8. Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie

„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”

MINISTERSTWO EDUKACJI NARODOWEJ

Barbara Trzewik Sylwia Wośko

Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie 322[10].Z2.01 Poradnik dla ucznia

Wydawca Instytut Technologii Eksploatacji – Państwowy Instytut Badawczy Radom 2007


1

Recenzenci: dr biol. med. GraŜyna Czechowska prof. zw. dr hab. n. farm. Marek Wesołowski Opracowanie redakcyjne: mgr farm. Alina Krawczak Konsultacja: dr hab. inŜ. Henryk Budzeń Poradnik stanowi obudowę dydaktyczną programu jednostki modułowej 322[10].Z2.01 „Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie”, zawartego w modułowym programie nauczania dla zawodu technik farmaceutyczny.

Wydawca Instytut Technologii Eksploatacji – Państwowy Instytut Badawczy, Radom 2007


2

SPIS TREŚCI

1. Wprowadzenie 3 2. Wymagania wstępne 5 3. Cele kształcenia 6 4. Materiał nauczania 7

4.1. Budowa chemiczna a aktywność farmakologiczna substancji leczniczych 7 4.1.1. Materiał nauczania 7 4.1.2. Pytania sprawdzające 10 4.1.3. Ćwiczenia 11 4.1.4. Sprawdzian postępów 13

4.2. Działania niepoŜądane i interakcje leków 14 4.2.1. Materiał nauczania 14 4.2.2. Pytania sprawdzające 19 4.2.3. Ćwiczenia 19 4.2.4. Sprawdzian postępów 20

5. Sprawdzian osiągnięć 21 6. Literatura 26


3

1. WPROWADZENIE Poradnik ten pomoŜe Ci w przyswojeniu wiedzy teoretycznej oraz opanowaniu

umiejętności z zakresu stosowania związków chemicznych w lecznictwie. W poradniku zamieszczono:

– wykaz niezbędnej wiedzy i umiejętności, które powinieneś posiadać przystępując do nauki wykonywania leków recepturowych i aptecznych z surowców roślinnych,

– wykaz wiedzy i umiejętności, jakie ukształtujesz w czasie pracy z poradnikiem, – materiał nauczania omawiający zagadnienia dotyczące wykonywania leków

recepturowych i aptecznych z surowców roślinnych, pozwalający samodzielnie przygotować się do ćwiczeń,

– pytania sprawdzające opanowanie przez Ciebie podanych treści, – ćwiczenia umoŜliwiające nabycie praktycznych umiejętności z wykorzystaniem

zalecanych metod nauczania i środków dydaktycznych, – sprawdzian postępów, który po zrealizowaniu kaŜdego podrozdziału pozwoli Ci ocenić

stan Twojej wiedzy oraz wskazać materiał nauczania, który nie został przez Ciebie w pełni opanowany,

– zestaw zadań testowych potwierdzający opanowanie wiedzy i umiejętności z zakresu całej jednostki modułowej. Rozwiązanie przykładowego testu, zgodnie z instrukcją będzie dla ciebie formą treningu przed testem zaplanowanym przez nauczyciela.

– wykaz literatury związany z tematyką jednostki modułowej.


4

Schemat układu jednostek modułowych

322[10].Z2 Środki lecznicze

322[10].Z2.01 Stosowanie związków chemicznych

w lecznictwie

322[10].Z2.02 Stosowanie surowców roślinnych

w profilaktyce i terapii

322[10].Z2.03 Analizowanie działania leków

na organizm człowieka


5

2. WYMAGANIA WST ĘPNE Przystępując do realizacji programu jednostki modułowej powinieneś umieć:

– przestrzegać zasad bezpieczeństwa i higieny pracy, zasad ergonomii oraz regulaminu pracowni,

– współpracować w grupie, – korzystać z Farmakopei Polskiej, – poszukiwać informacji z róŜnych źródeł, – posługiwać się podstawowymi pojęciami z zakresu anatomii i fizjologii, – wyjaśniać budowę i funkcje poszczególnych układów organizmu człowieka, – charakteryzować czynniki chorobotwórcze, – charakteryzować choroby dotyczące poszczególnych układów i narządów, – posługiwać się terminologią i interpretować podstawowe pojęcia chemiczne, – przeprowadzać podstawowe badania jakościowe i ilościowe substancji leczniczych, – dokumentować obserwacje i podejmowane działania.


6

3. CELE KSZTAŁCENIA W wyniku realizacji programu jednostki modułowej powinieneś umieć:

– określić zasady klasyfikacji i nazewnictwa leków, – posłuŜyć się terminologią oraz nazewnictwem związków chemicznych, – scharakteryzować budowę chemiczną substancji stosowanych w lecznictwie, – wskazać zaleŜności między budową chemiczną substancji leczniczej a jej trwałością

i działaniem farmakodynamicznym, – wyjaśnić działanie leków oraz uzasadnić ich zastosowanie w róŜnych przypadkach

chorobowych, – dokonać podziału substancji leczniczych w zaleŜności od budowy chemicznej, – dokonać analizy podstawowych interakcji leków, – wyjaśnić zagroŜenia wynikające z przedawkowania leków, – wyjaśnić wpływ róŜnych związków chemicznych na ciąŜę, laktację i sprawność

psychofizyczną, – określić sposoby pozyskiwania, przetwarzania i przechowywania wybranych substancji

leczniczych.


7

4. MATERIAŁ NAUCZANIA

4.1. Budowa chemiczna a aktywność farmakologiczna substancji leczniczych

4.1.1. Materiał nauczania

Farmakologia (farmakon – lek, logos – nauka) jest nauką o ogólnych prawach rządzących działaniem leków i zasadach ich stosowania w lecznictwie, a więc pochodzeniu i nazwach produktów leczniczych, rodzajach działania, zaleŜnościach działania od wielkości dawki, mechanizmach działania w ustroju, farmakokinetyce, interakcjach, lekozaleŜności oraz czynnikach wpływających na działanie leków.

Lekiem nazywamy kaŜdą substancję pochodzenia naturalnego lub syntetycznego, która wywiera korzystne działanie w procesie leczenia (likwiduje procesy chorobowe, łagodzi dolegliwości, pomaga w rozpoznaniu choroby, zapobiega procesom chorobowym).

Leki pochodzenia naturalnego to głównie związki wyizolowane z roślin (alkaloidy, glikozydy, flawonoidy, saponiny, garbniki). Do leków pochodzenia zwierzęcego zalicza się preparaty hormonalne (insulina), wyciągi tkankowe (heparyna), enzymy (pepsyna), surowice. Największą jednak grupę stanowią leki otrzymywane na drodze syntezy lub półsyntezy, której punktem wyjścia są produkty pochodzenia naturalnego (antybiotyki). Niektóre leki jak np. hormon wzrostu uzyskuje się metodami inŜynierii genetycznej.

Leki naturalne nazywa się według pochodzenia np. Valerianae tinctura (nalewka z korzenia kozłka lekarskiego), nazwa chemiczna leków syntetycznych jest zazwyczaj na tyle skomplikowana, Ŝe jej uŜywanie staje się niepraktyczne. Stąd uŜywa się nazw rodzajowych i handlowych. Nazwy rodzajowe inaczej międzynarodowe zawierają elementy etymologiczne nazwy chemicznej. UŜywa się ich w brzmieniu i pisowni oryginalnej lub transkrypcji polskiej, gdzie zazwyczaj litera i przechodzi w y, są rodzaju Ŝeńskiego i przyjmują końcówkę a (np. Amoxicillin – amoxycylina). Nazwa handlowa, którą nadaje producent jest zastrzeŜona patentem i tak np. N-acetylo-p-aminofenol (nazwa chemiczna), paracetamol (nazwa międzynarodowa), Acenol, Apap, Codipar, Panadol, Paracetamol (nazwy handlowe).

