada

etiket) dalam sediaan-sediaan dari pabrik-pabrik kecil asing, dengan

maksud untuk mengobati keadaan-keadaan lesu dan letih, otot-otot lemah

dan nyeri. Penyalahgunaannya dalam obat-obat penguat dan tonikum

(dengan ginseng) adalah sangat berbahaya berhubung efek merusaknya

terhadap sel-sel darah.

Turunan Asam N-arilantranilat

Contoh : asam mefenamat (analgetik dan antiradang)

Turunan Asam Arilasetat

Contoh : ibuprofen dan diklofenak (analgetik, antipiretik, antiradang)

Ibuprofen

Ibuprofen (Brufen, Ifen, Motrin) mempunyai aktivitas antirematik,

antiradang dan analgesik-antipiretik, digunakan terutama untuk

mengurangi rasa nyeri akibat keradangan pada berbagai kondisi rematik

dan artritis.

Ibuprofen diserap dengan cepat dalam saluran cerna, kadar serum tertinggi

terjadi dalam 1-2 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paruh 1,8-2

jam.

Diklofenak Na

Diklofenak Na (Voltaren, Neurofenac) dan diklofenak K (Cataflam),

mempunyai aktivitas antirematik, antiradang dan analgesik-antipiretik,

digunakan terutama untuk mengurangi rasa nyeri akibat keradangan pada

berbagai keadaan rematik dan kelainan degeneratif pada sistem otot


5/8

rangka. Diklofenak diserap secara cepat dan sempurna didalam lambung,

kadar plasma tertinggi dicapai 2 jam setelah pemberian oral, dengan

waktu paruh antara 6-15 jam.

Turunan Oksikam

Contoh : piroksikam (analgetik, antipiretik, antiradang)

Piroksikam adalah obat antiinflamasi non steroid yang mempunyai

aktifitas antiinflamasi, analgetik - antipiretik. Aktifitas kerja piroksikam

belum sepenuhnya diketahui, diperkirakan melalui interaksi beberapa

tahap respons imun dan inflamasi, antara lain: penghambat enzim siklo-

oksigenase pada biosintesa prostaglanin, penghambat pengumpulan

netrofil dalam pembuluh darah, serta penghambat migrasi

polimorfonuklear (PMN) dan monosit ke daerah inflamasi.

EFEK SAMPING

Efek samping obat-obat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan

darah, kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit. Penggunanan analgetik

dalam dosis tinggi dan lama sangat tidak dianjurkan. Kebanyakan

analgetik memperkuat efek antiguakulansia kecuali parasetamol dan

glafenin. Kedua obat ini pada dosis biasa dapat dikombinasi dengan aman

untuk jangka waktu 2 minggu. Pada wanita hamil obat analgesik sangat

tidak dianjurkan kecuali parasetamol karena dapat mengganggu

perkembangan janin


6/8

CONTOH OBAT GENERIK

1. IBUPROFEN 400mgRM : C13H18O2

2. KomposisiTiap tablet salut selaput mengandung ibuprofen 400 mg.

3. Cara KerjaIbuprofen merupakan derivat asam fenil propionat dari kelompok obat

antiinflamasi non steroid. Senyawa ini bekerja melalui penghambatan

enzim siklo-oksigenase pada biosintesis prostaglandin, sehingga konversi

asam arakidonat menjadi PG-G2 terganggu.

Prostaglandin berperan pada patogenesis inflamasi, analgesia dan demam.

Dengan demikian maka ibuprofen mempunyai efek antiinflamasi dan

analgetik-antipiretik.

Khasiat ibuprofen sebanding, bahkan lebih besar dari pada asetosal

(aspirin) dengan efek samping yang lebih ringan terhadap lambung. Pada

pemberian oral ibuprofen diabsorbsi dengan cepat, berikatan dengan

protein plasma dan kadar puncak dalam plasma tercapai 1 2 jam setelah

pemberian. Adanya makanan akan memperlambat absorbsi, tetapi tidak

mengurangi jumlah yang diabsorbsi. Metabolisme terjadi di hati dengan

waktu paruh 1,8 2 jam. Ekskresi bersama urin dalam bentuk utuh dan

metabolit inaktif, sempurna dalam 24 jam.

4. IndikasiTerapi simptomatik rematoid artritis dan osteoartritis, mengurangi rasa

nyeri setelah operasi pada gigi dan dismenore.

Dosis

Dewasa : 200 400 mg , 34 kali sehari.

Efek Samping

Gangguan saluran cerna : dispepsia, heartburn, mual, muntah, diare,

konstipasi, anoreksia.


7/8

Gangguan sistem saraf : sakit kepala, pusing

KontraindikasiPenderita yang hipersensitif terhadap asetosal (aspirin) atauobat antiinflamasi non steroid lainnya, wanita hamil dan menyusui, serta

anak dibawah usia 14 tahun.

Penderita dengan syndroma nasal polyps, angioderma dan reaksi

bronchospasma terhadap asetosal (aspirin) atau antiinflamasi non steroid

yang lain. Dapat menyebabkan reaksi anafilaktik.

5. Interaksi ObatAsetosal (aspirin). Dosis ibuprofen lebih dari 2,4 g per hari, dapat

menggantikan warfarin dari ikatannya dengan protein plasma.

6. Cara PenyimpananSimpan di tempat sejuk dan kering.

Perhatian

Hati-hati pemberian pada penderita tukak lambung atau mempunyai

riwayat tukak lambung dan penderita payah jantung, gangguan fungsi

ginjal, hipertensi. Hati-hati pada penderita yang sedang mendapatkan

antikoagulan kumarin.


8/8

DAFTAR PUSTAKA

Aronoff DM, Oates JA, Boutaud O (2006). "New insights into the

mechanism of action of acetaminophen: Its clinical pharmacologiccharacteristics reflect its inhibition of the two prostaglandin H2 synthases".

Clin. Pharmacol. Ther. 79 (1): 919.

Roberts, L.J II. & Marrow, J.D. "Analgesic-antipyretic and

Antiinflammatory Agents and Drugs Employed in the Treatment of Gout"

in, "Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics

10th Edition" by Hardman, J.G. & Limbird, L.E. Published by McGraw

Hill, 2001, p.687731.

Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, et al (2002). "COX-3, a

cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other

analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression". Proc. Natl.

Acad. Sci. U.S.A. 99 (21): 1392631.

1. Borne, Ronald F. "Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs" in Principles ofMedicinal Chemistry, Fourth Edition. Eds. Foye, William O.; Lemke,

Thom

Documents

Analgetik Non Narkotik