6
 IV. Antidiareice si antiinflamatoare intestinale Diareea consta in scaune (eliminare de materii fecale) cu consistenta scazuta (moi sau apoase), consecinta a tranzitului intest accelerat si/sau hipersecretiei gastro-intest, datorita iritatiei mucoasei si stimularii terminatiilor parasimpatice vagale si plexurilor intermurale. Forme: Diaree acuta apoasa Diaree persistenta sau cronica (durata peste 3saptamani) Consecinta maora : deshidratarea care poate fi grava si chiar letala in diareea prelungita in special la copii si varstnici Antidiareicele reduc consistenta scazuta, volumul si numarul scaunelor ANTIDIAREICE SIMT!MATIC " AT !#ENICE $. Anti %ro %ulsive s i anti secretoare o%ioider& ice a. Anti%ro%ulsive o%ioider&ice 'a&onisti ai rece%t orilor o%ioizi intestinali(  Re%rezentanti  : opiu, codeina, difenoxim, loperamid  Mec de ac t  : agonist la nivelul recept opioizi de tip miu (!), de la nivelul plexului mezenteric si musculaturii netede intestinale (activati fiziologic de en"efaline), la doze su#analgezice F-terap: $- diaree acuta/ cronica, fara semne de infectii micro#iene/ infestari parazitare ( e favorizata infectia) F-tox : risc de a#uz, cu instalarea tolerantei si f-dependentei la tratament prelungit/ repetat frecvent% exceptie: loperamid ( nu stra#ate &') Constipatie/ melanom toxic ( dilatatie toxica a colonului cu precadere in colita ulcero- hemoragica), urmare a exacer#arii ef antipropulsiv, in caz de tratament cu doze mari si/sau prelungit peste cateva zile (3 zile) ). Antisecretoare o%ioider&ice 'in*i)itoare ale en+efalinazelor intestinale( Re%rezentanti  acetorfan (capul de serie)  Mec de ac t  inhi#a en"efalinazele intestinale si creste nivelul local al en"efalinelor% - activarea receptorilor intest opioizi tip miu si delta, inducand ef antisecretor, antidiareic ( mec opioid indirect ce confera act specifica antisecretoare) F-din: inhi#itori selectivi ai secr intest !I- F-graf :p o: magistrale-f.f cu pul#eri, extracte uscate,tinctura* (t-ra Davilla si de opiu dil) C!DEINA nu este indicata in tratament indelungat+ F-graf: -p o : magistral singura/ in asociere cu antidiareice nonopio ide DIFEN!I/AT F-dependenta  de tip morfinic la adm de doz mari, repetate, timp indelungat DIFEN!IN: meta#olitul activ al difenoxilatului vantae: eficacitate antidiareica superioara( de x difenoxilat, de x codeina) /!ERAMID- str chimica piperidinica -  Av antaje: potenta de f-dependenta neevidentiata (nu are ef centr- nu traverseaza &')

10.-DIGESTIV

Embed Size (px)

Citation preview

Page 1: 10.-DIGESTIV

7/21/2019 10.-DIGESTIV

http://slidepdf.com/reader/full/10-digestiv 1/6

IV. Antidiareice si antiinflamatoare intestinale

Diareea consta in scaune (eliminare de materii fecale) cu consistenta scazuta (moi sau

apoase), consecinta a tranzitului intest accelerat si/sau hipersecretiei gastro-intest, datorita

iritatiei mucoasei si stimularii terminatiilor parasimpatice vagale si plexurilor intermurale.

Forme: Diaree acuta apoasa

Diaree persistenta sau cronica (durata peste 3saptamani)

Consecinta maora : deshidratarea care poate fi grava si chiar letala in diareea prelungita in

special la copii si varstnici

Antidiareicele reduc consistenta scazuta, volumul si numarul scaunelor

ANTIDIAREICE SIMT!MATIC " AT!#ENICE

$. Anti%ro%ulsive si antisecretoare o%ioider&ice

a. Anti%ro%ulsive o%ioider&ice 'a&onisti ai rece%torilor o%ioizi intestinali( 

Re%rezentanti : opiu, codeina, difenoxim, loperamid

 Mec de act  : agonist la nivelul recept opioizi de tip miu (!), de la nivelul plexului mezenteric

si musculaturii netede intestinale (activati fiziologic de en"efaline), la doze su#analgezice