Leki moŜemy klasyfikować według działania farmakologicznego (klasyfikacja farmakologiczna), budowy chemicznej (klasyfikacja chemiczna) oraz według systemu ATC.

Klasyfikacja farmakologiczna określa charakter działania leków naleŜących do danej grupy, niezaleŜnie od ich budowy chemicznej czy pochodzenia. Wszystkie leki działające nasennie naleŜą do grupy hypnotica, a przeciwbólowe do grupy analgetica.

Klasyfikacja ATC łączy w sobie miejsce działania leku, funkcję terapeutyczną, cechy farmakologiczne i przynaleŜność do określonej grupy chemicznej.

Działanie leku jest wynikiem jego wpływu na procesy biochemiczne, fizjologiczne lub fizyczne zachodzące w Ŝywym organizmie.

Wynik tego wpływu nazywamy efektem farmakologicznym (niezaleŜnie czy będzie on korzystny dla organizmu czy teŜ nie) a sposób w jaki do niego dochodzi mechanizmem działania leku.

Lek moŜe działać: − przyczynowo – usuwa przyczynę choroby, − patogenetycznie – nie usuwa przyczyny, ale poprawia stan chorego, − objawowo – zmniejsza lub znosi objawy choroby, ale jej nie usuwa.


8

W zaleŜności od miejsca działania odróŜniamy: − leki działające ośrodkowo – na OUN, − leki działające obwodowo – na inne tkanki i narządy poza OUN, − leki działające miejscowo – w miejscu ich zastosowania.

Działanie leku moŜe być odwracalne i nieodwracalne. Cząsteczka leku ma określoną konformację. Atomy ułoŜone są w niej zawsze w ten sam

sposób i w tych samych odległościach. Minimalna zmiana moŜe spowodować zwiększenie, zmniejszenie lub całkowite zniesienie działania leku. Aby lek zadziałał musi połączyć się z odpowiednimi strukturami, wybiórczo reagującymi z lekiem, znajdującymi się w tkance, komórce lub innej części biogazy. Takie miejsce nazywamy receptorem. Lek powinien mieć powinowactwo do receptora i wewnętrzną aktywność, tzn. cząsteczka leku musi być dopasowana do receptora i posiadać zdolność do pobudzania receptorów. W zaleŜności od systemu transmisji sygnału oraz podobieństwa ogólnej budowy wyróŜniamy cztery typy receptorów: − receptory typu I (jonotropowe) przewodzące sygnał przy udziale kanałów jonowych, − receptory typu II (metabotropowe) przewodzące sygnał przy udziale białka G, − receptory typu III przewodzące sygnały przy udziale kinazy tyrozynowej, − receptory typu IV (steroidowe), w których transmisja sygnału zachodzi przy udziale cytoplazmatycznych białek receptorowych.

Receptory I-III znajdują się w strukturach błon komórkowych i wiąŜą swoiste ligandy zewnątrzkomórkowo. Receptory typu IV wiąŜą ligandy w cytoplazmie. KaŜdym z typów receptorów wyróŜnia się liczne podgrupy receptorów: cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninowe, insulinowe, steroidowe itd.).

Leki, które posiadają duŜe powinowactwo i duŜą aktywność do receptora, pobudzają czynność komórek w sposób zaprogramowany przez receptor nazywane są agonistami.

Leki, które mają powinowactwo, ale nie posiadają aktywności wewnętrznej „blokują” receptor- nazywane są antagonistami. WyróŜnia się antagonizm kompetycyjny, niekompetycyjny, funkcjonalny i chemiczny.

Działanie leku jest swoiste i zaleŜy od budowy chemicznej. Znane są pewne zasady wyjaśniające zaleŜność między budową chemiczną a efektem farmakologicznym, nadal jednak trudno jest zaplanować syntezę leku o ściśle zaplanowanym z góry działaniu.

Jednym z elementów struktury związku, od którego zaleŜy działanie jest wielkość cząsteczki. Im mniejsza cząsteczka tym łatwiejsze wchłanianie i dostęp do miejsc aktywnych w organizmie.

WaŜnym czynnikiem jest zdolność jonizacji oraz rozpuszczalność w wodzie i lipidach. Lipofilność cząsteczki wzrasta wraz z wprowadzaniem do niej rodników alkilowych lub aromatycznych. Leki o charakterze słabych kwasów po podaniu doustnym, przy niskim pH soku Ŝołądkowego mają formę niezjonizowaną, są rozpuszczalne w tłuszczach i łatwo się w tych warunkach wchłaniają. Związki będące słabymi zasadami w soku Ŝołądkowym dysocjują, zmniejsza się ich rozpuszczalność w lipidach i wchłanianie, natomiast w alkalicznym środowisku jelita cienkiego występują w formie niezdysocjowanej i łatwo się wchłaniają. Związki nieulegające jonizacji charakteryzują się na ogół dobrą rozpuszczalnością w lipidach, łatwo się wchłaniają i gromadzą w komórkach bogatych w tłuszcze.

Bardzo duŜy wpływ na działanie leku ma izomeria chemiczna cząsteczek związku, polegająca na występowaniu związków o jednakowym składzie chemicznym i tej samej masie cząsteczkowej, lecz róŜniących się ułoŜeniem atomów w cząsteczce. Izomery strukturalne (pozycyjne) chociaŜ mają taką samą liczbę atomów poszczególnych pierwiastków, ale ułoŜonych w róŜny sposób wywierają odmienne działanie (propranol i izopropranol). Lewoskrętne formy leków zazwyczaj (chociaŜ istnieją liczne wyjątki) działają silniej od form


9

prawoskrętnych (lewoskrętna efedryna silniej pobudza obwodowe struktury adrenergiczne niŜ forma prawoskrętna działająca silniej psychopobudzająco; tylko prawoskrętna forma chloramfenikolu wywołuje działanie przeciwbakteryjne). Izomeria geometryczna determinuje działanie hormonów sterydowych, prostaglandyn, glikozydów nasercowych i leków tymoanaleptycznych (tylko postać trans dwuetylostylbestrolu działa estrogenie). Zdolność wewnątrzcząsteczkowego przesuwania atomów wodoru z utworzeniem dodatkowego podwójnego wiązania ma zasadniczy wpływ na efekt terapeutyczny (tylko pochodne kwasu barbiturowego, które mają zdolność tautomeryzowania pierścieni laktamowych w laktynowe działają hamująco na OUN).

Struktura chemiczna i grupy funkcyjne mają zasadniczy wpływ na aktywność farmakologiczną leku.

Związki alifatyczne najczęściej wywierają nieswoiste działanie depresyjne na OUN. Im dłuŜszy łańcuch i większa ilość rozgałęzień tym wzmoŜony efekt farmakologiczny, ale i toksyczność. Podobna zaleŜność istnieje przy wprowadzaniu do cząsteczki związku wiązań podwójnych i atomów chlorowców. Zamiana atomów wodoru przy azocie grupy aminowej rodnikiem alkilowym lub resztami kwasowymi zmniejsza toksyczność, w przypadku związków o budowie pierścieniowej jest odwrotnie. Wprowadzenie drugiej grupy aminowej powoduje zmniejszenie toksyczności, w związkach cyklicznych odwrotnie.

