glucósidos cardiotónicos 2014

Elena Cáceres

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CONTROL DE LA CONTRACTILIDAD CONTROL DE LA CONTRACTILIDAD CARDIACACARDIACA

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INOTRÓPICOS POSITIVOS(CLASIFICACIÓN)

• GLUCÓSIDOS CARDÍACOSDigoxinaDigitoxinaOuabaínaDeslanósido C• AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOSDopamina Dobutamina • INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASAAmrinonaMilrinona• INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA

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Son triterpenos modificados que contienen el sistema

tetracíclico del Lanosterol pero carece de los metilos en

C4 y C14.

Ciclopentanoperhidrofenantreno

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Digitalis Purpurea

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Digitalis Lanata

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Digitalis purpurea

Digitalis lanata

Aglicona (genina) DigitoxigeninaDigitoxigenina DigoxigeninaDigoxigenina

Glicósido (heterosido)

primario

Purpurea Purpurea glicósido Aglicósido A Lanatósido CLanatósido C

Glicósido(heterosido) secundario

Digitoxina o Digitoxina o DigitoxosidoDigitoxosido

Digoxosido o Digoxosido o Digoxina, Digoxina,

acetil-Digoxinaacetil-Digoxina

DIGITÁLICOS

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Contribuyen a la actividad(aumento de la solubilidad en agua y unión al músculo cardiaco)

De una a cuatro unidades

GLICÓSIDOS(Glicona)

D-digitoxosa

Restringida a estas sustancias naturales

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GENINA(Aglicona)

Requisitos estructurales para la Requisitos estructurales para la actividad biológicaactividad biológica

•Cardenólidos: CCardenólidos: C2323•Bufadienólidos: CBufadienólidos: C2244

•Lactona insaturada en posición Lactona insaturada en posición 17 Beta (17b). 17 Beta (17b). •Anillos A/B; C/D fusion Anillos A/B; C/D fusion ciscis•Glicósidos en el hidroxilo 3 beta Glicósidos en el hidroxilo 3 beta (3b)(3b)•Hidroxilo en C14 beta (14b)Hidroxilo en C14 beta (14b)

Son las responsables de la actividad biológica

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• PRESIÓN ARTERIAL: En la insuficiencia cardíaca: Vasodilatación y disminución de la resistencia periférica, como consecuencia de la disminución de la actividad simpática refleja al mejorar la eficiencia del corazón. En el sujeto normal puede aparecer vasoconstricción.

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AUMENTO DE LAS [Ca2+]i

AUMENTO DE LA FUERZA DE

CONTRACCIÓN

ACUMULACIÓN DE CALCIO INTRACELULAR

EFECTO TERAPÉUTICO

POST POTENCIALES

TARDÍOS

EFECTOS ADVERSOSElena Cáceres

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• Situaciones en que disminuye la digoxinemia.a. Incumplimiento terapéutico y/o disminución de la

absorción oral de digoxina.b. Aumento de la velocidad de aclaramiento renal por

digoxina.c. Cuando aumenta el volumen de distribución

(embarazo).

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• Situaciones en la que disminuye la sensibilidad a los digitálicos.(digoxinemia dentro de rango terapéutico pero la concentración mínima terapéutica está aumentada)

a. Miocardiopatíasb. Niños

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• Situaciones en que aumenta la digoxinemia:a. Aumento de la biodisponibilidad oral de digoxina

(asociada a anticolinérgicos)b. Disminución de la eliminación renal de digoxinac. Disminución del volumen de distribución (obesos)d. Administración de fármacos que desplacen a la

digoxina de su unión a proteínas plasmáticase. Cerca de un 10% de los individuos alojan bacterias

entéricas que desactivan la Digoxina en el intestino. Uso de antibióticos aumenta su biodisponibilidad y toxicidad.

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CAUSAS DE LA TOXICIDAD DIGITÁLICA:

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DIGITÁLICOS

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DIGITÁLICOS (CONTRAINDICACIONES)

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DIGITÁLICOS (USOS)

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INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS

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INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS

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• Aumentan las concentraciones de AMP • Aumento de la participación del calcio en la

contracción de la musculatura lisa vascular

• Aumentan la fuerza de contracción y aumento de la frecuencia cardiaca

• Aumentan las concentraciones de AMP • Aumento de la participación del calcio en la

contracción de la musculatura lisa vascular

• Aumentan la fuerza de contracción y aumento de la frecuencia cardiaca

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DOPAMINA.

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DOPAMINA.

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DOBUTAMINA:

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DOBUTAMINA:

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