F-terap: $- diaree acuta/ cronica, fara semne de infectii micro#iene/ infestari parazitare ( e

favorizata infectia)

F-tox :

risc de a#uz, cu instalarea tolerantei si f-dependentei la tratament prelungit/ repetat

frecvent% exceptie: loperamid ( nu stra#ate &')

Constipatie/ melanom toxic ( dilatatie toxica a colonului cu precadere in colita ulcero-hemoragica), urmare a exacer#arii ef antipropulsiv, in caz de tratament cu doze mari

si/sau prelungit peste cateva zile (3 zile)

). Antisecretoare o%ioider&ice 'in*i)itoare ale en+efalinazelor intestinale(

Re%rezentanti acetorfan (capul de serie)

 Mec de act  inhi#a en"efalinazele intestinale si creste nivelul local al en"efalinelor% -

activarea receptorilor intest opioizi tip miu si delta, inducand ef antisecretor, antidiareic ( mec

opioid indirect ce confera act specifica antisecretoare)

F-din: inhi#itori selectivi ai secr intest

!I- 

F-graf :p o: magistrale-f.f cu pul#eri, extracte uscate,tinctura* (t-ra Davilla si de opiu dil)

C!DEINA

nu este indicata in tratament indelungat+

F-graf: -p o : magistral singura/ in asociere cu antidiareice nonopioide

DIFEN!I/AT

F-dependenta de tip morfinic la adm de doz mari, repetate, timp indelungat

DIFEN!IN:

meta#olitul activ al difenoxilatului

vantae: eficacitate antidiareica superioara( de x difenoxilat, de x codeina)

/!ERAMID- str chimica piperidinica-  Avantaje: potenta de f-dependenta neevidentiata (nu are ef centr- nu traverseaza &')

Page 2: 10.-DIGESTIV

7/21/2019 10.-DIGESTIV

http://slidepdf.com/reader/full/10-digestiv 2/6

- f antidiareica codeina si prelungit

0. Adsor)ante si %rotectoare

Re%rezentanti saruri de #ismut (su#salicilat de #ismut), saruri de calciu (car#onat de calciu),

caolin, diosmectita (aluminosilicat natural), pectine.

- 0aruri de #ismut de electie in diareea de putrefactie si diareea calatorului

F-tox : &i03 format cu '10 intestinal coloreaza materiile fecale si lim#a in negru

0aruri de calciu in diaree de fermentatie

Diosmectita :

o Diaree acuta sau cronica (forme usoare si medii, la adult)%

o 0dr colonului irita#il

1. Astrin&ente

Re%rezentanti tanat de aluminiu (tanal#in)

la p'-ul neutru, in colon, acidul tanic precipita cu mucusul de la suprafata mucoasei,

manifestandu-si efectul astringent asupra mucoasei

la ph gastric acid se eli#ereaza ac tanic hidrosolu#il, dar nea#sor#a#il

ca antidiareic preferat de copii%

in intoxicatii cu metale grele si alcaloizi

2. Antiinflamatoare intestinale 

S-/FASA/A3INA a#sor#tie digestiva redusa

 #iotransformare su# act enz #acteriene, in ac aminosalicilic (0)2 ef terapeutic%

si sulfapiridina2 ef adverse

Fter : colopatii acute si cronice, colita ulc fm usoare si medii, #oala Crohn (cu localiz la colon)

MESA/A3INA

ef antiinflamator

mec complex: inhi#a C4, inhi#a sinteza cito"inelor ($5, 1 $678 ) inhi#a producerea

de radicali li#eri ai oxigenului

 potential f-toxicologic 9 sulfasalazina

ind- colita ulceroasa si moderata, #oala Crohn

4-DES!NID

glucocorticoid cu afinitate de aproximativ ori mai mare pentru receptorul

glucocorticooizilor decat prednisonul

ind- colita ulceroasa, #oala Crohn

Page 3: 10.-DIGESTIV

7/21/2019 10.-DIGESTIV

http://slidepdf.com/reader/full/10-digestiv 3/6

V. /a5ative6%ur&ative si antiflatulente

/a5ativele si %ur&ativele sunt medic cu act locala la niv intestinului, utile in trat. intoxicatiei5axativele produc un scaun normal (ca aspect si consistenta)

urgativele provoaca eliminarea intregului continut intestinal, prin scaune repetate