Związki pierścieniowe zazwyczaj działają silniej niŜ związki alifatyczne, grupa aminowa lub atom azotu w pierścieniu wpływa na zwiększenie działania leku.

Grupa aldehydowa w niŜszych aldehydach wywołuje efekt przeciwbakteryjny w wyŜszych zaś działanie nasenne.

Grupa amoniowa obecna w cząsteczce związku zmniejsza jego przechodzenie przez błony biologiczne, stąd złe wchłanianie tych leków z przewodu pokarmowego i utrudnione przechodzenie z krwi do OUN. Dodatkowa grupa amoniowa nasila działanie obwodowe leku.

Grupa etylenoamidowa jest jedną z najbardziej reaktywnych grup funkcyjnych. Znajdujemy ją w lekach działających przeciwhistaminowo, cholinolitycznie, adrenergicznie, miejscowo znieczulających, przeciwbólowych czy spazmolitycznych.

Grupa hydroksylowa zmniejsza działanie leku o budowie alifatycznej wprost proporcjonalnie do ilości grup hydroksylowych. W związkach cyklicznych wraz ze wzrostem grup OH zwiększa się toksyczność i efekt farmakologiczny. Niektóre z tych związków mają ponadto działanie neurotropowe i przeciwbakteryjne.

Grupa karboksylowa w związkach alifatycznych nasila toksyczność a w cyklicznych zmniejsza toksyczność. Podobnie jak grupa sulfonowa zwiększa rozpuszczalność w wodzie szybkość wydalania z moczem.

Grupy ketonowe spotykamy w cząsteczkach związków działających depresyjnie na OUN.

Grupa nitrowa zwiększa działanie farmakologiczne, ale i toksyczne leku. Azotyny i azotany indukują reakcję utleniania hemoglobiny do methemoglobiny, niezdolnej do transportowania tlenu do tkanek, wywierają takŜe działanie miolityczne.

Wiązania siarkowe łatwo ulegają w organizmie utlenieniu, niektóre z metabolitów mają działanie nasenne.

Grupy sulfhydrylowe wiąŜą się z metalami cięŜkimi oraz reagują z wiązaniami nienasyconymi. Ta pierwsza zdolność wykorzystywana jest w lekach stosowanych jako odtrutki, gdyŜ połączenia kompleksowe z metalami są nietoksyczne i łatwo są wydalane z organizmu. Druga właściwość znalazła zastosowanie w lekach grzybo- i owadobójczych.

Grupa sulfonowa wpływa na zmniejszenie toksyczności poprzez fakt zwiększania rozpuszczalności związku w wodzie a tym samym szybszego wydalania z moczem.


10

Większość leków wywiera jednocześnie róŜne działania, są teŜ takie, które cechuje duŜa wybiórczość, tzn. działają tylko na jeden narząd i pełnią jedną funkcję.

Efekt terapeutyczny leku zaleŜy równieŜ od takich czynników jak: dawka wprowadzonego leku, właściwości osobnicze- u dzieci i osób starszych obserwujemy nie wykształcenie się lub zanikanie zdolności biotransformacji leków przez ustrój, dieta, towarzyszące choroby - najczęściej nerek i wątroby oraz wpływ innych równocześnie podawanych leków.

Działanie leków zaleŜy od ich stęŜenia we krwi i tkankach, które to stęŜenie jest zaleŜne od ilości podanego leku, a więc dawki. Leki stosuje się w dawkach jednorazowych i dobowych, które zazwyczaj są wielokrotnością dawki jednorazowej i zaleŜą od szybkości eliminacji leku z organizmu. Ilość leku, która wywołuje oczekiwany efekt terapeutyczny, nazywamy dawką leczniczą. NajwyŜsza dawka lecznicza nazywa się dawką maksymalną. Większe ilości leku wywołujące zaburzenia czynności organizmu w granicach patologicznych określa się jako dawkę toksyczną, a najmniejsza ilość, która poraŜa waŜne dla Ŝycia czynności organizmu, powodując śmierć to dawka śmiertelna. Najczęstszą przyczyną działań niepoŜądanych jest przedawkowanie, czyli zastosowanie dawki większej niŜ prawidłowa, lub przedawkowanie względne (zastosowanie dawki zwykle stosowanej u pacjenta szczególnie wraŜliwego). Przedawkowanie moŜe być skutkiem pomyłki zarówno lekarza zlecającego zbyt duŜą dawkę jak i samego pacjenta, zaŜywającego leki w domu. Reaktywność pacjenta na lek moŜe zmieniać się pod wpływem zmiany trybu Ŝycia, sposobu odŜywiania się.

Wskaźnik terapeutyczny jest to stosunek średniej dawki letalnej (DL50) do średniej dawki leczniczej (DE50), czyli stosunek ilości wywołującej niepoŜądane objawy toksyczne do bezpiecznej ilości leku działającej skutecznie.

Maksymalna dawka dla dorosłych określana jest w odniesieniu do dojrzałych męŜczyzn o masie ciała 70 kg. Dawki dla dzieci wyprowadzane są zawsze z dawki obliczonej dla osoby dorosłej. Obliczenia te uwzględniają masę dziecka, wiek, powierzchnię ciała a nie uwzględniają istotnych róŜnic fizjologicznych, szczególnie u noworodków i małych dzieci. Oprócz wzorów umoŜliwiających przeliczenie dawek dla dzieci znana jest tzw. reguła wieku i odsetek:

4 x liczba lat dziecka + 20 = odsetek dawki dorosłego.

4.1.2. Pytania sprawdzające Odpowiadając na pytania sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń.

1. Czym zajmuje się farmakologia? 2. Jak moŜna zdefiniować pojęcie leku? 3. Jaka jest róŜnica między lekiem a trucizną? 4. W jaki sposób pozyskuje się substancje lecznicze? 5. Jakie są zasady nazewnictwa leków? 6. Jakie są sposoby klasyfikacji leków? 7. Jakie są mechanizmy działania leków? 8. Co to są receptory i jaką rolę odgrywają w mechanizmie działania leków? 9. Które leki nazywany agonistami, a które antagonistami? 10. Jakie są zasady wyjaśniające zaleŜność między budową chemiczną a działaniem leku

i jego właściwościami? 11. Jakie są grupy funkcyjne mające zasadniczy wpływ na aktywność farmakologiczną leku? 12. Jakie czynniki wpływają na aktywność leku? 13. Jakie są rodzaje dawek i sposoby przeliczania dawek dla dzieci?


11

4.1.3. Ćwiczenia

Ćwiczenie 1 Sklasyfikuj związki chemiczne oraz scharakteryzuj wybraną grupę. Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:

1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do klasyfikowania związków chemicznych, 2) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury

uzupełniającej na dany temat, 3) dokonać na podstawie dostępnej literatury klasyfikacji związków chemicznych według

działania farmakologicznego (klasyfikacja farmakologiczna), budowy chemicznej (klasyfikacja chemiczna) oraz według systemu ATC,

4) scharakteryzować wybrane grupy związków chemicznych, 5) zapisać zebrane wiadomości i wnioski w zeszycie ćwiczeniowym, 6) zaprezentować efekty swojej pracy na forum grupy.

WyposaŜenie stanowiska pracy: – zeszyt i przybory do pisania, – literatura fachowa, – prospekty o lekach, – programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne).

