AMINOGLUCÓSIDOSSergio Andrés Vallejo Ávila

Universidad Nacional de Colombia

Cortés, Jorge. Urdaneta, Ana María. Clase 3: Aminoglucósidos. En: curso, uso racional de antimicrobianos. Módulo III. Bogotá D.C.(Colombia) ISSN 2011 5210.

GENERALIDADES

• Derivados de actinomicetos (anillo aminociclitol)

• 1943 Walksman descubre estreptomicina

• Unión reversible ribosomas procarioticos ( producción proteínas)

• Unión electrostática a la superficie de la pared celular (alteración permeabilidad)

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http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2014/md/c4md00081a#!divAbstract

GENERALIDADES

Cortés, Jorge. Urdaneta, Ana María. Clase 3: Aminoglucósidos. En: curso, uso racional de antimicrobianos. Módulo III. Bogotá D.C.(Colombia) ISSN 2011 5210.

FARMACOLOGÍA

• Riesgo de bloqueo neuromuscular (infusión lenta 15 – 30 minutos)

• Absorción intramuscular es completa, pico 30 – 60 minutos

• Absorción oral es muy escasa

• Absorción tópica es nula

• Fase a: Distribución ( VM 15 – 30 min )

• Fase b: Excreción del fármaco TGF (VM 1.5 – 3 horas)

• Fase c: Eliminación fármaco acumulado

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FARMACOLOGÍA

• Unión a proteínas (menor al 10%)

• Altamente Hidrosoluble (oído interno, BHE, Riñón)

• Vd: 0.2- 0.3 L/Kg

• Orina *25 -*100 veces concentración plasmática VM 48 – 200 horas

• Penetran fácilmente a liquido sinovial, poco en tracto biliar y humor vitreo

• Excreción 99% por vía renal (10% reciclado)

ESPECTRO ANTIMICROBIANO• Actividad bactericida dependiente de la

concentración

• Bacilos Gram negativos

• Mayoría de Staphylococcus (MS)

• Algunas Micobacterias

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ESPECTRO ANTIMICROBIANO

• La Resistencia no ha aumentado (Enterobacterias, Pseudomonas)

• Tobramicina P. Aeruginosa

• Gentamicina Serratia

• Amikacina Mycobacterium no TBC

• EPA (1 - 3 horas P. Aeruginosa) (0.9 – 2 horas Enterobacterias) Posología diaria

• Sinergismo antimicrobiano (b- lactamicos, glicopéptidos) ??

• Antagonismo (bacteriostáticos)

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INDICACIONES EMPÍRICAS

• Bacilos aerobios Gram negativos (no P. Aeruginosa)

• Buscar efecto sinérgico y de cobertura

• Falla terapéutica en neutropenia febril

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INDICACIONES ESPECÍFICAS

EFECTOS ADVERSOS• Nefrotoxicidad (5 – 25%) Mono-dosis

• Inhibición de fosfolipasas intracelulares

• Ototoxicidad irreversible (2- 25%)

• Toxicidad vestibular

• Bloqueo neuromuscular

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RIESGO DE RESISTENCIA

• EMA mediadas por plásmidos

• Mutaciones 30 S ribosomal (S. Aureus, P. Aeruginosa)

• Tendencia a la disminución de resistencia en Gram negativos

• Incremento dramático de resistencia a Enterococo (25%) GREBO 19.3%

http://tmedweb.tulane.edu/pharmwiki/doku.php/aminoglycosides