(solide, semisolide, apoi apoase)

Consti%atia- sdr manifestat prin intarzierea tranzitului intestinal, cu scaune la intervale mai

mari decat de o#icei (-1 sapt), fecale de consitenta crescuta si dificultate de defecatie

Clasif etiolo&ica:

De etipatogenie cunoscuta ( simptom al unei afectiuni)

$diopatica ( ha#ituala)

Indicatiile %ur&ativelor: (timp optim de administrare dimineata pe nemancate):

-Constipatie acuta

-$ntoxicatii

Indicatiile la5ativelor (timp optim de administrare-seara inainte de culcare):

Constipatie cronica

;surarea defecatiei la #olnavii cu risc la care tre#uie evitat efortul de defecare

contipatia cronica: laxativul se asociaza cu masuri igieno-dietetice(alim #ogata in fi#re

 #egetale-paine integrala, legume, fructe, piure de fructe pt copii% diete #ogate in

lichide, miscare si exercitiu fizic)

0unt preferate laxativele si purgativele care scad consistenta materiilor fecale, iar de

rezerva, purgativele iritante care cresc direct motilitatea instest

CI:

apendicita acuta, peritonita, o#structie intest, sarcina, alaptare

nti#iotice cu spectru larg ( tendinta de diaree)

recautii: cardiaci ( hipopotasemia creste toxicitatea cardiotonicelor), a#uzul e C$ ( poate

induce < #oala laxativelor=2colita severa, pierd apa, electroliti, vitamine)

A.  /a5ative de volum

Re%rezentanti su#stante mucilagionoase, fi#re vegetale nedigera#ile

Su)stantele mucila&inoase

 polizaharide nedigera#ile, hidrofile, care se im#i#a cu apa din continutul intestinal

crescand volumul acestuia, stimuland #aroreceptorii si crescand peristaltismul%

0cad consistenta continutului intest si au ef emolient, calmant al mucoasei

$nd: constipatie la pacientii cu ulcer, anorexie

4.  ur&ative osmotice

Re%rezentanti: purgative saline, macrogoli

$. Saruri de ma&neziu

Page 4: 10.-DIGESTIV

7/21/2019 10.-DIGESTIV

http://slidepdf.com/reader/full/10-digestiv 4/6

 Mec de act  -in solutii hipertone atrag apa si o retin in lumenul intestinal, prin fenomenul de

osmoza astfel incat cresc volumul continutului intestinal stimuland #aroreceptorii si crescand

 peristaltismul, fluidifica continutul intest favorizand eliminarea

 Ind. purgativelor si laxativelor% tratament de scurta durata

0./actuloza Mec de act  adm po nu se a#soar#e, aunge in celule unde e transformata de #acterii in ac

lactic si ac acetic, care actioneaza ca laxative osmotice

1.Macro&oli: polimeri de condensare ai oxidului de etilen cu apa

 Avantaj: laxativ osmotic, fara a pertur#a echili#rul hidroelectrolitic

 I: constipatia cronica functionala, la adult

C.  ur&ative stim ale %eristaltismului intestinal '%ur&ative iritante, de contact(

Clasificare

6le intestinului su#tire : ulei de ricin rezine%-le intestinului gros: antracenozide, deriv. de difenilmetan, sulf

 Mec de act : irita muc. intest (chemoreceptorii), declansand ef vegetative cu urm. consecinte:

creste peristaltislmul intest

Creste permea# si secretia muc, fluidificand continutul intest si favorizand eliminarea

Uleiul de ricin – meta#olizat de lipaza pancreatica la ac ricinoleic

Sulful - in i.g 2 '10

 Antrachinonele >in colon2 meta#oliti activi ( emodina, ac crisofanic)