Ćwiczenie 2 WskaŜ zaleŜności między budową chemiczną a właściwościami farmakologicznymi na

przykładzie morfiny i jej pochodnych. Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:

1) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury uzupełniającej,

2) odszukać w dostępnej literaturze wzory strukturalne morfiny i jej pochodnych: kodeiny, etylomorfiny, heroiny, itp.,

3) przerysować wzory do zeszytu ćwiczeń, 4) odszukać róŜnice w budowie (podstawnikach) w poszczególnych wzorach, 5) określić w oparciu o dostępną literaturę, sposób działania poszczególnych związków, 6) określić siłę działania w porównaniu z morfiną, 7) określić, który z fragmentów cząsteczek odpowiedzialny jest za zmianę działania lub

zmianę siły działania w stosunku do morfiny, 8) wszystkie informacje zapisać w zeszycie, 9) przedstawić wszystkie spostrzeŜenia i efekty swojej pracy na forum grupy.

WyposaŜenie stanowiska pracy:

– literatura fachowa, – prospekty o lekach, – poradniki terapeutyczne, – zeszyt i przybory do pisania.


12

Ćwiczenie 3 Określ budowę chemiczną związków stosowanych w lecznictwie. Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:


2) odszukać w dostępnej literaturze wzory sumaryczne i strukturalne wybranych związków chemicznych stosowanych w lecznictwie,

3) przerysować wzory do zeszytu ćwiczeń, 4) określić nazwy chemiczne wybranych związków stosowanych w lecznictwie, 5) odszukać róŜnice w budowie chemicznej wybranych substancji, 6) wszystkie informacje zapisać w zeszycie, 7) określić, w jaki sposób budowa chemiczna związków chemicznych wpływa na ich

właściwości, 8) przedstawić wszystkie spostrzeŜenia i efekty swojej pracy na forum grupy.

WyposaŜenie stanowiska pracy:

– literatura fachowa, – prospekty o lekach, – poradniki terapeutyczne, – zeszyt i przybory do pisania. Ćwiczenie 4 Scharakteryzuj najwaŜniejsze związki chemiczne stosowane w lecznictwie.

Sposób wykonania ćwiczenia Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:

1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do charakteryzowania i opisywania waŜniejszych związków chemicznych stosowanych w lecznictwie,


3) przeczytać uwaŜnie treść ćwiczenia, 4) określić na podstawie Farmakopei Polskiej i innej dostępnej literatury właściwości

fizyczne i chemiczne wybranych związków chemicznych stosowanych w lecznictwie, 5) określić nazwy chemiczne, działanie i zastosowanie wybranych związków stosowanych

w lecznictwie, 6) zapisać wszystkie informacje i wnioski w zeszycie, 7) przedstawić spostrzeŜenia i efekty swojej pracy na forum grupy.

WyposaŜenie stanowiska pracy: – literatura fachowa, – prospekty o lekach, – poradniki terapeutyczne, – zeszyt i przybory do pisania.


13

Ćwiczenie 5 Sklasyfikuj leki według ich budowy chemicznej.



2) dokonać klasyfikacji leków według budowy chemicznej na podstawie dostępnej literatury,

3) określić nazwy chemiczne wybranych leków, 4) odszukać róŜnice w budowie chemicznej wybranych substancji, 5) określić, w jaki sposób budowa chemiczna leków wpływa na ich właściwości i działanie, 6) zapisać wszystkie informacje w zeszycie, 7) przedstawić wszystkie spostrzeŜenia i efekty swojej pracy na forum grupy.

WyposaŜenie stanowiska pracy: – literatura fachowa, – prospekty o lekach, – poradniki terapeutyczne, – programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne). – zeszyt i przybory do pisania. 4.1.4. Sprawdzian postępów

Czy potrafisz:

Tak Nie

1) określić czym zajmuje się farmakologia? � �

2) podać definicję leku? � � 3) podać jaka jest róŜnica między lekiem a trucizną? � � 4) określić sposoby pozyskiwania substancji leczniczych? � � 5) określić zasady nazewnictwa leków? � � 6) wymienić sposoby klasyfikacji leków? � � 7) scharakteryzować mechanizmy działania leków? � � 8) określić co to są receptory i jaką rolę odgrywają w mechanizmie

działania leków? � �

9) określić które leki nazywany agonistami, a które antagonistami? � � 10) określić zasady wyjaśniające zaleŜność między budową chemiczną

a działaniem leku i jego właściwościami? � �

11) określić grupy funkcyjne mające zasadniczy wpływ na aktywność farmakologiczną leku? � �

12) wymienić jakie czynniki wpływają na aktywność leku? � � 13) określić rodzaje dawek i sposoby przeliczania dawek dla dzieci? � �


14

4.2. Działania niepoŜądane i interakcje leków 4.2.1. Materiał nauczania

Trafne jest stwierdzenie, Ŝe nie ma istotnej róŜnicy pomiędzy lekiem a trucizną, tylko wielkość dawki i warunki osobnicze decydują, do której grupy zaliczymy związek chemiczny. KaŜdy lek moŜe wywoływać niepoŜądane lub toksyczne działanie. Działanie niepoŜądane moŜe przybierać róŜne objawy, ich ocena podczas badań klinicznych decyduje o przydatności substancji w lecznictwie. Czasami to działanie jest ściśle związane z głównym działaniem leku (atropina działając spazmolitycznie hamuje jednocześnie wydzielanie gruczołów ślinowych i objawem niepoŜądanym jest suchość w jamie ustnej). Najczęściej niepoŜądane objawy działania leków dotyczą przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunki, krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia). Przy dłuŜszym stosowaniu antybiotyków hamowany jest rozwój naturalnej flory przewodu pokarmowego co często prowadzi do wtórnych zakaŜeń grzybiczych lub awitaminozy. Działanie toksyczne występuje po przekroczeniu maksymalnej dawki leczniczej. Leki przeciwnowotworowe, przeciwzapalne, niektóre antybiotyki cechuje duŜa toksyczność i liczne działania niepoŜądane, które pomimo to stosowane są w lecznictwie ze względu na duŜą wartość działania głównego.

Jednym z niepoŜądanych działań niektórych leków jest szkodliwy wpływ na płód. W zaleŜności od stopnia teratogennego działania na płód, rozróŜnia się następujące grupy

leków: – grupa A obejmuje preparaty, które do tej pory nie wykazały negatywnego wpływu na

płód, – grupa B to leki, których negatywne działanie u ludzi nie zostało poznane, a w badaniach

przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazały Ŝadnych działań uszkadzających płód, – grupa C to preparaty, które podaje się wyłącznie w przypadku niezbędnej konieczności,

bowiem w badaniach na zwierzętach wykazały działania uszkadzające płód i brak jest jednoznacznych danych potwierdzających taki wpływ u ludzi,

– grupa D klasyfikuje leki, których znane jest teratogenne działanie na płód i stosowane mogą być jedynie w sytuacjach zagroŜenia Ŝycia matki jak równieŜ w przebiegu niektórych chorób przewlekłych wymagających bezwzględnego przyjmowania tych leków,

– grupa X to leki, których zaŜywanie w czasie ciąŜy wykazuje wysokie ryzyko teratogenności na rozwijający się płód i nie powinny być zaŜywane zarówno w czasie ciąŜy jak i w okresie poprzedzającym planowaną ciąŜę. Leki podawane w pierwszym okresie ciąŜy (okres organogenezy) działają teratogennie,

prowadząc do licznych wad wrodzonych lub nawet do obumarcia zarodka. Dowiedziono, Ŝe talidomid podawany kobietom miedzy 21, a 36 tygodniem ciąŜy był przyczyną wystąpienia niedorozwoju kończyn u ok. 10 000 dzieci. Podawane w drugim okresie (okres rozwoju), mogą spowodować poronienie lub róŜnego rodzaju uszkodzenia. Takie działanie nazywamy embriotoksycznym. Podając lek cięŜarnym naleŜy zawsze rozwaŜyć korzyści i potencjalne zagroŜenia zarówno dla matki jak i płodu. Lek przechodzi od matki do płodu z krwią tętniczą, poprzez przestrzenie międzykosmkowe do naczyń włosowatych w kosmkach i Ŝyłę pępowinową. Dystrybucja i metabolizm leków w organizmie matki warunkują ich dostępność dla płodu. Ze względu na zmniejszenie szybkości przemian leków w wątrobie w czasie ciąŜy moŜe zwiększać się dostępność dla płodu. Badania dystrybucji leków w organizmach płodów dotyczą głównie zwierząt i nie moŜna ich bezpośrednio odnosić do farmakologii ludzi. Niektóre leki wykazują u płodu większe swoiste powinowactwo niŜ u dorosłych (tetracykliny


15

do tkanki kostnej i zębiny, aminoglikozydy do nerwu słuchowego). Czas między 10-56 dniem ciąŜy, jest to czas róŜnicowania się narządów i jednocześnie największego naraŜenia na działanie teratogenne leków. W II i III trymestrze zachodzi dojrzewanie ośrodkowego układu nerwowego oraz kształtuje się układ płciowy, stąd toksyczne działanie leków w tym okresie ciąŜy moŜe objawiać się upośledzeniem umysłowym lub zaburzeniami narządów płciowych.

Za w miarę bezpieczne w czasie ciąŜy uwaŜa się antybiotyki z grupy: penicylin, cefalosporyn, makrolidów i linkozamidów. Dawkowanie naleŜy ograniczyć do moŜliwie najniŜszego, ale wywierającego działanie przeciwbakteryjne. Niebezpieczne są tetracykliny, które odkładają się w kościach i zębinie w czasie ich wapnienia w postaci fluoryzujących złogów. Aminoglikozydy uszkadzają nerw słuchowy. Podanie sulfonamidów przed porodem moŜe być przyczyną Ŝółtaczki noworodków, gdyŜ mają zdolność wypierania związanej bilirubiny. Podawanie rifampicyny w przebiegu gruźlicy moŜe skutkować krwotokami u noworodków prawdopodobnie wskutek antagonizmu wobec witaminy K.

Niesterydowe leki przeciwzapalne stosowane podczas ciąŜy mogą być przyczyną rozszczepu podniebienia, małej masy urodzeniowej noworodków. Stosowanie leków przeciwzapalnych i przeciwbólowych w III trymestrze ciąŜy mogą być przyczyną powikłań okołoporodowych (krwotoki śródczaszkowe w urazach okołoporodowych w związku z upośledzeniem czynności płytek krwi i procesu krzepnięcia), stąd przeciwwskazanie stosowania niesterydowych leków przeciwzapalnych w tym okresie. To niekorzystne działanie jest jednak wykorzystywane bezpośrednio po porodzie w celu zamknięcia przetrwałego przewodu tętniczego.

Leki psychotropowe szczególnie pochodne diazepamu przenikają do płodu, gdzie mogą ulegać kumulacji i osiągać stęŜenie wyŜsze niŜ u matki. Zastosowane tuŜ przed porodem mogą wywołać zaburzenia oddychania, upośledzenie oddychania, termoregulacji i czynności serca oraz hiperbilirubinemię. Noworodki, których matki zaŜywały te leki w III trymestrze ciąŜy miały objawy uzaleŜnienia. Pochodne fenotiazyny stosowane w pierwszych czterech miesiącach ciąŜy mogą doprowadzić do zaburzeń rozwojowych, a w późniejszym okresie do zaburzeń rozwoju funkcji mózgu, takŜe sole litu nie powinny być stosowane podczas ciąŜy.

Fenytoina i leki przeciwdrgawkowe stosowane w leczeniu padaczki działają teratogennie. U noworodków, których matki zaŜywały te leki obserwowano róŜne duŜe wady (serca, rozszczepy podniebienia, kręgosłupa, zniekształcenia kończyn) oraz tzw. małe upośledzenia rozwoju psychicznego, niedorozwój palców).

Narkotyczne leki przeciwbólowe osłabiają czynność skurczową macicy, a u noworodków mogą wywoływać okołoporodową depresję oddechową, jak równieŜ objawy abstynencji (niepokój, ciągły płacz).

Leki moczopędne chociaŜ nie wykazują działania teratogennego to stosowane w późniejszym okresie ciąŜy mogą powodować trombocytozę i zaburzenia przemiany węglowodanów.

Antagoniści witaminy K mogą prowadzić do odklejania się łoŜyska na skutek krwotoków w jego obrębie jak równieŜ powodować krwawienia wewnętrzne płodu. W czasie ciąŜy z leków przeciwzakrzepowych stosowana powinna być heparyna.

Stosowanie leków wykrztuśnych zawierających jod jest przeciwwskazane z powodu hamującego wpływu na rozwój tarczycy płodu.

Zaburzenia w gospodarce węglowodanowej usposabiają do występowania wad wrodzonych. Leki hypoglikemizujące doustne są przeciwwskazane w czasie ciąŜy. Powinno się stosować insulinę najlepiej krótko działającą.

Hormony kory nadnerczy mogą powodować działanie embriotoksyczne (upośledzenie rozwoju łoŜyska, zmiana masy narządów wewnętrznych).


16

Hormony tarczycy mogą prowadzić do trwałych zaburzeń czynności serca i funkcji tarczycy.

Hormony płciowe mogą wywoływać wady serca u noworodków, zaburzać rozwój narządów płciowych.

Leki stosowane w chorobach układu krąŜenia mogą zaburzać rozwój nerek, płuc oraz powodować wady w obrębie części twarzowej czaszki (np. captopril) lub zmniejszać masę urodzeniową ( np. propranolol). Statyny nie stanowią większego ryzyka dla płodu.

Alkohol bardzo łatwo przenika przez łoŜysko i gromadzi się głównie w tkankach bogatych w wodę, w ośrodkowym układzie nerwowym płodu, w mózgu, rdzeniu kręgowym powodując zmiany w narządach wewnętrznych, zaburzeniach hormonalnych, zmiany w obrębie mózgu (wodogłowie), opóźnienie rozwoju fizycznego i intelektualnego oraz zaburzenia neurologiczne. Dzieci poddawane działaniu alkoholu podczas Ŝycia płodowego wykazują większą skłonność do naduŜywania go w okresie dojrzałości.

Do mleka matki moŜe przedostawać się wiele substancji z krwi matki. Nabłonek pęcherzyków gruczołu mlecznego zachowuje się jak lipidowa membrana, rozdzielająca krew o pH 7,4 od mleka o pH 6,6. Dlatego teŜ związki o charakterze słabych zasad (erytromycyna) łatwo przenikają do mleka i osiągają tam większe stęŜenie niŜ w osoczu. Leki o charakterze kwasów (penicylina G) zachowują się odwrotnie. Leki nie ulegające jonizacji rozdzielają się równomiernie miedzy krwią a mlekiem( mocznik, etanol). Kofeina i salicylany przenikają do mleka w ilościach nieznacznych. Łatwo przenikają rozpuszczalne w tłuszczach środki znieczulenia ogólnego, niektóre barbiturany (w stęŜeniach nie zagraŜających dziecku), detreomycyna, leki przeciwzakrzepowe, przeciwcukrzycowe, przeciwpadaczkowe, niektóre przeczyszczające.