 Deriv. difenilmetan (fenolftaleina, #isacodil, oxifenisatina)

D.  /a5ative emoliente si lu)refiante

Re%rezentanti ulei de parafina, docusat 

 Mec de act 

 

6m un film la supraf muc cu ef emolient,protector, lu#rifiant fav. inaintarea con int.%ț  

$nmoaie cont. int. si favoriz. propulsia acestuia

D!C-SAT

ef tensioactiv

favorizeaza emulsionarea grasimilor, in#i#area #olului fecal cu apa si inmuierea

acestuia, fluidificand continutul intest

F-tox :

• uleiul de parafina adm zilnic, timp indelungat induce hipovit ( a#s vit liposol ,D,)

• Docusat : potenteaza toxicitatea unor su#st hepatotoxice ( oxifenisatina)

E.  Antiflatulente

 Antiflatulentele sunt su#st naturale sau de semisint, care diminua excesul de gaze din testin  

Indicatii

?eteorism ( consecinta cresterii volumului de gaze din tu#ul digestiv si se manifesta

 prin cresterea volumui a#dominal cu senzatie de #alonare si durere) si flatulenta $naintea investigatiilor in scop diagnostic in sfera a#dominala

Page 5: 10.-DIGESTIV

7/21/2019 10.-DIGESTIV

http://slidepdf.com/reader/full/10-digestiv 5/6

5a sugari in colici a#dominale

a. Adsor)ante

Carbune medicinal (car#o medicinalis) >nu se a#s, dar adsoar#e gazele si se elim prin scaun

). Tensioactive

 Dimeticon (polimeri ai dimetilsiloxanului)

nu se a#soar#e, scade tensiunea superficiala a #ulelor mici de gaze si favorizeaza

formarea de #ule mari ce pot fi resor#ite/ elim

oate produce constipatie

c. Stimulante ale motilitatii &astrointestinale

$. Carminative ve&etale

 Mec: uleiurile vegetale sunt iritante sla#e pe mucoasa si provoaca o usoara stimulare a

 peristaltismului intest, a secr digestive , cu relaxarea sfincterelor 

F-tox :  produce iritarea mucoasei

anasonul si feniculul pot provoca excitare psihomotorie cu convulsii si coma

F-graf- prep farm cu uleiuri volatile din fructe de anason, fenicul, chimen, coriandru%

maghiran, frunze de menta

0.Neosti&mina

 Mec: parasimpatomimetic indirect( anticolinesterazic)

 I: cazuri grave de meteorism date de atonie intest postoperatorie ( operatie pe a#domen)

CI : o#structie intest, ileus mecanic

VI. Antis%astice

ctiune antispastica: profilaxia (prevenirea spasmului)

ctiunea spasmolitica: tratarea (inlaturarea) spasmului. 

Medic. s%asmolitice inlatura contractura musculara spastica si durerea ce o insoteste,

 producand relaxare musculara

Indicatii in spasme la nivelul tractului gastro-intestinal, #iliar, aparute in inflamatie, litiaza,

tunori% inaintea investigatiilor endoscopice

Antis%astice %arasim%atolitice

-7aturale: atropina

-De sinteza: #utilscopolamoniu, propantelina, oxifenoniu, oxifenciclimina, fenpipramida s.

Antis%astice musculotro%e

 @eprezentanti: papaverina, drotaverina, me#everina, pitofenona

a%averina Mec de act  : (antispastica): intracitoplasm, inhi#a D (enz ce cataliz degradarea ?c ) si

astfel  conc de ?c intramiocitar care declanseaza mec de relaxare musc (red conc Ca A1).

 Drotaverina

Page 6: 10.-DIGESTIV

7/21/2019 10.-DIGESTIV

http://slidepdf.com/reader/full/10-digestiv 6/6

ctiune antispastica cu potenta de circa 1- ori mai mare comparativ cu papaverina

$nhi#a selectiv (specific) D $B care se afla la nivelul muschilor netezi

gastrointestinali, urinari si uterini, avand astfel actiune relaxanta predominanta la

aceste nivele si neavand efecte secundare cardiace semnificative (la dozele

terapeutice)