Leki przeczyszczające mogą działać toksyczne, alergizować i zmieniać smak mleka. Lek pojawia się w mleku około 30-90 minut po zaŜyciu a wydala z mleka około godziny. NaleŜy o tym pamiętać i przypadku konieczności podania leku przerwać karmienie.

Niektóre leki mogą upośledzać zdolność do wykonywania precyzyjnych czynności (obsługa maszyn, pojazdów mechanicznych) poprzez hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, upośledzenie widzenia lub zmniejszenie sprawności psychicznej i fizycznej (niektóre leki przeciwbólowe, nasenne, psychotropowe, przeciwhistaminowe).

LekozaleŜność czyli uzaleŜnienie od leków rozwija się w wyniku długotrwałego zaŜywania niektórych leków. Charakteryzuje się nieodpartą chęcią stosowania leku w celu doznania efektu jego działania na psychikę lub uniknięcia nieprzyjemnych wraŜeń związanych z brakiem leku. Lek powoduje przestawienie czynności psychicznych lub somatycznych do tego stopnia, Ŝe staje się w końcu niezbędny, jego brak wywołuje zaburzenia czynności organizmu np. zaburzenia ciśnienia krwi, czynności serca, oddychania, zwane objawami abstynencji. W konsekwencji dochodzi do zmian zachowania, którego celem jest pozyskanie danego leku za wszelką cenę. Lekomania najczęściej dotyczy leków nasennych, przeciwbólowych, psychopobudzających.

Leki wywołujące lekozaleŜność moŜemy podzielić na kilka grup: − analgetyki narkotyczne (opium, morfina), − analgetyki nienarkotyczne (fenacetyna, pochodne kwasu salicylowego), − alkohol i narkotyki chirurgiczne( etanol, eter etylowy), − środki nasenne (pochodne kwasu barbiturowego, pirydyny, kwasu glutarowego), − ataraktyki ( pochodne benzodwuazepiny), − środki antycholinergiczne (pochodne tropiny i skopiny), − środki psychopobudzające (kokaina, pochodne fenyloalkiloamin), − inne np. detergenty.


17

Jednym z czynników ułatwiających powstawanie lekozaleŜności jest tolerancja na lek, tzn. zmniejszenie efektu danej dawki i konieczność zaŜywania coraz to większych ilości leku w celu uzyskania poŜądanego działania. Narkomani przyjmują dawki dzienne narkotyków przekraczające kilkakrotnie dawki śmiertelne.

WyróŜniamy cięŜszą postać uzaleŜnienia zwaną nałogiem i lŜejszą przyzwyczajeniem. Nałóg charakteryzuje nieprzezwycięŜony popęd i potrzeba zaŜywania za wszelką cenę, przyzwyczajenie - chęć zaŜywania, lecz bez bezwzględnej konieczności. Przy nałogu znacznie wzrasta tolerancja na lek, przy przyzwyczajeniu obserwujemy brak lub tylko nieznaczny jej wzrost. ZaleŜność psychiczna, fizyczna i objawy abstynencyjne przy nałogu są znaczne przy przyzwyczajeniu nieznaczne. TakŜe skutki dla organizmu jak i konsekwencje społeczne przy nałogu są znaczne, przy przyzwyczajeniu róŜne, ale na ogół nieznaczne.

WyróŜnia się kilka typów lekozaleŜności: − typ morfinowy, − typ kokainowy, − typ haszyszowy, − typ amfetaminowy, − typ kat, − typ substancji halucynogennych, − typ alkoholowy, − typ barbituranowy, − typ benzodiazepinowy, − typ niebenzodiazepinowy.

W powstawaniu lekozaleŜności istotną role odgrywa dawka leku i droga podania (podanie doustne stwarza mniejsze niebezpieczeństwo niŜ podanie pozajelitowe.

Wprawdzie nie znamy do końca „klucza chemicznego”, który tłumaczyłby zjawisko lekozaleŜności, jednak wiadomo, Ŝe budowa chemiczna ma istotny wpływ na powstawanie zaleŜności od leku. Najlepszym przykładem jest morfina i jej pochodne. W obrębie tej samej grupy chemicznej i farmakodynamicznej obserwujemy, jak róŜnice w budowie powodują nasilenie lub utratę tej właściwości. Przyłączenie do cząsteczki morfiny grupy metylowej (kodeina) znacznie ogranicza lekozaleŜność, a przyłączenie dwóch grup acetylowych (heroina) zwiększa tę właściwość.

Leczenie zaleŜności polega na stopniowym likwidowaniu zaleŜności w miarę moŜliwości bez objawów abstynencji.

Interakcje leków. Stosowanie więcej niŜ jednego leku powoduje zazwyczaj zmianę działania poszczególnych leków. Wpływ leków na działanie innych nazywamy interakcją leków. Stosowanie przez chorego jednego leku nazywa się monoterapią a wielu leczeniem skojarzonym lub polipragmazją. Stosowanie kilku leków moŜe być korzystne i bardziej skuteczne, moŜe jednak na tyle zmieniać siłę i czas działania, Ŝe połączenie staje się toksyczne. RozróŜniamy trzy rodzaje interakcji: − interakcj ę farmaceutyczną, czyli wzajemne reagowanie leków przed ich wchłonięciem

do ustroju, − interakcj ę farmakodynamiczną (koergizm), czyli modyfikację siły i czasu działania jednego leku pod wpływem drugiego, równocześnie zastosowanego (np. kodeina nasila przeciwbólowe działanie salicylanów). WyróŜniamy dwie postacie interakcji farmakodynamicznej: synergizm i antagonizm. Synergizm jest to zgodne, jednokierunkowe działanie leków. Synergizm addycyjny występuje, gdy mechanizm działania i punkt uchwytu jest taki sam, a efekt działania jest sumą działania poszczególnych składników. Synergizm hiperaddycyjny zachodzi wówczas, gdy działanie leków podanych jednocześnie jest większe


18

niŜ suma działania poszczególnych składników. Zjawisko synergizmu hiperaddycyjnego jest bardzo waŜne dla farmakoterapii, bywa wykorzystywane w celu osiągnięcia silnego działania terapeutycznego przy stosowaniu mniejszych dawek, szczególnie w chorobach nowotworowych, nadciśnieniu, leczeniu bólu. Antagonizm jest to przeciwne działanie leków, polegające na wzajemnym hamowaniu lub znoszeniu efektu terapeutycznego leków stosowanych równocześnie. Z antagonizmem kompetycyjnym mamy do czynienia, gdy dwa leki konkurują o ten sam receptor. Zwiększenie stęŜenia agonisty moŜe znieść całkowicie efekt antagonisty. Antagonizm niekompetycyjny występuje, gdy punkt uchwytu agonisty i antagonisty jest róŜny. Przykładem moŜe być antagonizm miedzy prostygminą a papaweryną. Antagonizm czynnościowy (funkcjonalny) polega na tym, Ŝe leki działają przeciwnie na róŜne receptory tego samego narządu. Jeśli leki reagują ze sobą uniemoŜliwiając reakcję z właściwym receptorem to mamy wówczas do czynienia z antagonizmem chemicznym. − interakcj ę farmakokinetyczną, czyli wpływ na wchłanianie (adsorpcja na powierzchni,

tworzenie trudno wchłaniających się kompleksów, zmiany pH treści pokarmowej, konkurencja o systemy przenośnikowe), wiązanie z białkami (konkurencja o miejsce wiązania z białkami, zmianę pH krwi), transport przez błony biologiczne i rozdział w ustroju (zmiana przepuszczalności błon, hamowanie lub aktywacja transportu), biotransformację, (wpływ na aktywność enzymów biorących udział w metabolizmie leków) czy wydalanie(zakwaszanie lub alkalizacja moczu) jednego leku pod wpływem drugiego. Następstwem interakcji leków mogą być takie jednostki chorobowe, jak: skazy

krwotoczne, wstrząs hipoglikemiczny, przełomy nadciśnieniowe, zapaść, niemiarowość, choroba wrzodowa, hepatopatie, mielopatie.

Aminy sympatykomimetyczne (adrenalina) podawane z lekami sympatykolitycznymi mogą powodować nadmierny wzrost ciśnienia.

Leki antydepresyjne i przeciwhistaminowe nasilają działanie cholinolityków, podawane równocześnie mogą prowadzić do zaburzeń psychicznych.

Skutkiem jednoczesnego podawania doustnych leków przeciwcukrzycowych z Dikumarolem, alkoholem, Propranololem jest hipoglikemia.

Barbiturany zmniejszają działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Kortykosteroidy hamują działanie leków hipotensyjnych. Równoczesne podawanie leków nasennych z alkoholem, narkotycznymi lekami

przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi moŜe powodować nadmierną depresję ośrodkową.

Furosemid w połączeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi zwiększa ryzyko uszkodzenia słuchu.

Interakcje przynoszą wiele niepoŜądanych skutków, ale mogą być teŜ wykorzystywane w celach leczniczych. Zwolnienie wchłaniania lub wydalania wykorzystuje się w celu przedłuŜenia działania leku. MoŜliwość kierowania transportem leku w organizmie wykorzystywana jest w tzw. terapii celowanej.


19

4.2.2. Pytania sprawdzające Odpowiadając na pytania, sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń.

1. Co określamy mianem działań niepoŜądanych leków? 2. Jaki jest wpływ leków na ciąŜę i laktację? 3. Jaki jest wpływ leków na sprawność psychofizyczną? 4. Co to jest lekozaleŜność? 5. Jaka jest róŜnica między nałogiem a lekozaleŜnością? 6. Jakie są sposoby wychodzenia z nałogu i lekozaleŜności? 7. Na czym polega interakcja leków? 8. Jakie znasz rodzaje interakcji? 9. Jak moŜna scharakteryzować poszczególne rodzaje interakcji? 10. Jakie znasz przykłady interakcji pomiędzy lekami? 4.2.3. Ćwiczenia Ćwiczenie 1

Przeanalizuj wpływ związków leczniczych na ciąŜę, laktację i sprawność psychofizyczną.


1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do analizowania wpływu związków leczniczych na ciąŜę, laktację i sprawność psychofizyczną,

2) przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia, 3) przeanalizować kategorie dopuszczalności stosowania leków w ciąŜy, 4) scharakteryzować działanie wybranych leków na płód i laktację, 5) przeanalizować działanie wybranych związków leczniczych na sprawność

psychofizyczną, 6) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 7) zapisać wnioski w zeszycie ćwiczeniowym, 8) brać czynny udział w dyskusji na temat wpływu związków leczniczych na ciąŜę, laktację

i sprawność psychofizyczną.

WyposaŜenie stanowiska pracy: − literatura fachowa, − prospekty o lekach, − poradniki terapeutyczne, − programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne), − zeszyt i przybory do pisania.


20

Ćwiczenie 2 Scharakteryzuj rodzaje lekozaleŜności.


1) dobrać i przygotować literaturę niezbędną do charakteryzowania i omawiania lekozaleŜności,


3) scharakteryzować poszczególne typy uzaleŜnień na podstawie filmu dydaktycznego lub przygotowanych wcześniej referatów,

4) scharakteryzować zaleŜność od morfiny, alkoholu, leków anksjolitycznych i nasennych, zaleŜność od amfetaminy, kokainy i marihuany,

5) określić róŜnice pomiędzy poszczególnymi uzaleŜnieniami, 6) określić metody leczenia uzaleŜnień, 7) zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości, 8) brać czynny udział w dyskusji na temat przedstawionych uzaleŜnień, 9) zapisać wnioski w zeszycie ćwiczeniowym.

WyposaŜenie stanowiska pracy: − literatura fachowa, − prospekty o lekach, − film dydaktyczny, − poradniki terapeutyczne, − programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne), − zeszyt i przybory do pisania.

4.2.4. Sprawdzian postępów

Czy potrafisz:

Tak Nie

1) określić działania niepoŜądane leków? � � 2) określić wpływ leków na ciąŜę, laktację i sprawność psychofizyczną? � � 3) zdefiniować lekozaleŜność? � � 4) określić róŜnicę między nałogiem a lekozaleŜnością? � � 5) określić sposoby wychodzenia z nałogu i lekozaleŜności? � � 6) zdefiniować interakcje leków? � � 7) określić rodzaje interakcji? � � 8) scharakteryzować poszczególne rodzaje interakcji? � � 9) podać konkretne przykłady interakcji pomiędzy lekami? � �


21

5. SPRAWDZIAN OSIĄGNIĘĆ

INSTRUKCJA DLA UCZNIA 1. Przeczytaj uwaŜnie instrukcję. 2. Podpisz imieniem i nazwiskiem kartę odpowiedzi. 3. Zapoznaj się z zestawem zadań testowych.. 4. Test zawiera 20 zadań, wszystkie zadania są wielokrotnego wyboru. Tylko jedna

odpowiedź jest prawdziwa. 5. Na rozwiązanie testu masz 45 minut. 6. Odpowiedzi udzielaj na załączonej karcie odpowiedzi. 7. Prawidłową odpowiedź zaznacz w odpowiedniej rubryce znakiem – X. W przypadku

pomyłki błędną odpowiedź zakreśl kółkiem, a następnie prawidłową zaznacz - X. 8. Kiedy będziesz miał problemy z udzieleniem odpowiedzi na jakieś pytanie, zostaw je,

przejdź do następnych a do niego wrócisz na końcu jak zostanie Ci czasu. 9. Po zakończeniu rozwiązywania zadań, sprawdź w karcie odpowiedzi, czy dla wszystkich

zadań zaznaczyłeś odpowiedź. 10. Rozwiązuj zadania samodzielnie, pozwoli ci to nie tylko sprawdzić stopień opanowania

jednostki, ale przyniesie satysfakcję.

Powodzenia Materiały dla ucznia: – instrukcja, – zestaw zadań testowych, – karta odpowiedzi.


22

ZESTAW ZADA Ń TESTOWYCH 1. Mechanizm działania leku to

a) sposób, w jaki lek powoduje charakterystyczne dla niego efekty farmakologiczne. b) modyfikacja procesów fizycznych zachodzących w Ŝywym organizmie. c) sposób łączenia leku z receptorem. d) modyfikacja procesów biochemicznych zachodzących w Ŝywym organizmie.

2. Receptory typu III są to receptory a) przewodzące sygnał przy udziale białka G. b) przewodzące sygnał przy udziale kinazy tyrozynowej. c) przewodzące sygnał przy udziale kanałów jonowych. d) w których transmisja sygnału zachodzi przy udziale cytoplazmatycznych białek

receptorowych. 3. „Małą narkomanią” nazywamy

a) zaleŜność od leków nasennych i anksjolitycznych. b) zaleŜność od kanabinoli. c) uzaleŜnienie od palenia tytoniu. d) naduŜywanie leków powszechnie uwaŜanych za nieszkodliwe (np. niesteroidowe leki

przeciwzapalne).

4. Działanie leków wiąŜących się z receptorem, nie wykazujących aktywności wewnętrznej i zdolnych do hamowania działania agonistów nazywa się a) antagonistycznym. b) agonistycznym. c) sumacją. d) powinowactwem.

5. Idiosynkrazja jest to reakcja

a) kumulacji leku. b) organizmu na alergen. c) powstająca w wyniku pierwszego kontaktu z lekiem np. w wyniku defektu

genetycznego. d) działania leku na wiele receptorów w róŜnych narządach.

6. Do leków zdecydowanie przeciwwskazanych w ciąŜy naleŜą

a) sole litu i bromki. b) testosteron i estrogeny. c) tetracykliny i fenobarbital. d) alkohol i tetracykliny.

7. Interakcją farmaceutyczną nazywamy a) synergizm i antagonizm leku. b) wzajemne reagowanie leków przed ich wchłonięciem do ustroju. c) modyfikację siły i czasu działania jednego leku pod wpływem drugiego,

równocześnie podanego. d) wzajemne reagowanie leków po ich wchłonięciu do ustroju.


23

8. Morfina u człowieka powoduje a) kaszel i suchość w jamie ustnej. b) rozszerzenie źrenic i podniesienie ciśnienia tętniczego krwi. c) zniesienie bólu i uspokojenie. d) działanie nasenne i pobudzające ośrodek oddechowy.

9. Działanie patogenetyczne leku a) nie wpływa na proces chorobowy. b) nie usuwa przyczyny schorzenia, ale poprawia stan chorego. c) zmniejsza lub znosi objawy choroby i powoduje całkowite wyzdrowienie. d) powoduje usunięcie przyczyny schorzenia lecz nie wpływa na poprawę stanu

pacjenta.

10. Aminy sympatykomimetyczne podane z lekami sympatykolitycznymi mogą powodować a) spadek ciśnienia tętniczego. b) nadmierny wzrost ciśnienia tętniczego. c) hipoglikemię. d) utratę słuchu.

11. Działanie przyczynowe leku a) nie wpływa na proces chorobowy, zmniejsza natomiast objawy upośledzające

sprawność pacjenta. b) nie usuwa przyczyny, ale poprawia stan chorego. c) usuwa przyczynę choroby. d) polega na działaniu leku w miejscu jego zastosowania.

12. Nazwa międzynarodowa leku a) identyfikuje lek niezaleŜnie od tego, kto go wytworzył. b) jest własnością producenta i nie wolno jej stosować do innych preparatów. c) jest to nazwa handlowa leku. d) klasyfikuje leki ze względu na charakter ich działania.

13. Antiemetica oznacza środki o działaniu a) przeciwgorączkowym. b) przeciwwymiotnym. c) przeciwartretycznym. d) przeciwzapalnym.

14. O tym, Ŝe lek związał się z receptorem moŜna wnioskować a) po jego powinowactwie. b) po jego stęŜeniu w surowicy. c) po jego aktywności wewnętrznej. d) tylko po jego działaniu.

15. Antagonizm niekompetycyjny występuje, gdy a) mechanizm działania i punkt uchwytu jest taki sam. b) dwa leki konkurują o ten sam receptor. c) leki działają przeciwnie na róŜne receptory tego samego narządu. d) punkt uchwytu agonisty i antagonisty jest róŜny.


24

16. Leki upośledzające zdolność do wykonywania precyzyjnych czynności lub zmieniające aktywność psychiczną to a) pochodne barbituranów. b) nieopioidowe leki przeciwbólowe. c) hormony kory nadnerczy. d) witaminy grupy B.

17. Teratogeneza jest to a) działanie leku powodujące zaburzenia rozwojowe płodu lub wady wrodzone.

b) reakcja powstająca w wyniku pierwszego kontaktu z lekiem. c) reakcja hemolityczna np. po podaniu sulfonamidów. d) kumulacja leku w organizmie.

18. Wskaźnik terapeutyczny jest to

a) stosunek bezpiecznej ilości leku działającej skutecznie a ilością wywołującą objawy toksyczne.

b) sposób w jaki lek powoduje charakterystyczne dla niego efekty farmakologiczne. c) modyfikacja procesów biochemicznych, fizjologicznych lub fizycznych

zachodzących w Ŝywym organizmie. d) iloraz średniej dawki śmiertelnej i średniej dawki leczniczej.

19. Placebo jest to

a) stan patologiczny w znacznym stopniu modyfikujący działanie leku. b) część indywidualnych róŜnic reakcji na leki spowodowana czynnikami

genetycznymi. c) substancja pozbawiona działania farmakologicznego, podana w taki sposób, Ŝe chory

jest przekonany, iŜ otrzymał lek. d) stopniowe osłabienie działania niektórych leków wywołane wielokrotnym

stosowaniem. 20. Aby lek wywierał działanie farmakologiczne powinien a) połączyć się z antagonistą. b) być podany per os. c) połączyć się z tkanką, komórką lub strukturą biologiczną, na którą działa. d) być substancją chemiczną.


25

KARTA ODPOWIEDZI

Imię i nazwisko..........................................................................................

Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie Zakreśl poprawną odpowiedź.

Nr zadania

Odpowiedź Punkty

1 a b c d 2 a b c d 3 a b c d 4 a b c d 5 a b c d 6 a b c d 7 a b c d 8 a b c d 9 a b c d 10 a b c d 11 a b c d 12 a b c d 13 a b c d 14 a b c d 15 a b c d 16 a b c d 17 a b c d 18 a b c d 19 a b c d 20 a b c d

Razem:


26

6. LITERATURA 1. Danek A. (red.): Leksykon farmacji. PZWL, Warszawa 1990 2. Farmakopea Polska IV. PZWL, Warszawa 1970 3. Farmakopea Polska V. PTFarm, Warszawa 1995 – 1999 4. Farmakopea Polska VI. PTFarm, Warszawa 2002 5. Farmakopea Polska VII. PTFarm, Warszawa 2006 6. Janiec W.: Kompendium farmakologii. PZWL, Warszawa 2001 7. Janiec W., Krupińska J.: Farmakodynamika. PZWL, Warszawa 2002 8. Kostka-Trąbka E., Wroń J.: Interakcje leków w praktyce klinicznej. PZWL, Warszawa

2006 9. Kostkowski W., Herman Z. (red.): Farmakologia. PZWL, Warszawa 2005 10. Meszaros J., Gajewska-Meszaros S.: Podstawy farmakologii. PZWL, Warszawa 1999 11. Podlewski J., Chwalibogowska – Podlewska A.: Leki współczesnej terapii. PZWL,

Warszawa 2003 12. Patrick G.: Chemia leków. Krótkie wykłady. PWN, Warszawa 2004 13. Schaffner W.: Rośliny lecznicze – chemizm, działanie, zastosowanie. Multico 1991 14. Zając M., Pawełczyk E.: Chemia leków. Akademia Medyczna w Poznaniu, Poznań 2002 15. Zejc A., Gorczyca M.: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. PZWL,

Warszawa 2004

Science

8. Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie